藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（一）考試試題與答案

1、藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（一）考試試題與答案A-14題 B-19題 C-4題 X-3題（共40題）（滿分120）一、最佳選擇題（共14題，每題3分，每題的備選項(xiàng)中，只有一個(gè)最符合題意）1.分子中含有酚羥基,遇光易氧化變質(zhì),需避光保存的藥物是（） A.腎上腺素(正確答案)B.維生素AC.苯巴比妥鈉D.維生素B2E.葉酸答案解析：本題考察腎上腺素的結(jié)構(gòu)。2.化學(xué)名11B,17a,21-三羥基孕甾-4-烯-3,20-二酮，該藥物的通用名是（） A.氨芐西林B.阿托伐他汀C.萘普生D.地西泮E.氫化可的松(正確答案)答案解析：考查激素類藥物的母核，題干中含有“孕甾”字樣，說(shuō)明藥物是孕激素或糖皮質(zhì)激素類藥物，故答案

2、是氫化可的松。3.碳酸與碳酸酐酶的結(jié)合，形成的主要鍵合類型是（） A共價(jià)鍵B氫鍵(正確答案)C離子偶極和偶極偶極相互作用D范德華引力E疏水性相互作用答案解析：碳酸與碳酸酐酶的結(jié)合形成的主要鍵合類型是氫鍵。4.1,8位以氧原子環(huán)合形成嗎啉環(huán)，結(jié)構(gòu)中具有手性中心，藥用左旋體的是（） A.環(huán)丙沙星B.諾氟沙星C.左氧氟沙星(正確答案)D.依諾沙星E.洛美沙星答案解析：左氧氟沙星是將喹諾酮 1 位和 8 位成環(huán)得到含有手性嗎啉環(huán)的藥物，藥用左旋體;左旋體的抗菌作用大于右旋異構(gòu)體。5.在環(huán)己巴比妥結(jié)構(gòu)的N原子上引入甲基，得到海索比妥，結(jié)果使（） A.溶解度提高B.解離度增大C.脂水分配系數(shù)降低D.在生理

3、pH環(huán)境下分子形式增多(正確答案)E.藥效降低答案解析：引入甲基，可使脂溶性增大，分子形式藥物增多，吸收增多 。6.布洛芬的藥物結(jié)構(gòu)為 ，布洛芬 S 型異構(gòu)體的活性比 R 型異構(gòu)體強(qiáng) 28 倍，但布洛芬通常以外消旋體上市，其原因是 （） A布洛芬 R 型異構(gòu)體的毒性較小B布洛芬 R 型異構(gòu)體在體內(nèi)會(huì)轉(zhuǎn)化為 S 型異構(gòu)體(正確答案)C布洛芬 S 型異構(gòu)體化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定D布洛芬 S 型異構(gòu)體與 R 型異構(gòu)體在體內(nèi)可產(chǎn)生協(xié)同性和互補(bǔ)性作用E布洛芬 S 型異構(gòu)體在體內(nèi)比 R 型異構(gòu)體易被酶 CYP3A4 羥基化失活7.屬于青霉烷砜類的抗生素是（） A氨曲南B克拉維酸C哌拉西林D亞胺培南E他唑巴坦(正確

4、答案)答案解析：青霉烷砜類的抗生素有:舒巴坦、他唑巴坦、舒他西林。8.以共價(jià)鍵方式結(jié)合的抗腫瘤藥物是（） A.尼群地平B.氟喹C.乙酰膽堿D.環(huán)磷酰胺(正確答案)E.普魯卡因9.關(guān)于理化性質(zhì)的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是（） A.弱酸性藥物在酸性胃液中解離度低，易在胃中吸收B.藥物的解離度越高，則在體內(nèi)吸收越好(正確答案)C.脂水分配系數(shù)用于衡量藥物的脂溶性D.由于腸道比胃的pH高，所以弱堿性藥物在腸道中比胃中容易吸收E.由于體內(nèi)不同部位pH值不同，所以同一藥物在體內(nèi)不同部門的解離度不同10.第三代頭孢菌素在 7- 位的氨基側(cè)鏈上，以 2- 氨基噻唑 - 甲氧亞氨基乙酰基居多，對(duì)多 數(shù) - 內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定

5、，屬于第三代頭孢菌素的藥物是 ABCDE(正確答案)11.在體外無(wú)效，體內(nèi)經(jīng)還原代謝產(chǎn)生甲硫基化合物而顯示生物活性的藥物是（） A舒林酸(正確答案)B塞來(lái)昔布C吲哚美辛D布洛芬E萘丁美酮答案解析：舒林酸為前體藥物，在體外無(wú)效，在體內(nèi)經(jīng)肝代謝，將甲級(jí)亞砜基還原為甲硫基化合物而顯現(xiàn)生物活性。12.在胃中幾乎不解離的藥物是（） A.奎寧B.麻黃堿C.地西泮D.水楊酸(正確答案)E.氨苯砜答案解析：弱酸性藥物如水楊酸和巴比妥類藥物在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收。弱堿性藥物如奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮在胃中幾乎全部呈解離形式，很難被吸收?！八崴釅A堿促吸收、酸堿堿酸促排泄”。13.氟西

6、汀可選擇性地抑制中樞神經(jīng)對(duì)5羥色胺（5-HT）的再攝取，產(chǎn)生抗抑郁作用，口服后吸收良好，但是肝病和腎病患者需要考慮用藥安全問(wèn)題，其原因是（） A.代謝產(chǎn)物去甲氟西汀半衰期很長(zhǎng)，會(huì)產(chǎn)生蓄積及排泄緩慢的現(xiàn)象(正確答案)B.氟西汀的治療指數(shù)小，安全性低C.氟西汀的兩個(gè)對(duì)映異構(gòu)體對(duì)5-HT重吸收轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白都顯示相似的親和力D.對(duì)代謝酶CYP2D6具有飽和性而顯示出非線性的藥動(dòng)學(xué)特征E.口服后吸收快，血漿濃度約在6-8小時(shí)達(dá)峰答案解析：解析:氟西汀為選擇性 5-羥色胺再攝取抑制劑，口服后吸收快，血漿濃度約在 68 小時(shí)達(dá)峰，代謝產(chǎn)物去甲氟西汀仍具有活性，半衰期為 330 小時(shí)，產(chǎn)生會(huì)產(chǎn)生蓄積及排泄緩慢的現(xiàn)

7、象，所以肝病和腎病患者需要考慮用藥安全問(wèn)題;不宜與單胺氧化酶抑制劑（MAOI）并用;必要時(shí)，應(yīng)停用本藥 5 周后，才可換用單胺氧化酶抑制劑;同類藥物帕羅西汀對(duì)代謝酶 CYP2D6具有飽和性，顯示出非線性的藥動(dòng)學(xué)特征。14.含有3-羥基-內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)片段，需要在體內(nèi)水解成3，5-二氫基羧酸，才能發(fā)揮作用的HMG-CoA還原酶抑制劑是（） A.辛伐他汀(正確答案)B.氟伐他汀C.普伐他汀D.西立伐他汀E.阿托伐他汀答案解析：除了辛伐他汀和洛伐他汀，其他的他汀都不是前藥。二、配伍選擇題（共19題，每題3分，題目分為若干組，每組題目對(duì)應(yīng)同一組備選項(xiàng)，備選項(xiàng)可重復(fù)選用，每題只有一個(gè)備選項(xiàng)最符合題意）1.藥

8、物分子中引入羥基（） A.增加藥物的水溶性，并增加解離度B.可與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合力C.增強(qiáng)藥物的親水性，并增加其與受體的結(jié)合力(正確答案)D.明顯增加藥物的親脂性，并降低解離度E.影響藥物的電荷分布及作用時(shí)間2.藥物分子中引入酰胺基（） A.增加藥物的水溶性，并增加解離度B.可與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合力(正確答案)C.增強(qiáng)藥物的親水性，并增加其與受體的結(jié)合力D.明顯增加藥物的親脂性，并降低解離度E.影響藥物的電荷分布及作用時(shí)間3.藥物分子中引入鹵素（） A.增加藥物的水溶性，并增加解離度B.可與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合力C.增強(qiáng)藥物的親水性，并增加

9、其與受體的結(jié)合力D.明顯增加藥物的親脂性，并降低解離度E.影響藥物的電荷分布及作用時(shí)間(正確答案)4.藥物分子中引入磺酸基（） A.增加藥物的水溶性，并增加解離度(正確答案)B.可與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合力C.增強(qiáng)藥物的親水性，并增加其與受體的結(jié)合力D.明顯增加藥物的親脂性，并降低解離度E.影響藥物的電荷分布及作用時(shí)間答案解析：考查官能團(tuán)。（56題共用備選答案）5.分子中含有親脂性長(zhǎng)鏈取代基，為長(zhǎng)效2受體激動(dòng)劑藥物（） A.沙丁胺醇B.鹽酸克倫特羅C.鹽酸多巴胺D.沙美特羅(正確答案)E.鹽酸多巴酚丁胺6.分子中含有一個(gè)手性碳為選擇性心臟1受體激動(dòng)劑藥物（） A.沙丁胺醇B.鹽酸

10、克倫特羅C.鹽酸多巴胺D.沙美特羅E.鹽酸多巴酚丁胺(正確答案)7.第相生物轉(zhuǎn)化代謝中發(fā)生的反應(yīng)是（） A氧化反應(yīng)(正確答案)B重排反應(yīng)C鹵代反應(yīng)D甲基化反應(yīng)E乙基化反應(yīng)8.第相生物結(jié)合代謝中發(fā)生的反應(yīng)是（） A氧化反應(yīng)B重排反應(yīng)C鹵代反應(yīng)D甲基化反應(yīng)(正確答案)E乙基化反應(yīng)答案解析：第相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)主要包括:氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)、脫鹵素反應(yīng)和水解反應(yīng):第相生物結(jié)合反應(yīng)有:與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸酯的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)、乙酰化結(jié)合反應(yīng)、甲基化結(jié)合反應(yīng)等。9.維生素A轉(zhuǎn)化為2,6-順式維生素（） A.水解B.氧化C.異構(gòu)化(正確答案)D.聚合E.脫羧10.腎上

11、腺素顏色變紅（） A.水解B.氧化(正確答案)C.異構(gòu)化D.聚合E.脫羧11.青霉素鉀在磷酸鹽緩沖液中降解（） A.水解(正確答案)B.氧化C.異構(gòu)化D.聚合E.脫羧答案解析：維生素 A 轉(zhuǎn)化為 2,6-順式維生素為異構(gòu)化;腎上腺素為酚類藥物變紅是發(fā)生了氧化;青霉素類藥物的分子中存在著不穩(wěn)定的-內(nèi)酰胺環(huán)，在 H+或 OH-影響下，易水解失效。12.氟卡尼的對(duì)映異構(gòu)體之間的差異是（） A.具有相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同B.一個(gè)有活性，一個(gè)有毒性C.一個(gè)有活性，一個(gè)沒(méi)有活性D.產(chǎn)生相反活性E.具有等同的藥理活性和強(qiáng)度(正確答案)13.依托唑林的對(duì)映異構(gòu)體之間的差異是（） A.具有相同的藥理活性，但

12、強(qiáng)弱不同B.一個(gè)有活性，一個(gè)有毒性C.一個(gè)有活性，一個(gè)沒(méi)有活性D.產(chǎn)生相反活性(正確答案)E.具有等同的藥理活性和強(qiáng)度14.丙胺卡因的對(duì)映異構(gòu)體之間的差異是（） A.具有相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同B.一個(gè)有活性，一個(gè)有毒性(正確答案)C.一個(gè)有活性，一個(gè)沒(méi)有活性D.產(chǎn)生相反活性E.具有等同的藥理活性和強(qiáng)度答案解析：本題考查的是手性異構(gòu)體對(duì)藥效的影響。對(duì)映體之間的藥理作用和強(qiáng)度等同:如氟卡尼、普羅帕酮。具有相反藥理作用:依托唑啉的左旋體具有利尿作用，右旋體則有抗利尿作用。丙胺卡因?yàn)榫致樗?，兩種對(duì)映體的作用相近，但 R-(-) -對(duì)映體在體內(nèi)迅速水解生成可導(dǎo)致高鐵血紅蛋白血癥的鄰甲苯胺,具有血液毒

13、性。15.保泰松在體內(nèi)代謝成羥布宗，發(fā)生的代謝反應(yīng)是（） A芳環(huán)羥基化(正確答案)B硝基還原C烯烴氧化DN-脫烷基化E乙酰化16.卡馬西平在體內(nèi)代謝生成有毒性的環(huán)氧化物，發(fā)生的代謝反應(yīng)是（） A芳環(huán)羥基化B硝基還原C烯烴氧化(正確答案)DN-脫烷基化E乙?；?7.氟西汀在體內(nèi)生成仍具有活性的代謝物去甲氟西汀，發(fā)生的代謝反應(yīng)是（） A芳環(huán)羥基化B硝基還原C烯烴氧化DN-脫烷基化(正確答案)E乙酰化答案解析：本題考查藥物結(jié)構(gòu)與第一相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律。18.結(jié)構(gòu)中含有苯丙酸的是（） A.對(duì)乙酰氨基酚B.美洛昔康C.布洛芬(正確答案)D.阿司匹林E.雙氯芬酸19.結(jié)構(gòu)中含有苯乙酸的是（） A.對(duì)乙酰氨基

14、酚B.美洛昔康C.布洛芬D.阿司匹林E.雙氯芬酸(正確答案)答案解析：解析：本題考查解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的基本結(jié)構(gòu)，對(duì)乙酰氨基酚和美洛昔康結(jié)構(gòu)中不含游離羧酸注意掌握。阿司匹林含有苯甲酸結(jié)構(gòu)。三、綜合分析選擇題（共4題，每題3分，題目分為若干組，每組題目基于同一個(gè)臨床情景、病例、實(shí)例或者案例的背景信息逐題展開，每題的備選項(xiàng)中，只有一個(gè)最符合題意）（一）藥物代謝是通過(guò)生物轉(zhuǎn)化將藥物轉(zhuǎn)變成極性分子，再通過(guò)人體的正常系統(tǒng)排泄至體外的過(guò)程。1.第I相生物轉(zhuǎn)化不包括（） A.氧化B.還原C.乙酰化(正確答案)D.水解E.羥基化2.關(guān)于普萘洛爾代謝生成羥基普萘洛爾，下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是（） A.屬于第2相生物轉(zhuǎn)化(正確答案)B.屬于第一相生物轉(zhuǎn)化C.代謝后產(chǎn)物的極性增大D.代謝后產(chǎn)物的水溶性增大E.生成酚羥基的位置在取代基的對(duì)位3.下列轉(zhuǎn)化屬于第2相生物轉(zhuǎn)化的是（） A.苯妥英代謝生成羥基苯妥英B.保泰松代謝生成羥布宗C. 地西泮代謝生成奧沙西泮D.白消安與谷胱甘肽的結(jié)合(正確答案)E.丙咪嗪經(jīng)N-脫甲基代謝生成地昔帕明4.下列哪項(xiàng)不屬于第二相生物轉(zhuǎn)化（） A.與葡萄糖酸的結(jié)合B.與硫酸的結(jié)合C.乙酰化結(jié)合反應(yīng)D.甲基化結(jié)合反應(yīng)E.水解反應(yīng)(正確答案)四、多項(xiàng)選擇題（共3題，每題3分，每題的備選項(xiàng)中，有2個(gè)或2個(gè)以上符合題意，錯(cuò)選、少選均不得分）1.普魯卡因與受