第8章腎上腺素受體激動藥

1、2022-3-121l又稱為:擬腎上腺素藥l (adrenomimetic drugs)l 擬交感胺類藥物l (sympathomimetic amines)2022-3-122l1.兒茶酚胺(catecholamines)l屬兒茶酚胺的藥物有：腎上腺素、去甲上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺。l2.非兒茶酚胺l屬非兒茶酚胺的藥物有：間羥胺、麻黃堿、甲氧明、苯腎上腺素(新福林）。2022-3-123l3.兒茶酚胺的結構與藥物作用強、弱及時間l長、短有關。兒茶酚胺藥物作用強，維持時間短，易被COMT滅活；非兒茶酚胺藥物作用弱，維持時間長，不易被COMT滅活。l4.碳原子上的氫被-CH3取代后，不被MA

2、O滅活，作用時間長，易被神經(jīng)末梢攝取，并促進遞質釋放。如間羥胺、麻黃堿。2022-3-124l5.胺基上的氫被不同基團取代后，藥物對、受體選擇性產生改變。l如H原子被-CH3取代后，為腎上腺素，對1受體有活性。H原子被異丙基取代后，為異丙腎上腺素，對1、 2受體有活性，對受體無活性。2022-3-125l 受體激動藥l腎上腺素受體激動藥 ，受體激動藥l 受體激動藥2022-3-126l 受體激動藥l 去甲腎上腺素l體內過程l本品口服不吸收，在堿性腸液中易破壞；不l宜皮下及肌肉注射；也不宜靜脈注射，一般l采用靜脈滴注給藥。2022-3-127l藥理作用l作用機制：l對受體具有強大的激動作用l對1

3、受體激動作用較弱l對2受體無作用l激動突觸前膜2受體，負反饋抑制NA的釋放。2022-3-128l1.血管l激動血管1受體,使血管收縮,主要是小動脈、小靜脈血管收縮。l血管收縮強度順序是：l皮膚、粘膜血管 腎臟血管l腦、肝、腸系膜血管 骨骼肌血管2022-3-1292受體。2022-3-12101受體，心肌收縮力加強，心率加快，傳導加快，心輸出量增加。大劑量可引起心率失常。2022-3-12112022-3-12121受體和1受體。 1受體作用較弱。l2.2022-3-12131受體興奮作用較弱，不引起心率失常。l3.本品化學性質穩(wěn)定，因2022-3-12142022-3-12152022-3

4、-12161受體，使瞳孔擴大。比阿托品作用弱，不升高眼內壓和調節(jié)麻痹。2022-3-1217苯乙胺-N-甲基轉移酶2022-3-12182022-3-12191受體和1、 2受體，l對受體激動作用強度相等。l1.心臟12022-3-12201受體，皮膚、粘膜、腸系膜、腎血管收縮。2受體，骨骼肌和肝血管擴張。2受體l冠狀血管擴張 腺苷作用l 血壓升高，提高灌注壓2022-3-1221l3.血壓l小劑量AD：l收縮壓升高：心臟興奮，心輸出量增加。l舒張壓不變或下降，脈壓差變大，這是因為骨骼肌血管擴張，抵消或超過皮膚粘膜血管收縮。l大劑量AD：l收縮壓、舒張壓升高，脈壓差變小，這是因為皮膚粘膜血管收

5、縮超過骨骼肌血管擴張。l 2022-3-12222受體，使1受體，粘膜血管收縮，通透性降低，消除粘膜水腫。l5.胃腸平滑肌張力降低。l6.血糖升高： 受體，促進糖原分解；l降低外周組織對葡萄糖的攝??；抑制胰島釋放。2022-3-12231、1受體，血壓升高。2受體，2022-3-12242022-3-12252022-3-12261、 2、 1、 2受體。l2.間接作用：促進神經(jīng)末梢釋放NA。2022-3-12272022-3-12282022-3-12292022-3-12301、1及DA受體l1.1受體，皮膚、粘膜血管收縮，血壓升高，其作用比NA弱，也不引起局部組織缺血壞死。l2.1受體,

6、心收縮力增強，心輸出量增加，對心率影響較小，與AD、ISO比不l引起心率失常。2022-3-12312022-3-12322022-3-12332022-3-1234受體，對1、2受體無選擇性，強度相等；對受體無作用。l1.心臟l激動1受體，其作用比NA、AD強。2022-3-12352受體，血管擴張；冠狀血管擴張，血流量增加。l3.血壓l興奮心臟，收縮壓升高；骨骼肌血管，舒張壓下降，總體反應為血壓下降。l4.支氣管平滑肌2受體，支氣管舒張；抑制過敏介質釋放。2022-3-12362022-3-12372022-3-12381受體，l 激動受體。激動1受體，對l 受體激動作用弱。2022-3-1239激動1受體，為1受體激動藥，加強心收縮力和增加心輸出量。2受體作用很弱，對1受體幾無作用。l與ISO比較，2022-3-1240l臨床應用l1.心力衰竭：由于心臟手術或心肌梗塞引起的心力衰竭。l特點是激動1受體，增加心收縮力和心輸出量，改善心臟泵功能的同時