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1、愛(ài)全樂(lè)基礎(chǔ)幻燈片主要內(nèi)容愛(ài)全樂(lè)經(jīng)典用藥,指南推薦霧化吸入愛(ài)全樂(lè)快速有效改善患者肺功能霧化吸入愛(ài)全樂(lè)顯著改善COPD患者動(dòng)脈血?dú)?氣霧吸入愛(ài)全樂(lè)不影響氣道黏液清除功能,對(duì)心率影響不明顯霧化吸入操作簡(jiǎn)便COPD正常氣道有一定的膽堿能張力,使氣道輕微收縮,且對(duì)抗膽堿能藥物有輕微反應(yīng)。 COPD時(shí)氣道狹窄,正常的膽堿能張力即可使氣道阻力明顯增加。膽堿能張力可能是影響COPD氣道阻塞的唯一可逆因素抗膽堿能藥物使氣道張力降低,明顯舒張支氣管,改善肺通氣功能。Barnes PJ. Am J Med 2004;117 Suppl 12A:24S-32S.正常COPD膽堿能張力膽堿能神經(jīng)抗膽堿能藥物阻力 1/半
2、徑4ACHACHACHACH慢性阻塞性肺疾病全球倡議(GOLD)2010與各自單用相比,聯(lián)合應(yīng)用短效2受體激動(dòng)劑和抗膽堿能藥物可使FEV1獲得更大、更持久的改善 ( A類證據(jù))COPD急性加重應(yīng)用支氣管擴(kuò)張劑:聯(lián)合應(yīng)用2受體激動(dòng)劑和抗膽堿能藥物 Global Initiative for COPD (GOLD). Global Strategy for the Diagnosis, Management, and Prevention of Chronic Obstructive Pulmonary Disease. Revised 2008, 系統(tǒng)性綜述抗膽堿能藥物可顯著降低COPD患者住院
3、治療和死亡的風(fēng)險(xiǎn)Salpeter SR. Int J Chron Obstruct Pulmon Dis. 2007;2(1):11-8.呼吸相關(guān)性死亡住院治療風(fēng)險(xiǎn)降低百分比(%)全因死亡住院治療風(fēng)險(xiǎn)降低百分比(%)與安慰劑相比與2受體激動(dòng)劑相比哮 喘Ach:乙酰膽堿;M1:毒蕈堿乙酰膽堿M1受體;M2:毒蕈堿乙酰膽堿M2受體;M3:毒蕈堿乙酰膽堿M3受體 Lee AM, Jacoby DB, Fryer AD. Current Opinion in Pharmacology 2001;1:223-9.哮喘炎癥使患者膽堿能神經(jīng)反射亢進(jìn),膽堿能張力增高哮喘時(shí),炎癥細(xì)胞釋放炎癥介質(zhì)導(dǎo)致膽堿能神經(jīng)反
4、射亢進(jìn),乙酰膽堿釋放增加,作用于效應(yīng)器M受體,引起氣道平滑肌收縮和粘液過(guò)度分泌愛(ài)全樂(lè)通過(guò)阻斷乙酰膽堿和效應(yīng)器M受體結(jié)合,有效控制氣道平滑肌收縮和粘液過(guò)度分泌,從而緩解哮喘癥狀全球哮喘防治創(chuàng)議(GINA) 2010哮喘急性發(fā)作,聯(lián)合霧化吸入2受體激動(dòng)劑和抗膽堿能藥物(異丙托溴銨)療效優(yōu)于單藥治療(B類證據(jù))選擇藥物時(shí),應(yīng)優(yōu)先考慮聯(lián)合霧化吸入2受體激動(dòng)劑和抗膽堿能藥物(異丙托溴銨)而非茶堿Global Initiative for Asthma(GINA). Global Strategy for Asthma Management and Prevention. Revised 2008, 霧化
5、吸入愛(ài)全樂(lè)(異丙托溴銨)快速有效改善患者肺功能COMBIVENT Inhalation Solution Study Group. Chest 1997;112;1514-21. 吸入治療15分鐘,肺功能即有顯著改善,1-2小時(shí)可達(dá)峰值霧化吸入愛(ài)全樂(lè)(異丙托溴銨)顯著改善COPD患者動(dòng)脈血?dú)釳artin RJ, Bucher Bartelson BL, Smith P, et al. Chest. 1999;115:1338-45.首劑治療即顯著起效,且治療4周仍有效改善患者動(dòng)脈血?dú)鈿忪F吸入愛(ài)全樂(lè)(異丙托溴銨)不影響氣道黏液纖毛清除功能Taylor RG, Pavia D, Agnew JE,
6、 et al. Thorax 1986;41:295-300.氣霧吸入愛(ài)全樂(lè)(異丙托溴銨)對(duì)心率影響不明顯Bleichert A. Postgrad Med J 1975;51(Suppl7):92-3.霧化吸入愛(ài)全樂(lè)(異丙托溴銨)經(jīng)典解痙,安全放心快速有效改善患者肺功能顯著改善COPD患者動(dòng)脈血?dú)獠挥绊憵獾鲤ひ豪w毛清除功能對(duì)心率影響不明顯愛(ài)全樂(lè)藥理學(xué)(1)愛(ài)全樂(lè)是一種具有抗膽堿能(抗副交感)特性的四價(jià)銨化合物。臨床前試驗(yàn)顯示其通過(guò)拮抗迷走神經(jīng)釋放的遞質(zhì)乙酰膽堿而抑制迷走神經(jīng)的反射。抗膽堿能藥物可阻止乙酰膽堿和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體相互作用而引起的細(xì)胞內(nèi)環(huán)一磷酸鳥(niǎo)苷酸(cGMP)濃度的增高
7、吸入愛(ài)全樂(lè)主要在氣道局部直接發(fā)揮支氣管擴(kuò)張效應(yīng),全身性抗膽堿能作用如口干等較輕微* 鄧小明 圍手術(shù)期支氣管痙攣 第二軍醫(yī)大學(xué)附屬長(zhǎng)海醫(yī)院麻醉教研室、麻醉科(200433)愛(ài)全樂(lè)藥理學(xué)(2)治療與COPD等氣道疾病有關(guān)的支氣管痙攣,吸入愛(ài)全樂(lè)后,15分鐘后產(chǎn)生顯著的肺功能改善,1-2小時(shí)后達(dá)到峰值, 持續(xù)作用可達(dá)6小時(shí)。對(duì)氣道黏液分泌、纖毛黏液清除作用或氣體交換無(wú)明顯不良影響。愛(ài)全樂(lè)不僅可擴(kuò)張支氣管,減輕黏液阻塞狹窄氣道管腔的程度,而且可減少黏液分泌的容積,不影響?zhàn)ひ夯瘜W(xué)成分,所以不會(huì)使黏液更粘稠。* 鄧小明 圍手術(shù)期支氣管痙攣 第二軍醫(yī)大學(xué)附屬長(zhǎng)海醫(yī)院麻醉教研室、麻醉科(200433)愛(ài)全樂(lè)藥
8、理學(xué)(3)吸入后部分藥物被吞咽并經(jīng)胃腸道排泄。吞咽部分的生物利用度僅為2%,因此,經(jīng)胃腸道吸收進(jìn)入全身的情況可以忽略。藥物與血漿蛋白的結(jié)合率低于20%。由于其四價(jià)銨離子的分子結(jié)構(gòu)特點(diǎn),異丙托溴銨不能通過(guò)血腦屏障。- CH - C - OCH2CH O=- HCH3 - N + - CHCH3CH3Br -異丙托溴銨:非脂溶性 - CH - C - OCH2CH O=- HN - CH3阿托品:脂溶性愛(ài)全樂(lè)安全性高的主要原因:季銨結(jié)構(gòu),吸入劑型霧化吸入的特點(diǎn)氣動(dòng)霧化產(chǎn)生的霧粒直徑適宜(平均3.5m),有利于沉積于大中小氣道,獲得理想的臨床療效和良好的安全性。藥物直達(dá)靶器官,起效迅速,局部藥物濃度高,全身副作用小。無(wú)需呼吸動(dòng)作配合,適用于老年、兒童及臥床患者使用。濕化氣道,稀釋痰液以利排痰,起到清潔氣道作用。 尤其適用于搶救急、重癥患者。 噴射霧化器工作原理 愛(ài)全樂(lè)霧化吸入操作簡(jiǎn)便僅需3步 單劑量霧化吸入溶液只能通過(guò)合適的霧化裝置吸入, 不能口服或注射按說(shuō)明書(shū)或醫(yī)生指導(dǎo)準(zhǔn)備霧化器以加入霧化吸入液1、從藥品條板上撕下一個(gè)小瓶3、將小瓶中的藥液擠入霧化器藥皿中安裝好霧化器,按說(shuō)明使用;霧化治療結(jié)束,棄去霧化器藥皿中剩余藥液并將霧化器清洗干凈2、用力扭頂部,打開(kāi)小瓶愛(ài)全樂(lè)霧化吸入液規(guī)格和用法用量【用法用量】:成人(包括老人)和 12歲以上的青少年:每天3-4次,每次1
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