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文檔簡介

1、支氣管擴張藥支氣管擴張藥僅限學(xué)術(shù)交流 受體激動劑受體激動劑 茶堿類茶堿類 抗膽堿藥抗膽堿藥 激素激素 抗過敏藥抗過敏藥受體激動劑受體激動劑受體激動劑受體激動劑- -藥理藥理腎上腺素受體激動藥腎上腺素受體激動藥 選擇性 2受體激動藥 沙丁胺醇、特布他林 非選擇性受體激動藥 腎上腺素 異丙腎上腺素 氯丙那林 沙丁胺醇沙丁胺醇 【藥 動 學(xué)】 口服后65%-84%被吸收,血漿濃度的達峰時間1-3h,t1/2為2.7-5h 氣霧吸入后約10-15min作用達頂峰,維持3-4h,t1/2為1.7-7.1h 主要在肝內(nèi)代謝,經(jīng)過腎臟排泄。 【不良反響】 1.心臟反響:普通治療量少見,如超越治療量數(shù)倍至數(shù)十

2、倍,可見竇性心動過速。 2.骨骼肌震顫:好發(fā)于四肢和面頸部,可隨用藥時間延伸而逐漸減輕或消逝。由于興奮了骨骼肌慢收縮纖維的受體使其收縮加快,干擾快慢收縮纖維之間的交融。 3.血鉀降低:過量運用或與糖皮質(zhì)激素合用時可降低血鉀,必要時補充鉀鹽。 4.低敏感性:長期運用可使部分病例療效降低,停藥1-2周后可恢復(fù)敏感性。受體激動劑受體激動劑- -本卷須知本卷須知 心絞痛、心肌梗死、甲狀腺功能亢進、嗜鉻細(xì)胞瘤禁用 長期運用可產(chǎn)生耐藥性,停藥710日后耐受性可消逝 不應(yīng)與腎上腺素同時運用,可以交替運用, 心律失常并伴有心動過速;糖尿??;高血壓 洋地黃中毒所致的心動過速慎用長效選擇性長效選擇性22受體激動藥

3、受體激動藥 福莫特羅 沙美特羅 作用強而耐久作用強而耐久 一次吸入給藥后作用可繼續(xù)一次吸入給藥后作用可繼續(xù)12h12h 擴張支氣管平滑肌擴張支氣管平滑肌 抗炎抗炎 慢性哮喘與慢阻肺的維持治療與預(yù)防發(fā)作慢性哮喘與慢阻肺的維持治療與預(yù)防發(fā)作非選擇性非選擇性 受體激動藥受體激動藥 腎上腺素:2受體 受體 皮下注射 哮喘急性發(fā)作 心動過速、心律失常、血壓升高、不安、頭痛、面色慘白、手指震顫 異丙腎上腺素異丙腎上腺素 1 1、 2 2受體受體 氣化吸入、注射給藥氣化吸入、注射給藥 控制哮喘急性病癥控制哮喘急性病癥 心臟興奮心臟興奮茶堿類藥物茶堿類藥物作用機制茶堿類藥物作用機制茶堿類藥物 本品對呼吸道平滑

4、肌有直接松弛作用。經(jīng)過抑制磷酸二酯酶,使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致 促進內(nèi)源性腎上腺素釋放 腺苷受體阻滯劑,對抗內(nèi)源性腺嘌呤等對呼吸道收縮作用 茶堿能加強膈肌收縮力順應(yīng)癥茶堿類藥物順應(yīng)癥茶堿類藥物 急性哮喘 慢性哮喘,常與腎上腺皮質(zhì)激素配伍治療 心源性哮喘不良反響茶堿類藥物不良反響茶堿類藥物 部分刺激性較大,口服引起惡心、嘔吐 多見不安、失眠、易激動等反響,必要時可用鎮(zhèn)靜藥對抗 靜注或靜滴量過大、濃度過高或速度過快,都可引起頭暈、心悸、心律失常,甚至血壓劇降、譫妄、驚厥等。 茶堿毒性血清濃度 15-20g/ml,早期多見惡心、嘔吐、易激動、失眠等 20g/ml,可出現(xiàn)心動過速、心律失常 40g

5、/ml,發(fā)熱、失水、驚厥等,嚴(yán)重呼吸、心跳停頓致死本卷須知茶堿類藥物本卷須知茶堿類藥物 靜脈注射時應(yīng)充分稀釋,并且緩慢注射 定期監(jiān)測血清茶堿濃度,保證最大療效而不發(fā)生血藥濃度過高 腎功能或肝功能不全的患者,茶堿去除率減低者,血清茶堿濃度的維持時間往往顯著延伸 茶堿制劑可致心律失常和或使原有的心律失常惡化;患者心率和或節(jié)律的任何改動均應(yīng)進展監(jiān)測和研討 消化道潰瘍病史的患者慎用本品氨茶堿氨茶堿 茶堿與二乙胺的復(fù)鹽,水溶解度較茶堿大20倍,注射劑 堿性較強,口服后易引起胃腸道刺激病癥 重癥患者靜脈注射本品以迅速控制病癥二羥丙茶堿二羥丙茶堿 水溶性較高 作用較弱 對胃腸刺激性小 適用于因胃腸道刺激病癥

6、明顯而不能耐受氨茶堿膽茶堿膽茶堿 茶堿與膽堿的復(fù)鹽,水溶性更大 胃腸道刺激反響較輕 患者易耐受多索茶堿多索茶堿 無腺苷受體阻斷作用 對心血管、中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用輕 還具有一定的鎮(zhèn)咳作用膽堿能拮抗劑膽堿能拮抗劑異丙托溴銨異丙托溴銨 【藥理作用】 對呼吸道有較高的選擇性, 與2受體激動劑比較,具有以下特點: 1.起效慢,出現(xiàn)峰值時間約為3060min,故適用于防止哮喘發(fā)作 2.對兩種哮喘的療效無顯著差別,但對運動性哮喘的療效不及2受體激動藥 3.對哮喘的療效不受年齡要素的影響,對痰量及痰黏稠度無明顯影響。 【藥 動 學(xué)】 吸入后5-10分鐘即產(chǎn)生作用,對呼吸道的作用可繼續(xù)5-6 h,吸入極低劑量對呼吸道即有部分作用,而無全身作用,特異性特別高。 半衰期為3-4 h,一次單劑量吸入500g,24h從尿液僅排出2.8%,從糞便排出48%。 【適 應(yīng) 證】防

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