藥物化學(xué)習(xí)題答案

1、第一章 緒論1) 單項(xiàng)選擇、預(yù)防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府有關(guān)部門(mén)批準(zhǔn)的化合物,稱為 A.化學(xué)藥物 B.無(wú)機(jī)藥物 C.合成有機(jī)藥物 D.天然藥物 E.藥物A2) 下列哪一項(xiàng)不是藥物化學(xué)的任務(wù) A.為合理利用已知的化學(xué)藥物提供理論基礎(chǔ)、知識(shí)技術(shù)。 B.研究藥物的理化性質(zhì)。 C.確定藥物的劑量和使用方法。 D.為生產(chǎn)化學(xué)藥物提供先進(jìn)的工藝和方法。 E.探索新藥的途徑和方法。C第二章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物1. 單項(xiàng)選擇題1) 苯巴比妥不具有下列哪種性質(zhì) A.呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇 C.有硫磺的刺激氣味 D.鈉鹽易水解 E.與吡啶,硫酸銅試液成紫堇色C2) 安定是下列哪

2、一個(gè)藥物的商品名 A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.地西泮 D.鹽酸氯丙嗪 E.苯妥英鈉C3) 苯巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作用,生成 A.綠色絡(luò)合物 B.紫堇色絡(luò)合物 C.白色膠狀沉淀 D.氨氣 E.紅色B4) 硫巴比妥屬哪一類巴比妥藥物 A.超長(zhǎng)效類(>8小時(shí)) B.長(zhǎng)效類(6-8小時(shí)) C.中效類(4-6小時(shí)) D.短效類(2-3小時(shí)) E.超短效類(1/4小時(shí))00005E5) 吩噻嗪第2位上為哪個(gè)取代基時(shí),其安定作用最強(qiáng) A.-H B.-Cl C.COCH3 D.-CF3 E.-CH3B6) 苯巴比妥合成的起始原料是 A.苯胺 B.肉桂酸 C.苯乙酸乙酯 D.苯丙酸乙酯 E.二甲

3、苯胺C7) 鹽酸哌替啶與下列試液顯橙紅色的是 A.硫酸甲醛試液 B.乙醇溶液與苦味酸溶液 C.硝酸銀溶液 D.碳酸鈉試液 E.二氯化鈷試液A8) 鹽酸嗎啡水溶液的pH值為 A.1-2 B.2-3 C.4-6 D.6-8 E.7-9C9) 鹽酸嗎啡的氧化產(chǎn)物主要是 A.雙嗎啡 B.可待因 C.阿樸嗎啡 D.苯嗎喃 E.美沙酮A10) 嗎啡具有的手性碳個(gè)數(shù)為 A.二個(gè) B.三個(gè) C.四個(gè) D.五個(gè) E.六個(gè)D11) 鹽酸嗎啡溶液,遇甲醛硫酸試液呈 A.綠色 B.藍(lán)紫色 C.棕色 D.紅色 E.不顯色B12) 關(guān)于鹽酸嗎啡,下列說(shuō)法不正確的是 A.天然產(chǎn)物 B.白色,有絲光的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末 C.水

4、溶液呈堿性 D.易氧化 E.有成癮性C13) 結(jié)構(gòu)上不含雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是 A.鹽酸嗎啡 B.枸櫞酸芬太尼 C.二氫埃托菲 D.鹽酸美沙酮 E.苯噻啶D14) 咖啡因的結(jié)構(gòu)中R1、R2、R3的關(guān)系符合 A.H CH3 CH3 B.CH3 CH3 CH3 C.CH3 CH3 H D.H H H E.CH2OH CH3 CH3B2. 配比選擇題1) A.苯巴比妥 B.氯丙嗪 C.咖啡因 D.磺胺嘧啶 E.阿苯噠唑1.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽2.3,7二氫-1,3,7三甲基-1H嘌呤-2,6-二酮-水合物3.(5-丙巰基)-1H-苯并咪唑-2-基氨基甲酸甲酯4.4-氨基-

5、N-2-嘧啶基-苯磺酰胺5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮1.B. 2.C 3.E 4.D 5.A2) A.苯巴比妥 B.氯丙嗪 C.利多卡因 D.乙酰水楊酸 E.吲哚美辛1.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺2.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3.1-(4-氯苯甲?；?-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸4.2-(乙酰氧基)-苯甲酸5.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺001221.C 2.A 3.E 4.D 5.B3) A.咖啡因 B.嗎啡 C.阿托品 D.氯苯拉敏 E.西咪替丁1.具五環(huán)結(jié)構(gòu)2.具硫醚

6、結(jié)構(gòu)3.具黃嘌呤結(jié)構(gòu)4.具二甲胺基取代5.常用硫酸鹽1.B 2.E. 3.A 4.D 5.C3. 比較選擇題1) A.苯巴比妥 B.地西泮 C.兩者都是 D.兩者都不是1.顯酸性 2.易水解3.與吡啶和硫酸銅作用成紫堇色絡(luò)合物4.加碘化鉍鉀成桔紅色沉淀 5.用于催眠鎮(zhèn)靜1.A 2.C 3.A 4.B 5.C2) A.苯巴比妥 B.地西泮 C.A和B都是 D.A和B都不是1.鎮(zhèn)靜催眠藥 2.具苯并氮雜卓結(jié)構(gòu)3.可作成鈉鹽 4.與吡啶硫酸銅顯色5.水解產(chǎn)物之一為甘氨酸1.C 2.B 3.A 4.A 5.B3) A.嗎啡 B.哌替啶 C.A和B都是 D.A和B都不是1.麻醉藥 2.鎮(zhèn)痛藥3.常用鹽酸

7、鹽 4.與甲醛-硫酸試液顯色5.遇三氯化鐵顯色1.D 2.C 3.C 4.C 5.A 4) A.鹽酸嗎啡 B.芬他尼 C.A和B都是 D.A和B都不是1.有嗎啡喃的環(huán)系結(jié)構(gòu) 2.水溶液呈酸性3.與三氯化鐵不呈色 4.長(zhǎng)期使用可致成癮5.系合成產(chǎn)品1.A 2.A 3.D 4.C 5.B4. 多項(xiàng)選擇題1) 影響巴比妥類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用強(qiáng)弱和快慢的因素 A.pKa B.脂溶性 C.5-取代基 D.5-取代基碳數(shù)目超過(guò)10個(gè) E.直鏈酰脲A、B2) 屬于苯并二氮卓類的藥物有 A.氯氮卓 B.苯巴比妥 C.地西泮 D.硝西泮 E.奧沙西泮A、C、D、E3) 巴比妥類藥物的性質(zhì)有 A.酮式和烯醇式的互變

8、異構(gòu) B.與吡啶硫酸銅試液作用顯紫色 C.具解熱鎮(zhèn)痛作用 D.具催眠作用 E.鈉鹽易溶于水A、B、D、E4) 屬于苯并二氮雜卓的藥物有 A.卡馬西平 B.奧沙西泮 C.地西泮 D.撲米酮 E.舒必利B、C5) 地西泮水解后的產(chǎn)物有 A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺 B.甘氨酸 C.氨 D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮 E.乙醛酸B、D6) 屬于哌替啶的鑒別方法有 A.重氮化偶合反應(yīng) B.三氯化鐵反應(yīng) C.與苦味酸反應(yīng) D.茚三酮反應(yīng) E.與甲醛硫酸反應(yīng)C、E7) 在鹽酸嗎啡的結(jié)構(gòu)改造中,得到新藥的工作有 A.羥基的?；?B.N上的烷基化 C.1位的改造 D.羥基的醚化 E.取消哌啶環(huán)A、B、D8)

9、下列哪些藥物作用于嗎啡受體 A.哌替啶 B.美沙酮 C.阿司匹林 D.枸櫞酸芬太尼 E.雙氫唉托啡A、B、D、E9) 下列哪一類藥物不屬于合成鎮(zhèn)痛藥 A.哌啶類 B.黃嘌呤類 C.氨基酮類 D.嗎啡烴類 E.芳基乙酸類B、D、E10) 下列哪些化合物是嗎啡氧化的產(chǎn)物 A.蒂巴因 B.雙嗎啡 C.阿撲嗎啡 D.左嗎喃 E.N-氧化嗎啡B、E11) 中樞興奮藥可用于 A.解救呼吸、循環(huán)衰竭 B.兒童遺尿癥 C.對(duì)抗抑郁癥 D.抗高血壓 E.老年性癡呆A、B、C、E12) 屬于黃嘌吟類的中樞興奮劑有 A.咖啡因 B.尼可剎米 C.柯柯豆堿 D.吡乙酰胺 E.茶堿A、C、E13) 合成中使用了尿素或其

10、衍生物為原料的藥物有 A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.雷尼替丁 D.咖啡因 E.鹽酸氯丙嗪A、D5. 名詞解1) 受體的激動(dòng)劑藥物進(jìn)入機(jī)體,到達(dá)作用部位后,如能與同一受體結(jié)合,產(chǎn)生擬似某體內(nèi)代謝物的生理作用，稱為該受體的激動(dòng)劑。2) 受體的拮抗劑00281藥物進(jìn)入機(jī)體,到達(dá)作用部位，如果藥物與受體結(jié)合后,不產(chǎn)生效力,并干擾受體與相應(yīng)的代謝物的結(jié)合,從而拮抗這種代謝物的生理作用，稱為受體的拮抗劑或受體的阻斷劑。3) 催眠藥引起類似正常睡眠狀態(tài)的藥物,稱為催眠藥。4) 抗癲癇藥用于防止和控制癲癇發(fā)作的藥物,稱為抗癲癇藥。5) 鎮(zhèn)靜藥催眠藥在小劑量時(shí)可使服用者處于安靜或思睡狀態(tài),稱為鎮(zhèn)靜藥。6) 安

11、定藥在不影響意識(shí)的條件下,能控制緊張、躁動(dòng)、焦慮、憂郁及消除幻覺(jué),使之產(chǎn)生安定作用的藥物,稱為安定藥。7) 抗精神病藥臨床上用于治療各種類型的精神病和神經(jīng)官能癥的藥物,叫抗精神病藥，如安定。8) 鎮(zhèn)痛藥是一類對(duì)痛覺(jué)中樞有選擇性抑制作用,使疼痛減輕或消除的藥物。但不影響意識(shí),也不干擾神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo),對(duì)觸覺(jué)及聽(tīng)覺(jué)等也無(wú)影響。9) 中樞興奮藥是指能刺激中樞神經(jīng)系統(tǒng),能提高此系統(tǒng)功能的藥物。廣義的中樞神經(jīng)興奮藥包括精神興奮藥、抗抑郁藥、致幻藥。10) 蘇醒藥是指對(duì)延腦生命中樞具有興奮作用的藥物。又稱為延腦興奮藥。6. 問(wèn)答題1) 為什么巴比妥類藥物的合成一般是在丙二酸二乙酯的2位引入相應(yīng)的取代基后再與

12、脲縮合成環(huán)?這是因?yàn)楸岫?位亞甲基上的氫比較活潑,在醇鈉催化下易于和鹵烴反應(yīng)。而環(huán)合后形成的巴比妥酸,由于4,6-位的羰基與相鄰酰亞氮原子上的孤電子對(duì)發(fā)生p、共軛,并存在下列平衡。 巴比妥酸 單內(nèi)酰亞胺 雙內(nèi)酰亞胺 三內(nèi)酰亞胺因而降低2位亞甲基的活潑性。除少數(shù)諸如鹵丙烯、3-鹵代環(huán)己烯等較活潑的鹵烴能與其反應(yīng)外,一般都很困難,收率極低,無(wú)實(shí)用價(jià)值。所以巴比妥類藥物的合成一般 是在丙二酸二乙酯的2位引入相應(yīng)的取代基后再與脲縮合成環(huán),而不采用先合環(huán),再在5位引入取代基的方法。2) 試述巴比妥藥物的一般合成方法?合成巴比妥類藥物時(shí),通常是以氯乙酸為原料,在微堿性條件下,與氰化鈉反應(yīng)后,經(jīng)堿性加

13、熱水解,所得丙二酸鈉鹽,在硫酸催化下與乙醇直接酯化成丙二酸二乙酯。與醇鈉作用后,再與相應(yīng)的鹵烴反應(yīng),在丙二酸的二位引入烴基;最后在醇鈉作用下與脲縮合,即可制得各種不同的巴比妥類藥物。合成過(guò)程為:3) 巴比妥類藥物的一般合成方法中,為什么氯乙酸不能與氰化鈉直接反應(yīng)?因?yàn)榍杌飫《?遇到酸性能生成揮發(fā)性的氫氰酸,故在氰化前須將氯乙酸中和成鈉鹽。4) 巴比妥藥物的一般合成方法中,為什么第1步要使用Na2CO3控制pH=7-7.5?因?yàn)槁纫宜嵩趶?qiáng)堿中加熱易水解成羥乙酸,所以,弱堿碳酸鈉控制pH=7-7.5為宜。5) 巴比妥類藥物的一般合成方法中,當(dāng)5位的兩個(gè)取代基RR'時(shí),應(yīng)該先引入哪種烴基?

14、當(dāng)引入的兩個(gè)烴基不同時(shí),一般先引入較大的烴基到次甲基上。經(jīng)分餾后,再引入小基團(tuán)。6) 試述苯巴比妥的合成方法。苯巴比妥的合成方法是以氯芐為起始原料,經(jīng)氰化、水解及酯化制得苯乙酸乙酯;在醇鈉催化下,再與草酸酯進(jìn)行Claisen酯縮合后,加熱脫羰,制得2-苯基丙二酸二乙酯;再經(jīng)烴化引入乙基;最后與脲縮合,即得苯巴比妥。合成過(guò)程為:7) 苯巴比妥的合成與巴比妥藥物的一般合成方法略有不同,為什么?因?yàn)辂u苯上的鹵素不活潑,如果按巴比妥藥物的一般合成方法直接用鹵代苯和丙二酸二乙酯反應(yīng)引入苯基,收率極低,無(wú)實(shí)用意義。因此,一般以氰芐為起始原料合成苯巴比妥。8) 苯巴比妥可能含有哪些雜質(zhì)?這些雜質(zhì)是怎樣產(chǎn)生的

15、?如何檢查雜質(zhì)的限量?可能含有苯巴比妥酸、2-苯基丁酰胺、2-苯基丁酰脲等雜質(zhì)。其中,苯巴比妥酸是制造過(guò)程中反應(yīng)不完的中間產(chǎn)物。檢查時(shí)利用其酸性較強(qiáng),可使甲基橙變紅色而檢出。2-苯基丁酰胺和2-苯基丁酰脲等為副產(chǎn)物或分解產(chǎn)物。利用其不溶于氫氧化鈉溶液,而溶于醚的性質(zhì),提取稱重測(cè)定其限量。9) 巴比妥藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)?呈弱酸性 巴比妥類藥物因能形成烯醇型,故均呈弱酸性。水解性 巴比妥類物的鈉鹽水溶液,不夠穩(wěn)定,甚至在吸濕情況下,也能分解成無(wú)效的物質(zhì)。所以本類藥物的鈉鹽注射液,應(yīng)做成粉針,臨用前配制為宜。與銀鹽的反應(yīng) 這類藥物的碳酸鈉的堿性溶液中與硝酸銀溶液作用,先生成可溶性的一銀鹽,繼

16、而則生成不溶性的二銀鹽白色沉淀。根據(jù)此性質(zhì),可利用銀量法測(cè)定巴比妥類藥物的含量。與銅吡啶試液的反應(yīng) 這類藥物分子中含有-CONHCONHCO-的結(jié)構(gòu),能與重金屬形成有色或不溶性的絡(luò)合物,可供鑒別。10) 試述銀量法測(cè)定巴比妥類藥物含量的原理。巴比妥類藥物在碳酸鈉的堿性溶液中與硝酸銀溶液作用,先生成可溶性的一銀鹽、繼則生成不溶性的二銀鹽白色沉淀。反應(yīng)可能按下式進(jìn)行。 一銀鹽 二銀鹽(白色)11) 為什么巴比妥C5次甲基上的兩個(gè)氫原子必須全被取代才有療效?其原因是：一般來(lái)說(shuō),未解離的巴比妥類藥物分子較其離子易于透過(guò)細(xì)胞膜而發(fā)揮作用。如果巴比妥酸5位上引入一個(gè)烴基或芳基時(shí),對(duì)它的酸性影響不大,如5位

17、上引入兩個(gè)基團(tuán),生成的5.5位雙取代物,則酸性大大降低,不易解離,藥物分子能透過(guò)血屏障,進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)而發(fā)揮作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸幾乎全部解離,均無(wú)療效。故只有當(dāng)巴比妥酸5位上兩個(gè)活潑氫都被取代時(shí),才有作用,單一取代無(wú)療效。12) 巴比妥藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與其催眠作用持續(xù)時(shí)間有何關(guān)系?巴比妥藥物作用時(shí)間長(zhǎng)短與5,5雙取代基在體內(nèi)的代謝過(guò)程有關(guān)。取代基如為烯烴、環(huán)烯烴,可能在體內(nèi)易被氧化破壞,從而構(gòu)成作用時(shí)間短的催眠藥;如取代基為較難氧化的烷烴或芳烴,一般為作用時(shí)間長(zhǎng)的催眠藥。13) 巴比妥類藥物為什么具有酸性?巴比妥類藥物的分子中具有-CO-NH-CO-的結(jié)構(gòu),可以發(fā)生互變異構(gòu)現(xiàn)象,由酮式

18、轉(zhuǎn)變?yōu)橄┐际蕉仕嵝浴?酮式 烯醇式 烯醇式14) 乙內(nèi)酰脲和巴比妥酸在結(jié)構(gòu)上有什么差異?在結(jié)構(gòu)上乙內(nèi)酰脲與巴比妥比較,僅少一個(gè)羰基。15) 乙內(nèi)酰脲為什么有酸性?因?yàn)橐覂?nèi)酰脲在結(jié)構(gòu)上僅比巴比妥酸少一個(gè)羰基,所以其性質(zhì)與巴比妥酸相似,亦因?yàn)榉肿拥幕プ儺悩?gòu)具有烯醇式,而顯酸性。16) 苯妥英鈉及其水溶液為什么都應(yīng)密閉保存或新鮮配制?因苯妥英鈉微有吸濕性,易溶于水。水溶液顯堿性,露置空氣中吸收二氧化碳而析出游離的苯妥英,呈現(xiàn)混濁。故苯妥英鈉及其水溶液都應(yīng)密閉保存或新鮮配制。17) 配制巴比妥類藥物的鈉鹽或苯妥英鈉注射液時(shí),所用蒸餾水為什么需預(yù)先煮沸?接觸的空氣為什么要用氫氧化鈉液處理?因?yàn)檎麴s水和

19、空氣中都有二氧化碳。當(dāng)巴比妥類藥物的鈉鹽或苯妥英鈉注射液中溶入二氧化碳時(shí),就會(huì)分解成不溶于水的巴比妥類藥物和苯妥英,而使溶液變渾濁。所以,配制巴比妥類藥物的鈉鹽或苯妥英鈉注射液時(shí),所用蒸餾水需預(yù)先煮沸,接觸的空氣要用氫氧化鈉液處理。18) 如何由二苯酮合成苯妥英鈉?二苯酮在稀醇液中與氰化鉀、碳酸銨經(jīng)布赫奈-伯格斯(Bucherer-Bergs)反應(yīng)制取。反應(yīng)如下:19) 試寫(xiě)出由二苯酮合成苯妥英鈉的反應(yīng)過(guò)程。反應(yīng)過(guò)程為:20) 如何以苯甲醛為原料合成苯妥英鈉?寫(xiě)出反應(yīng)過(guò)程。苯甲醛在氰化鈉存在下經(jīng)安息香縮合,生成的二苯乙醇酮用硝酸氧化為二苯乙二酮,在堿性醇液中與脲縮合下,通過(guò)二苯羥乙酸型重排制取

20、。反應(yīng)過(guò)程如下:21) 二苯乙二酮在堿性醇液中與脲縮合生成苯妥英鈉的反應(yīng)過(guò)程如何?二苯乙二酮在堿性醇液中與脲縮全生成苯妥英鈉的反應(yīng),經(jīng)歷了一個(gè)重排過(guò)程。根據(jù)反應(yīng)的具體條件認(rèn)為是屬于二苯羥乙酸型的重排,重排過(guò)程如下:22) 用硝酸銀試液能區(qū)別苯巴比妥鈉和苯妥英鈉嗎?能。因?yàn)?苯巴比妥鈉水溶液與硝酸銀的氨溶液作用,生成可溶于氨溶液的銀鹽。而苯妥英鈉水溶液與硝酸銀的氨溶液作用,生成不溶于氨溶液的銀鹽。所以用硝酸銀試液可以區(qū)分這兩種藥物。23) 以丙二酸二乙酯為原料,如何合成地巴京?與出各步反應(yīng)。丙二酸二乙酯在乙醇鈉存在下,與溴丙烷作用,用氫氧化鈉水解、脫羧,生成丙戊酸,再與氫氧化鈉成鹽即可得。各步反

21、應(yīng)如下:24) 吩噻嗪類藥物的作用與結(jié)構(gòu)的關(guān)系如何?吩噻嗪類藥物的結(jié)構(gòu)通式為:這類藥物的結(jié)構(gòu)與作用關(guān)系,主要有: 2位取代基不同,安定作用的強(qiáng)度不同,一般為-CF3>-Cl>-COCH3>-OCH3>-H 10位支鏈一端必須是叔胺結(jié)構(gòu),不同的叔胺結(jié)構(gòu),安定作用的強(qiáng)度也不同,一般為: 10位支鏈含三個(gè)原子時(shí),安定作用最強(qiáng),若含兩個(gè)碳原子安定作用減弱,而具有較強(qiáng)的抗組織作用(如異丙嗪) 母核部分:10位N若改為C,仍具有較強(qiáng)的安定作用,并有抗抑郁作用,如泰爾登。若5位S改變?yōu)?CH2CH2-,如丙咪嗪,則安定作用微弱,而有較好的抗抑制作用。 泰爾登 丙咪嗪25) 試述鹽酸氯

22、丙嗪的合成方法。合成方法可分為主環(huán)2-氯吩噻的制備、側(cè)鏈1-氯-3-二甲胺基丙烷的制備及主環(huán)和側(cè)鏈縮合的三個(gè)部分。(一)主環(huán)的制備 以鄰-氯苯胺為原料,進(jìn)行烏爾曼(Ullmann)反應(yīng),加熱回流縮合,制得2-羧基-3-二苯胺;于高溫脫羧后,與硫熔融,環(huán)合成2-氯吩噻嗪。(二)側(cè)鏈的制備 以丙烯醇為原料,在粒狀氫氧化鈉存在下,與二甲胺加熱反應(yīng),生成的3-二甲胺基丙醇再與干燥的氯化氫氣體作用,即得1-氯-3-二甲胺基丙烷鹽酸鹽。(三)主環(huán)與側(cè)鏈的縮合 經(jīng)氫氧化鈉為縮合劑,所得氯丙嗪與氯化氫氣體成鹽,即得鹽酸氯丙嗪。26) 如何用化學(xué)方法區(qū)別嗎啡和可待因?區(qū)別方法是將樣品分別溶于稀硫酸,加入碘酸鉀溶

23、液,由于嗎啡的還原性,析出游離碘呈棕色,再加氯水,則顏色轉(zhuǎn)深,幾乎呈黑色。可待因無(wú)此反應(yīng)。27) 如何檢查嗎啡中有無(wú)阿樸嗎啡存在?阿樸嗎啡可被碘溶液氧化,在水及醚存在時(shí),水層為棕色,醚層為紅色。根據(jù)上述現(xiàn)象的有無(wú),可檢查嗎啡中有無(wú)阿樸嗎啡的存在。28) 如何檢查可待因中混入的微量嗎啡?樣品與亞硝酸反應(yīng),然后再加氨水,若顯黃棕色,說(shuō)明可待因中混入的有微量的嗎啡。29) 鎮(zhèn)痛藥根據(jù)來(lái)源不同可分為哪幾類?鎮(zhèn)痛藥根據(jù)來(lái)源不同,目前可分為四大類:一是從植物藥中提取的生物堿類,如嗎啡等。二是合成鎮(zhèn)痛藥類,如哌替啶、美散痛等。三是半合成高效鎮(zhèn)痛藥,如依托啡等。四是內(nèi)源性多肽類。30) 嗎啡的合成代用品具有醫(yī)

24、療價(jià)值的主要有幾類?這些合成代用品的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型不同,但與嗎啡比較起來(lái)卻具有一些共同特點(diǎn),這些共同的結(jié)構(gòu)特征是什么?嗎啡的合成代用品具有醫(yī)療價(jià)值的主要有:哌啶類、氨基酮類、嗎啡烴類和苯嗎喃類。共同的結(jié)構(gòu)特征是: 分子中都有一個(gè)中心原子,一般多為季碳原子,有的則為一個(gè)叔胺的氮原子(如芬太尼) 。與中心原子相連的有一個(gè)苯環(huán),與季碳原子隔兩個(gè)碳原子有一個(gè)堿性的叔胺基團(tuán)。31) 由環(huán)氧乙烷和芐氰如何制鹽酸哌啶?環(huán)氧乙烷與甲胺進(jìn)行反應(yīng),得雙(-羥乙基)甲胺,經(jīng)氯化亞砜氯化,生成(-氯乙基)甲胺鹽,再與芐氰縮合,制成1-甲基-4-苯基-4-氰基哌啶;經(jīng)硫酸水解后與乙醇酯化生成哌替啶;再與鹽酸成鹽,即得鹽酸

25、哌替啶。反應(yīng)過(guò)程如下:32) 嗎啡和延胡索乙素同屬異喹啉類藥物,它們藥理作用相同嗎?雖然二者同屬異喹啉的衍生物,又皆具有部分氫化的異喹啉的母核,但這兩種藥物的藥理作用并不相同。前者對(duì)劇痛有效,后一類藥物對(duì)慢性持續(xù)性疼痛及內(nèi)臟鈍痛效果較好,并有明顯的鎮(zhèn)靜、催眠作用。33) 根據(jù)嗎啡與可待因的結(jié)構(gòu),解釋嗎啡可與中性三氯化鐵反應(yīng),而可待因不反應(yīng),以及可待因在濃硫酸存在下加熱,又可以與三氯化鐵發(fā)生顯色反應(yīng)的原因?嗎啡與可待因的結(jié)構(gòu)式分別為:從結(jié)構(gòu)可以看出:嗎啡分子中存在酚羥基,而可待因分子中的酚羥基已轉(zhuǎn)化為醚鍵。因?yàn)?酚可與中性三氯化鐵反應(yīng)顯藍(lán)紫色,而醚在同樣條件下卻不反應(yīng)。但醚在濃硫酸存在下,加熱,

26、醚鍵可斷裂重新生成酚羥基,生成的酚羥基可與三氯化鐵反應(yīng)顯藍(lán)紫色。第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物1. 單項(xiàng)選擇題1) 鹽酸普魯卡因最易溶于哪種試劑 A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.丙酮A2) 鹽酸魯卡因因具有（ ）,故重氮化后與堿性萘酚偶合后生成猩紅色偶氮染料。 A.苯環(huán) B.伯氨基 C.酯基 D.芳伯氨基 E.叔氨基D3) 鹽酸利多卡因的乙醇溶液加氯化鈷試液即生成 A.結(jié)晶性沉淀 B.藍(lán)綠色沉淀 C.黃色沉淀 D.紫色沉淀 E.紅色沉淀B4) 關(guān)于硫酸阿托品,下列說(shuō)法不正確的是 A.現(xiàn)可采用合成法制備 B.水溶液呈中性 C.在堿性溶液較穩(wěn)定 D.可用Vitali反應(yīng)鑒別 E.制注射液時(shí)用適

27、量氯化鈉作穩(wěn)定劑C5) 臨床應(yīng)用的阿托品是莨菪堿的 A.右旋體 B.左旋體 C.外消旋體 D.內(nèi)消旋體 E.都在使用C6) 阿托品的特征定性鑒別反應(yīng)是 A.與AgNO3溶液反應(yīng) B.與香草醛試液反應(yīng) C.與CuSO4試液反應(yīng) D.Vitali反應(yīng) E.紫脲酸胺反應(yīng)D2. 配比選擇題1) A.普魯卡因 B.利多卡因 C.甲丙氨酯 D.苯巴比妥 E.地西泮1.4-氧基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯2.2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯3.7-氯-1,3-二氫-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯胼二氮卓-2-酮4.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺5.5-乙基-5-苯基-2,4,

28、6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮1.A 2.C 3.E 4.B 5.D2) A.哌替啶 B.對(duì)乙酰氨基酚 C.甲丙氨酯 D.布洛芬 E.普魯卡因1.具芳伯氨結(jié)構(gòu)2.含丁基取代3.具苯酚結(jié)構(gòu)4.含雜環(huán)5.母體是丙二醇1.E 2.D 3.B 4.A 5.C3) A.2-甲基-2-丙基1,3-丙二醇二氨基甲酸酯 B.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮 C.7-氯-1,3-二氫-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮 D.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物 E.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯鹽酸鹽1.鹽酸普魯卡因的化學(xué)名2.甲丙氨酯

29、的化學(xué)名3.鹽酸利多卡因的化學(xué)名4.地西泮的化學(xué)名5.苯巴比妥的化學(xué)名1.E 2.A 3.D 4.C 5.B3. 比較選擇題1) A.普魯卡因 B.利多卡因 C.A和B都是 D.A和B都不是1.局部麻醉藥 2.全身麻醉藥3.常用作抗心絞痛藥 4.可用苦味酸鹽沉淀的不同熔點(diǎn)鑒別5.比較難于水解1.C 2.D 3.B 4.C 5.D2) A.鹽酸普魯卡因 B.鹽酸利多卡因 C.兩者都是 D.兩者都不是1.局部麻醉藥 2.抗心律失常藥3.易水解 4.對(duì)光敏感5.可與對(duì)二甲氨基苯甲醛縮合1.C 2.B 3.A 4.A 5.A3) A.阿托品 B.撲爾敏 C.A和B都是 D.A和B都不是1.存在于莨菪中

30、的生物堿 2.用外消旋體3.具雙縮脲反應(yīng) 4.水溶液呈酸性5.用于解除平滑肌痙攣1.A 2.B 3.D 4.B 5.A4) A.地西泮 B.咖啡因 C.A和B都是 D.A和B都不是1.作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng) 2.在水中極易溶解3.可以被水解 4.可用于治療意識(shí)障礙5.可用紫脲酸胺反應(yīng)鑒別1.C 2.D 3.A 4.B 5.B5) A.咖啡因 B.硫酸阿托品 C.兩者都是 D.兩者都不是1.天然產(chǎn)物 2.易溶于水3.在水中易溶解 4.用于催眠5.可用于散瞳1.C 2.B 3.B 4.D 5.B4. 多項(xiàng)選擇題1) 苯甲酸酯類局部麻醉藥的基本結(jié)構(gòu)的主要組成部份是 A.親脂部份 B.親水部分 C.中間連

31、接部分 D.6元雜環(huán)部分 E.凸起部分A、B、C2) 局麻藥的結(jié)構(gòu)類型有 A.苯甲酸酯類 B.酰胺類 C.氨基醚類 D.巴比妥類 E.氨基酮類A、B、C、E3) 關(guān)于鹽酸普魯卡因，下列說(shuō)法中不正確的有 A.別名:奴佛卡因 B.有成癮性 C.刺激性和毒性大 D.注射液變黃后,不可供藥用 E.麻醉弱B、C、E4) 屬于苯甲酸酯類局麻藥的有 A.鹽酸普魯卡因 B.硫卡因 C.鹽酸利多卡因 D.鹽酸丁卡因 E.鹽酸布比卡因A、B、D5) 與鹽酸普魯卡因生成沉淀的試劑有 A.氯化亞鉆 B.碘試液 C.碘化汞鉀 D.硝酸汞 E.苦味酸B、C、E6) 關(guān)于硫酸阿托品,下列哪些敘述是正確的 A.本品是莨菪醇和

32、消旋莨菪酸構(gòu)成的酯 B.本品分子中有一叔胺氮原子 C.分子中有酯鍵,易被水解 D.本品具有Vitali反應(yīng) E.本品與氯化汞(氯化高汞)作用,可產(chǎn)生黃色氧化汞沉淀,加熱可轉(zhuǎn)變成紅色A、B、C、D、E5. 名詞解釋1) 麻醉藥能使機(jī)體或機(jī)體的一部分暫時(shí)失去痛覺(jué)的藥物。2) 全身麻醉藥對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有可逆性抑制作用,從而使意識(shí)、感覺(jué)和反射消失的藥物。3) 局部麻醉藥作用于神經(jīng)末梢或神經(jīng)干,阻滯神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo),使局部的感覺(jué)消失的藥物。4) 靜脈麻醉藥用靜脈注射給藥的非揮發(fā)性麻醉藥，是全身麻醉藥的一種。5) 吸入麻醉藥是化學(xué)性質(zhì)不活潑的氣體或易揮發(fā)的液體,由于易揮發(fā)而供吸入麻醉用，是全身麻醉藥的一種

33、。6) 解痙藥一類節(jié)后抗膽堿藥,能對(duì)抗乙酰膽堿及各種擬膽堿藥的毒蕈堿樣作用。表現(xiàn)為松弛多種平滑肌、抑制多種腺體分泌,加速心率,散大瞳孔。7) 肌肉松弛藥作用于神經(jīng)肌肉接頭,使骨胳完全松弛,為外科手術(shù)的輔助用藥。8) 擬腎上腺素藥是一類與腎上腺素受體興奮時(shí)作用相似的藥物，又稱擬交感胺藥物。9) 擬交感胺類藥物擬腎上腺素藥物的生理作用與交感神經(jīng)興奮的效應(yīng)相似,故稱擬交感胺類藥物。6. 問(wèn)答題1) 如何將普通乙醚制成麻醉乙醚?將普通乙醚與亞硫酸氫鈉或硫代硫酸鈉的飽和溶液一起在分液漏斗中振搖,以除去過(guò)氧化物。洗滌過(guò)的乙醚再與0.5%的高錳酸鉀溶液在分液漏斗中振搖，使乙醛轉(zhuǎn)化為醋酸,然后用5%氫氧化鈉及

34、水洗滌除去。水洗后的乙醚用粒狀無(wú)水氯化鈣干燥，精餾收集34-34.5的餾分,加入少量對(duì)苯二酚作抗氧劑。這樣就得到了麻醉乙醚。2) 為什么麻醉乙醚貯存二年后,要重新檢查?其中檢查過(guò)氧化物和醛類雜質(zhì)的原理是什么?如何防止麻醉乙醚氧化?麻醉乙醚受空氣、濕氣及日光的作用,可漸漸氧化,生成過(guò)氧化物、醛等雜質(zhì),顏色漸變黃。過(guò)氧化物和醛等對(duì)呼吸道有刺激性,能引起肺水腫和肺炎等,嚴(yán)重時(shí)會(huì)引起死亡。因此氧化變質(zhì)后的乙醚不能再供藥用。另外醚的氧化物不能揮發(fā),遇熱容易發(fā)生猛烈的爆炸。所以麻醉乙醚貯存二年后,要重新檢查后才能使用。檢查過(guò)氧化物,是利用過(guò)氧化物的氧化性。將供試品用新制成的碘化鉀淀粉試液混合振搖,在暗處密

35、閉放置,兩液層均不得染色。供試品中若含有過(guò)氧化物,與碘化鉀反應(yīng),生成碘。碘與淀粉在碘離子的存在,顯藍(lán)色。醛類的檢查主要是指乙醛,為制備時(shí)的副產(chǎn)物或貯存的氧化變質(zhì)的產(chǎn)物。檢查是利用醛類與堿性碘化汞鉀試液和氯化鈉飽和溶液(可使檢出靈敏度提高)的混合液反應(yīng),生成金屬汞而顯渾濁。K2HgI4+RCHO+3KOH Hg +RCOOK+4KI+2H2O為了防止麻醉乙醚氧化,應(yīng)將本品盛于密封的玻璃瓶中,要幾乎裝滿,在陰涼避火處保存。另外可加入少量潔凈的鐵、鋅或加入沒(méi)食子酸丙酯或氫醌為穩(wěn)定劑。3) 根據(jù)普魯卡因的結(jié)構(gòu)、說(shuō)明其有關(guān)穩(wěn)定性方面的性質(zhì)。普魯卡因在水溶液中不穩(wěn)定,受外界條件影響易被水解和氧化。它的水解

36、產(chǎn)物為對(duì)氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。在一定的條件下對(duì)氨基苯甲酸可進(jìn)一步脫羧生成有毒的苯胺。而普魯卡因結(jié)構(gòu)中,芳伯氨基的存在是其易氧化變色的原因。影響普魯卡因穩(wěn)定性的外界因素有pH、溫度、光線、空氣中的氧和重金屬離子等。4) 為什么藥典規(guī)定鹽酸普魯卡因注射液須檢查對(duì)氨基苯甲酸的含量?簡(jiǎn)述其檢查原理。普魯卡因的水溶液不穩(wěn)定,易被水解和氧化使其麻醉作用降低,水解產(chǎn)物有對(duì)氨基苯甲酸。因此藥典規(guī)定,本品注射液須檢查水解生成的對(duì)氨基苯甲的含量。檢查方法是利用其在冰醋酸中與對(duì)二甲醛縮合而呈色的原理,與標(biāo)準(zhǔn)品對(duì)照,進(jìn)行薄層層析比較測(cè)定。普魯卡因有同樣的呈色反應(yīng),因此測(cè)定前必須先進(jìn)行分離。5) 寫(xiě)出由硝基甲苯、環(huán)

37、氧乙烷和二乙胺為原料、合成普魯卡因的合成路線。由環(huán)氧乙烷與二乙胺的醇溶液制備二乙胺基乙醇以對(duì)硝基甲苯為原料經(jīng)重鉻酸鉀或空氣氧化,生成對(duì)硝基苯甲酸,再與二乙胺基乙醇酯化,用二甲苯共沸脫水得硝基卡因。將后者以烯鹽酸、鐵粉還原為普魯卡因,與濃鹽酸成鹽后即得。6) 簡(jiǎn)述利多卡因的合成方法,并解釋其結(jié)構(gòu)與穩(wěn)定性的關(guān)系。利多卡因是以間二甲苯為原料,經(jīng)混合酸硝化后,以稀鹽酸鐵粉還原生成2.6-二甲基苯胺。后者與氯乙酰氯作用生成2,6-二甲基氯乙酰苯胺,再與過(guò)量的二乙胺反應(yīng),生成游離的利多卡因。在丙酮中與氯化氫成鹽。因利多卡因結(jié)構(gòu)中的酰胺基,受到鄰位兩個(gè)甲基的保護(hù),造成了空間位阻,因此不易水解,對(duì)酸或堿均較穩(wěn)

38、定。7) 舉一氟烷的鑒別方法。氟燒與金屬鈉一起共熔,生成氟化鈉;在酸性溶液中,氟離子與茜素磺酸鈉和硝酸氧鋯的混合液作用,能使紅紫色的茜素磺酸鈉轉(zhuǎn)變?yōu)辄S色的茜素磺酸負(fù)離子。8) 舉一普魯卡因的鑒別方法。普魯卡因水溶液能和一些生物堿沉淀劑,如碘化鉀試液,碘化汞鉀試液等生成沉淀。9) 舉一方法鑒別利多卡因利多卡因的乙醇溶液與氯化亞鉆試液振搖2分鐘即顯綠色,放置后生成蘭綠色沉淀。10) 下列普魯卡因同系物比較其水解反應(yīng)速度及麻醉作用時(shí)間長(zhǎng)短(以>,=,<表示)(1) 普魯卡因:(2) 甲基普魯卡因:(3) 二甲基普魯卡因:水解反應(yīng)與藥物分子結(jié)構(gòu)的空間效應(yīng)有關(guān)。上述三種普魯卡因同系物中,(2

39、)、(3)的側(cè)鏈上,鄰近酯基的碳原子上有一個(gè)或二個(gè)取代甲基,產(chǎn)生空間位阻,水解速度大為降低, 同時(shí)麻醉作用時(shí)間相應(yīng)延長(zhǎng)。水解反應(yīng)速度:(1)>(2)>(3)麻醉作用時(shí)間長(zhǎng)短:(3)>(2)>(1)11) 如何制取克腦迷?以-氨基乙醇為原料,經(jīng)溴化得-氨基溴乙烷的氫溴酸鹽,然后與硫脲反應(yīng)即得克腦迷。反應(yīng)過(guò)程如下:12) 敘述鹽酸氯酯醒的制取過(guò)程。以苯酚為原料經(jīng)氯化得對(duì)氯苯酚。在堿性條件下與氯化乙酸縮合得對(duì)氯苯氧乙酸鈉,再用鹽酸中和得到氯苯氧乙酸。最后與二甲胺基乙醇進(jìn)行酯化,成鹽即得鹽酸氯酯醒。反應(yīng)過(guò)程如下:13) 如何制取尼克剎米?以菸酸為原料,先與二乙胺成銨鹽,再于三氯

40、氧磷存在下加熱分解銨鹽,得尼克剎米的鹽酸鹽,經(jīng)中和后得尼克剎米。反應(yīng)過(guò)程為:14) 如何制取咖啡因?以氰乙酸為原料,與二甲基脲縮合得1,3-二甲基氰乙酰脲;在堿性條件下,環(huán)合得1,3-二甲基-4-亞氨基脲嗪,與亞硝酸反應(yīng),生成1,3-二甲基-4-亞氨基-5-異亞硝基脲素嗪,經(jīng)鐵粉還原得1,3-二甲基-4,5-二氨脲嗪,以甲酸進(jìn)行甲酰化,生成1,3-二甲基-4-氨基-5-甲酰氨基脲嗪,在堿性下環(huán)合為茶堿,再進(jìn)行甲基化得咖啡因,反應(yīng)過(guò)程如下:15) 試從化學(xué)結(jié)構(gòu)分析硫酸阿托品的穩(wěn)定性,貯存時(shí)應(yīng)注意什么問(wèn)題?阿托品分子中含有一分子結(jié)晶水,有風(fēng)化性、遇光易變化,本品具有酯類結(jié)構(gòu),易水解生成莨菪醇和消旋

41、莨菪酸而失效。在溶液偏堿性時(shí)水解反應(yīng),更為顯著。阿托品水溶液在微酸性時(shí)比較穩(wěn)定,pH值在3.54.0最為穩(wěn)定。本品應(yīng)避光、密封保存。16) 以愈創(chuàng)木酚為主要原料合成舒筋靈。愈創(chuàng)木酚與氫氧化鈉在45以下作用,生成鈉鹽,與一氯丙二醇縮合,得愈創(chuàng)木酚甘油醚,再與光氣作用,則得愈創(chuàng)木酚甘油醚氯化甲酸酯,經(jīng)氨化得到舒筋靈。17) 以琥珀酰氯為主要原料合成氯化琥珀酰膽堿。琥珀酰氯與氯化膽堿在堿性介質(zhì)中加熱后,即得到氯化琥珀酰膽堿。18) 以苯乙酮為主要原料合成鹽酸苯海索。苯乙酮與甲醛及鹽酸哌啶在乙醇中經(jīng)Mannich反應(yīng)得苯酮哌啶鹽酸鹽;再與氯代環(huán)己烷鎂作用生成的格氏試劑進(jìn)行加成反應(yīng),經(jīng)水解和成鹽即得本品

42、。19) 肌松藥氯化琥珀酰膽為什么不可與堿性藥物配伍?氯化琥珀膽堿的穩(wěn)定性差,遇光易變質(zhì),遇堿及高溫易水解。其水溶液的穩(wěn)定性與pH值有關(guān),pH值在2.84.0時(shí)穩(wěn)定,若pH值 78時(shí),較快水解失效。所以氯化琥珀酰膽堿不能與堿性藥物配伍。20) 擬腎上腺素藥物分為幾類?這類藥物有什么臨床意義?擬腎上腺素藥主要的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型為苯乙胺和苯異丙胺兩大類。按藥理作用則可分為直接作用型、間接作用型和混合型。這類藥物的主要作用為收縮血管、升高血壓、散大瞳孔、舒張支氣管、弛緩胃腸肌、加速心率、加強(qiáng)心肌收縮力等,臨床上主要用為升壓藥、平喘藥、抗心律失常藥,治鼻充血等。21) 以指定原料兒苯酚,合成藥物鹽酸異丙基

43、腎上腺素。合成路線如下：22) 試用化學(xué)方法區(qū)別藥物鹽酸異丙基腎上腺素和重酒石酸去甲腎上腺素。可以用過(guò)氧化氫試液區(qū)別。異丙基腎上腺素遇過(guò)氧化氫呈橙黃色,而去甲腎上腺素遇過(guò)氧化氫顯黃色。也可用甲醛-硫酸試液鑒別這兩種藥物。異丙基腎上腺素遇甲醛-硫酸試液先呈棕色,再變?yōu)榘底仙?。重酒石酸去甲腎上腺素遇硫酸-甲醛試液顯淡紅色。23) 以對(duì)苯二酚為主要原料合成鹽酸甲氧明。合成路線如下：24) 試用化學(xué)方法區(qū)別麻黃堿和鹽酸甲氧明?？捎眉兹?硫酸試液區(qū)別麻黃堿和鹽酸甲氧明。鹽酸甲氧明遇甲醛-硫酸試液顯紫色,漸變?yōu)樽厣?最后成綠色。而鹽酸麻黃堿遇甲醛-硫酸試液為無(wú)色。25) 試敘麻黃堿的性質(zhì)及在臨床上的用途。

44、本品為白色針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無(wú)臭、味苦、易溶于水,溶于乙醇,不溶于乙醚和氯仿。溶點(diǎn)為217220。比旋度20D為-33.0°33.5°。水溶液較穩(wěn)定,遇空氣、日光、熱等不易被破壞。本品由于分子中氮不在環(huán)上,故與一般生物堿性質(zhì)不同。例如其酸性水溶液遇多種生物堿沉淀劑不生成沉淀。本品具有氨基醇結(jié)構(gòu),其水溶液與硫酸銅、氫氧化鈉試劑作用后,加入乙醚振搖放置,反應(yīng)產(chǎn)物溶于醚層顯紫色、水層為紅色,可供鑒別。麻黃堿甲醇溶液與二硫化碳、硫酸銅試液作用后產(chǎn)生棕黃色沉淀(麻黃堿荒酸銅)加堿后變?yōu)楹谧厣Ｂ辄S堿側(cè)鏈上的-羥基易被氧化,也易被堿所分解。如在本品水溶液中加入氫氧化鈉和鐵氰化鉀試液

45、,麻黃堿可被氧化生成苯甲醛,具有特臭,可供鑒別:本品為擬腎上腺素藥,可產(chǎn)生松馳支氣管平滑肌,收縮血管及中樞興奮作用。能促進(jìn)人體內(nèi)去甲腎上腺素的釋放,作用緩慢持久,并可口服。臨床用于治療支氣管哮喘,過(guò)敏性反應(yīng),低血壓等病癥?？芍瞥善瑒?、注射劑、滴鼻劑使用。高血壓、冠狀動(dòng)脈病及甲亢患者忌用。26) 組織胺有哪些生理作用?組織胺的生理作用有三個(gè)方面: 使毛細(xì)血管擴(kuò)張,通透性增加,導(dǎo)致血漿滲出,局部組織紅腫、癢。嚴(yán)重時(shí)還可導(dǎo)致循環(huán)血量減少,血壓下降;對(duì)支氣管、胃腸道及子宮、平滑肌有直接興奮作用。促進(jìn)胃酸分泌。27) 簡(jiǎn)述撲爾敏的制備過(guò)程。在四氯化碳、碳酸鈉存在下,2-甲基吡啶與氯反應(yīng),生成2-氯甲基吡

46、啶;再與鹽酸苯胺縮合生成2-對(duì)氯芐基吡啶;經(jīng)Sandmcyer反應(yīng)生成2-對(duì)氯芐基吡啶;經(jīng)鈉氨為縮合劑,2-對(duì)氯芐基吡啶與溴代乙醛縮二乙醇反應(yīng),生成-對(duì)氯芐基-(2-吡啶基)-丙醛縮二乙醇;再與二甲基甲酰胺及甲酸作用,生成氯苯那敏;在甲苯中,與馬來(lái)酸丙酮溶液反應(yīng),即得撲爾敏。反應(yīng)過(guò)程如下:28) H1受體拮抗劑分為幾類?00483H1受體拮抗劑分為:氯基醚類、乙二胺類、丙胺類。第四章 循環(huán)系統(tǒng)藥物1. 單項(xiàng)選擇題1) 經(jīng)水解后,可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)的藥物是 A.可待因 B.氫氯噻嗪 C.布洛芬 D.咖啡因 E.苯巴比妥B2) 氨苯喋啶屬于哪一類利尿藥 A.磺酰胺類 B.多羥基類 C.有機(jī)汞類 D.含氮雜環(huán)類 E.抗激素類D3) 合成雙氫氯噻嗪的起始原料是 A.苯酚 B.苯胺 C.間氯苯胺 D.鄰氯苯胺 E.對(duì)氯苯胺C4) 尼群地平主要被用于治療 A.高血脂病 B.高血壓病 C.慢性肌力衰竭 D.心絞痛 E.抗心律失常D5) 根據(jù)臨床應(yīng)用