中藥藥理1精選課件

1、 中藥藥理學第一章 緒論第一節(jié) 研究對象中藥藥理學：是在中醫(yī)藥基本理論指導下，運用現(xiàn)代科學方法，研究中藥與機體相互作用及其作用規(guī)律的科學。中藥藥效學：研究中藥對機體的作用規(guī)律。中藥藥動學：研究機體對中藥的影響。第二節(jié) 中藥藥理學發(fā)展簡史啟始于上個世紀的二十年代，建國后有所發(fā)展，90年代后有所突破。89年作為中醫(yī)藥院校的一門專業(yè)課程正式開設(shè)。10031中藥藥理學第1頁，共99頁。第二章 中藥藥性與藥理第一節(jié) 四氣（四性）寒陰 涼陰 熱陽 溫陽傳統(tǒng)理論（寒者熱之，熱者寒之）治則西藥藥理：興奮、抑制調(diào)節(jié)作用 補充物質(zhì)補償 消滅病原體殺菌四性：寒、涼抑制 溫、熱興奮 調(diào)節(jié)失衡的生理（陰、陽）功能陰陽平

2、衡熱藥 附子 交感-腎上腺系統(tǒng)功能 多巴胺 羥化酶活性 兒茶酚胺生成 強心作用現(xiàn)代理論20032中藥藥理學第2頁，共99頁。第二節(jié) 五味辛能行能散揮發(fā)油酸收斂固澀鞣質(zhì)、有機酸甘能補能緩氨基酸、糖類苦能燥能泄生物堿、甙類咸軟堅散結(jié)無機鹽類五味與藥物的化學成份、功效有一定的規(guī)律性。30033中藥藥理學第3頁，共99頁。第三節(jié) 升、降、浮、沉 沉降降逆、收斂、利水等酸苦咸寒涼 升浮升陽、發(fā)表、開竅等辛甘溫熱如：麻黃升浮辛溫發(fā)汗。 羚羊角沉降咸寒鎮(zhèn)靜。40034中藥藥理學第4頁，共99頁。第四節(jié) 歸經(jīng)歸經(jīng)：藥物對某經(jīng)，某臟腑或幾經(jīng)的選責性作用.1、 中藥藥效與歸經(jīng)藥理作用2 中藥藥動學與歸經(jīng)藥物分布3

3、 中藥微量元素與歸經(jīng)藥物成份4、 受體與歸經(jīng)藥物受體50035中藥藥理學第5頁，共99頁。第五節(jié) 中藥毒性1、CNS毒副作用防己、烏頭2、CVS毒副作用川烏、附子3、消化系統(tǒng)毒副作用苦參、大戟4、肝、腎毒性蒼耳子、半夏5、呼吸系統(tǒng)毒副作用百部、白果6、過敏反應五味子、三七7、致畸、致癌作用款冬花、紫草60036中藥藥理學第6頁，共99頁。第三章 影響中藥藥理作用的因素第一節(jié) 藥物因素影響化學成份及藥理作用的因素1、品種 2、產(chǎn)地 3、采收時間 4、貯存條件 5、炮制6、劑型 7、劑量 煎煮方法 8、配伍70037中藥藥理學第7頁，共99頁。第二節(jié) 機體因素影響藥物的作用 生理狀況體質(zhì)、年齡、性

4、別等 病理狀態(tài)疾病第三節(jié) 環(huán)境因素影響藥物的作用 地理條件 氣候寒熱潮濕80038中藥藥理學第8頁，共99頁。第四章 中藥藥理作用特點與研究思路第一節(jié) 中藥藥理作用特點1、中藥作用的兩重性2、中藥作用的差異性3、中藥作用的量效關(guān)系與時效關(guān)系4、中藥作用的雙向性90039中藥藥理學第9頁，共99頁。第二節(jié) 中藥藥理研究的思路 傳統(tǒng)研究方法 ： 成分 、藥理、毒理及臨床研究。中西醫(yī)結(jié)合研究方法：以中醫(yī)藥為理論指導，運用現(xiàn)代科學技術(shù)手段，進行中藥及復方研究。1000310中藥藥理學第10頁，共99頁。如腎氣丸（治腎陽虛 ）可興奮下丘腦垂體腺靶軸（腎上腺、性腺、甲狀腺）增強其功能，使腎陽虛好轉(zhuǎn)。這說明

5、腎陽虛證與機體的內(nèi)分泌功能減退有關(guān)，反過來又可說明腎陽虛的實質(zhì)是機體的內(nèi)分泌功能的衰退。一、反證法 探實質(zhì)1100311中藥藥理學第11頁，共99頁。二、抓藥理 探證候 研究方藥藥理，探討中醫(yī)證的實質(zhì)。如活血化瘀藥的研究，闡明血瘀證的實質(zhì) （ 改善） 丹參 冠脈流量血管擴張 血流動力學異常。 抗血栓形成 血液流變學異常。 改善微循環(huán) 微循環(huán)障礙。三、探復方 找規(guī)律研究復方藥理，闡明組方的規(guī)律。1200312中藥藥理學第12頁，共99頁。第五章 解表藥一、概說（一）定義：凡以發(fā)散表邪，解除表證為主要作用的藥物。（二）表證：外邪（細菌、病毒）皮膚、肌肉、經(jīng)絡(luò)（淺表部位） 惡寒皮膚血流下降 （衛(wèi)陽被

6、遏） 發(fā)熱致熱原作用于體溫調(diào)節(jié)中樞（衛(wèi)陽被遏）無汗汗腺關(guān)閉（寒束汗閉）咳嗽上呼吸道感染（肺失宣降）頭身痛 刺激血管感受器，周身肌肉緊張度升高 （經(jīng)脈不利）1300313中藥藥理學第13頁，共99頁。（三）作用：1、發(fā)汗 解熱 2、抗炎 鎮(zhèn)痛 3、抗菌抗病毒 4、 免疫調(diào)節(jié)作用 5、鎮(zhèn)咳 祛痰 平喘 6、抗過 敏二、常用藥麻黃 （一）成分 生物堿麻黃堿、偽麻黃堿、麻黃次堿 揮發(fā)油1-2-松油醇（二）作用 （發(fā)汗解表、宣肺平喘、利水消腫） 1、發(fā)汗 有效成份：揮發(fā)油 麻黃堿（EPH） 機 理 ：阻礙汗腺導管對鈉離子的重吸收，導致 汗液分泌增加。 2、 平喘 有效成份 ：麻黃堿 偽麻黃堿 揮發(fā)油 2

7、、3、5、6- 四甲基吡嗪 L-萜品烯醇 機 理 ：（ 1）促進腎上腺素能神經(jīng)和腎上腺髓 1400314中藥藥理學第14頁，共99頁。質(zhì)嗜鉻細胞釋放NA和腎上腺素，間接發(fā)揮擬腎上腺素作用。（2）麻黃的化構(gòu)與腎上腺素相似，可直接與支氣管平滑肌上的受體結(jié)合，激活細胞上的腺苷酸環(huán)化酶，催化ATP形成CAMP，使支氣管平滑肌松弛。（3）阻止過敏介質(zhì)（S-HT、SRS-A）的釋放。（4）直接興奮受體，收縮末捎血管，減輕支氣管粘膜水腫。（5）促進肺部PGE的釋放，直接活化腺苷酸環(huán)化酶或抑制該酶的分解，使細胞內(nèi)CAMP的含量增加而松弛支氣管平滑肌。（6）抑制抗體的產(chǎn)生。3、利尿 有效成份：偽麻黃堿 機 理：

8、（1）擴張腎血管，使腎血流量增加，尿 量增加。（2）阻礙腎小管對鈉離子的 重吸收。4、抗炎、抗過敏1500315中藥藥理學第15頁，共99頁。 有效成份：偽麻黃堿 甲基麻黃堿 麻黃堿機 理： 降低毛細血管的通透性。抑制肉芽組織形成。 抑制致炎物質(zhì)引起的炎癥反應，抑制過敏介 質(zhì) 的釋放。 5、鎮(zhèn)咳 祛痰有效成份：萜品烯醇（鎮(zhèn)咳） 麻黃揮發(fā)油（祛痰） 6、抗菌、抗病毒 抗 菌 譜： 金葡菌、溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌、大腸 桿 菌、流感病毒。 有效成份： 麻黃揮發(fā)油 7、興奮CNS 有效成份： 麻黃堿 機 理 ：興奮大腦皮質(zhì)，皮質(zhì)下中樞 ，中腦， 延腦 呼吸中樞，血管運動中樞。 1600316中藥藥

9、理學第16頁，共99頁。8、強心、升壓有效成份：麻黃堿 機 理：興奮腎上腺素能神經(jīng)心肌收縮力加強（興奮-1）心率加快興奮血管平滑?。ǎ┭苁湛s 血壓升高 （緩慢 溫和） 快速耐受性受體逐漸飽和 介質(zhì)逐漸耗竭9、抑制腸肌有效成份：麻黃堿機 理：興奮受體 激動膽堿能神經(jīng)腸平滑肌的接頭前受體10、降血糖麻黃多糖A、B、C、D、E（三 ）功效與作用 1700317中藥藥理學第17頁，共99頁。發(fā)汗解表宣肺平喘利水消腫（四）應用1、支氣管哮喘。2、低血壓癥。3、感冒。4、腎炎等。（五）不良反應 心悸、血壓升高、煩躁不安等。 發(fā)汗、抗菌、抗病毒抗炎、抗過敏、解熱、舒張支氣管、鎮(zhèn)咳、祛痰利尿、 發(fā)汗1800

10、318中藥藥理學第18頁，共99頁。 桂枝（一）成份揮發(fā)油（桂皮油）桂皮醛、桂皮酸（二）作用（發(fā)汗解肌 溫通經(jīng)脈 助陽化氣 平?jīng)_降氣）1、擴張血管 促進發(fā)汗血液循環(huán)增加血液流向體表 2、解熱有效成份：桂皮醛 桂皮酸皮膚血管擴張散熱 增加促進 發(fā)汗 3、鎮(zhèn)痛桂皮醛輕度鎮(zhèn)痛4、抗菌 抗病毒有抑制葡萄球菌 肺炎雙球菌 大腸桿菌 真菌及流感病毒 的作用發(fā)汗、散熱解熱降溫1900319中藥藥理學第19頁，共99頁。5、利尿桂枝在五苓散各味藥中利尿作用最強6、促進胃腸蠕動有效成份桂皮醛7、利膽作用有效成份桂皮酸8、抗炎作用與抑制組胺生成、減少前列腺素的合成有關(guān)。 （三） 應用一般以桂枝為主的復方制劑治療低

11、血壓癥、流感、腎炎、風濕性關(guān)節(jié)炎、胃潰瘍等。 （四）不良反應 頭暈 脈速等2000320中藥藥理學第20頁，共99頁。 細辛（一）成份： 揮發(fā)油甲基丁香酚 -蒎烯 -蒎烯黃樟醚 細辛醚 去甲烏藥堿 細辛辛味成份異丁基十二烷四酰胺（二）作用： 1、松弛支氣管平滑肌 平喘 祛痰甲基丁香酚松弛支氣管平滑肌 細辛醚祛痰 2、鎮(zhèn)靜 鎮(zhèn)痛 解熱及局麻 細辛揮發(fā)油中樞抑制 鎮(zhèn)痛 解熱 細辛揮發(fā)油表面麻醉作用 3、抗炎細辛揮發(fā)油（抑制） 炎性腫脹、白細胞游走、肉芽組織增生2100321中藥藥理學第21頁，共99頁。 4、抗變態(tài)反應及免疫抑制作用抑制過敏介質(zhì)釋放使實驗小鼠胸腺萎縮 ， T細胞減少 ，表明有抗變態(tài)

12、反應作用。 5、對心血管系統(tǒng)的作用去甲烏藥堿 甲基丁香酚、異丁基十二烷四烯酰胺、去甲烏藥堿強心、擴張血管、增加心輸出量、升高血壓2200322中藥藥理學第22頁，共99頁。 （三）應用1、細辛的復方制劑抗緩慢型心律失常。2、頭痛，10%的細辛液穴位注射有效。3、局部麻醉，用3%細辛揮發(fā)油作浸潤麻醉。4、抗心絞痛，細辛揮發(fā)油與冰片配伍作成氣霧劑應用。23（四）不良反應 揮發(fā)油中的黃樟醚是致癌物質(zhì)。細辛對腎臟有一定毒性，腎功能不全者慎用。00323中藥藥理學第23頁，共99頁。 柴胡（一）成份柴胡皂甙 甾醇 揮發(fā)油 生物堿（二）作用1、解熱有效成份：柴胡皂甙 柴胡揮發(fā)油 皂甙元A有良好的解熱降溫作

13、用。柴胡皂甙有溶血作用現(xiàn)在多用揮發(fā)油來解熱。揮發(fā)油中的解熱成份 為丁香酚、對-甲氧基苯二酮、-十一酸內(nèi)酯。2、抗炎有效成份：柴胡皂甙機 理：（1）抑制組胺釋放。（2）抑制白細胞游走。 （3）抑制滲出、 降低毛細血 管通透性、減少炎癥介質(zhì)的釋放、 抑制結(jié)締組織 增生。（4）促進腎上腺皮質(zhì)功能。柴胡皂甙a或b可興奮垂體前葉分泌ACTH，刺激腎上腺引起皮質(zhì)激素的合成和分泌2400324中藥藥理學第24頁，共99頁。3、保肝利膽有效成份：柴胡皂甙機 理：（1）穩(wěn)定肝細胞膜，抑制肝細胞內(nèi)脂肪的產(chǎn)生，防止肝纖維化及肝硬化的發(fā)生。（2）使總膽管舒張，奧地氏括約肌舒張，膽囊收縮。（注：僅青皮能使膽囊舒張，膽囊

14、正在收縮的時候，可用青皮）4、對免疫功能的影響有效成份：柴胡多糖機 理：明顯增加巨噬細胞、自然殺傷細胞（NK）的功能。對特異性和非特異性免疫均有促進作用?？梢允辜毎庖吆腕w液免疫增強。5、鎮(zhèn)靜止痛作用柴胡皂甙抑制CNS6、鎮(zhèn)咳作用柴胡皂甙鎮(zhèn)咳7、抗菌、抗病毒抑制溶血性鏈球菌、金葡菌、結(jié)核桿菌、流感病毒。2500325中藥藥理學第25頁，共99頁。肝糖元升高、促進葡萄糖利用、抑制脂肪分解，使血中脂肪量減少發(fā)汗 降溫中樞抑制、保肝利膽、抗炎、降血脂 8、對物質(zhì)代謝的影響柴胡皂甙（三）功效與現(xiàn)代研究熱疏散退疏肝解郁2600326中藥藥理學第26頁，共99頁。升舉陽氣（四）應用1、上感。2、咳嗽 。3

15、、病毒性肝炎。4、高脂血癥等。（五）不良反應 皂甙有溶血作用 ，局部刺激作用，柴胡注射液可引起過敏反應。體液免疫、細胞免疫2700327中藥藥理學第27頁，共99頁。 葛根（一）成份大豆蛋白大豆素 葛根素 異黃酮甙 卡賽因R（二）作用1、解熱（1）使皮膚毛細血管擴張，促進散熱（2）加強呼吸運動，使水分排出增加 （3）葛根提取物PA4、PA5、PM2、PW3有降溫作用2、對CVS的影響有效成份葛根黃酮 葛根素（1）降壓 減慢心率 擴張外周血管， 減慢心率。葛根對腎上腺素受體有阻滯作用，可阻斷控制腎素的2受體，使腎素釋放減少，阻斷腎素血管緊張素醛固酮系統(tǒng)，使血管的張力下降，血壓下降，葛根產(chǎn)生的受體

16、阻滯作用是其降壓的機理之一。（葛根尚有升壓物質(zhì)）降溫2800328中藥藥理學第28頁，共99頁。（2）改善腦循環(huán) 葛根有擴張腦血管的作用。（3）抗冠心病作用有效成份：葛根素 葛根總黃酮機 理：可使心率減慢，外周阻力下降，心肌耗氧 量下降，并 可擴冠，使心肌氧供需平衡， 有抗心絞痛作用。3、對平滑肌作用 大豆甙、大豆甙元舒張平滑肌 卡賽因R（生物堿）收縮平滑肌4、激素樣作用 異黃酮成份具有雌性激素樣作用，可以避孕。（三）應用 1、冠心病。2、偏頭痛。3、突發(fā)性耳聾。 2900329中藥藥理學第29頁，共99頁。解表藥思考題1、麻黃成份與其作用關(guān)系如何？2、麻黃發(fā)汗特點及機理？3、麻黃平喘機理？4

17、、柴胡保肝利膽機理？5、葛根抗冠心病、降壓機理是什么？6、桂枝降溫機理是什么？7、麻黃利尿機理？8、葛根抗心律失常機理？3000330中藥藥理學第30頁，共99頁。 第六章 清熱藥 一、概說（一）定義 能清解里熱的藥。里熱（1）外邪內(nèi)傳致熱。（2）內(nèi)郁化熱。（二）分類（1）清熱瀉火藥（清氣分實熱）石膏、知母（2）清熱涼血藥（清血分實熱）牛黃、犀角（3）清熱燥濕藥（泄熱除濕邪）黃連、黃芩（4）清熱解毒藥（清火解熱毒）金銀花、連翹（5）清熱明目藥（清退肝熱）決明子、谷精草（6）清虛熱藥（清退虛熱）銀柴胡、地骨皮（三）作用（1）抗菌、抗病毒G+、G-（黃連） 病毒（黃柏）3100331中藥藥理學第3

18、1頁，共99頁。（2）對免疫影響增強非特異性免疫（黃連）增強特異性免疫（黃芩）（3）抗過敏抑制免疫反應（地骨皮）（4）抗炎抑制炎性滲出（連翹）加速炎癥消退（黃連）（5）鎮(zhèn)靜抑制中樞（石膏）（6）降壓作用不清（知母）（7）解熱抑制發(fā)熱中樞（石膏）二、常用藥銀花（一）成份氯原酸 異氯原酸（二）作用1、抗病原微生物3000332中藥藥理學第32頁，共99頁。（1）抑菌成份氯原酸 異氯原酸（2）抗菌譜G+、G-菌 真菌 螺旋體 ， 對抗 藥金葡菌與青霉素合用抑菌作用增 強。 （3）抑制皰疹病毒 、 流感病毒。 2、抗炎（1）抑制炎性滲出（2）抑制炎性增生（3）促進WBC吞噬作用3、減毒作用對抗細菌內(nèi)毒

19、素，減輕中毒癥狀4、降膽固醇減少腸內(nèi)膽固醇的吸收，降低血漿中膽固醇含量。5、CNS興奮作用氯原酸作用最強，其強度為咖啡因的六分之一。3100333中藥藥理學第33頁，共99頁。（三）應用1、呼吸道感染。2、小兒肺炎。3、闌尾炎。4、慢性濕疹。（四）不良反應口服未見不良反應，銀花注射液可引起變態(tài)反應，因其成份氯原酸有致敏作用?？诜仍峥杀恍∧c分泌物轉(zhuǎn)化為無致敏活性的物質(zhì)。課堂問題銀花為什么稱為陽瘡之要藥？答：（1）對抗藥金葡菌有效，與青霉素合用抗菌作用增強。（2）緩解炎癥。（3）WBC吞噬功能增強。（4）減毒作用。3200334中藥藥理學第34頁，共99頁。 黃芩 （一）成份 黃芩甙 黃芩素

20、漢黃芩素 黃芩新素 （二）作用1、抗病原微生物 （1） 抑菌成份黃芩甙、黃芩素、漢黃芩素。 （2）抗菌譜廣，對G+、G-如金葡菌、 溶血性鏈球菌、 肺炎球菌、大腸桿菌、痢蒺桿菌、結(jié)核桿菌、淋 球菌、綠膿桿菌均有抑制作用?？梢种埔腋尾《?抗原及艾滋病毒逆轉(zhuǎn)錄酶。 （3）抗菌強度與炮制有關(guān)，生黃芩抗菌力弱，煮黃芩抗 菌力強。因加熱可破壞植物中分解藥物的酶，保護有效成 份免遭破壞。3300335中藥藥理學第35頁，共99頁。2、抗炎、抗過敏 黃芩素、黃芩甙對急、慢性炎癥有抑制作用，其作用機理與其抗組胺酸的代謝有關(guān)?？惯^敏機制為抑制抗原與IGE結(jié)合，從而抑制肥大細胞釋放組胺。抑制磷酸二酯酶的活性，使c

21、AMP破壞減少，阻止過敏介質(zhì)釋放。抑制5酯氧酶的活性，減少白三烯化合物的生成。3、降壓（1）擴張血管。（2）抑制血管運動中樞。這兩方面的作用使外周阻力下降，血壓降低。4、保肝（1）使肝糖元含量增加。（2）抑制肝過氧化脂質(zhì)形成。（3）保肝成份黃芩甙，在體內(nèi)可分解出葡萄糖醛酸，可與含有羥基或羧基的毒物結(jié)合，促進排泄而解毒。5、鎮(zhèn)靜黃芩甙有中樞抑制作用。3400336中藥藥理學第36頁，共99頁。6、抗氧化作用黃芩甙、黃芩素、漢黃芩素、黃芩新素2對過氧化脂質(zhì)（LPO）的生成有抑制作用。黃芩甙對超氧化自由基有明顯的清除作用。7、抗凝血 抗血栓形成作用黃芩中的木蝴蝶素A可競爭性地抑制凝血過程中VK3的作

22、用而抗凝。黃芩素、漢黃芩素能抑制血小板聚集，并可抑制由凝血酶誘導的纖維蛋白原轉(zhuǎn)化為纖維蛋白，防止由內(nèi)毒素引起的DIC。阻止血栓形成作用主要與黃芩能減少TXA2的生成，升高CAMP的水平有關(guān)。8、利膽黃芩甙、黃芩素可促進膽汁的排出。9、對子宮作用黃芩甙、黃芩素可抑制子宮平滑肌，故可安胎。（1）抗ACh。（2）直接抑制平滑肌。3500337中藥藥理學第37頁，共99頁。（三）應用1、預防流腦、猩紅熱。2、小兒肺炎與菌痢。3、急性膽囊炎。4、病毒性肝炎。（四）功效與現(xiàn)代研究 清熱燥濕瀉火解毒保肝、利膽、降脂、抗炎抗菌、抗病毒、抗過敏鎮(zhèn)靜、解毒、利濕、利尿、降壓、抗氧化3600338中藥藥理學第38頁

23、，共99頁。 黃連（一）成份小檗堿（黃連素）黃連堿 甲基黃連堿（二）作用1、抗病原微生物（1）抑菌成份小檗堿、黃連堿、甲基黃連堿。（2）抗菌譜廣，對多種G+、G-菌有抑制作用，抗菌機理不清。并能抗原蟲。對流感病毒亦有效。（3）痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、金葡菌對小檗堿可產(chǎn)生抗藥性，黃連復方不易產(chǎn)生抗藥性。本品可進入真菌細胞膜，與核膜中的磷脂結(jié)合，導致細胞器消失而抗菌。3700339中藥藥理學第39頁，共99頁。2、對CNS作用（1）黃連對中樞有抑制作用，使小鼠自發(fā)活動減少。（2）小檗堿能降低正常體溫。3、對心血管系統(tǒng)作用（1）抗心律失常 小檗堿可延長心肌細胞動作電位時程和有效不應期，消除折返沖動，

24、從而抑制異位節(jié)律，其原理可能與影響鈉、鈣轉(zhuǎn)運有關(guān)。大多數(shù)抗心律失常藥均抑制心肌，而黃連素具有正性肌力作用（正性肌力作用是通過阻止鉀外流，促進鈣內(nèi)流的作用實現(xiàn)的）和負性頻率作用，對伴有心衰的心律失常者更有利。抗心律失常：正性肌力作用。性頻率作用。擴張外周血管作用。減輕心臟的前后負荷作用。 3800340中藥藥理學第40頁，共99頁。（2）抗心衰作用這與本品可抑制羥自由基（OFR）的產(chǎn)生，減少脂質(zhì)過氧化物對細胞的損傷，以降低心肌耗氧。（3）降壓作用小檗堿具有降壓作用，其機理與直接擴張血管，阻斷受體，抑制膽堿酯酶，增強ACh作用有關(guān)。4、利膽作用小檗堿能增加膽汁形成，使膽汁變稀，分泌量增加。5、健胃

25、作用由于味苦，服后味覺分析器興奮，提高食欲中樞興奮性，并反射性地引起胃液分泌增加。3900341中藥藥理學第41頁，共99頁。6、抑制血小板聚集機制為：抑制花生四烯酸（AA）釋放和代謝，抑制細胞內(nèi)鈣離子的升高。7、降血糖可抑制糖元異生，促進糖酵解。（三）應用1、細菌性痢疾。2、呼吸道感染。3、慢性膽囊炎。4、心律失常。5、糖尿病等。 （四）不良反應口服未見不良反應，偶見過敏反應。黃連素長期服用可使血色素減少，血細胞減少，出現(xiàn)溶血性貧血。4000342中藥藥理學第42頁，共99頁。大青葉（一）成份靛青甙、大青素B（菘藍甙B、靛紅烷B）靛甙（二）作用1、抗菌、抗病毒（1）抗菌譜廣。（2）抗病毒作用

26、突出，對乙型腦炎病毒、腮腺炎病毒、流感病毒均有抑制作用，亦有抗細菌內(nèi)毒素的作用。4100343中藥藥理學第43頁，共99頁。2、解熱和抗炎作用（1）可使實驗動物的體溫降低，作用快，毒性小。（2）可降低毛細血管通透性，是其抗炎機理。3、促進免疫功能 有促進非特異性免疫功能和特異性免疫功能。 可增加WBC吞噬細菌的作用。4、對平滑肌作用（1）抑制腸管平滑肌。（2）興奮子宮平滑肌。（三）應用1、乙型腦炎。2、腮腺炎。3、上感。4、急性黃疸性肝炎。4200344中藥藥理學第44頁，共99頁。（三）不良反應偶見惡心、嘔吐消化道癥狀。注射劑在用藥局部有刺激性，產(chǎn)生疼痛。思考題1、你對清熱藥相當抗生素之說有

27、怎樣的看法？2、銀花抗炎之特點是什么？3、黃連健胃機理是什么？4、黃連利膽機理是什么？5、黃連為什么可以抗心律失常？6、黃芩降壓和抗過敏作用機理是什么？4300345中藥藥理學第45頁，共99頁。第七章 瀉下藥一、概說（一）定義凡能通利大便，排出積滯，攻逐水飲的藥物。（二）分類攻下藥芒硝、大黃、番瀉葉。潤下藥火麻仁、郁李仁。峻下藥牽牛子、商陸。（三）作用1、瀉下作用4400346中藥藥理學第46頁，共99頁。增加腸蠕動瀉下。 （1）刺激性瀉藥刺激腸粘膜，使腸蠕動增加而排便。（大黃、番瀉葉）（2）容積性瀉藥在腸內(nèi)形成高滲，腸內(nèi)水分增加，腸容積增加，蠕動加快而瀉下。（芒硝）（3）潤滑性瀉藥潤滑腸道

28、，軟化糞便，潤腸通便。（火麻仁）2、利尿作用3、抗菌、抗病毒。對各種G+、G-菌均有不同的抑制作用。4500347中藥藥理學第47頁，共99頁。4、抗炎 可抑制炎癥早期的水腫，后期肉芽組織增生。大黃可抑制環(huán)氧化酶，使PG合成減少，抑制炎癥介質(zhì)白三烯（LTB4）的合成。5、抗腫瘤抑制腫瘤細胞蛋白質(zhì)合成。二、常用藥 大黃（一）成份4600348中藥藥理學第48頁，共99頁。（一）成份（1）游離甙元：大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素（2）結(jié)合型蒽甙：蒽醌甙、雙蒽酮甙（3）-兒茶素、沒食子酸。（二）作用1、瀉下作用致瀉的主要成份蒽甙。瀉下機理是：大黃口服后，結(jié)合型蒽甙大部分未經(jīng)小腸吸收而抵達大腸，被腸道細菌

29、酶（-葡萄糖甙酶）水解，還原成瀉下作用較強的大黃酸蒽酮，4700349中藥藥理學第49頁，共99頁。進一步氧化成番瀉甙元。大黃酸蒽酮具有膽鹼樣作用，可興奮腸平滑肌上的M受體，加快腸蠕動，并可抑制腸細胞膜上的Na-K-ATP酶，阻礙Na的轉(zhuǎn)運，使腸內(nèi)滲透壓升高，保留大量水分，腸內(nèi)容物容積增大，機械性刺激腸壁，使腸蠕動加快而排便。部分蒽甙自小腸吸收后，經(jīng)肝轉(zhuǎn)化為甙元，刺激盆腔神經(jīng)叢，增加腸蠕動致瀉。4800350中藥藥理學第50頁，共99頁。結(jié)合型蒽甙中的葡萄糖能保護甙元，使其在胃腸不被水解破壞，因而結(jié)合型蒽甙才能發(fā)揮致瀉作用。應指出：大黃生用導瀉，久煎則止瀉。另外因其含鞣質(zhì)量較高，故致瀉后?？僧a(chǎn)

30、生繼發(fā)性便秘。2、抗感染作用對多種G+、G-菌均頭不同程度的抑制作用。抑菌有效成份：大黃素、大黃酸和蘆薈大黃素。抑菌機理為抑制菌體糖及糖代謝中間產(chǎn)4900351中藥藥理學第51頁，共99頁。物的氧化和脫氫過程，并能抑制蛋白質(zhì)和核酸的合成。3、利膽作用大黃素和大黃酸能增強膽囊收縮，奧狄氏括約肌松弛，從而使膽汁排出增加。4、止血作用止血有效成份為-兒茶素、沒食子酸。機理為：促進血小板粘附和聚集，使血小板數(shù)和纖維蛋白原含量升高，凝血時間縮短，降低抗凝酶（ATIII）的活性。5000352中藥藥理學第52頁，共99頁。5、抗癌瘤（1）抑制癌細胞的呼吸氧化脫氫以及DNA合成。（2）對癌細胞有直接殺傷作用

31、。6、利尿作用大黃素、大黃酸均有一定的利尿作用。可抑制腎髓質(zhì)鈉，鉀- ATP 的活性，減少鈉離子的重吸收而利尿。 7、保肝作用（1）大黃能使肝細胞變性程度減輕，促進肝細胞再生，刺激機體生成干擾素，抑制病毒的繁殖。（2）改善和促進肝臟的血液循環(huán)，有利于肝細胞的修復和再生。8、降血脂5100353中藥藥理學第53頁，共99頁。大黃（三）應用1、便秘。2、出血性疾病。3、急性胰腺炎。4、腸梗阻。5、急性腎衰。6、菌痢腸炎。思考題1、大黃瀉下作用的機理是什么？2、大黃止血機理是什么？3、試述大黃降血脂作用。4、大黃保肝機理。5、大黃利尿機理?？偰懝檀迹═C）甘油三酯（TG）低密度脂蛋白（LDL）極低密

32、度脂蛋白（VLDL）過氧化脂質(zhì)（LPO）5200354中藥藥理學第54頁，共99頁。第八章 祛風濕藥一、概說（一）定義：凡能祛除肌肉、經(jīng)絡(luò)、筋骨間的風濕，并能解除疼痛的藥物叫祛風濕藥。（二）作用（1）抗炎作用（秦艽、五加皮）（2）鎮(zhèn)痛作用（秦艽、漢防己）二、常用藥 秦艽5300355中藥藥理學第55頁，共99頁。（一）成份秦艽堿甲（龍膽堿）、秦艽丙素、秦艽堿乙（龍膽次堿）、龍膽苦甙。（二）作用1、抗炎（1）減少炎癥滲出，降低毛細血管通透性，消除關(guān)節(jié)腫脹，其作用類似可的松。（2）作用機理：通過興奮垂體，使ACTH分泌增加，再增加皮質(zhì)激素的分泌來發(fā)揮抗炎作用的。5400356中藥藥理學第56頁，共

33、99頁。2、對CNS作用實驗表明，秦艽堿甲具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜及解熱作用。機理尚未闡明。3、對心血管系統(tǒng)的作用秦艽堿甲具有減慢心率和降壓的作用，這可能是其直接抑制心臟的結(jié)果。4、抗過敏對實驗性過敏動物有保護作用，并能減輕組胺引起的哮喘及抽搐。機理與抗組胺作用有關(guān)。5500357中藥藥理學第57頁，共99頁。 5、升高血糖、抗菌和利尿作用（1）促進腎上腺素釋放血糖升高。（2對多種G+、G-菌有抑制作用。（3）有一定利尿作用。（三）應用1、風濕性關(guān)節(jié)炎和類風濕性關(guān)節(jié)炎。2、流行性腦膜炎的輔助治療。思考題1、秦艽抗炎機理是什么？ 2、秦艽降壓機理如何？5600358中藥藥理學第58頁，共99頁。 第九章

34、化濕藥一、概說（一）定義：凡是氣味芳香，具有化濕運脾作用的藥物。（二）作用：1、調(diào)整胃腸運動功能。2、促進消化液分泌。3、抗菌抗病毒作用。4、抗胃潰瘍作用。二、常用藥 厚樸（一）成分 -桉葉醇、厚樸酚、木蘭箭毒堿。 00359中藥藥理學第59頁，共99頁。（二）作用1、對胃腸活動的影響（1）對腸管平滑肌低濃度興奮，高濃度抑制。（2）促進消化液分泌，其揮發(fā)油可刺激味覺、嗅覺感受器并通過刺激局部黏膜反射性地增進消化液分泌。但可抑制胃酸分泌而有抗?jié)兊淖饔谩?、抗肝損傷 厚樸酚具有抗肝纖維化和肝硬變作用。00360中藥藥理學第60頁，共99頁。3、肌肉松弛和中樞抑制作用厚樸酚可顯著抑制脊髓反射，具有

35、筒箭毒堿樣肌肉松弛作用。中樞抑制作用與阻斷腦干上行激活系統(tǒng)有關(guān)。4、降壓作用 阻滯鈣通道，松弛血管平滑肌而降壓。5、抗炎作用 降低毛細血管通透性，抑制炎性的滲出。6、抗菌抗病毒厚樸酚對多種革藍氏陽性和革藍氏陰性菌及肝炎病毒有一定的抑制作用。00361中藥藥理學第61頁，共99頁。（三）應用1、急性腸炎和菌痢。2、肌肉強直性疾病。（四）不良反應厚樸毒性成分為木蘭箭毒堿，劑量過大可抑制呼吸而引起死亡。 蒼術(shù) （一）成分 蒼術(shù)酮、-桉葉醇等。00362中藥藥理學第62頁，共99頁。（二）作用1、調(diào)整胃腸運動功能 對腸管運動具有雙向調(diào)節(jié)作用。2、抗胃潰瘍 （1）抑制胃酸分泌。（2）增強胃黏膜保護作用。

36、3、降血糖 抑制細胞內(nèi)氧化磷酸化過程。4、促進骨骼鈣化 本品含有維生素D有利于鈣磷的吸收，促進骨組織鈣化。 00363中藥藥理學第63頁，共99頁。（三）應用1、佝僂病。2、糖尿病。3、胃潰瘍。思考題1、厚樸對胃腸活動有哪些影響？2、蒼術(shù)抗胃潰瘍機理。3、簡答厚樸的肌肉松弛和中樞抑制作用。00364中藥藥理學第64頁，共99頁。第十章 利水滲濕藥一、概說（一）定義：凡能滲利水濕，通利小便的藥物。（二）中醫(yī)對水的認識（1）有形水分在體內(nèi)潴留水腫。（2）支氣管的痰液（氣管炎），臟器炎癥（胃炎等），體內(nèi)異常液體（胸水等）5700365中藥藥理學第65頁，共99頁。 3、濕+熱淋濁、黃疸、瘡瘍。（三）

37、作用1、利尿作用：尿量增加，氯、鉀排出增多。2、抗菌：抗細菌、病毒。3、保肝利膽：抗肝損傷，促進膽汁排泄。4、降壓、降脂，增強免疫功能。5、抗腫瘤。5800366中藥藥理學第66頁，共99頁。二、常用藥 茯苓（一）成份 -茯苓聚糖（茯苓多糖體的總稱）茯苓酸、茯苓素、麥角甾醇。（二）作用1、利尿作用茯苓素對Na,K-ATP酶細胞中總ATP酶有顯著激活作用。Na,K-ATP酶是細胞膜上的鈉泵，與機體水鹽代謝密切相關(guān)，茯苓素對此酶的激活可以促使機體的5900367中藥藥理學第67頁，共99頁。水鹽代謝功能。茯苓素可拮抗醛固酮的活性，提高Na/K比值，產(chǎn)生利尿作用。茯苓酸亦可激活細胞膜上的Na,K-A

38、TP酶，通過抑制腎小管對鈉的重吸收而利尿。2、對免疫功能的影響茯苓多糖體（茯苓多糖、羧甲基茯苓多糖、羥乙基茯苓多糖）有增強機體免疫功能。（1）可增強巨噬細胞的吞噬功能，此作用是通過激活補體而間接實現(xiàn)的。（2）可顯著增加肝臟、胸腺和淋巴結(jié)重量。6000368中藥藥理學第68頁，共99頁。（3）誘生干擾素。（4）增強細胞免疫反應，提高淋巴細胞轉(zhuǎn)化率。（5）使免疫球蛋白IgG增加，體液免疫增強。3、鎮(zhèn)靜作用其鎮(zhèn)靜作用是對CNS抑制的結(jié)果。4、對消化系統(tǒng)的影響（1）降低胃液酸度。（2）舒張腸管平滑肌。6100369中藥藥理學第69頁，共99頁。5、抗癌作用茯苓多糖體、茯苓素有明顯抗腫瘤作用，茯苓的抗腫

39、瘤作用機理一方面是直接細胞毒作用。茯苓素能與腫瘤細胞膜上核苷轉(zhuǎn)運蛋白結(jié)合，抑制核苷轉(zhuǎn)運，高濃度時使細胞破壞。另一方面則通過增強機體免疫功能，激活免疫監(jiān)督系統(tǒng)而抑制腫瘤生長。（三）應用1、水腫。2、嬰幼兒腹瀉3、精神分裂癥。4、腫瘤。6200370中藥藥理學第70頁，共99頁。澤瀉（一）成份澤瀉醇A、B、C。膽堿。（二）作用1、利尿作用澤瀉有顯著的利尿作用。但澤瀉的利尿作用與采集季節(jié)，炮制方法有關(guān)。冬季采集作用強酒炙麩炙作用強春季采集 作用差鹽 炙 作用差6300371中藥藥理學第71頁，共99頁。澤瀉利尿作用與其含有大量的鉀鹽有關(guān)。2、降血脂作用（1）防止動脈硬化澤瀉醇A及澤瀉醇A、B、C的醋

40、酸酯均有降膽固醇作用，特別以澤瀉醇A-24-醋酸酯作用最強。澤瀉降膽固醇作用與干擾外源性膽固醇的吸收、酯化和影響內(nèi)源性膽固醇的代謝有關(guān)。實驗證明：澤瀉醇A能夠升高HDL，可與動脈壁上的膽固醇結(jié)合為HDL-Ch,經(jīng)肝代謝，由膽汁排出。6400372中藥藥理學第72頁，共99頁。（2）抗肝脂肪化膽堿能與肝脂肪形成磷脂，并與肝內(nèi)蛋白結(jié)合為脂蛋白，可在肝內(nèi)將脂肪輸出。3、防止冠心?。?）擴冠冠流量增加。（2）抗血液凝固防止心肌梗塞發(fā)生（3）緩解冠狀動脈硬化。4、降血糖作用澤瀉有輕度降血糖作用。（三）應用1、腎性水腫。2、高脂血癥。3、與白術(shù)配用治療耳源性眩暈。6500373中藥藥理學第73頁，共99頁

41、。 茵陳（一）成份6、7二甲氧基香豆素、茵陳色原酮、茵陳炔酮、咖啡酸、對羥基苯乙酮、氯原酸。（二）作用利膽作用6、7二甲氧基香豆素、對羥基苯乙酮、茵陳色原酮、氯原酸的分解產(chǎn)物咖啡酸均有利膽作用，可使膽囊收縮，奧狄氏括約肌舒張，有利于6600374中藥藥理學第74頁，共99頁。膽汁排出。茵陳色原酮是強利膽成份。2、保肝作用（1）提高肝糖元，增加能量，促進修復，有明顯保肝作用。（2）可抑制-葡萄糖醛酸酶的活性，使葡萄糖醛酸不被破壞分解，增強肝臟解毒能力。茵陳尚有誘導肝藥酶作用。3、抗腫瘤作用茵陳色原酮是抗腫瘤的有效成份之一。6700375中藥藥理學第75頁，共99頁。有明顯細胞毒作用，對腫瘤壞死因

42、子（TNF）的產(chǎn)生有啟動作用，能促進內(nèi)源性TNF的產(chǎn)生。4、降血壓6、7-二甲氧基香豆素能擴張血管，并抑制NE對血管平滑肌的收縮作用而降壓。5、抗菌、抗病毒。對多種G+、G-菌，TB桿菌均有抑制作用，對流感及肝炎病毒也有抑制作用。6800376中藥藥理學第76頁，共99頁。6、其它（1）鎮(zhèn)痛。（2）解熱。（3）利尿。 （三）應用1、急、慢性傳染性肝炎。2、膽石癥及膽道感染。3、高脂血癥及冠心病。4、防治流感。思考題1、澤瀉降膽固醇機理？是如何防止動脈硬化的以及抗冠心病的原理2、茵陳保肝利膽機理。6900377中藥藥理學第77頁，共99頁。第十一章 溫里藥一、概說（一）定義：凡能溫里散寒，治療里

43、寒證的藥物。（二）里寒證（1）寒邪侵入脾胃消化系統(tǒng)功能紊亂（腹瀉、嘔吐）。 （2）心腎陽虛循環(huán)功能障礙（四肢厥冷、體溫下降）7000378中藥藥理學第78頁，共99頁。（三）作用1、心血管系統(tǒng)作用（1） 強心： 心縮力增強正性肌力作用。 心率加快正性頻率作用。 傳導加快正性傳導作用。 心肌作功耗氧增加。（如附子）（2）舒張血管，改善循環(huán)。 擴冠改善心肌循環(huán)。 擴張腦血管腦血流量增加。7100379中藥藥理學第79頁，共99頁。72擴張體表血管周身溫熱感。擴張內(nèi)臟血管暢通循環(huán)。 （3）抗休克（厥脫證）強心+舒張血管（ISO樣作用）（附子）2、消化系統(tǒng)作用（健胃驅(qū)風）（1）促進消化和吸收。（胡椒）

44、（2）促進腸蠕動，排出胃腸積氣（中醫(yī)謂之驅(qū)風）。（丁香） （3）鎮(zhèn)吐。（干姜）00380中藥藥理學第80頁，共99頁。3、CNS作用（1）鎮(zhèn)痛。（附子）（2）鎮(zhèn)靜。（細辛）（3）解熱。（干姜）4、抗炎作用抑制毛細血管通透性和肉芽組織增生。（附子）5、免疫作用可促進體液免疫和細胞免疫（附子）。7300381中藥藥理學第81頁，共99頁。二、常用藥 附子（一）成份烏頭堿（AC）、中烏頭堿（MAC）、次烏頭堿（HAC），消旋-去甲烏藥堿（DMC）、去甲豬毛菜堿（SAL）、氯化甲基多巴胺。 AC為附子主要毒性成份，制附子的毒性明顯降低。 SAL可興奮、受體。氯化甲基多巴胺受體激動劑。7400382中藥

45、藥理學第82頁，共99頁。（二）作用1、強心作用有效成份為DMC，可興奮-腎上腺素受體。（1）自律性升高。（2）傳導加快 （3）心率加快。（4）心縮力加強（5）心輸出量增加。（6）心肌耗氧量增加。附子久煎，因烏頭堿水解為烏頭原堿，而毒性大減，但強心成份不被破壞。附子存在著抗心律失常物質(zhì)，也存在著致心律失常物質(zhì)。7500383中藥藥理學第83頁，共99頁。大量服用：心動過速室顫心跳停止。2、對血管、血壓的影響（1）舒張外周血管。DMC興奮2受體（2）BP（+/-）心臟興奮，心輸出量增多，收縮壓升高。血管舒張，外周阻力下降，舒張壓降低。臨床可用于抗休克。如感染性休克（低排高阻性休克），心源性休克早

46、期（-/+）。（7600384中藥藥理學第84頁，共99頁。去甲烏藥鹼可阻斷1受體（為主），也可激動2受體。治療劑量下表現(xiàn)為：興奮，1阻斷的雙重作用。3、抗炎作用有效成份為AC?？山档兔毎ㄍ感裕[脹?？寡讬C理為：附子作用于垂體，使之釋放ACTH，促進腎上腺皮質(zhì)分泌氫化可的松。7700385中藥藥理學第85頁，共99頁。附子抗炎實驗依據(jù)：（1）使用附子45小時后，將腎上腺取下，勻漿測V-C含量，其V-C含量下降。這是因為V-C是合成可的松的原料。（2）使用附子45小時后，測尿中氫化可的松的代謝產(chǎn)物17-羥皮質(zhì)類固醇含量，其含量升高。（3）肝糖元升高，因可的松可提高肝糖元的含量。7800386中藥藥理學第86頁，共99頁。（4）血中嗜酸性細胞減少，因可的松可以使該細胞減少。（腎不好的人，用附子效果不理想）4、鎮(zhèn)痛作用可抑制痛覺中樞。5、增強免疫作用附子可促進體