2022-2023年（備考資料）藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物化學(xué)（藥物制劑）歷年真題精選一含答案10

1、2022-2023年（備考資料）藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物化學(xué)（藥物制劑）歷年真題精選一(含答案）一.綜合考核題庫(共40題)1.合成M受體激動劑和拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)有哪些異同點？正確答案:相同點：合成M膽堿受體激動劑與大部分合成M膽堿受體拮抗劑都具有與乙酰膽堿相似的氨基部分和酯基部分；這兩部分相隔2個碳的長度為最好。不同點：在這個乙基橋上，激動劑可有甲基取代，拮抗劑通常無取代；酯基的?；糠郑觿?yīng)為較小的乙?；虬奔柞；?，而拮抗劑則為較大的碳環(huán)、芳環(huán)或雜環(huán)；氨基部分，激動劑為季銨離子，拮抗劑可為季銨離子或叔胺；大部分合成M膽堿受體拮抗劑的酯基的?；鵤碳上帶有羥基，激動劑沒有；一部分合成M膽堿受

2、體拮抗劑的酯鍵可被-O-代替或去掉，激動劑不行?？傊?，合成M膽堿受體激動劑的結(jié)構(gòu)2.青霉素類抗生素構(gòu)效關(guān)系包括哪些？正確答案:6位甲基化或甲氧基取代，活性降低。四元環(huán)駢合五元環(huán)是活性必需基團。3位兩個甲基為活性非必須基團。2、5、6三個位置的手性中心為活性必需基團。2位羧基為活性必需基團。6位進行結(jié)構(gòu)修飾，可產(chǎn)生各式各樣活性3.前列腺素正確答案:一類具有五元脂環(huán)帶二個側(cè)鏈（上鏈7個碳原子，下鏈為8個碳原子）的20碳的酸，是內(nèi)源性的活性物質(zhì)，具有多種生理功能。4.屬于開環(huán)核苷類抗病毒藥的是（ ）A、齊多夫定B、阿昔洛韋C、奈韋拉平D、奧司他韋E、茚地那韋正確答案:B5.下列哪個抗代謝物是葉酸的衍

3、生物A、阿糖胞苷B、巰嘌呤C、氟尿嘧啶D、亞葉酸鈣E、甲氨蝶呤正確答案:E6.按作用靶點不同，替侖西平是( )受體拮抗劑正確答案:M7.異煙肼乙酰化的位置在（ ）位A、1位B、2位C、3位D、4位E、5位正確答案:A8.喹諾酮類藥物中3位羧基和4位酮基為抗菌活性不可缺少的部分。正確答案:正確9.合成雙氫氯噻嗪的起始原料是A、苯酚B、苯胺C、間氯苯胺D、鄰氯苯胺E、對氯苯胺正確答案:C10.結(jié)構(gòu)中有14元內(nèi)酯環(huán)的藥物是A、羅紅霉素B、阿奇霉素C、螺旋霉素D、琥乙紅霉素E、紅霉素正確答案:C,D,E11.鄰氨基苯甲酸類藥物是采用（）原理，以N原子取代水楊酸中O原子的衍生物正確答案:生物電子等排體1

4、2.卡托普利的作用機制是A、刺激中樞-腎上腺素受體B、作用于交感神經(jīng)C、作用于血管平滑肌D、影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)E、腎上腺1受體阻滯劑正確答案:D13.下列關(guān)于頭孢菌素類抗生素構(gòu)效關(guān)系的描述，錯誤的是A、7位修飾可獲得不同活性的半合成頭孢B、四元環(huán)駢合六元環(huán)是活性必需基團C、3位被甲基、氯原子取代，活性增強D、6、7兩個位置的手性中心為活性必需基團E、2位羧基為活性非必需基團正確答案:E14.符合格列本脲的描述是A、含磺酰脲結(jié)構(gòu)，具有酸性，可溶于氫氧化鈉溶液B、結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解C、屬第二代磺酰脲類口服降糖藥D、為長效磺酰脲類口服降糖藥E、在體內(nèi)不經(jīng)代謝，以

5、原形排泄正確答案:A,B,C,D15.抗代謝物利用生物電子等排原理設(shè)計而得，一般是A、以F代替HB、以CH3代替HC、S代替OD、CH2代替OE、NH2或SH代替OH正確答案:A,B,C,D,E16.磺酰脲類口服降糖藥的成功開發(fā)源于（ ）A、反應(yīng)中間體中發(fā)現(xiàn)B、從磺胺類藥物的副作用研究而來C、藥物篩選D、從藥理模型中發(fā)現(xiàn)E、從天然產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)得到的啟發(fā)正確答案:B17.直接作用于血管平滑肌A、卡托普利B、可樂定C、哌唑嗪D、利血平E、肼屈嗪正確答案:E18.試從作用機理解釋脂肪氮芥和芳香氮芥類抗腫瘤藥物的活性和毒性的差異。正確答案:脂肪氮芥的氮原子的堿性比較強，其對生物大分子的烷化歷程是雙分子親

6、核取代反應(yīng)（SN2）。脂肪氮芥屬于強烷化劑，抗腫瘤活性強，但毒性也較大。芳香氮芥中氮原子上的孤對電子和苯環(huán)產(chǎn)生共軛作用，減弱了氮原子的堿性，其作用機制也發(fā)生了改變，其烷化歷程為單分子親核取代反應(yīng)（SN1）。和脂肪氮芥相比，芳香氮芥的氮原子堿性較弱，烷基化能力也比較低，因此抗腫瘤活性比脂肪氮芥弱，毒性也比脂肪氮芥低。19.下列利尿藥結(jié)構(gòu)中含有磺酰胺基的有（ ）A、氫氧噻嗪B、螺內(nèi)酯C、阿米洛利D、乙酰唑胺E、呋塞米正確答案:A,D,E20.下列喹諾酮類藥物結(jié)構(gòu)中含有環(huán)丙基的是（ ）A、氧氟沙星B、環(huán)丙沙星C、諾氟沙星D、依諾沙星E、加替沙星正確答案:B,E21.下列化合物中，不屬于腎上腺素受體激

7、動劑的是A、腎上腺素B、麻黃堿C、多巴胺D、普萘洛爾E、沙丁胺醇正確答案:D22.作用于神經(jīng)末梢的降壓藥包括A、哌唑嗪B、利血平C、甲基多巴D、胍乙啶E、酚妥拉明正確答案:B,C,D23.具有叔胺側(cè)鏈的去甲腎上腺素重攝取抑制劑有（ ）、阿米替林等。正確答案:丙米嗪24.鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類型有A、巴比妥類B、GABA衍生物C、苯并二氮卓類D、咪唑并吡啶類E、二 苯并氮卓類正確答案:A,C,D25.下列哪個藥物屬于抗結(jié)核病藥？A、兩性霉素BB、放線菌素DC、鏈霉素D、青蒿素E、金剛烷胺正確答案:C26.下列哪些抗生素屬于抗真菌藥A、制霉菌素B、灰黃霉素C、兩性霉素BD、特比萘芬E、環(huán)吡酮胺正確答案

8、:A,B,C27.第一個用于臨床的非麻醉性合成鎮(zhèn)痛藥是A、丁啡諾酮B、米托幫C、美沙酮D、噴他佐辛E、萘福泮正確答案:D28.鹽酸四環(huán)素最易溶于哪種試劑A、乙醇B、氯仿C、水D、乙醚E、丙酮正確答案:C29.維生素A原最重要的來源是（ ）A、-胡蘿卜素B、-胡蘿卜素C、-胡蘿卜素D、-胡蘿卜素E、蛋黃正確答案:B30.氮芥類是應(yīng)用最早的一類抗腫瘤藥物，其模型藥物為A、笑氣B、芥子氣C、脲類D、金屬鉑E、磺酸酯正確答案:B31.屬于半合成的抗生素類抗結(jié)核病藥是（ ）A、異煙肼B、鏈霉素C、乙胺丁醇D、利福噴汀E、對氨基水楊酸鈉正確答案:D32.按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，雷尼替丁屬于（）類H2受體拮抗劑。正

9、確答案:呋喃33.甲苯咪唑結(jié)構(gòu)式中含有（ ）A、咪唑并噻唑結(jié)構(gòu)B、喹啉結(jié)構(gòu)C、苯甲酰基結(jié)構(gòu)D、過氧基結(jié)構(gòu)E、硫醚正確答案:C34.下列藥物中，結(jié)構(gòu)中含有喹啉環(huán)的是（ ）A、吡喹酮B、阿苯達唑C、二鹽酸奎寧D、磷酸氯喹E、磷酸伯氨喹正確答案:C,D,E35.從奧美拉唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)出發(fā)，闡述奧美拉唑?qū)|(zhì)子泵的抑制作用。正確答案:奧美拉呼為前藥在體外無活牲。本品具有弱堿性，口服后在十指腸吸收，可選擇性地案集在骨整細胞的酸性環(huán)境中在氫離子的影響下.轉(zhuǎn)化為活性形式。首先經(jīng)Smile重排轉(zhuǎn)化成螺環(huán)中間體,很快形成兩種活性形式次磺酸和次磺酰胺活性轉(zhuǎn)化物與H/K-ATP酶上第4-6跨膜區(qū)的Cys813和第7-8跨膜區(qū)Cys892的巰基通過一硫鍵共價結(jié)合形成等抑制劑復(fù)合物)次磺酸和次磺酰胺極性大,不易被吸收進人血液循環(huán)有利于其在胃壁細胞聚集發(fā)揮作用，是奧美拉唑的理想活性形式。形成的酶抑制劑復(fù)合物在酸性條件下很穩(wěn)定，雖可被谷胱甘肽和36.布洛芬屬于A、吡唑烷二酮類B、鄰氨基苯甲酸類C、吲哚乙酸類D、芳基乙酸類E、芳基丙酸類正確答案:E37.下列鎮(zhèn)痛藥中成癮性最小的是A、美沙酮B、派替酮C、嗎啡D、丁丙諾啡E