2013藥物化學 期末試卷

中國藥科大學藥物化學期末試卷B答案2013-2014學年第二學期（藥學、藥分、藥理、臨床藥學等專業(yè)）專業(yè) 班級 學號 姓名題號題號一二三四五六七八九十總分得分核分人：得分評卷人一、寫出下列藥物的名稱及主要臨床用途 （每小題分，共20得分評卷人OO*OO*OHNH

CH3NCHOH3HCCHOH33O

CH31、普羅帕酮 2、米非司酮抗心律失常 抗早孕ONNHN

O O SN NH H

ON HOHNNOHNN3、格列吡嗪 4、阿昔洛韋降血糖 抗病毒第1頁 共8頁H3C

OH HNHHN CH3 ,2HHNHH

O HNH H

S CH3CH

3H2ONH2 OOH

3COOH5、乙胺丁醇 6、阿莫西林抗結(jié)核 抗生素抗菌NH2NNH2NOOHOOHHHO

OH ONCHNN S 3N H3S CH3OH O O7、阿糖胞苷 8、美洛昔抗病毒抗腫瘤 抗炎NNCH3NNOHC3 OHC N3 H

ClO NO CH3 ClO NNH2 H9、氨氯地平 10、氯氮平抗高血壓 抗精神第2頁 共8頁得分評卷人二、寫出下列藥物的結(jié)構(gòu)及主要臨床用途得分評卷人分，共20分）1吉非貝齊（Gemfibrozil） 2己烯雌（Diethylstilbestrol）降血脂 雌激素類藥理作用與雌二醇相3、羅格列酮（Rosiglitazone） 4、卡托普利（Captopril） 降血糖 降血壓5、利巴韋林（Ribavirin） 6、青霉素（Benzylpenicillin）抗病毒 抗生素抗菌7異煙肼（Isoniazid） 8對乙酰氨基（Paracetamol）抗結(jié)核 解熱鎮(zhèn)痛9地西（Diazepam） 10鹽酸氮芥(MechlorethamineHydrochloride)鎮(zhèn)靜催眠 抗腫瘤第3頁 共8頁得分評卷人用靶位及主要臨床用途（210得分評卷人詞頭或詞尾 作用靶位 主要臨床用途-vastatine羥甲戊二酰輔酶-vastatine羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶降血脂-cillin細胞壁黏肽轉(zhuǎn)肽酶-cillin細胞壁黏肽轉(zhuǎn)肽酶抗菌-profen環(huán)氧化酶COX解熱鎮(zhèn)痛（非甾體抗炎）-profen環(huán)氧化酶COX-ololβ受體 抗高血壓，心絞痛-olol-oxicam環(huán)氧化酶COX解熱鎮(zhèn)痛（非甾體抗炎）-oxicam環(huán)氧化酶COX得分評卷人四、名詞解釋（每小題2得分評卷人1、先導化合物（leadcompound）是通過各種途徑和方法獲得的具有生物學活性的化合物是通過各種途徑和方法獲得的具有生物學活性的化合物（如嗎啡，可卡因）2、烷化劑(alkylatingagents)(主要是DNA、也可以是RNA中(發(fā)生共價結(jié)合，使其喪失活性或DNA分子發(fā)生斷裂。第4頁（共8頁）3、硬藥（harddrug）4、代謝拮抗(MetabolicAntagonism)設計與生物體內(nèi)基本代謝物的結(jié)構(gòu)有某種程度相似的化合物設計與生物體內(nèi)基本代謝物的結(jié)構(gòu)有某種程度相似的化合物生物大分子的合成中，形成偽生物大分子，導致致死合成LethalSynthesi胞的生長。代謝拮抗概念以廣泛用于抗菌、抗瘧以及抗腫瘤藥物的設計中。5、抗菌增效劑（AntibacterialSynergists）抗菌增效劑（抗菌增效劑（AntibacterialSynerists）是一類與某類抗菌藥物配伍使用時，以特定的機制增強該類抗菌藥物活性的藥物?？咕鲂┑念愋筒煌?，其增效原理亦各不相同。得分評卷人五、問答題得分評卷人1、通過對乙酰氨基酚在體內(nèi)的代謝情況解釋其毒性的產(chǎn)生及應對的策略。本品在體內(nèi)代謝時，55~75%與葡萄糖醛酸結(jié)合，20~24%與硫酸結(jié)合，少量生成N-羥基乙酰氨基酚，進一步轉(zhuǎn)化為毒性代謝物N-乙?；鶃啺孵舜x物在正常情況下可與肝內(nèi)谷胱甘肽結(jié)合而解毒，而大劑量或超劑量服用本品時，因肝中貯存的谷胱甘肽被消耗，此代謝物即與肝細胞大分子結(jié)合，從而引起肝壞死。應對的策略：補充含巰基的藥物NHCOCH3

NHCOCH3NHCOCH3

+OSOH

OCHO3 6 9 6OHN COCHOH 3OH第5頁（共8頁）

N COCH3O2、請列舉根據(jù)代謝拮抗原理設計得到的具有不同藥理作用的三類藥物，并簡述設計原理。所謂代謝拮抗就是設計與生物體內(nèi)基本代謝物的結(jié)構(gòu)有某種程度相似的化分子，導致致死合成，從而影響細胞的生長。如抗腫瘤藥物氟尿嘧啶、磺胺藥磺胺嘧啶、抗病毒藥物齊多夫定。尿嘧啶是體內(nèi)正常的嘧啶堿基，其摻入腫瘤組織的速度比其它嘧啶快，利5代謝物尿嘧啶，抑制了胸腺嘧啶合成酶，從而干擾了DNA胞死亡。細菌利用環(huán)境中的對氨苯甲酸(PABA)、二氫喋啶、谷氨酸在菌體內(nèi)二氫葉PABAPABA競爭二氫葉酸合成酶，影3、復方新諾明由哪兩種藥物組成，說明它們合用的原因?；前芳走蚝图籽跗S啶甲氧芐啶對磺胺類藥物有增效作用，原因：磺胺類藥物干擾二氫葉酸合成酶對PABA的利合用時可使細菌體內(nèi)的四氫葉酸合成受到雙重阻斷，產(chǎn)生協(xié)同抗菌作用，故TMP稱為磺胺增效劑。4、為什么環(huán)磷酰胺比其它氮芥類藥物的毒性小？N上電子云密度，從而降低烷基化能力。在肝內(nèi)活化（不是腫瘤組織）被細胞色素P4504-OH的烷化劑。第6頁（共8頁）5、什么是前藥原理？并說明其應用的目的。前藥(pro-drug)原理系指用化學方法將有活性的原藥轉(zhuǎn)變成無活性衍生物,在體內(nèi)經(jīng)酶促或非酶促反應釋放出原藥而發(fā)揮療效。應用：1）,,羧芐青霉素口服時對胃酸不穩(wěn)定,易被胃酸分解失效.將其側(cè)鏈上的羧基酯化為茚滿酯則對算穩(wěn)定,可,,.與長鏈脂肪酸,..戊酸酯以及苯甲酸酯等都可在體內(nèi)緩慢水解，釋放出母體藥物而延長療效，作用時間可持續(xù)數(shù)周。2）利用作用部位的某些特異的物理及化學或生物學特征，應用前藥原理設計前體藥物，可使藥得分評卷人六、合成題得分評卷人1、以三氮唑甲酸酯為原料合成利巴韋林（Ribavirin。OONN

AcO

OAc H

AcO

N ONON CH3OH/NH3O

N NH2ON