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1、第七章 抗變態(tài)反應(yīng)藥 組胺是最早發(fā)現(xiàn)的自身活性物質(zhì),廣泛存在于人體各組織中,在體內(nèi)是以無(wú)活性的結(jié)合形式存在于肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞的顆粒中。當(dāng)機(jī)體受到理化因素刺激或發(fā)生變態(tài)反應(yīng)時(shí),這些細(xì)胞便釋放組胺,組胺通過(guò)與效應(yīng)細(xì)胞的組胺受體結(jié)合,興奮組胺受體而產(chǎn)生相應(yīng)的效應(yīng)一、組胺1、來(lái)源:組氨酸 組胺組氨酸脫羧酶2、存在位置、形式:肥大細(xì)胞、嗜堿性粒細(xì)胞 無(wú)活性3、釋放:變態(tài)反應(yīng)、機(jī)體受刺激 肥大細(xì)胞脫顆粒 組胺釋放二、組胺受體 受體 存在位置H1受體:支氣管、胃腸道、子宮平滑?。黄つw 血管、心房肌、房室結(jié)H2受體:胃壁細(xì)胞、血管、心室肌、竇房結(jié)H3受體:支氣管、胃腸道平滑肌三、組胺效應(yīng)(一)興奮H1受
2、體1、支氣管平滑肌收縮過(guò)敏 組胺釋放 支氣管平滑肌收縮呼吸不暢 過(guò)敏性哮喘一、組胺組 氨 酸脫羧組 胺貯存肥大細(xì)胞、嗜堿性粒細(xì)胞顆粒中過(guò)敏原刺激脫顆粒 釋放 組胺H1受體興奮血管擴(kuò)張 通透增加局部:組織滲出水腫全身:休克血管外平 滑肌收縮 消化道 腹痛、腹瀉呼吸道 哮喘H2受體興奮胃酸分泌量增加2 . Hl 受體興奮時(shí)其效應(yīng)不包括A 支氣管舒張B 支氣管收縮C 腸道平滑肌收縮D 血管擴(kuò)張 E 子宮收縮H1受體阻斷藥是用于治療變態(tài)反應(yīng)性疾病的一類藥物,與組胺競(jìng)爭(zhēng)H1受體,阻斷組胺的H1型效應(yīng)常用的H1受體阻斷藥有苯海拉明、異丙嗪、氯苯那敏、賽庚啶、特非那啶、阿司咪唑等?!咀饔眉皯?yīng)用】 1抗組胺作
3、用 本藥能阻斷H1受體,對(duì)抗組胺激動(dòng)H1受體引起的胃腸、支氣管、子宮平滑肌的收縮作用。效果較好:主要用于皮膚黏膜過(guò)敏性疾病如 蕁麻疹、花粉癥、過(guò)敏性鼻炎等。有一定的療效:對(duì)藥疹、接觸性皮炎及昆蟲咬傷引起皮膚瘙癢和水腫 無(wú)效:哮喘蕁麻疹蕁麻疹是一種常見(jiàn)的皮膚病。由過(guò)敏、自身免疫、藥物、飲食、吸入物、感染、物理刺激、昆蟲叮咬等原因所致的一種皮膚粘膜血管反應(yīng)性疾病。表現(xiàn)為時(shí)隱時(shí)現(xiàn)的、邊緣清楚的、紅色或白色的瘙癢性風(fēng)團(tuán)。主要癥狀: 皮膚發(fā)紅,劇癢,全身皮膚充血 2中樞抑制作用表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、嗜睡等。用于治療失眠,尤其適用于變態(tài)反應(yīng)性疾病引起的煩躁、失眠。3抗暈止吐作用具有較強(qiáng)中樞抗乙酰膽堿作用(對(duì)前庭神經(jīng)
4、的抑制作用)對(duì)乘車、船等引起的暈動(dòng)病、妊娠嘔吐和放射病嘔吐有效。4. 其他對(duì)子宮、膀胱平滑肌有直接抑制作用【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 1中樞癥狀 嗜睡、頭暈、乏力、反應(yīng)遲鈍、注意力不集中等中樞抑制癥狀最為常見(jiàn)。 2消化系統(tǒng)反應(yīng) 可見(jiàn)口干、畏食、惡心、嘔吐、便秘或腹瀉等。 3心血管系統(tǒng) 胸悶、心悸、 心動(dòng)過(guò)速、高血壓、低血壓 4. 其他 視物模糊、耳鳴、皮疹、光敏感、排尿困難、陽(yáng)痿等 1 苯海拉明對(duì)下列哪一疾病無(wú)效A 蕁麻疹 B 過(guò)敏性鼻炎 C 血管神經(jīng)性水腫 D 哮喘 E 接觸性皮炎3 苯海拉明不具有的作用是A 鎮(zhèn)靜 B 催眠 C 抗過(guò)敏D 抑制胃酸分泌 E 抗暈止吐表5-1 常用H1受體阻斷藥作
5、用特點(diǎn)比較藥物 抗組胺 鎮(zhèn)靜催眠 抗暈動(dòng)止吐 抗膽堿 作用持續(xù)時(shí)間(h) 第一代苯海拉明 + + + + 46異丙嗪 + + + + 612氯苯那敏 + + - + 46 第二代西替利嗪 + - - - 710左卡巴斯汀 + - - - 12阿司咪唑 + - - - 10(d)特非那定 + - - - 1224依巴斯汀 + - - - 24注: + 強(qiáng); + 中; + 弱; - 無(wú)11 下列哪種藥物無(wú)止吐作用A 苯海拉明B 異丙嗪C 氯丙嗪 D 甲氧氯普胺E 氯苯那敏6 一位蕁麻疹患者是駕駛員,急于開車執(zhí)行任務(wù),宜選用的藥物是A 苯海拉明 B 異丙嗪C 氯苯那敏D 苯巴比妥E 阿司咪唑(第二代
6、) 12 下列哪種藥不屬于H 1受體阻斷藥 A 苯海拉明 B 異丙嗪 C 氯丙嗪 D 阿斯咪唑 E 氯苯那敏10 . Hl 受體阻斷藥最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是A 煩躁、失眠B 鎮(zhèn)靜、嗜睡C 消化道反應(yīng)D 致畸E 耳毒性5 . Hl 受體阻斷藥對(duì)下列哪一種疾病療效最好A 支氣管哮喘 B 皮膚粘膜過(guò)敏癥狀C 血清病高熱 D 過(guò)敏性休克 E 過(guò)敏性紫癜鈣對(duì)傳遞神經(jīng)沖動(dòng)起到了關(guān)鍵的作用 ,嚴(yán)重缺鈣神經(jīng)會(huì)變得緊張、會(huì)使人煩躁不安、易怒、脾氣大、愛(ài)哭鬧??雌饩椭闶欠袢扁}我不明白為什么更年期婦女脾氣大?補(bǔ)鈣防止經(jīng)前綜合癥更年期綜合癥【作用及應(yīng)用】1、抗過(guò)敏作用 鈣劑能史毛細(xì)血管的致密性 通透性 滲出 消炎消腫
7、 可用于蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、血清病、接觸性皮炎和濕疹等。第二節(jié) 鈣劑臨床常用的鈣劑有葡萄糖酸鈣、氯化鈣和乳酸鈣等。鈣缺乏癥長(zhǎng)期缺乏鈣和維生素D可導(dǎo)致兒童生長(zhǎng)發(fā)育遲緩,骨軟化、骨骼變形,嚴(yán)重缺乏者可導(dǎo)致佝僂?。恢欣夏耆艘谆脊琴|(zhì)疏松癥;鈣的缺乏者易患齲齒,影響牙齒質(zhì)量。 靜脈注射時(shí)可有全身發(fā)熱, 注射過(guò)快可產(chǎn)生心律失常甚至心搏驟停;惡心、嘔吐;可致高鈣血癥鈣 劑【不良反應(yīng)】1、靜脈注射 刺激性強(qiáng);需應(yīng)用等量葡萄糖溶液稀釋并避免漏出血管外; 一旦藥物外漏,用0.5%普魯卡因注射液處理(局部封閉)2、增強(qiáng)強(qiáng)心苷毒性 在應(yīng)用強(qiáng)心苷期間或停藥后一周內(nèi)不能靜脈給藥,否則易致心律失常及高血鈣癥3、不可和四環(huán)素類抗生素(一類
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