腎上腺素受體阻斷藥

1、2022-4-25精選精選ppt1 新鄉(xiāng)醫(yī)學(xué)院三全學(xué)院藥理學(xué)教研室新鄉(xiāng)醫(yī)學(xué)院三全學(xué)院藥理學(xué)教研室 房志鑫房志鑫 E-mail:E-mail:2022-4-25精選精選ppt21.1.掌握掌握: :腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn);受體阻斷藥的分類及受體阻斷藥的分類及代表藥；代表藥； 受體阻斷藥的分類及代表藥；受體阻斷藥的分類及代表藥；受體阻受體阻斷藥的藥理作用及禁忌癥。斷藥的藥理作用及禁忌癥。2.2.熟悉：酚妥拉明的藥理作用及臨床應(yīng)用；噻嗎洛爾、熟悉：酚妥拉明的藥理作用及臨床應(yīng)用；噻嗎洛爾、阿替洛爾、美托洛爾的作用特點(diǎn)及臨床用途。阿替洛爾、美托洛爾的作用特點(diǎn)及臨床用途。2022-4-25精

2、選精選ppt3定義：定義： 能阻斷腎上腺素受體從而拮抗去甲能阻斷腎上腺素受體從而拮抗去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動(dòng)藥的作用，又稱為腎上腺素受體拮抗動(dòng)藥的作用，又稱為腎上腺素受體拮抗劑。劑。2022-4-25精選精選ppt4v第一節(jié)第一節(jié) 腎上腺素腎上腺素受體阻斷藥受體阻斷藥v第二節(jié)第二節(jié) 腎上腺素腎上腺素受體阻斷藥受體阻斷藥v第三節(jié)第三節(jié) 常用常用 腎上腺素腎上腺素受體阻斷藥受體阻斷藥2022-4-25精選精選ppt5 受體阻斷藥能選擇性與受體阻斷藥能選擇性與 受體結(jié)合，阻受體結(jié)合，阻斷遞質(zhì)或受體激動(dòng)藥與受體結(jié)合，拮抗斷遞質(zhì)或受體激動(dòng)藥與受體結(jié)合，拮

3、抗它們對它們對 受體的興奮作用，而產(chǎn)生抗腎受體的興奮作用，而產(chǎn)生抗腎上腺素的作用，表現(xiàn)為動(dòng)靜脈血管擴(kuò)張，上腺素的作用，表現(xiàn)為動(dòng)靜脈血管擴(kuò)張，外周阻力降低，血壓下降。外周阻力降低，血壓下降。第一節(jié)第一節(jié) 腎上腺素腎上腺素受體阻斷藥受體阻斷藥2022-4-25精選精選ppt6 受體阻斷藥選擇性阻斷了與血受體阻斷藥選擇性阻斷了與血管收縮有關(guān)的管收縮有關(guān)的受體，而保留了與受體，而保留了與血管舒張有關(guān)的血管舒張有關(guān)的受體，血管舒張受體，血管舒張作用充分表現(xiàn)出來，使腎上腺素的作用充分表現(xiàn)出來，使腎上腺素的升壓效應(yīng)翻轉(zhuǎn)為降壓，稱升壓效應(yīng)翻轉(zhuǎn)為降壓，稱“腎上腺腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)素作用的翻轉(zhuǎn)”。2022-4-2

4、5精選精選ppt72022-4-25精選精選ppt8（一）非選擇性（一）非選擇性受體阻斷藥（受體阻斷藥（1 1、2 2） 1 1、短效類：酚妥拉明、妥拉唑啉、短效類：酚妥拉明、妥拉唑啉 2 2、長效類：酚芐明、長效類：酚芐明（二）選擇性（二）選擇性1 1受體阻斷藥：受體阻斷藥： 哌唑嗪哌唑嗪-降壓藥降壓藥 （三）選擇性（三）選擇性2 2受體阻斷藥：受體阻斷藥： 育亨賓育亨賓-科研工具藥科研工具藥2022-4-25精選精選ppt91 1、短效類、短效類 藥物以氫鍵、離子鍵和范德華力與受體結(jié)藥物以氫鍵、離子鍵和范德華力與受體結(jié)合，結(jié)合力弱，易解離，作用時(shí)間維持短，也合，結(jié)合力弱，易解離，作用時(shí)間維

5、持短，也稱競爭性稱競爭性受體阻斷藥。受體阻斷藥。2022-4-25精選精選ppt10 體內(nèi)過程體內(nèi)過程l口服吸收差，生物利用度低，口服給藥的口服吸收差，生物利用度低，口服給藥的療效只有注射給藥的療效只有注射給藥的20%, 20%, 維持維持3-6h3-6hl一般采用肌肉注射，藥效維持一般采用肌肉注射，藥效維持3030 50min50minl無活性代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排泄無活性代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排泄2022-4-25精選精選ppt111 1）血管）血管作用機(jī)制：作用機(jī)制：（a a）對血管平滑?。ρ芷交? 1受體的阻斷作用；受體的阻斷作用；（b b）直接舒張血管作用；）直接舒張血管作用；作用結(jié)果：作用

6、結(jié)果： 引起血管舒張，且對靜脈、小靜脈的舒張作用引起血管舒張，且對靜脈、小靜脈的舒張作用大于小動(dòng)脈；外周阻力降低，血壓下降。大于小動(dòng)脈；外周阻力降低，血壓下降。2022-4-25精選精選ppt122）心臟）心臟-具有心臟興奮的作用具有心臟興奮的作用作用機(jī)制：作用機(jī)制： (a)由于血管舒張，血壓下降，反射性興奮交由于血管舒張，血壓下降，反射性興奮交感神經(jīng)引起；感神經(jīng)引起； (b)阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜2 2受體受體 ，促，促NE 釋釋放，激動(dòng)心臟的放，激動(dòng)心臟的 1 1受體。受體。作用結(jié)果：作用結(jié)果： 興奮心臟，使心肌收縮力增強(qiáng)，心率加快，興奮心臟，使心肌收縮力增強(qiáng)，心率加快，

7、心排出量增加心排出量增加2022-4-25精選精選ppt133）血壓）血壓作用機(jī)制：作用機(jī)制：外周血管阻力外周血管阻力血壓血壓作用結(jié)果：作用結(jié)果：（a）肺動(dòng)脈壓下降尤為明顯）肺動(dòng)脈壓下降尤為明顯（b） 酚妥拉明可翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用酚妥拉明可翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用2022-4-25精選精選ppt144)其它作用其它作用（a）擬膽堿樣作用）擬膽堿樣作用-興奮胃腸平滑肌興奮胃腸平滑?。╞）擬組胺樣作用）擬組胺樣作用-胃酸分泌胃酸分泌，血管擴(kuò)張，皮膚潮，血管擴(kuò)張，皮膚潮紅紅（c）阻斷）阻斷5-HT受體受體（d）阻滯鉀通道）阻滯鉀通道2022-4-25精選精選ppt151）外周血管痙攣性疾?。┩庵苎?/p>

8、管痙攣性疾病-如雷諾綜合征如雷諾綜合征雷諾綜合征的背景知識雷諾綜合征的背景知識雷諾病是一種遇冷或情緒緊張后，以陣發(fā)性肢端小動(dòng)雷諾病是一種遇冷或情緒緊張后，以陣發(fā)性肢端小動(dòng)脈強(qiáng)烈收縮，可使小血管閉塞，引起肢端缺血壞死改脈強(qiáng)烈收縮，可使小血管閉塞，引起肢端缺血壞死改變?yōu)樘卣鞯募膊?，又稱肢端血管痙攣癥。發(fā)作時(shí)，肢變?yōu)樘卣鞯募膊。址Q肢端血管痙攣癥。發(fā)作時(shí)，肢端皮膚由蒼白變?yōu)榍嘧?，而后轉(zhuǎn)為潮紅。端皮膚由蒼白變?yōu)榍嘧希筠D(zhuǎn)為潮紅。治療：治療：受體阻斷藥受體阻斷藥-擴(kuò)張外周血管，改善肢端的血液擴(kuò)張外周血管，改善肢端的血液供應(yīng)供應(yīng)2022-4-25精選精選ppt162 2）靜脈滴注）靜脈滴注NANA外漏外

9、漏 長期過量靜脈滴注長期過量靜脈滴注NANA或或NANA外漏，導(dǎo)致皮膚外漏，導(dǎo)致皮膚蒼白或劇烈疼痛，甚至壞死。蒼白或劇烈疼痛，甚至壞死。 治療：治療：酚妥拉明酚妥拉明10mg10mg或妥拉唑啉或妥拉唑啉25mg25mg溶于溶于10-10-20ml20ml生理鹽水，作皮下浸潤注射，使小血管擴(kuò)生理鹽水，作皮下浸潤注射，使小血管擴(kuò)張，改善局部的血液循環(huán)。張，改善局部的血液循環(huán)。2022-4-25精選精選ppt173）休克）休克-感染中毒性、心源性、神經(jīng)性休克感染中毒性、心源性、神經(jīng)性休克治療：治療： 在補(bǔ)充血容量的基礎(chǔ)上，使用在補(bǔ)充血容量的基礎(chǔ)上，使用受體阻斷藥可受體阻斷藥可（a）擴(kuò)張血管，降低外周

10、阻力，增加心輸出量，改擴(kuò)張血管，降低外周阻力，增加心輸出量，改善血流灌注，解除微循環(huán)障礙；善血流灌注，解除微循環(huán)障礙；（b）可降低肺循環(huán)阻力，防止肺水腫發(fā)生；）可降低肺循環(huán)阻力，防止肺水腫發(fā)生；（c）與）與NA合用：目的是拮抗合用：目的是拮抗NA 的的 受體縮血管作用，受體縮血管作用，保留保留NA 對心臟對心臟 1 1受體激動(dòng)作用，加強(qiáng)心肌收受體激動(dòng)作用，加強(qiáng)心肌收縮力，提高抗休克療效，減少毒性反應(yīng)?？s力，提高抗休克療效，減少毒性反應(yīng)。2022-4-25精選精選ppt184)急性心肌梗死和充血性心臟病所致的心力衰竭急性心肌梗死和充血性心臟病所致的心力衰竭 在心衰時(shí)，因心排出量不足，交感張力增在

11、心衰時(shí)，因心排出量不足，交感張力增加，外周阻力增高，肺充血和肺動(dòng)脈壓升高，加，外周阻力增高，肺充血和肺動(dòng)脈壓升高，易致肺水腫。易致肺水腫。 治療：治療：酚妥拉明酚妥拉明可擴(kuò)張血管，降低外周阻力及可擴(kuò)張血管，降低外周阻力及心臟后負(fù)荷，心輸出量增加，心力衰竭得以減心臟后負(fù)荷，心輸出量增加，心力衰竭得以減輕。輕。2022-4-25精選精選ppt195)嗜鉻細(xì)胞瘤的鑒別診斷與治療嗜鉻細(xì)胞瘤的鑒別診斷與治療 嗜鉻細(xì)胞瘤的背景知識嗜鉻細(xì)胞瘤的背景知識 嗜鉻細(xì)胞瘤嗜鉻細(xì)胞瘤位于位于腎上腺占腎上腺占80%90% ，主，主要分泌兒茶酚胺要分泌兒茶酚胺 ，激動(dòng)，激動(dòng)和和 受體，導(dǎo)致受體，導(dǎo)致持續(xù)持續(xù)的高血壓，的高

12、血壓，可達(dá)可達(dá)200300/130180mmHg，可，可致嚴(yán)重的心、腦、腎損害及高血壓危象。致嚴(yán)重的心、腦、腎損害及高血壓危象。 治療：治療：酚妥拉明酚妥拉明可使血壓下降。可使血壓下降。2022-4-25精選精選ppt201）體位性低血壓）體位性低血壓2）胃腸平滑肌興奮引起腹痛，腹瀉，嘔吐）胃腸平滑肌興奮引起腹痛，腹瀉，嘔吐3) 胃酸分泌增加，誘發(fā)和加重潰瘍胃酸分泌增加，誘發(fā)和加重潰瘍4）靜脈給藥可引起心動(dòng)過速，心率失常，）靜脈給藥可引起心動(dòng)過速，心率失常， 誘發(fā)和加誘發(fā)和加重心絞痛重心絞痛2022-4-25精選精選ppt211）為短效的）為短效的受體阻斷藥；受體阻斷藥； 2)對對1和和2的阻

13、斷作用與酚妥拉明作用相似，但的阻斷作用與酚妥拉明作用相似，但是作用較弱；是作用較弱； 3)臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)類似酚妥拉明。臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)類似酚妥拉明。2022-4-25精選精選ppt222、長效類、長效類-酚芐明酚芐明l酚芐明與酚芐明與 受體以化學(xué)鍵結(jié)合受體以化學(xué)鍵結(jié)合l結(jié)合牢固，作用強(qiáng)而持久結(jié)合牢固，作用強(qiáng)而持久l為非競爭性為非競爭性 受體阻斷藥受體阻斷藥2022-4-25精選精選ppt23 體內(nèi)過程體內(nèi)過程 1)1)口服吸收差口服吸收差, ,生物利用度僅生物利用度僅20-30%20-30%2)2)因剌激性強(qiáng)，不作皮下和肌肉注射，常采用因剌激性強(qiáng)，不作皮下和肌肉注射，常采用緩慢靜脈注射給

14、藥緩慢靜脈注射給藥2022-4-25精選精選ppt243)3)與與-受體非競爭性結(jié)合。在體內(nèi)，其分子中的受體非競爭性結(jié)合。在體內(nèi)，其分子中的氯乙胺基需經(jīng)環(huán)化形成乙撐亞銨基方起作用，起氯乙胺基需經(jīng)環(huán)化形成乙撐亞銨基方起作用，起效慢，藥后效慢，藥后1h1h達(dá)最大效應(yīng)；但維持時(shí)間久，一次達(dá)最大效應(yīng)；但維持時(shí)間久，一次用藥作用可維持用藥作用可維持3 34 4天。天。4)4)本藥脂溶性高，易蓄積在脂肪組織中，緩慢釋放。本藥脂溶性高，易蓄積在脂肪組織中，緩慢釋放。5)5)經(jīng)腎臟和膽汁排泄經(jīng)腎臟和膽汁排泄2022-4-25精選精選ppt25 藥理作用藥理作用 1)血管血管作用機(jī)制：作用機(jī)制：擴(kuò)張血管，血管外

15、周阻力擴(kuò)張血管，血管外周阻力作用結(jié)果：作用結(jié)果：明顯降血壓，反射性心率明顯降血壓，反射性心率特點(diǎn)：特點(diǎn)： 1 1受體阻斷作用緩慢，強(qiáng)大，持久，一次用受體阻斷作用緩慢，強(qiáng)大，持久，一次用藥可維持藥可維持3 3 4 4天天2022-4-25精選精選ppt262)2)心率心率作用機(jī)制：作用機(jī)制：（a a）血壓下降所引起的反射作用）血壓下降所引起的反射作用（b b）阻斷突觸前膜）阻斷突觸前膜 2 2受體，抑制受體，抑制NANA攝取攝取( (攝取攝取-1-1和攝取和攝取-2)-2)，促進(jìn)，促進(jìn)NANA釋放，釋放，作用結(jié)果：作用結(jié)果：引起心率加快引起心率加快3)3)酚芐明在高濃度時(shí)，具有抗酚芐明在高濃度時(shí)

16、，具有抗5-HT5-HT和抗組胺作用和抗組胺作用藥理作用藥理作用2022-4-25精選精選ppt27 臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用1 1）外周血管痙攣性疾?。┩庵苎墀d攣性疾病2 2）抗休克）抗休克-感染性休克感染性休克3)3)治療嗜鉻細(xì)胞瘤治療嗜鉻細(xì)胞瘤4)4)良性前列腺增生引起的排尿困難（可能良性前列腺增生引起的排尿困難（可能與阻斷前列腺和膀胱底部的的與阻斷前列腺和膀胱底部的的 受體有受體有關(guān)）關(guān)）2022-4-25精選精選ppt281 1）心血管反應(yīng)：直立性低血壓，心動(dòng)過速，心）心血管反應(yīng)：直立性低血壓，心動(dòng)過速，心律失常律失常2 2）胃腸道刺激癥狀：口服可惡心）胃腸道刺激癥狀：口服可惡心, ,嘔吐

17、嘔吐3 3）中樞抑制癥狀：嗜睡、疲乏等）中樞抑制癥狀：嗜睡、疲乏等2022-4-25精選精選ppt29（二）選擇性（二）選擇性 1 1受體阻斷藥受體阻斷藥-哌唑嗪哌唑嗪2022-4-25精選精選ppt30N HNO HC H3O O CYohimbin藥理作用藥理作用選擇性選擇性a2受體阻斷受體阻斷臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用實(shí)驗(yàn)研究工具藥實(shí)驗(yàn)研究工具藥NE 2yoh2022-4-25精選精選ppt31l能選擇性與能選擇性與 受體結(jié)合，拮抗遞質(zhì)或受體激動(dòng)藥受體結(jié)合，拮抗遞質(zhì)或受體激動(dòng)藥對對 受體的興奮作用，而產(chǎn)生抗腎上腺素的作用，受體的興奮作用，而產(chǎn)生抗腎上腺素的作用，表現(xiàn)為動(dòng)靜脈血管擴(kuò)張，外周阻力降低，

18、血壓下表現(xiàn)為動(dòng)靜脈血管擴(kuò)張，外周阻力降低，血壓下降。降。l這類藥物可產(chǎn)生抗腎上腺素的升壓作用，使腎上這類藥物可產(chǎn)生抗腎上腺素的升壓作用，使腎上腺素的升壓翻轉(zhuǎn)為降壓，這種現(xiàn)象稱為腺素的升壓翻轉(zhuǎn)為降壓，這種現(xiàn)象稱為“腎上腺腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)素升壓作用的翻轉(zhuǎn)” 。l這類藥物引起的血壓下降不能用這類藥物引起的血壓下降不能用AdrAdr治療，只能用治療，只能用NANA治療。治療。2022-4-25精選精選ppt32l本類藥主要阻斷本類藥主要阻斷NA、AD與受體與受體結(jié)合，為典型的競爭性結(jié)合，為典型的競爭性 受體阻受體阻斷藥。斷藥。2022-4-25精選精選ppt33根據(jù)對根據(jù)對受體的選擇性和內(nèi)在活性

19、受體的選擇性和內(nèi)在活性(ISA)分為：分為：（1）1類類1和和2受體阻斷藥受體阻斷藥(非選擇性非選擇性受體阻斷藥）受體阻斷藥）1A類類 無無ISA的非選擇性的非選擇性受體阻斷藥：普萘洛爾、噻嗎洛爾。受體阻斷藥：普萘洛爾、噻嗎洛爾。1B類類 有有ISA的非選擇性的非選擇性受體阻斷藥：吲哚洛爾。受體阻斷藥：吲哚洛爾。（2）2類選擇性類選擇性1受體阻斷（心臟選擇性受體阻斷（心臟選擇性受體阻斷藥）受體阻斷藥）2A類類 無無ISA的選擇性的選擇性1受體阻斷藥：阿替洛爾、美托洛爾。受體阻斷藥：阿替洛爾、美托洛爾。2B類類 有有ISA的選擇性的選擇性1受體阻斷藥：醋丁洛爾。受體阻斷藥：醋丁洛爾。（3） 3類

20、類 、受體阻斷藥：拉貝洛爾。受體阻斷藥：拉貝洛爾。內(nèi)在擬交感活性內(nèi)在擬交感活性(intrinsic sympathomimetic activity),簡稱內(nèi)在活性。簡稱內(nèi)在活性。2022-4-25精選精選ppt341 1）心血管系統(tǒng)）心血管系統(tǒng)1.心臟心臟作用機(jī)制：作用機(jī)制：阻斷心臟阻斷心臟 1受體受體作用結(jié)果：作用結(jié)果：對心臟抑制作用明顯，心肌收縮力對心臟抑制作用明顯，心肌收縮力，心率心率，心輸出量，心輸出量，心房和房室結(jié)傳導(dǎo)，心房和房室結(jié)傳導(dǎo)，心，心肌耗氧量肌耗氧量2022-4-25精選精選ppt352.血管血管 作用機(jī)制：作用機(jī)制：阻斷阻斷 2 2 受體和交感神經(jīng)反射性興奮受體和交感神

21、經(jīng)反射性興奮 作用結(jié)果：作用結(jié)果：冠狀動(dòng)脈、肝、腎、骨骼肌等組織冠狀動(dòng)脈、肝、腎、骨骼肌等組織器官血流量減少器官血流量減少3.血壓血壓 對正常人血壓沒有影響，而對高血壓患者具有對正常人血壓沒有影響，而對高血壓患者具有明顯降低血壓作用，應(yīng)用于治療高血壓。明顯降低血壓作用，應(yīng)用于治療高血壓。2022-4-25精選精選ppt362)支氣管平滑肌支氣管平滑肌作用機(jī)制：作用機(jī)制：阻斷阻斷 2 2受體，使受體，使支氣管平滑肌收縮，支氣管平滑肌收縮，呼吸道阻力增加。呼吸道阻力增加。作用結(jié)果：作用結(jié)果：對哮喘的病人，可誘發(fā)和加重哮喘的對哮喘的病人，可誘發(fā)和加重哮喘的急性發(fā)作急性發(fā)作禁用：禁用：非選擇性非選擇性

22、 受體阻斷藥受體阻斷藥慎用：慎用：選擇性選擇性 1 1受體阻斷藥受體阻斷藥2022-4-25精選精選ppt373）代謝）代謝作用機(jī)制：作用機(jī)制：糖代謝和激動(dòng)糖代謝和激動(dòng) 2 2和和 1 1受體有關(guān)，脂肪的受體有關(guān)，脂肪的分分解代謝和激動(dòng)解代謝和激動(dòng) 1和和 3受體有關(guān)。受體有關(guān)。 受體阻斷藥抑制受體阻斷藥抑制糖和脂肪的代謝糖和脂肪的代謝作用結(jié)果：作用結(jié)果：延緩用胰島素后血糖水平的恢復(fù)延緩用胰島素后血糖水平的恢復(fù)注意：注意：用胰島素的糖尿病患者在加用用胰島素的糖尿病患者在加用 受體阻斷藥時(shí)，受體阻斷藥時(shí)，其其 受體阻斷作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸受體阻斷作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從

23、而延誤低血糖的及時(shí)發(fā)現(xiàn)。等，從而延誤低血糖的及時(shí)發(fā)現(xiàn)。2022-4-25精選精選ppt38例如：例如：普萘洛爾普萘洛爾不影響正常人的血糖，也不影響不影響正常人的血糖，也不影響胰島素降低血糖，但可延長胰島素降血糖時(shí)間胰島素降低血糖，但可延長胰島素降血糖時(shí)間及血糖水平的恢復(fù)，易掩蓋胰島素引起的低血及血糖水平的恢復(fù)，易掩蓋胰島素引起的低血糖反應(yīng)，糖反應(yīng)，故使用胰島素的糖尿病人，合用故使用胰島素的糖尿病人，合用 受體受體阻斷藥時(shí)應(yīng)注意。阻斷藥時(shí)應(yīng)注意。這可能是由于這可能是由于 受體阻斷藥抑受體阻斷藥抑制了低血糖時(shí)所致的腎上腺素的分泌增加。制了低血糖時(shí)所致的腎上腺素的分泌增加。2022-4-25精選精選

24、ppt394 4）腎素）腎素 作用機(jī)制：作用機(jī)制：阻斷腎小球旁器細(xì)胞的阻斷腎小球旁器細(xì)胞的 1 1受體而抑受體而抑制腎素的釋放制腎素的釋放 作用結(jié)果：作用結(jié)果：降低血壓降低血壓5)5)內(nèi)在擬交感活性內(nèi)在擬交感活性 ：有些有些 受體阻斷藥與受體阻斷藥與 受體受體結(jié)合后阻斷結(jié)合后阻斷 受體，同時(shí)對受體，同時(shí)對 受體具有部分激動(dòng)受體具有部分激動(dòng)作用，稱為內(nèi)在作用，稱為內(nèi)在擬交感活性擬交感活性 2022-4-25精選精選ppt406）膜穩(wěn)定作用：）膜穩(wěn)定作用： 有些有些 受體阻斷藥可降低細(xì)胞膜對離子的受體阻斷藥可降低細(xì)胞膜對離子的通透性，具有與局麻藥及奎尼丁樣的作通透性，具有與局麻藥及奎尼丁樣的作用，

25、稱用，稱膜穩(wěn)定作用。膜穩(wěn)定作用。7）其他）其他: 普萘洛爾普萘洛爾具有抗血小板聚集的作用具有抗血小板聚集的作用 噻嗎洛爾噻嗎洛爾可減少房水的生成，可降低眼可減少房水的生成，可降低眼 內(nèi)壓，治療青光眼內(nèi)壓，治療青光眼2022-4-25精選精選ppt411）快速型心律失常）快速型心律失常 使用使用 受體阻斷藥，可阻斷心臟的受體阻斷藥，可阻斷心臟的 1 1受體，降受體，降低竇房結(jié)的自律性，對竇性心動(dòng)過速的療效最低竇房結(jié)的自律性，對竇性心動(dòng)過速的療效最佳。佳。2)2)心絞痛和心肌梗死心絞痛和心肌梗死 使用使用 受體阻斷藥，可抑制受體阻斷藥，可抑制 1 1受體興奮作用，降受體興奮作用，降低心率，使心肌收

26、縮力減弱，使心肌的耗氧量低心率，使心肌收縮力減弱，使心肌的耗氧量降低，從而緩解心絞痛。長期應(yīng)用，可降低心降低，從而緩解心絞痛。長期應(yīng)用，可降低心肌梗死的復(fù)發(fā)和猝死率。肌梗死的復(fù)發(fā)和猝死率。2022-4-25精選精選ppt423)3) 受體阻斷藥可通過減少心輸出量，抑制腎素受體阻斷藥可通過減少心輸出量，抑制腎素釋放，抑制交感神經(jīng)系統(tǒng)的活性等作用機(jī)制產(chǎn)釋放，抑制交感神經(jīng)系統(tǒng)的活性等作用機(jī)制產(chǎn)生降壓的作用。生降壓的作用。4)4) 受體阻斷藥可（受體阻斷藥可（a a）降低機(jī)體對兒茶酚胺的）降低機(jī)體對兒茶酚胺的敏感性；敏感性； （b)b)抑制抑制T T4 4向向T T3 3轉(zhuǎn)化；（轉(zhuǎn)化；（c c）降低基

27、）降低基礎(chǔ)代謝率。進(jìn)而控制甲亢患者交感神經(jīng)興奮引礎(chǔ)代謝率。進(jìn)而控制甲亢患者交感神經(jīng)興奮引起的激動(dòng)不安、心動(dòng)過速等癥狀。起的激動(dòng)不安、心動(dòng)過速等癥狀。2022-4-25精選精選ppt432022-4-25精選精選ppt44一般不良反應(yīng)一般不良反應(yīng) 消化道反應(yīng)如惡心、嘔消化道反應(yīng)如惡心、嘔吐、腹瀉等；吐、腹瀉等；2)誘發(fā)或加重支氣管哮喘誘發(fā)或加重支氣管哮喘3)抑制心臟功能：抑制心臟功能： 受體阻斷藥不良反應(yīng)共性受體阻斷藥不良反應(yīng)共性2022-4-25精選精選ppt454)外周血管的收縮與痙攣外周血管的收縮與痙攣 5)反跳現(xiàn)象：反跳現(xiàn)象： 受體上調(diào)有關(guān)受體上調(diào)有關(guān), ,應(yīng)逐漸減量停藥。應(yīng)逐漸減量停藥

28、。6）其他其他 精神癥狀、低血糖等。精神癥狀、低血糖等。2022-4-25精選精選ppt46 體內(nèi)過程體內(nèi)過程l口服吸收快而完全，吸收率大于口服吸收快而完全，吸收率大于90%，13h血血濃達(dá)高峰，濃達(dá)高峰，t1/2為為25hl首關(guān)消除強(qiáng)，首關(guān)消除強(qiáng)，6070%；生物利用度低；生物利用度低l蛋白結(jié)合率大于蛋白結(jié)合率大于90%2022-4-25精選精選ppt47l易通過血腦屏障和胎盤，也可分泌于乳汁中易通過血腦屏障和胎盤，也可分泌于乳汁中l(wèi)口服相同劑量的普萘洛爾，由于肝臟的消除能口服相同劑量的普萘洛爾，由于肝臟的消除能力不同，血藥濃度可達(dá)力不同，血藥濃度可達(dá)25倍，個(gè)體差異非常明倍，個(gè)體差異非常明

29、顯，所以要從小劑量開始，逐漸增加到適當(dāng)?shù)娘@，所以要從小劑量開始，逐漸增加到適當(dāng)?shù)膭┝?。劑量?022-4-25精選精選ppt48 【作用特點(diǎn)作用特點(diǎn)】l典型典型 受體阻斷藥，對受體阻斷藥，對 1 1 2 2受體無選擇性受體無選擇性l無內(nèi)在擬交感活性，膜穩(wěn)定作用較強(qiáng)無內(nèi)在擬交感活性，膜穩(wěn)定作用較強(qiáng) 【臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用】 臨床常用于心律失常、心絞痛、高血壓、臨床常用于心律失常、心絞痛、高血壓、甲狀腺功能亢進(jìn)等甲狀腺功能亢進(jìn)等2022-4-25精選精選ppt49【作用特點(diǎn)作用特點(diǎn)】（1 1）對）對 1 1 2 2受體的阻斷作用最強(qiáng)受體的阻斷作用最強(qiáng)（2)無選擇性，無膜穩(wěn)定作用，及無內(nèi)在擬交無選擇性，

30、無膜穩(wěn)定作用，及無內(nèi)在擬交感活性感活性 【臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用】 噻嗎洛爾減少房水的生成，降低眼內(nèi)壓，常噻嗎洛爾減少房水的生成，降低眼內(nèi)壓，常用于治療開角型青光眼用于治療開角型青光眼.2022-4-25精選精選ppt50 作用特點(diǎn)作用特點(diǎn)l為選擇性為選擇性 1 1受體阻斷藥，對受體阻斷藥，對 2 2受體阻斷作用較弱受體阻斷作用較弱l降壓效果比較好降壓效果比較好l維持時(shí)間比較長，每天給藥一次維持時(shí)間比較長，每天給藥一次l無內(nèi)在擬交感活性無內(nèi)在擬交感活性2022-4-25精選精選ppt51 作用機(jī)制作用機(jī)制 為選擇性為選擇性 1 1受體阻斷藥，可減慢心率，抑制心受體阻斷藥，可減慢心率，抑制心肌收縮力，

31、降低自律性，延緩房室傳導(dǎo)。肌收縮力，降低自律性，延緩房室傳導(dǎo)。 臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用 高血壓，心絞痛，心肌梗死，心律失常，甲亢高血壓，心絞痛，心肌梗死，心律失常，甲亢2022-4-25精選精選ppt52 作用特點(diǎn)作用特點(diǎn)l消旋混合體消旋混合體, 對對 受體和受體和 受體均有競爭性阻斷作用，受體均有競爭性阻斷作用， 對對 受體阻斷作用比受體阻斷作用比 受體強(qiáng)受體強(qiáng)5 5 1010倍倍l可減慢心率，減少心排出量可減慢心率，減少心排出量l 受體受體: : 僅為普奈洛爾僅為普奈洛爾40%; 40%; 受體受體: :酚妥拉明酚妥拉明1/101/10l 2 2受體有一定的內(nèi)在擬交感活性受體有一定的內(nèi)在擬交感活性臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用l適應(yīng)于中重度高血壓病適應(yīng)于中重度高血壓病, , 心絞痛心絞痛, , 高血壓危象高血壓危象 受體和受體和 受體阻斷藥受體阻斷藥拉貝洛爾拉貝洛爾 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的臨床傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的臨床應(yīng)用小結(jié)應(yīng)用小結(jié)1 1、眼科疾病、眼科疾病 青光眼：青光眼： 眼底檢查和驗(yàn)光配鏡：眼底檢查和驗(yàn)光配鏡：2 2、重癥肌無力：、重癥肌無力：3 3、平滑肌痙攣：、平滑肌痙攣： 擬膽堿藥（毛果蕓香堿、毒扁豆擬膽堿藥（毛果蕓香堿、毒扁豆堿堿;受體阻斷（噻嗎洛爾）受體