藥物化學2015試題集匯總

1、一.名詞解釋1、INN 國際非專有名即通用名2、SAR 結構和效應之間的關系即構應關系3-受體一一受體是一類存在于胞膜或胞內的，能與細胞外專一信號分子結合進而激活細胞內一系列生物化學反應，使細胞對外界刺激產生相應的效應的特殊蛋白質4-孤兒受體一一5-非特異性結構藥物 */7 6-特異性結構藥物一一7-藥物基本結構一一具有相同藥理作用的藥物的化學結構中的相同部分8、前藥原理9、生物電子等排原理一一10、生物電子等排體11、脂水分配系數(shù)一一12、Prodrug（前藥）13、Soft drug容易代謝失活的藥物14、Hard drug在體內不被任何酶攻擊以原型起效并被排泄15、代謝拮抗一一16、激動

2、劑一一17、拮抗劑一一18、先導化合物19、合理藥物設計一一20、Me-too藥物我也有自己的知識產權，藥效于已有的同類藥品藥效相當?shù)诙?寫出藥物的結構、中英文名稱和藥理作用異戊巴比妥；地西畔（安定）；鹽酸氯丙嗪；嗎啡；苯妥因鈉.選擇題1、按作用時間分類，苯巴比妥屬于（）作用藥。長時中時短時超短時2、關于苯妥因鈉，下列說法正確的是 （）為酸性化合物為丙二酰月尿類衍生物為治療癲癇小發(fā)作的首選藥水溶液吸收二氧化碳產生沉淀3、為阿片受體純拮抗劑的藥物是（）哌替咤苯乙基嗎啡可待因納洛酮4、關于噴他佐辛，下列說法錯誤的是 （）屬于苯嗎喃類化合物是第一個用于臨床的非成癮性阿片類合成鎮(zhèn)痛藥結構中有兩個手性

3、碳左旋體的鎮(zhèn)痛活性大于右旋 TOC o 1-5 h z 5、關于吵口比坦，下列說法錯誤的是 （）具有口比咤并咪唾結構部分可選擇性與苯二氮卓 3 1受體亞型結合本品易產生耐受性和成癮性本品具有劑量小，作用時間短的特點.填空題1、巴比妥類藥物的鈉鹽在空氣中放置易析出沉淀是由于（）。2、地西泮體內水解代謝有兩個部位，其中（）位的水解反應為可逆的，不影響生物利用度。3、嗎啡結構中N原子上的甲基改變?yōu)橄┍鶗r，引起的活性改變是（）。.簡答題1、簡要闡明巴比妥類藥物的構效關系2、簡要闡明地西泮的構效關系。3、寫出氟哌咤醇的結構并指出其構效關系。4、如何通過結構改造使氯丙嗪的作用增強、作用時間延長，各舉一例

4、說明。6、解釋服用氯丙嗪后經(jīng)日光照射發(fā)生過敏反應的原因，并簡要討論該類化合物的穩(wěn)定性。7、寫出嗎啡、哌替咤、美沙酮、噴他佐辛的結構并討論嗎啡類鎮(zhèn)痛藥的構效關系。8、嗎啡的結構改造主要在哪些部位進行？分別得到哪些代表藥物和對藥理作用產生什么效果？（舉3例以上說明）第三章.寫出藥物的結構、中英文名稱和藥理作用普魯卡因；利多卡因；腎上腺素.選擇題1、下列結構類型的局麻藥穩(wěn)定性順序是（）酰胺類氨基酮類酯類酯類酰胺類氨基酮類氨基酮類酰胺類酯類都不對。2、關于局部麻醉藥下列說法正確的是（）局麻藥作用于神經(jīng)末梢或神經(jīng)干，所以脂溶性越大作用越強局麻藥作用于鈉離子通道，所以親水性越大，作用越強局麻藥由親脂性部分

5、，中間部分，親水部分及小雜環(huán)四部分組成 親脂性和親水性部分必須有適當?shù)钠胶?、利多卡因不具有（局部麻醉降低血壓）作用。治療室性心動過速治療頻發(fā)室性早搏 TOC o 1-5 h z 4、Hi受體拮抗劑鹽酸曝庚咤的結構類型屬于（）乙二胺類氨基醛類三環(huán)類丙胺類5、下列Hi受體拮抗劑兼有中樞鎮(zhèn)靜作用的是 （）阿司咪吵苯海拉明西替利嗪氯馬斯汀6、西替利嗪幾乎無鎮(zhèn)靜副作用， 顯效慢，作用時間長，是因為它 （）脂溶性強易離子化，不易通過血腦屏障分子量大而不能通過血腦屏障分子中的竣基和受體發(fā)生不可逆的?；饔?TOC o 1-5 h z 7、關于咪哇斯汀，下列說法錯誤的是 （）結構中有哌咤環(huán)。為弱酸性化合物8

6、、“受體對去甲腎上腺素腎上腺素異丙腎上腺素的反應性為： （） 小 e 3 咆 9、沙丁胺醇分子中乙胺側鏈上N原子連接的是（）取代基。甲基叔丁基異丙基苯異丁基10、下列藥物可口服的是 （）腎上腺素沙丁胺醇去甲腎上腺素多巴胺對H i受體有高度特異性和選擇性。為非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥。11、麻黃堿的四個異構體中擬腎上腺素作用最強的構型是 （）（-）1R , 2S （-）1R , 2R （+）1S, 2R（+）1S , 2S3.填空題1、普魯卡因作用時間較短的主要原因是（）。2、擬腎上腺素藥物中，氨基氮原子上的取代基改變顯著影響a和3受體效應，一定范圍內，取代基增大，產生的影響是（）。3、左旋腎上腺素在 p

7、H 4以下的水溶液中能發(fā)生（）反應而使活性降低。4、氯苯那敏屬于（）結構類型的組胺 H1-受體拮抗劑。4.問答題：1、分析比較腎上腺素左旋體和右旋體的活性差異。2、分別寫出腎上腺素和麻黃堿的化學結構式，分析比較腎上腺素和麻黃堿的穩(wěn)定性。3、舉例說明非鎮(zhèn)靜性 H1受體拮抗劑與經(jīng)典的 H1受體拮抗劑在作用特點和結構上的差異，并 解釋產生這種差異的原因。4、簡要闡明局部麻醉藥的構效關系及其與受體相互作用的主要鍵合方式。第四章.寫出藥物的結構、中英文名稱和藥理作用硝酸甘油卡托普利美托洛爾硝苯地平.選擇題 TOC o 1-5 h z 1、下列藥物屬于非典型的 3受體阻滯劑的是（）普奈洛爾艾司洛爾拉貝洛爾

8、美托洛爾2、下列藥物具有選擇性 pi受體阻滯作用的是（）氟司洛爾普奈洛爾美托洛爾拉貝洛爾3、普奈洛爾屬于（）31受體阻滯劑鉀離子通道阻滯劑血管緊張素受體拮抗劑血管緊張素轉化酶抑制劑4、奎寧丁的作用機理是抑制（）鈉離子通道鉀離子通道鈣離子通道氯離子通道5、奎尼丁屬于（）抑制劑Ia類鈉通道Ib類鈉通道Ic類鈉通道 L型鈣通道6、關于硝酸酯類藥物，正確的說法是 （）硝酸酯基團的個數(shù)與藥理作用水平直接相關藥物親脂性決定了擴血管的時間效應主要治療心絞痛，不治療哮喘胃腸道痙攣擴張動脈血管，提高心肌耗氧量7、硝酸甘油的結構為（）.廠 ono2.ONO.NO.NO 2一ono2ONONONO 2ono2ONO

9、NONO 28、ACE抑制劑的降血壓機理是 （）抑制血管緊張素轉化酶抑制腎素和血管緊張素轉化酶抑制血管緊張素轉化酶及血管緊張素II受體抑制血管緊張素II受體9、關于卡托普利的構效關系，不正確的是 （）疏基酯化后活性更高口比咯環(huán)引入雙鍵后，保持活性在丙脯酸的口比咯環(huán)上引入親脂基活性減弱丙脯酸的竣基換成磷酸基活性減弱10、全合成的HMG-CoA還原酶抑制劑是 （）洛伐他丁辛伐他丁氟伐他丁普伐他丁11、選擇性鈣通道阻滯劑不包括 （）苯烷胺類二氫口比咤類氟桂利嗪類苯并硫氮卓類12、硝苯地平的4位取代基與活性關系為（）H甲基環(huán)烷基鄰位取代苯基H甲基環(huán)烷基鄰位取代苯基位取代苯基對位取代苯基無相關性13、地

10、爾硫卓屬于（）鈣通道阻滯劑。苯烷胺類二氫口比咤類氟桂利嗪類苯并硫氮卓類 TOC o 1-5 h z 14、洛沙坦屬于 （）ACE酶抑制劑肽類抗高血壓藥血管緊張素II受體拮抗劑血管緊張素I受體拮抗劑15、洛沙坦結構中不包含 （）咪唾環(huán)四氮睫聯(lián)苯異丁基16、利舍平的是作用于 （）血管平滑肌交感神經(jīng)末梢鈣離子通道鉀離子通道3.填空題1、硝酸甘油不穩(wěn)定的原因是由于（）。2、奎寧丁抑制（）離子通道而用作抗心律失常藥。3、硝苯地平屬于（）類結構的鈣拮抗劑。4、洛伐他汀是一種無活性的前藥，在體內水解為活性衍生物，成為（）的有效抑制劑。5、在降脂藥吉非羅齊苯環(huán)的 2, 5為引入甲基的作用是（）。4.簡答題1、

11、簡要討論血管緊張素轉化酶抑制劑的構效關系。2、寫出一個二氫毗咤類鈣拮抗劑的化學結構并簡要闡明其構效關系。3、簡要討論3 -受體阻滯劑的構效關系。4、簡要討論血管緊張素受體拮抗劑的構效關系。5、簡要討論羥甲戊二酰輔酶 A還原酶抑制劑的構效關系。第五章.寫出藥物的結構、中英文名稱和藥理作用奧美拉口坐；昂丹司瓊.選擇題1、西咪替丁主要以（）起作用。1, 4互變異構體1, 5互變異構體 陽離子月瓜基部分2、具有曝口坐環(huán)的 H2受體拮抗劑是 （）西咪替丁雷尼替丁法莫替丁奧美拉哇3、具有吠喃環(huán)的 H2受體拮抗是雷尼替丁西咪替丁尼扎替丁法莫替丁4、西沙必利臨床主要作為（）使用。抗?jié)兯幹雇滤幋咄滤幋賱恿λ?

12、TOC o 1-5 h z 5 Omeprazole在體內的活性形式是（）螺環(huán)中間體次磺酰胺（D Omeprazole本身Omeprazole羥化代謝產物6 Omeprazole的分子結構中不包含（）咪口坐環(huán)口比咤環(huán)甲氧基前基7、關于昂丹司瓊，下列說法錯誤的是 （）是一種高選擇性的 5-HT3受體拮抗劑是一種止吐藥有托品烷結構部分母核結構為咔嚏酮8、下列藥物不屬于促動力藥的是（）甲氧氯普胺多潘立酮西沙必利聯(lián)苯雙酯.填空題1、雷尼替丁分子中的雜環(huán)是（）02、5-TH 3受體拮抗劑的基本結構是由一個與芳環(huán)共平面的班基和（）組成。.簡答題1、寫出一個組胺 H2-受體拮抗劑的化學結構并簡要討論其構效關

13、系。弟八早.寫出藥物的結構、中英文名稱和藥理作用對乙酰氨基酚；布諾芬阿司匹林.選擇題1、Paracetamcol 的結構是2、Aspirin引起過敏的雜質是水楊酸苯酯乙酰水楊酸苯酯乙酰水楊酸酊水楊酸3、有關 Aspirin 的表述不正確的是 （）易水解后發(fā)生氧化竣基是必需基團與FeCL反應呈紫色竣基酸性強而刺激性大4、關于3, 5-口比噪烷二酮類非留體抗炎藥，下列說法錯誤的是 （）羥布宗是保泰松的活性代謝產物丫 -羥基保泰松是保泰松的活性代謝產物丫 -酮保泰松是保泰松的活性代謝產物這類藥物有較強的解熱、鎮(zhèn)痛無抗炎活性 TOC o 1-5 h z 5、關于塞利西布， 下列說法正確的是 （）分子中

14、的咪陛環(huán)不能用其它雜環(huán)置換塞利西布為 COX-2抑制劑為口引喋乙酸類非管體抗炎藥分子中有三個苯核.填空題1、對乙酰水楊酸進行結構修飾的主要目的是（）。2、貝諾酯系采用前藥原理由阿司匹林和撲熱息痛縮合得到的藥物，這樣結構修飾的原因是（）。3、OOCOH的藥理作用是（）。NH4、口比羅昔康具有（）母核結構。.簡答題1、解釋阿司匹林產生胃腸副作用的原因，并提出改善這些副作用的結構修飾辦法并舉例說明。2、寫出布洛芬的結構并指出該類藥物的構效關系。3、阿司匹林片在空氣中露置一段時間后表面會產生棕色或棕黑色麻點，為什么？第七章.寫出藥物的結構、中英文名稱和藥理作用氟尿喀咤 環(huán)磷酰胺 順鉗.選擇題1、下列有

15、關環(huán)磷酰胺說法正確的是（）其含有一個結晶水，故水溶液穩(wěn)定腫瘤組織中磷酰胺酶活性高，其在腫瘤組織中酶解為去甲氮芥而發(fā)揮作用環(huán)磷酰胺是前藥，進入體內后，在肝中活化環(huán)磷酰胺的毒性較小，但是抗瘤譜較窄2、有關順柏下列說法錯誤的是（）存在順反異構體用有機胺取代分子中的氨可明顯增加治療指數(shù)水溶液不穩(wěn)定與其他的抗腫瘤藥有嚴重的交叉耐藥性3、屬于亞硝基月尿類抗腫瘤藥的是（）塞替哌卡莫司汀白消安紫杉醇4、氟尿喀咤通過抑制（），使其失活從而抑制 DNA的合成使腫瘤細胞死亡。尿喀咤合成酶胸腺喀咤合成酶胞喀咤合成酶尿喀咤脫氫酶5、氟尿喀咤中用 F代替H原子是應用了（）前藥原理生物電子等排原理軟藥原理組合原理6、甲氨蝶

16、吟幾乎是不可逆的結合（），抑制輔酶F的合成。二氫葉酸合成酶四氫葉酸還原酶二氫葉酸還原酶胸腺喀咤合成酶7、鹽酸多柔比星屬于（）抗腫瘤藥物。抗生素類慈醍類抗代謝類烷化劑類.填空題1、亞硝基月尿類烷化劑的骨髓毒性是由于其（）性質引起的。2、氮芥類烷化劑在體內生成（3、環(huán)磷酰胺具有較好的選擇性是基于（4、卡莫司汀的結構特征是具有（抗腫瘤活性。）對腫瘤細胞的親核中心起烷化作用。）結構單元，具有廣譜的5、按化學結構分類，塞替哌屬于（）類烷化劑。.簡答題1、寫出生物烷化劑在體內的抗腫瘤作用機制。2、用前藥原理解釋環(huán)磷酰胺的作用機理并說明其對腫瘤組織選擇性高的原因。3、簡要說明氟尿喀咤的抗腫瘤作用機制。第八章

17、.寫出藥物的結構、中英文名稱和藥理作用阿莫西林（或氨芳青霉素）；頭抱氨芳.選擇題1、第四代頭抱菌素因為在 3位含有（）增加了藥物對細胞膜的穿透力。乙酰甲氧基甲氧基季鏤基團竣甲基2、有關頭抱菌素結構， 下列說法正確的是 （）2位竣基對活性沒有明顯影響，可去除2, 3位的雙鍵與3 -內酰胺環(huán)N原子上的孤對電子不能形成共軻基本母核是7-氨基頭抱烷酸是由3 內酰胺環(huán)與氫化曝吵環(huán)駢合的3、有關氨曲南，下列說法錯誤的是 （）是廣譜抗生素其結構屬于單環(huán)3 -內酰胺類其毒性很小，可用于兒童是全合成的抗生素之一4、有關四環(huán)素穩(wěn)定性，正確的是（）在pH26的情況下，C4 乙酰胺基很容易發(fā)生可逆的差向異構反應在堿性

18、條件下，C6上的羥基進攻C11厥基，生成具有內酯結構的異構體 在酸性條件下，C6上的羥基和C5a上的氫發(fā)生消除在干燥條件下固體不穩(wěn)定，見光可變色5、有關羅紅霉素說法錯誤的是（）副作用小，多用于兒科作用比紅霉素強，口服吸收迅速組織分布廣，特別是肺組織濃度高制成C-9腺衍生物，可以增加其穩(wěn)定性6、阿齊霉素屬于（）元大環(huán)內酯類抗生素十五十四十三十六7、氯霉素有兩個手性碳四個旋光異構體，活性異構體的構型是（）1S, 2R 1R, 2R 1R, 2S 1S, 2S8、氯霉素有兩個手性碳四個旋光異構體，只有絕對構型是（）的有活性。1S, 2R 1R, 2R 1R, 2S 1S, 2S.填空題 TOC o

19、1-5 h z 1、耐酸的半合成青霉素的結構特點是（）。2、可口服半合成青霉素的結構特點是（）。3、頭抱菌素類的基本母核中文名為（）。4、Aztreonam 屬于（）類3 -內酰胺抗生素，對各種3 -內酰胺酶穩(wěn)定。5、克拉維酸鉀屬于（）結構的抗生素。6、四環(huán)素在（）條件下，可生成脫水四環(huán)素而失活。7、從結構上說，紅霉素屬于（）類抗生素。8、降低氯霉素苦味的結構改造方法為（ 4.簡答題1、寫出青霉素類抗生素的基本結構，并舉例說明耐酸、耐酶和廣譜的半合成青霉素的設計思 路。2、分析比較青霉素 G和頭抱菌素C的穩(wěn)定性。3、舉例說明頭抱菌素的結構改造部位、改造方法及產生的效果。4、分析紅霉素的穩(wěn)定性，

20、并舉例說明提高穩(wěn)定性及活性的半合成紅霉素的結構改造方法。第九章.選擇題 TOC o 1-5 h z 1、唾諾酮類抗菌藥的構效關系論述中，下列哪項不正確（）3-位竣基是必需基團苯環(huán)是必需的7-位引入哌嗪基活性增強6位取代基對活性影響大2、有關異煙腫下列哪項不正確（）為抗結核病藥化學名為4 口比咤甲酰腫金屬離子可促使其分解腫基具有氧化性3、下列說法與磺胺藥不符合的是（）干擾細菌二氫葉酸還原酶而產生作用由于與對氨基苯甲酸的結構相似而產生作用分子中的苯環(huán)是唯一的磺酰氨基的氮原子只能單取代4、能與磺胺甲嗯睫產生增強作用的是（）甲氧芳咤磺胺喀咤百浪多息磺胺曝唾5、有關氟康口坐下列說法不正確的是（）為二氮吵

21、類藥物氮吵環(huán)為活性必需基團臨床用于抗真菌具有與蛋白結合率較低，生物利用度高的特點.填空題1、甲氧芳咤是磺胺藥的增效劑是由于（）。2、利巴韋林為人工合成的（）類廣譜抗病毒藥物 。.簡答題1、寫出一個唯諾酮類藥物的結構并闡明其構效關系2、為什么低濃度的對氨基苯甲酸即可顯著降低磺胺藥的療效。3、以磺胺藥為例說明抗代謝原理在藥物化學中的應用。4、磺胺藥與普魯卡因合用時可能產生什么不良影響？為什么？5、簡要說明磺胺藥的構效關系。6、寫出一個唯諾酮類藥物的結構并闡明其構效關系。第十章利尿藥及合成降血糖藥物一、單項選擇題1、8葡萄糖甘酶抑制劑降低血糖的作用機制是A.增加胰島素分泌B,減少胰島素清除C.增加胰

22、島素敏感性D.抑制ot-葡萄糖昔酶，加快葡萄糖生成速度E.抑制8葡萄糖昔酶，減慢葡萄糖生成速度2、下列有關甲苯磺丁月尿的敘述不正確的是A.結構中含磺酰月尿，具酸性，可溶于氫氧化鈉溶液，因此可采用酸堿滴定法進行含量測定B.結構中月尿部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解C.可抑制a-葡萄糖昔酶D.可刺激胰島素分泌E.可減少肝臟對胰島素的清除3、下列口服降糖藥中，屬于胰島素分泌模式調節(jié)劑的是A. TolbutamideB. NateglinideC. Glibenclamide D. MetforminE. Rosiglitazone4、下列有關磺酰月尿類口服降糖藥的敘述，不正確的是A.可水解生成磺酰

23、胺類B.結構中的磺酰月尿具有酸性C.第二代較第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量較少D.第一代與第二代的體內代謝方式相同E.第二代苯環(huán)上磺?；鶎ξ灰肓溯^大結構的側鏈5、下列與metformin hydrochloride不符的敘述是A.具有高于一般脂肪胺的強堿性B.水溶液顯氯化物的鑒別反應C.可促進胰島素分泌D.增加葡萄糖的無氧酵解和利用E.肝臟代謝少，主要以原形由尿排出.坎利酮是下列哪種利尿藥的活性代謝物？A.氨苯蝶咤B.螺內酯C.速尿 D.氫氯曝嗪E.乙酰陛胺. N-5-（氨磺?；?1,3,4-曝二陛-2-基乙酰胺的英文通用名：A. Acetazolamide B. Spirono

24、lactoneC. TolbutamideD. GlibenclamideE. Metformin hydrochloride.分子中含有、-不飽和酮結構的利尿藥是：A.氨苯蝶咤B.洛伐他汀C.吉非羅齊 D.氫氯曝嗪E.依他尼酸.下述哪一種疾病不是利尿藥的適應癥A.高血壓 B.青光眼C.尿路感染 D.腦水腫E.心力衰竭性水腫.螺內酯和異煙腫在甲酸溶液中反應生成可溶性黃色產物，這是因為螺內酯含有結構A. 3位氧代 B. 7位乙酰前基C.17位螺原子E. 21竣酸二、配比選擇題10-11 -10-15N-2-4-（環(huán)己氨基）厥基氨基磺?；交一?-甲氧基-5-氯苯甲酰胺（-） -N-（反式-4

25、-異丙基環(huán)己基-1-默基）-D-苯丙氨酸4-甲基-N- （丁氨基）默基苯磺酰胺5-4-2-（甲基-2-口比咤氨基）乙氧基苯基甲基-2, 4-曝陛烷二酮1, 1-二甲基雙月瓜鹽酸鹽11、Tolbutamide 10-12、Glibenclamide13、Metformin hydrochloride10-14、Nateglinide15、Rosiglitazone10-16-10-20A.水溶液加10%亞硝基鐵氧化鈉溶液-鐵氧化鉀試液-10%氫氧化鈉溶液，3分鐘內溶液呈紅色B.在硫酸溶液中加熱回流，水解析出沉淀。濾液用氫氧化鈉溶液加熱中和，即產生正丁胺的 臭味C.鈉鹽水溶液加硫酸銅試液生成綠色沉

26、淀。其醇溶液加對二甲氨基苯甲醛后顯紅色D.水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物E.加入一定量的濃硫酸，可呈現(xiàn)紅色，并有硫化氫特臭氣體產生16、Tolbutamide 17. Furosemide18. Spironolactone 19. HydrochlorothiazideMetformin hydrochloride10-21 10-25A.吠塞米 B.依他尼酸C.氫氯曝嗪 D.螺內酯E.乙酰陛胺N S S、T 飛丁 NH2N-N21、其化學結構如下圖的是22、為略黃白色結晶粉末，有少許硫醇氣味，難溶于水23、在甲酸中和鹽酸羥胺、三氯化鐵反應產生紅色絡合物24、結構中的亞甲基與碳酸酎酶的

27、疏基結合25、合成的原料是2,4-二氯苯甲酸三、比較選擇題：10-26 10-30A. Tolbutamide B. GlibenclamideC.兩者均是 D.兩者均不是26、-葡萄糖甘酶抑制劑127、第一代磺酰月尿類口服降糖藥28、第二代磺酰月尿類口服降糖藥29、主要代謝方式是苯環(huán)上磺?；鶎ξ坏难趸?0、主要代謝方式是脂環(huán)上的氧化羥基化10-31 - 10-35A. Rosiglitazone B. MiglitolC.兩者均是 D.兩者均不是31、-葡萄糖甘酶抑制劑10-32、磺酰月尿類口服降糖藥33、胰島素增敏劑10-34、化學結構為糖衍生物135、餐時血糖調節(jié)劑10-36 10-40

28、A.氫氯曝嗪C.兩者均是B.螺內酯 D.兩者均不是.為口服利尿藥.結構為下圖的是O O O.分子中有硫酯結構.具有排鉀的副作用，久用應補充KCl.醛固酮拮抗劑，作用在遠曲小管和集尿管四、多項選擇題41、符合tolbutamide的描述是A.含磺酰月尿結構，具有酸性，可溶于氫氧化鈉溶液。因此可采用酸堿滴定法進行含量測定B.是臨床上使用的第一個口服降糖藥C.結構中月尿部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解。此性質可被用于tolbutamide的鑒定D.分子中對位甲基，易氧化失活，屬短效磺酰月尿類降糖藥E.屬第一代磺酰月尿類口服降糖藥42、符合glibenclamide的描述是A.含磺酰月尿結構，具有酸

29、性，可溶于氫氧化鈉溶液B.結構中月尿部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解C.屬第二代磺酰月尿類口服降糖藥D.為長效磺酰月尿類口服降糖藥E.在體內不經(jīng)代謝，以原形排泄43、符合 metformin hydrochloride 的描述是A.其游離堿呈弱堿性，鹽酸鹽水溶液呈近中性B.水溶液加10%亞硝基鐵氧化鈉溶液-鐵氧化鉀試液-10%氫氧化鈉溶液，3分鐘內溶液呈紅色 C.是肥胖伴胰島素抵抗的II型糖尿病人的首選藥D.很少在肝臟代謝，幾乎全部以原形由尿排出E.易發(fā)乳酸的酸中毒44.在堿性或堿性溶液中的分解產物可發(fā)生重氮偶合反應的藥物有A. Hydrochlorothiazide B. Acetazol

30、amideC. Spironolatone D. Furosemide E. Azosemide.屬于高效利尿藥的藥物有A.依他尼酸 B.乙酰睫胺C.布美他尼D.味塞米E.甲苯磺丁月尿.久用后需補充 KCl的利尿藥是A.氨苯蝶咤B.氫氯曝嗪C.依他尼酸 D.格列本月尿E.螺內酯五、問答題.比較第一代和第二代磺酰月尿類口服降糖藥的體內代謝過程.根據(jù)磺酰月尿類口服降糖藥的結構特點，設計簡便方法對tolbutamide (mp.126c130C)和chlorpropamide (mp.126 c 129C)進行鑒別.從spironolactone的結構出發(fā)，簡述其理化性質、體內代謝特點和副作用.寫出

31、以間氯苯胺為原料合成氫氯曝嗪的合成路線.簡述味塞米、氫氯曝嗪、乙酰睫胺、螺內酯的利尿機制，并簡要說明為什么長期使用利尿 藥一般都要求聯(lián)合用藥？OHOH2、下列結構中HOTamoxifen的化合物HOOHHHONH2 oHO4、睪丸素不能口服的原因是吸收后在肝臟中 A環(huán)被氧化開環(huán)吸收后在肝臟中3位厥基被還原。5、下列有關糖皮質激素表述不正確的是具有孕爸烷母核具有抗炎活性21、17、11位同時只能有兩個含氧基團21位的修飾不改變糖皮質激素活性）吸收后在肝臟中17 3 -OH被氧化吸收后在肝臟中4雙鍵被還原。.選擇題1、下列結構雌激素活性最強的是）轉化。3、在睪丸素的17位引入a -乙快基其活性將向

32、（）作用轉化。.填空題1、在雄爸烷母核中，引入 17 a乙快基可使活性向（2、雌管烷的結構是（活性增強。4、在氫化可的松的1,2位引入雙鍵可使（5、腎上腺皮質激素與孕激素在結構上主要差別是（.簡答題1、解釋雌二醇不能口服的原因，并針對這些原因設計一個可以口服的藥物，寫出結構。2、氫化可的松經(jīng)過結構修飾可以得到目前臨床上使用的作用最強的糖皮質激素地塞米松, 要說明修飾部位及每步結構修飾對活性的影響。3、解釋雌二醇不能口服的原因，并針對這些原因設計一個可以口服的藥物，寫出結構。.寫出藥物的結構、中英文名稱和藥理作用 雌二醇；丙酸睪丸素；睪丸素第十二章.寫出藥物的結構、中英文名稱和藥理作用維生素C;

33、維生素E醋酸酯；.選擇題 TOC o 1-5 h z 1、關于 VitC下列說法不正確的是（）其酸性是由于分子中烯二醇引起的干燥固體較穩(wěn)定遇濕氣易使內酯環(huán)水解兩個烯二醇羥基的酸性是不同的2、有關生物素下列說法不正確的是（）是水溶性維生素使用手性異構體分子呈堿性對酸穩(wěn)定3、下列結構修飾中，不影響 VitA活性的改變是（）增加共軻雙鍵的數(shù)目縮短脂肪鏈碳原子數(shù)側鏈雙鍵部份氫化將醇羥基氧化成醛基4、生育酚是下列（）Vit的俗稱。 VitA VitB VitD VitE5、天然存在的 VitaminD有十幾種，其中最重要的兩種是（）Di和D2D3和D6Di和D3D2和D3.填空題1、維生素C在水溶液中可

34、發(fā)生異構化，存在三種形式，其中（）形式最穩(wěn)定。2、自然界存在維生素 Ai和維生素A2,其中維生素 Ai比維生素A2活性（）。.簡答題1、寫出V itaminA的結構并分析其構效關系。第十三章1.選擇題 TOC o 1-5 h z 1、下列哪項不屬于藥物的轉運過程（）代謝排泄吸收分布2、在藥物與受體結合時，下列作用力鍵能最大的是 （）共價鍵氫鍵離子鍵范得華力3、目前上市的藥物作用的生物靶點中，最主要的是（）核酸受體離子通道酶2.簡答題1、舉例說明旋光異構體產生藥理作用差別的原因。2、舉例說明藥物與受體作用時的鍵合類型。3、舉例說明延長藥物作用時間的結構修飾方法及原理。4、舉例說明前藥原理在藥物結

35、構修飾中的應用。5、藥物為什么要有適宜的溶解度和解離度？、多選題)( )( )( )( )大多數(shù)藥物酸性比碳酸弱母環(huán)是丁二酰亞胺結構)()()()()可水解)()()()()1、有關巴比妥類藥物下列說法正確的是(只有5-位雙取代的化合物有活性2-位氧被硫取代起效快母環(huán)對氧化穩(wěn)定2、有關普羅加比下列說法正確的是(是前藥易氧化有抗癲癇活性是兩性化合物3、有關嗎啡類鎮(zhèn)痛藥下列說法正確的是(嗎啡分子中即有酚羥基又有叔氨基，屬兩性化合物在嗎啡分子中的 N原子上用大基團取代可得到嗎啡受體拮抗劑哌替咤是合成的嗎啡類鎮(zhèn)痛藥 美沙酮分子中含有哌咤環(huán)腦啡肽是內源性的嗎啡受體激動劑4、關于噴他佐辛，下列說法正確的是()()()()(屬于苯嗎喃類化合物是第一個用于臨床的非成癮性阿片類合成鎮(zhèn)痛藥結構中有三個手性碳左旋體的鎮(zhèn)痛活性大于右旋體又名鎮(zhèn)痛新5、有關M膽堿受體拮抗劑下列說法正確的是( )( )( )( )( 具有抗老年性癡呆作用大多含有一個季鏤或叔胺結構山葭若堿是M膽堿受體拮抗劑澳丙胺太林是M膽堿受體拮抗劑泮庫澳鏤具有管體母環(huán)6、有關利多卡因下列說法正確的是()()