單元十一抗帕金森與抗老年癡呆藥26張課件

單元十一抗帕金森與抗老年癡呆藥單元十一抗帕金森與抗老年癡呆藥單元十一抗帕金森與抗老年癡呆藥抗帕金森病和抗老年癡呆癥藥模塊三作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物知

識(shí)

目

標(biāo)熟悉各種抗帕金森氏病藥的臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)和注意事項(xiàng)。了解治療老年性癡呆癥藥物。了解常用藥物的劑型及規(guī)格。能力目標(biāo)素

質(zhì)

目

標(biāo)單元十一抗帕金森與抗老年癡呆藥單元十一抗帕金森與抗老年癡呆藥單元十一抗帕金森與抗老年癡呆藥26張課件單元十一抗帕金森與抗老年癡呆藥26張課件單元十一抗帕金森與抗老年癡呆藥26張課件單元十一抗帕金森與抗老年癡呆藥26張課件靜止震顫：肌肉僵直:

面具臉運(yùn)動(dòng)遲緩、共濟(jì)失調(diào)、姿勢(shì)反射受損:

慌張步態(tài)

寫(xiě)字過(guò)小征植物神經(jīng)功能障礙：汗液、唾液及皮脂分泌過(guò)多頑固性便泌精神癥狀和智能障礙：抑郁智能缺陷，嚴(yán)重時(shí)癡呆靜止震顫：?jiǎn)卧豢古两鹕c抗老年癡呆藥26張課件紋狀體黑質(zhì)脊髓前角運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元調(diào)節(jié)運(yùn)動(dòng)功能DAACh紋狀體黑質(zhì)脊髓前角運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元調(diào)節(jié)運(yùn)動(dòng)功能DAAChDADAAChACh正常人帕金森病人DADAAChACh正常人帕金森病人ACh功能相對(duì)增強(qiáng)DA功能減弱ACh功能DA功能減弱骨骼肌錐體外系功能及藥物作用原理黑質(zhì)紋狀體（尾核、殼核）DA-RDA能N元（抑制性N元）抑制作用肌張力丘腦

（M-R）膽堿能N元（興奮性N元）興奮作用肌張力震顫麻痹變性脊髓前角運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元擬多巴胺類藥（左旋多巴）氯丙嗪阻斷膽堿受體阻斷藥苯海索（安坦）AChDA維持肌張力協(xié)調(diào)震顫、肌強(qiáng)直、運(yùn)動(dòng)困難骨骼肌錐體外系功能及藥物作用原理黑質(zhì)紋狀體（尾核、殼核）DA帕金森病治療藥分類增強(qiáng)多巴胺能神經(jīng)藥物：

左旋多巴(L-Dopa)卡比多巴(Carbidopa)溴隱亭(Bromocriptin)

金剛烷胺(Amantadine)抗膽堿藥

苯海索（Trihexyphenidyl,安坦）帕金森病治療藥分類增強(qiáng)多巴胺能神經(jīng)藥物：

左旋L-DOPA多巴脫羧酶DA(外周)1%透過(guò)血腦屏障95%酶DA、腦內(nèi)DA不良反應(yīng)作用與用途作用特點(diǎn)卡比多巴（-）VitB6（+）氯丙嗪利血平阻斷耗竭COMT腎排泄第一節(jié)擬多巴胺類藥

左旋多巴（levodopa、L-DOPA）L-DOPA多巴脫羧酶DA1%透過(guò)血腦屏障95%酶DA、[作用與用途]

1.抗震顫麻痹：少量進(jìn)入腦內(nèi)的左旋多巴，經(jīng)多巴胺羧酶脫羧轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶范l(fā)揮作用，余下大部分在腦外生成多巴胺引起不良反應(yīng)。

2.治療肝昏迷：蛋白質(zhì)代謝產(chǎn)物苯乙胺酪胺肝內(nèi)氧化正常肝功↓血中濃度↑神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)脫羧苯乙胺醇、羥苯乙胺代替NANA能↓L-dopa轉(zhuǎn)化成NANA能N功能↑[作用與用途]1.抗震顫麻痹：少量進(jìn)入腦內(nèi)的左旋多巴[作用特點(diǎn)]1.對(duì)多數(shù)患者有效，對(duì)輕癥、較年輕患者療效較好。2.改善肌肉僵直及運(yùn)動(dòng)困難效果較好，對(duì)肌震顫效果差。3.對(duì)抗精神病藥吩噻嗪類引起的錐體外系反應(yīng)無(wú)效。4.顯效慢，1-6個(gè)月顯示最大療效。[作用特點(diǎn)]1.對(duì)多數(shù)患者有效，對(duì)輕癥、較年輕患者療80%與興奮CTZ觸發(fā)區(qū)的D2受體有關(guān)。飯后服或劑量遞增減速可減輕癥狀。體位性低血壓、心律失常、興奮，焦慮等，與DA作用于大腦邊緣葉有關(guān)，減量或換藥①老年人出現(xiàn)頭面部多種不自主運(yùn)動(dòng)；年輕者出現(xiàn)舞蹈癥；②開(kāi)關(guān)現(xiàn)象：突然發(fā)生短暫少動(dòng)后又突然自然恢復(fù)。胃腸道反應(yīng)

心血管反應(yīng)精神癥狀長(zhǎng)期用藥

[不良反應(yīng)]80%與興奮CTZ觸發(fā)區(qū)的D2受體有關(guān)。飯后服或劑量遞增減速藥物相互作用維生素B6是多巴脫羧酶的輔基，可增強(qiáng)左旋多巴的外周副作用，降低療效?？咕癫∷幠芤鹋两鹕C合征，又能阻斷中樞多巴胺受體，所以能對(duì)抗左旋多巴的作用。藥物相互作用維生素B6是多巴脫羧酶的輔基，可增強(qiáng)左旋多巴的外制劑及規(guī)格制劑及規(guī)格外周脫羧酶抑制劑

（peripheraldecarboxylaseinhibitors，PDI）

卡比多巴（carbidopa）

-多巴脫羧酶抑制藥-不能通過(guò)血腦屏障僅在外周發(fā)揮抑制多巴脫羧酶作用-與左旋多巴合用可使左旋多巴更多進(jìn)入中樞生成多巴胺發(fā)揮作用-抑制左旋多巴在外周生成多巴胺而減少了它的外周不良反應(yīng)外周脫羧酶抑制劑

（peripheraldecarboxy用法:

carbidopa與levodopa之比1:10合劑：sinemetB：L-dopa與carbidopa合用A：?jiǎn)为?dú)應(yīng)用L-dopa用法:carbidopa與levodopa之比1:10合促多巴胺釋放藥

金剛烷胺amantadine

1.作用強(qiáng)度弱于左旋多巴，強(qiáng)于中樞抗膽減藥。

與左旋多巴合用可增強(qiáng)療效，降低左旋多巴的不良反應(yīng)。2.機(jī)理：

①促使紋狀體中殘存的多巴胺能神經(jīng)元釋放DA②抑制DA的再攝?、壑苯蛹?dòng)D受體3.起效快、維持時(shí)間短，用藥數(shù)天即可獲最大療效。4.抗病毒作用

抗甲型流感病毒促多巴胺釋放藥

金剛烷胺amantadine1.作用其它擬多巴胺類藥還有溴隱亭（bromocriptine）培高利特（pergolide）司來(lái)吉蘭（selegiline）硝替卡朋（nitecapone）其它擬多巴胺類藥還有第二節(jié)膽堿受體阻斷藥

苯海索（安坦）臨床主要用于①輕癥患者；②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者③抗精神病藥引起的帕金森綜合征；④合用左旋多巴可增強(qiáng)療效。本藥對(duì)帕金森病療效不明顯，現(xiàn)已少用。其不良反應(yīng)與阿托品相似但較輕。閉角型青光眼、前列腺肥大者禁用。第二節(jié)膽堿受體阻斷藥

苯海索（安坦）臨床主要用于治療老年性癡呆藥老年性癡呆

大約有70%為阿爾茨海默?。ˋlzheimer’sdisease，AD），AD是一種以進(jìn)行性認(rèn)知障礙和記憶力損害為主的CNS退行性疾病。主要病理特征

大腦萎縮、腦組織內(nèi)老年斑，腦血管沉積物和神經(jīng)元纖維纏結(jié)后期主要為中樞一些部位膽堿能功能不足

治療老年性癡呆藥老年性癡呆膽堿酯酶抑制藥

他克林（tacrine）目前最有效的AD治療藥作用機(jī)制：1.抑制膽堿酯酶2.直接激動(dòng)M受體和N受體3.促進(jìn)Ach釋放4.抑制單胺氧化酶M受體激動(dòng)藥

占諾美林（xanomeline）膽堿酯酶抑制藥謝謝！21、要知道對(duì)好事的稱頌過(guò)于夸大，也會(huì)招來(lái)人們的反感輕蔑和嫉妒?！喔?/p>

22、業(yè)精于勤，荒于嬉；行成于思，毀于隨?！n愈

23、一切節(jié)省，歸根到底都?xì)w結(jié)為時(shí)間的節(jié)省?！R克