他汀類藥物的分類與比較

1、親水性親水性洛伐他汀洛伐他汀 辛伐他汀辛伐他汀普伐他汀普伐他汀氟伐他汀氟伐他汀阿托伐他汀阿托伐他汀瑞舒伐他汀瑞舒伐他汀匹伐他汀匹伐他汀親脂系數(shù)LogD(Ph=7.4)1.501.75-0.75-11.001.251.001.25-0.25-0.50親脂性/親水性親脂性親脂性親水性親脂性親脂性親水性親脂性。LDL-CLDL-C降幅降幅洛伐他汀洛伐他汀辛伐他汀辛伐他汀普伐他汀普伐他汀氟伐他汀氟伐他汀阿托伐他汀阿托伐他汀瑞舒伐他汀瑞舒伐他汀匹伐他汀匹伐他汀30%20mg10mg20mg40mg-1mg38%40/80mg20mg40mg80mg10mg-2mg41%80mg40mg80mg20mg5

2、mg4mg47%-80mg-40mg10mg-55%-80mg20mg-63%-40mg-藥品名稱藥品名稱劑量（劑量（mg/d）LDL-C降低（降低（%）洛伐他汀4031辛伐他汀20-4035-41普伐他汀4034氟伐他汀40-8025-35阿托伐他汀1030瑞舒伐他汀5-1039-45匹伐他汀2-438-45藥品名稱藥品名稱給藥時(shí)機(jī)給藥時(shí)機(jī)食物影響食物影響洛伐他汀晚餐時(shí)空腹時(shí)吸收減少30%辛伐他汀晚餐時(shí)進(jìn)餐時(shí)吸收好普伐他汀睡前影響吸收，不影響療效氟伐他汀睡前影響生物利用度，但不延長(zhǎng)吸收阿托伐他汀一天內(nèi)固定任意時(shí)間服用無(wú)影響瑞舒伐他汀一天內(nèi)固定任意時(shí)間服用吸收率下降20%，AUC無(wú)影響匹伐他汀

3、一天內(nèi)固定任意時(shí)間服用Tmax延長(zhǎng)，Cmax下降，但是AUC無(wú)顯著性差異洛伐他汀洛伐他汀 辛伐他汀辛伐他汀 普伐他汀普伐他汀 氟伐他汀氟伐他汀匹伐他汀匹伐他汀阿托伐他汀阿托伐他汀瑞舒伐他汀瑞舒伐他汀生物利用度30%5%17%24%80%14%20%血漿蛋白結(jié)合率95%95%53.1%98%96%98%88%半衰期（h）331.51.2111413-20肝藥酶3A43A4無(wú)2C92C9（很少）3A42C9、2C19（10%）代謝物活性有有無(wú)無(wú)無(wú)70%活性有排泄主83%糞10%尿60%膽汁13%尿 80%糞，2%-13%尿90%糞，5%尿98%糞，2%尿98%糞，2%尿90%糞，10%尿洛伐他汀洛

4、伐他汀 辛伐他汀辛伐他汀 普伐他汀普伐他汀氟伐他汀氟伐他汀阿托伐他汀阿托伐他汀瑞舒伐他汀瑞舒伐他汀匹伐他汀匹伐他汀代謝途徑肝臟肝臟肝臟肝臟肝臟肝臟（僅10%）肝臟（少）P450酶系CYP3A4CYP3A4 不經(jīng)CYP酶系CYP2C9(75%)、CYP3A4(20%)、CYP2C8(5%)CYP3A4CYP2C9、CYP2C19（10%）極少部分經(jīng)過(guò)CYP2C9代謝他汀類藥物他汀類藥物誘導(dǎo)劑誘導(dǎo)劑抑制劑抑制劑經(jīng)CYP3A4代謝阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀苯妥英鈉、巴比妥類、利福平、地塞米松、環(huán)磷酰胺、卡馬西平、曲格列酮、金絲桃酮康唑、伊曲康唑、氟康唑、紅霉素、克拉霉素、阿奇霉素、三環(huán)類抗抑郁藥、奈法唑酮、文拉法辛、氟西汀、舍曲林、環(huán)孢素、他克莫司、維拉帕米、胺碘酮、咪達(dá)唑侖、皮質(zhì)類固醇激素、葡萄柚汁、他莫昔芬、蛋白酶抑制劑經(jīng)CYP2C9代謝氟伐他汀、瑞舒伐他汀利福平、苯巴比妥、苯妥英、曲格列酮酮康唑、氟康唑、磺胺苯吡唑適應(yīng)證適應(yīng)證洛伐他汀洛伐他汀辛伐他汀辛伐他汀普伐他汀普伐他汀氟伐他汀氟伐他汀匹伐他汀匹伐他汀 阿托伐他汀阿托伐他汀 瑞舒伐他汀瑞