基礎(chǔ)學(xué)習(xí)班雷教授練習(xí)

1、第十章 抗癲癇及抗驚厥藥一、A1、水溶液久置露空氣中容易吸收 A、氯丙嗪B、卡馬西平 C、苯妥英鈉 D、丙戊酸鈉E、氨己烯酸，出現(xiàn)渾濁，為防止水解最好在臨用前配制的藥物是2、比妥類藥物為A、兩性化合物 B、中性化合物 C、弱酸性化合物 D、弱堿性化合物E、強堿性化合物3、比妥的化學(xué)結(jié)構(gòu)母核為A、嘧啶二酮 B、嘧啶三酮 C、脂肪酸類D、磺酰胺類E、4、將類比妥鈉制成粉針劑，臨用時用注射用水溶解，其主要原因是A、本品易氧化 B、難溶于水C、水溶液易水解失效 D、易與銅鹽顯色E、易吸收5、關(guān)于撲米酮，以下說法不正確的是A、是將妥類結(jié)構(gòu)中 2 位羰基以亞甲基替換得到的抗癲癇藥物B、代謝產(chǎn)物具有藥理活性

2、C、口服胃腸道吸收較快，但慢于 D、屬于前體藥物比妥E、使神經(jīng)細胞的氯離子通道開放，細胞過極化，擬似 -氨基丁酸(GABA)的作用6、如下化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物名稱是A、戊 B、異戊 C、D、妥妥比妥比妥E、比妥7、以下與比妥不符的是A、存在內(nèi)酰胺和內(nèi)酰亞胺互變異構(gòu)B、臨使用其鈉鹽C、比妥鈉水溶液穩(wěn)定D、在體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝E、8、比妥鈉注射劑制成粉針劑供藥用比妥的化學(xué)結(jié)構(gòu)為A、 B、 C、 D、 E、9、在代謝過程中具有飽和代謝動力學(xué)特點的藥物是A、艾司B、比妥C、苯妥英鈉 D、鹽酸阿米 E、氟西汀10、通過抑制 GABA 氨基轉(zhuǎn)移酶發(fā)揮作用的抗癲癇藥物是A、苯妥英鈉 B、卡馬西平 C、氨己烯酸 D、丙

3、戊酸鈉 E、硫噴妥鈉11、下列說法錯誤的是A、奧吸收后在體內(nèi)迅速還原成具有治療活性的代謝產(chǎn)物B、卡馬西平第一個被批準(zhǔn)的 C、卡馬西平代謝產(chǎn)物無活性D、丙戊酸的代謝產(chǎn)物具有肝毒性類藥物E、氨己烯酸只有 S 異構(gòu)體具有抗癲癇活性12、下列藥物分子中含有二苯并氮雜（ A、乙琥胺B、卡馬西平 C、丙戊酸鈉 D、硝E、二、B卓）結(jié)構(gòu)的抗癲癇藥是1、A.異戊 B.乙琥胺 C.硫噴妥鈉D.比妥E.奧妥A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、E、超短時作用比妥類藥物、5 位取代基具有支鏈結(jié)構(gòu)，故作用時間較比妥短2、A.托吡酯 B.奧C.硫噴妥鈉 D.丙戊酸鎂 E.加巴噴丁 、是 1-氨基丁酸的環(huán)狀衍

4、生物A、B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、E、二苯并氮雜(卓)類抗癲癇藥物、在戊妥結(jié)構(gòu)上將 2 位的氧換成硫而得比妥衍生物3、A.硝B.卡馬西平 C.丙戊酸鈉 D.加巴噴丁E.苯妥英鈉A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、乙內(nèi)酰脲類抗癲癇藥、二苯并氮雜 卓類抗癲癇藥、苯并二氮 卓類藥、脂肪羧酸類抗癲癇藥C、 D、 E、 三、X1、妥類藥物的藥效主要與哪些有關(guān)A、藥物的理化性質(zhì)B、藥物的脂水分配系數(shù) C、藥物酸性解離常數(shù) D、5 位上的取代基E、取代基的體積2、妥類藥物在肝臟中的代謝過程包括A、5 位去

5、烴基B、5 位取代基的氧化 C、酰脲環(huán)的水解開環(huán) D、N-氧化E、N-脫烷基3、下列有關(guān)苯妥英鈉的敘述中哪些是正確的 A、水溶液呈堿性B、化學(xué)結(jié)構(gòu)與妥藥物類似C、水溶液對熱穩(wěn)定，不易水解 D、首選用于癲癇大發(fā)作E、具有“飽和代謝動力學(xué)”特點4、抗癲癇藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型有A、妥類B、脂肪酸類 C、吩噻嗪類D、二苯并氮雜 卓類E、乙內(nèi)酰脲類5、以下哪些性質(zhì)與 A、難溶于水比妥相符B、具有弱酸性，可與堿成鹽，成鹽后易溶于水C、D、比妥鈉水溶液穩(wěn)定比妥鈉水溶液不穩(wěn)定，易被水解E、為環(huán)狀酰脲衍生物6、可用于治療三叉神經(jīng)痛的藥物是 A、奮乃靜B、C、比妥D、卡馬西平 E、苯妥英鈉7、丙戊酸鈉的抗驚厥機制為A

6、、抑制單胺氧化酶B、提高腦內(nèi) -氨基丁酸的(GABA)濃度 C、抑制 GABA 的代謝D、促進 GABA 的生物E、抑制 5-羥色胺的重攝取8、與奧相關(guān)的正確描述是A、二苯并氮雜( 卓)母核 B、具有苯二氮( 卓)母核 C、具有酰胺的結(jié)構(gòu)D、是卡馬西平的 10 氧代衍生物E、具有不良反應(yīng)低、毒性小的優(yōu)點部分一、A1、【答疑100270930】2、【正確】 C【】妥類藥物為丙二酰脲的衍生物，丙二酰脲也稱妥酸，由丙二酸二乙酯與脲縮合而成?！驹擃}針對“第十章 抗癲癇及抗驚厥藥（單元測試）,妥類；妥類同型物”知識點進行考核】【答疑100270926】3、【正確【】B重點考查妥類；比妥的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征。在

7、妥類藥物結(jié)構(gòu)中其母核均為 2，4，6-嘧啶三酮。【該題針對“妥類同型物,第十章 抗癲癇及抗驚厥藥（單元測試）”知識點進行考核】【答疑100270924】4、【正確【】 C】 本題考查比妥鈉的化學(xué)穩(wěn)定性。由于比妥鈉分子中含有內(nèi)構(gòu)，其水溶液放置過久易比妥鈉制成粉針劑臨用時用注射用水溶解，供藥用。故選 C妥類同型物”知識點進行考核】水解，為避免水解失效，?！驹擃}針對“妥類；【答疑100145973】其顯示弱酸性?！菊_ 】 C【 】 苯妥英鈉鹽有吸濕性。本品水溶液呈堿性，露置空氣中吸收 ，出現(xiàn)渾濁，故應(yīng)密閉保存。苯妥英分子中含有酰胺結(jié)構(gòu)，具水解性。其水溶液與堿加熱可水解開環(huán)，最終產(chǎn)物為 -氨基二苯乙

8、酸和氨。因本品及其水溶液都不穩(wěn)定，故將其制成粉針劑，臨用時新鮮配制?！驹擃}針對“第十章 抗癲癇及抗驚厥藥（單元測試）, 妥類； 妥類同型物”知識點進行考核】5、100139978】【答疑6、【正確【】 B】【該題針對“妥類；妥類同型物”知識點進行考核】【答疑100024311】7、【正確【】C比妥鈉溶液放置易水解，產(chǎn)生苯基丁酰脲沉淀而失去藥效?！驹擃}針對“妥類；妥類同型物”知識點進行考核】【答疑100024282】8、【正確【】DA.妥類藥物 B.異戊妥 C.干擾選項 D.比妥 E.苯妥英鈉【該題針對“妥類同型物”知識點進行考核】妥類；【答疑100024276】9、【答疑100019528】1

9、0、100270928】【答疑11、【正確】 C【】 氨己烯酸是 GABA 的類似物，通過不可逆抑制 GABA 氨基轉(zhuǎn)移酶，提高腦內(nèi) GABA 濃度而發(fā)揮作用。【該題針對“亞胺芪類；脂肪酸類；GABA 類及其他類,第十章 抗癲癇及抗驚厥藥（單元測試）”知識點進行考核】【正確】 C【】 苯妥英鈉在肝臟代謝，主要代謝產(chǎn)物是羥基化的無活性的 5-(4-羥苯基)-5-苯乙內(nèi)酰脲及水解開環(huán)的產(chǎn)物 -氨基二苯乙酸，它們與葡萄糖醛酸結(jié)合后排出體外。苯妥英鈉的代謝具有“飽和代謝動力學(xué)”的特點。在短期內(nèi)反復(fù)使用或用量過大時，可使代謝酶飽和，代謝速度顯著減慢，從而產(chǎn)生毒性反應(yīng)?！驹擃}針對“妥類；妥類同型物”知識點

10、進行考核】【正確】 D【】 雖然該藥的兩個主要代謝產(chǎn)物具有藥理活性，但該藥不是前體藥物，該藥本身使神經(jīng)細胞的氯離子通道開放，細胞過極化，擬似 -氨基丁酸(GABA)的作用。【該題針對“妥類；妥類同型物,第十章單元測試”知識點進行考核】100139979】【答疑12、【正確【】 B】 卡馬西平為二苯并氮雜(卓)結(jié)構(gòu)，、硝為苯二氮（卓）?！驹擃}針對“亞胺芪類；脂肪酸類；GABA 類及其他類”知識點進行考核】【答疑100024114】二、B1、【正確【】 C】【該題針對“妥類；妥類同型物”知識點進行考核】100270947】【答疑、【正確【】 A】【該題針對“妥類；妥類同型物”知識點進行考核】【答疑

11、100270949】2、【答疑、100270933】【答疑、100270935】 C】【正確【通常又稱二苯并氮雜（）卓類，奧屬于二苯并氮雜（）卓類；加巴噴丁為1-(氨甲基)環(huán)己烷乙酸，是 GABA 的環(huán)狀衍生物，具有較高的脂溶性，能透過血腦屏障?！驹擃}針對“亞胺芪類；脂肪酸類；GABA 類及其他類”知識點進行考核】【正確】 B【】【該題針對“亞胺芪類；脂肪酸類；GABA 類及其他類”知識點進行考核】【正確】 E【】【該題針對“亞胺芪類；脂肪酸類；GABA 類及其他類”知識點進行考核】【正確 】 C【 】 卡馬西平在體內(nèi)經(jīng)CYP3A4 代謝成的活性產(chǎn)物是卡馬西平-10，11-環(huán)氧化物，經(jīng)轉(zhuǎn)化為無

12、活性的反式 10，11-二羥基代謝物，經(jīng)腎和膽汁排泄。所以其最終產(chǎn)物是無活性的，中間產(chǎn)物有活性，所以C是錯誤的?！驹擃}針對“第十章單元測試,亞胺芪類；脂肪酸類；GABA 類及其他類”知識點進行考核】【答疑100270937】3、【答疑、100024546】【答疑、100024551】100024556】【答疑、100024588】【答疑三、X1、【正確】 C【】 A.硝：苯并二氮 卓類藥卡馬西平：二苯并氮雜 卓類抗癲癇藥丙戊酸鈉：脂肪羧酸類抗癲癇藥加巴噴?。杭影蛧姸∈?氨基丁酸的環(huán)狀衍生物，抗癲癇藥苯妥英鈉：乙內(nèi)酰脲類抗癲癇藥【該題針對“亞胺芪類；脂肪酸類；GABA 類及其他類,第十章單元測試

13、”知識點進行考核】【正確】 A【】 A.硝：苯并二氮 卓類藥卡馬西平：二苯并氮雜 卓類抗癲癇藥丙戊酸鈉：脂肪羧酸類抗癲癇藥加巴噴?。杭影蛧姸∈?氨基丁酸的環(huán)狀衍生物，抗癲癇藥苯妥英鈉：乙內(nèi)酰脲類抗癲癇藥【該題針對“第十章單元測試,亞胺芪類；脂肪酸類；GABA 類及其他類”知識點進行考核】【正確】 B【】 A.硝：苯并二氮 卓類藥卡馬西平：二苯并氮雜 卓類抗癲癇藥丙戊酸鈉：脂肪羧酸類抗癲癇藥加巴噴丁：加巴噴丁是 氨基丁酸的環(huán)狀衍生物，抗癲癇藥苯妥英鈉：乙內(nèi)酰脲類抗癲癇藥【該題針對“亞胺芪類；脂肪酸類；GABA 類及其他類,第十章單元測試”知識點進行考核】【正確】 E【】 A.硝：苯并二氮 卓類藥

14、卡馬西平：二苯并氮雜 卓類抗癲癇藥丙戊酸鈉：脂肪羧酸類抗癲癇藥加巴噴?。杭影蛧姸∈?氨基丁酸的環(huán)狀衍生物，抗癲癇藥苯妥英鈉：乙內(nèi)酰脲類抗癲癇藥【該題針對“第十章單元測試,亞胺芪類；脂肪酸類；GABA 類及其他類”知識點進行考核】【答疑100270961】2、100270957】【答疑3、100270951】【答疑4、】 ABDE】 目前臨【正確【妥類及其同型物、苯二氮()卓類、常用的抗癲癇藥物按結(jié)構(gòu)類型，可分為乙內(nèi)酰脲類及其同型物、二苯并氮雜（）卓類、GABA 類似物、脂肪酸類和磺酰胺類等?！驹擃}針對“妥類；妥類同型物”知識點進行考核】100024909】【答疑5、】 ABDE】 C.【正確【

15、比妥鈉水溶液不穩(wěn)定，易被水解【該題針對“妥類；妥類同型物”知識點進行考核】【答疑100024896】6、【正確】 DE【正確】 ABDE【】 本品水溶液呈堿性，露置空氣中吸收，出現(xiàn)渾濁，故應(yīng)密閉保存。苯妥英鈉的代謝具有“飽和動力學(xué)”的特點，如果用量過大或短時間內(nèi)反復(fù)用藥，可使代謝酶飽和，代謝速度顯著減慢，從而產(chǎn)生毒性反應(yīng)。苯妥英分子中含有酰胺結(jié)構(gòu)，具水解性。其水溶液與堿加熱可水解開環(huán)，最終產(chǎn)物為 -氨基二苯乙酸和氨。因本品及其水溶液都不穩(wěn)定，故將其制成粉針劑，臨用時新鮮配制?！驹擃}針對“妥類；妥類同型物”知識點進行考核】【正確】 BCE【】妥類藥物的代謝方式主要是經(jīng)肝臟的生物轉(zhuǎn)化，其中包括 5

16、 位取代基的氧化、N 上脫烷基、2 位脫硫、水解開環(huán)等?！驹擃}針對“妥類；妥類同型物”知識點進行考核】【正確 】 ABCD【 】 妥類藥物屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，其作用強弱、顯效快慢、作用時間長短主要取決于藥物的理化性質(zhì)，與藥物的酸性解離常數(shù)、脂水分配系數(shù)和代謝失活過程有關(guān)。5 位取代基的氧化是 妥類藥物代謝的主要途徑，當(dāng) 5 位取代基為芳烴或飽和烷烴時，一般氧化為酚或醇類，由于其不易被代謝而易被重吸收，因而作用時間長，當(dāng) 5 位取代基為支鏈烷烴或不飽和烴時，常氧化為醇或二醇，在體內(nèi)容易發(fā)生此類氧化代謝失活，部分原型藥物仍能通過腎小管吸收，因而 了中、短效型 藥?！驹擃}針對“ 妥類； 妥類同型物”知識點進行考核】100270959】【答疑7、100270955】【答疑8、【答疑100270952】【正確】 ACDE【】 奧是卡馬西平的 10 氧代衍生物，也具有