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1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemECilomilastCat. No.: HY-10790CAS No.: 153259-65-5Synonyms: SB-207499分式: CHNO分量: 343.42作靶點: Phosphodiesterase (PDE)作通路: Metabolic Enzyme/Protease儲存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性數(shù)據(jù)體外實驗 DMSO
2、: 100 mg/mL (291.19 mM)* means soluble, but saturation unknown.Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制備儲備液1 mM 2.9119 mL 14.5594 mL 29.1189 mL5 mM 0.5824 mL 2.9119 mL 5.8238 mL10 mM 0.2912 mL 1.4559 mL 2.9119 mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度,選擇合適的溶劑配制儲備液,并請注意儲備液的保存式和期限。體內(nèi)實驗請根據(jù)您的實驗動物和給藥式選擇適當(dāng)?shù)娜芙獍?,配制前請先配制澄清的儲備液,再?/p>
3、次添加助溶劑(為保證實驗結(jié)果的可靠性,體內(nèi)實驗的作液,建議您現(xiàn)現(xiàn)配,當(dāng)天使;澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;以下溶劑前的百分 指該溶劑在您配制終溶液中的體積占):1. 請依序添加每種溶劑: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.5 mg/mL (7.28 mM); Clear solution2. 請依序添加每種溶劑: 10% DMSO 90% (20% SBE-CD in saline)Solubility: 2.5 mg/mL (7.28 mM); Clear solution1/2 Master of Sm
4、all Molecules 您邊的抑制劑師www.MedChemE3. 請依序添加每種溶劑: 10% DMSO 90% corn oilSolubility: 2.5 mg/mL (7.28 mM); Clear solutionBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 Cilomilast(SB 207499; Ariflo)是PDE4抑制劑,IC50為110 nM,有抗炎活性。REFERENCES1. MARY S. BARNETTE et al. SB 207499 (Ariflo), a Potent and Selective Second-Generation Phosphod
5、iesterase 4 Inhibitor: In Vitro Anti-inflammatory Actions JPET 284:420 -426, 19982. Munisso MC, Kang JH, Tsurufuji M, Yamaoka T.Cilomilast enhances osteoblast differentiation of mesenchymal stem cells and boneformation induced by bone morphogenetic protein 2.Biochimie. 2012 Jun 15.3. Sadrai Z, Steve
6、nson W, Okanobo A, Chen Y, Dohlman TH, Hua J, Amparo F, Chauhan SK, Dana R.PDE4 inhibition suppresses IL-17-associated immunity in dry eye disease.Invest Ophthalmol Vis Sci. 2012 Jun 14;53(7):3584-91. Print 2012 Jun.4. Pace E, Ferraro M, Uasuf CG, Giarratano A, La Grutta S, Liotta G, Johnson M, Gjom
7、arkaj M.Cilomilast counteracts the effects ofcigarette smoke in airway epithelial cells.Cell Immunol. 2011;268(1):47-53. Epub 2011 Feb 20.5. Barton AK, Niedorf F, Gruber AD, Kietzmann M, Ohnesorge B.Pharmacological studies of bronchial constriction inhibited byparasympatholytics and cilomilast using equine precision-cut lung slices.Berl Munch Tierarztl Wochenschr. 2010 May-Jun;123(5-6):229-35McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For resea
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