藥劑學(xué)-半固體制劑復(fù)習(xí)指引

第十三章半固體制劑

學(xué)習(xí)要點(diǎn)

一、軟膏劑(一)概述.定義：軟膏劑(ointments)系指藥物與油脂性或水溶性基質(zhì)均勻混合制成的半固體外用制劑。乳膏劑(creams)系指藥物溶解或分散于乳狀液型基質(zhì)中形成的均勻的半固體外用制劑。糊劑(pasters)系指大量的固體粉末(>25%)均勻地分散在適宜的基質(zhì)中所組成的半固體外用制劑。.臨床應(yīng)用：(1)保護(hù)創(chuàng)面、潤滑皮膚、局部治療作用；(2)通過皮膚吸收進(jìn)入體循環(huán)，產(chǎn)生全身治療作用。.軟膏的質(zhì)量要求：均勻細(xì)膩，無糙感；稠度適當(dāng)，易涂布；性質(zhì)穩(wěn)定，無變質(zhì)；安全有效，不刺激；衛(wèi)生合格，無過敏；損傷皮膚，先滅菌。.組成：藥物、基質(zhì)(油脂性基質(zhì)、水溶性基質(zhì)、乳膏基質(zhì))、附加劑。(二)軟膏劑基質(zhì)1.油脂性基質(zhì)(1)特點(diǎn)：潤滑無刺激，油膜促水合，配伍穩(wěn)定好，細(xì)菌不易生，油膩不易洗，釋藥性能差。(2)品種：1)凡士林：黃白兩種，僅能吸水5%,不適用于有多量滲出液的患處，但加入適量羊毛脂、膽固醇可增加其吸水性。2)石蠟與液狀石蠟：常用于調(diào)節(jié)基質(zhì)稠度或乳劑型基質(zhì)的油相。3)羊毛脂：可吸收兩倍量的水，因粘性太大較少單用，常與凡士林合用。4)蜂蠟與鯨蠟：一定的表面活性作用，在O/W型乳化劑基質(zhì)中起穩(wěn)定作用，常用于調(diào)節(jié)稠度或增加其穩(wěn)定性5)二甲基硅油：又稱硅酮，潤滑作用好易于涂布，常與其他基質(zhì)合用，做

為乳膏劑的潤滑劑。但對眼睛刺激性大，不能用作眼膏基質(zhì)。.水溶性基質(zhì)：（1）特點(diǎn)：無油膩易洗除、釋藥快、能與滲出液混合、可用于糜爛性創(chuàng)面。（2）品種：聚乙二醇：固體PEG與液體PEG適當(dāng)比例混合可得半固體的軟膏基質(zhì)，可調(diào)節(jié)稠度。但對皮膚潤滑性差，久用引起皮膚干燥，對季胺鹽類及羥苯酯類等有配伍變化。.乳膏基質(zhì)：（1）特點(diǎn)：稠度適宜易涂布、油水混合易清洗、滲透皮膚能力強(qiáng)；水不穩(wěn)定藥物不適用，分泌物多的皮膚病不可用。（2）組成：油相、水相和乳化劑。（提示：油相基質(zhì)大多是固體或半固體，注意和乳劑的區(qū)別）油相基質(zhì)：硬脂酸、石蠟、液體石蠟、凡士林、蜂蠟、高級脂肪醇、植物油等。乳化劑：皂類、十二烷基硫酸鈉、脂肪酸山梨坦（司盤類）、聚山梨酯（吐溫類）、聚氧乙烯脂肪酸酯（賣澤類）、聚氧乙烯脂肪醇醚（芐澤類）等。其他：保濕劑（甘油、丙二醇、山梨醇等）、防腐劑（羥苯酯類、氯甲酚、三氯叔丁醇等）。（三）軟膏劑的處方設(shè)計.藥物性質(zhì)：lgPN1,分子量＜500,容易透過角質(zhì)層；lgPN3,皮膚駐留性好。.基質(zhì)選擇：適宜基質(zhì)表13-1基質(zhì)類型的選擇原則適宜基質(zhì)皮膚生理病理狀況只起皮膚表面保護(hù)與潤滑作用油脂性基質(zhì)皮脂溢出性皮炎、座瘡等水溶性基質(zhì)或O/W型乳膏基質(zhì)急性而多量滲出液的皮膚疾患水溶性基質(zhì)只起皮膚表面保護(hù)與潤滑作用油脂性基質(zhì)皮脂溢出性皮炎、座瘡等水溶性基質(zhì)或O/W型乳膏基質(zhì)急性而多量滲出液的皮膚疾患水溶性基質(zhì)皮膚炎癥、真菌感染等皮膚病乳膏基質(zhì).載藥微粒(1)形式：脂質(zhì)體、微球、脂質(zhì)納米粒、磷脂復(fù)合物等。⑵功能：1)促進(jìn)皮膚滲透，提高皮膚駐留性；2)提高藥物穩(wěn)定性，減少皮膚刺激性。.皮膚性質(zhì)(1)皮膚水合使角質(zhì)層腫脹、疏松，有利于藥物的擴(kuò)散；(2)基質(zhì)可能會影響皮膚的正常生理；(3)皮膚促滲劑可幫助藥物透過角質(zhì)層。.軟膏基質(zhì)的評價與比較(1)穩(wěn)定性評價：乳膏基質(zhì)以油水分離為穩(wěn)定性的考察內(nèi)容。(2)基質(zhì)性能評價：熱敏性、黏度和流變性、酸堿度、局部刺激性和過敏性。(3)表皮滲透及皮膚潴留的評價：離體或活體動物皮膚。(四)軟膏劑的制備.熔合法(1)適用：固體油脂性基質(zhì)、水溶性基質(zhì)或含固體藥物量較多的軟膏。⑵過程：加熱 +藥物 冷卻基質(zhì)I＞熔融I＞混合I＞軟膏.研和法(1)適用：通過研磨基質(zhì)能與藥物均勻混合，或藥物不宜受熱的軟膏。⑵過程：研磨 +基質(zhì)藥物I〉過篩I＞研勻I:軟膏.乳化法(1)適用：乳膏劑的制備⑵過程：

油溶性成分

+

油脂性成分水溶性成分80油溶性成分

+

油脂性成分水溶性成分? 〉熔融、外相加入內(nèi)相 +藥物>I >乳膏基質(zhì)軟膏80℃溶解J 緩慢攪拌（五）檢查與包裝.質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)：包括主藥含量限度、性狀、鑒別、檢查、含量測定、類別、規(guī)格、貯藏等。用于大面積燒傷及嚴(yán)重?fù)p傷的皮膚時，需進(jìn)行無菌檢查?；鞈倚蛙浉嘈柽M(jìn)行粒度檢查。.包裝容器：塑料盒、塑料管、錫管或鋁管。二、眼膏劑（一）概述.定義：眼膏劑（eyeointments）系指藥物與適宜基質(zhì)（一般為油脂性基質(zhì)）均勻混合，制成的無菌溶液型或混懸型膏狀的眼用半固體制劑。眼用乳膏劑系指藥物與乳狀型基質(zhì)制成的無菌眼用半固體制劑。眼用凝膠劑系指藥物與凝膠基質(zhì)制成的無菌眼用半固體制劑。.特點(diǎn)：眼中保留時間長，療效持久，減輕眼瞼對眼球的摩擦，有助于角膜損傷的愈合。.生產(chǎn)與貯藏要求：無菌制備、均勻細(xì)膩、易涂布、無刺激、避光滅菌密封貯存。.常用的基質(zhì)：凡士林8份、液體石蠟1份、羊毛脂1份。（二）眼膏劑的質(zhì)量檢查檢查項(xiàng)目：粒度、金屬性異物、重量差異、裝量、微生物限度。用于眼部手術(shù)或創(chuàng)傷的眼膏劑還應(yīng)進(jìn)行無菌檢查。三、凝膠劑(一)概述.定義：凝膠劑(gels)系指藥物與能形成凝膠的輔料制成溶液、混懸或乳狀液型的稠厚液體或半固體制劑。.分類：(1)基質(zhì)形態(tài)：膠漿劑、混懸型凝膠劑、乳膠劑。(2)分散系統(tǒng)：單相凝膠、兩相凝膠。.單相凝膠：(1)定義：系藥物以分子分散于凝膠基質(zhì)中形成的凝膠。(2)分類：水性凝膠(臨床常用)和油性凝膠。(3)基質(zhì)：水性凝膠：纖維素衍生物、卡波姆、海藻酸鹽、西黃蓍膠、明膠、淀粉等加水、甘油或丙二醇等構(gòu)成。油性凝膠：由聚氧乙烯、膠體硅、鋁皂、脂肪油和液體石蠟組成。(4)特點(diǎn)：1)物理交聯(lián)、網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，表現(xiàn)彈性或黏彈性的半固體性質(zhì)；2)溫度敏感，升溫為液體，冷卻變凝膠；3)溶脹性、觸變性、黏合性；4)易涂展、易洗除、舒適無油膩；5)吸收滲出液，保水作用好；6)潤滑作用差，易失水霉變。.兩相凝膠：系藥物膠體小粒子均勻分散于高分子網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的液體中，具有觸變性，如氫氧化鋁凝膠。(二)水性凝膠基質(zhì).卡波姆(carbomer)(1)化學(xué)結(jié)構(gòu)：系丙烯酸與丙烯基蔗糖交聯(lián)的高分子聚合物。(2)常用規(guī)格：934、940、941、934P、971等。(3)性質(zhì)：1)吸濕性強(qiáng)，有生物黏附性。2)水中溶脹(竣酸基團(tuán)親水)不溶解，黏度低；堿中溶解(竣酸基團(tuán)成鹽)，黏度高。低濃度時呈溶液，高濃度時呈凝膠。3)與強(qiáng)電解質(zhì)、強(qiáng)酸配伍，粘性下降，與堿土金屬離子以及陽離子聚合物配伍生成不溶性鹽，使用時需避免。4)易霉變，防腐劑常選0.1%氯甲酚或0.01%硫柳汞，但與苯甲酸及其鈉鹽、苯扎氯銨存在配伍禁忌。.纖維素衍生物品種：竣甲基纖維素鈉(CMC-Na)、甲基纖維素(MC)、羥丙基纖維素(HPC).其他：甘油明膠、淀粉甘油、海藻酸鈉四栓劑(一)概述.定義：栓劑(suppositories)系指藥物與適宜基質(zhì)制成供腔道給藥的固狀制劑。.類型：肛門栓、陰道栓、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等。(二)基質(zhì)及附加劑.要求：(1)室溫下硬度適當(dāng)，體溫下熔化溶解；(2)合適的釋藥速度，無粘膜刺激性、毒性、過敏性；(3)性質(zhì)穩(wěn)定，油脂性基質(zhì)酸價＜02皂化價^200-245,碘價三7；(4)具有潤濕乳化能力，與水混合好；(5)適合熱熔法、冷壓法制備。2.油脂性基質(zhì)(1)可可豆脂：白色或淡黃色、脆性蠟狀固體。10-20℃易粉碎，25℃軟化，熔點(diǎn)30-35℃,體溫下迅速熔化。但存在同質(zhì)多晶性并含有油酸，具有不穩(wěn)定性。(2)半合成或全合成脂肪酸酯：椰油酯、棕櫚酸酯、混合脂肪酸甘油酯、硬脂酸丙二醇酯等。.水溶性基質(zhì)（1）甘油明膠：多作為陰道栓劑基質(zhì)，常用水：明膠：甘油=10:20:70。易失水霉變，需加入抑菌劑。明膠是膠原水解產(chǎn)物，不能與鞣酸、重金屬鹽等配伍。（2）聚乙二醇：常用PEG1000、4000、6000。通常將兩種或兩種以上的不同分子量的聚乙二醇混合使用，調(diào)節(jié)藥物釋放。本品吸濕性強(qiáng)，加入約20%的水可減輕其對粘膜的刺激。與銀鹽、鞣酸、奎寧、乙酰水楊酸、苯佐卡因、氯碘喹咻、磺胺類等藥物存在配伍禁忌。（3）其他：聚山梨酯61、聚氧乙烯脂肪酸酯類（Myri，例如聚氧乙烯40硬脂酸酯等）、聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物（例如：poloxamer188）。.附加劑（1）表面活性劑：增加藥物的親水性，穿透性，有助于水相與油脂性基質(zhì)的乳化。（2）抗氧化劑：BHA、BHT、沒食子酸類等（3）硬度調(diào)節(jié)劑：硬化劑如鯨蠟醇、白蠟、硬脂酸等；增稠劑如氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯等。（4）吸收促進(jìn)劑：非離子型表面活性劑、脂肪酸、脂肪醇、脂肪酸酯類等可增加藥物的吸收。（三）栓劑的處方設(shè)計.全身作用（常用油脂性基質(zhì)）（1）吸收途徑：1）直腸上靜脈---門靜脈---肝臟（有首過代謝）2）直腸中靜脈、直腸下靜脈、肛管靜脈---下腔靜脈---體循環(huán)（無首過代謝）3）直腸淋巴系吸收：大分子藥物（2）影響吸收的因素1）基質(zhì)種類：選擇與藥物溶解性相反的基質(zhì)有利于藥物從基質(zhì)中釋放。2）栓劑種類：中空栓可起到速釋作用3）栓劑基質(zhì)老化：油脂性基質(zhì)的酸價、皂化值、碘價等發(fā)生改變。4）栓劑塞入的部位：栓劑納入距肛門2cm處或設(shè)計成雙層栓劑，藥物置于后端，可以達(dá)到避免肝臟首過效應(yīng)的目的。5)吸收促進(jìn)劑：表面活性劑提高藥物親水性，提高吸收率。6)藥物理化性質(zhì)：藥物吸收與給藥部位的pH值及藥物的解離狀態(tài)有關(guān)。.局部作用栓劑(常用水溶性基質(zhì))通常不需要吸收，藥物從基質(zhì)中釋放應(yīng)較慢，應(yīng)選擇熔化或溶解、釋藥速度慢的栓劑基質(zhì)。(四)栓劑的制備.置換價(displacementvalue,DV)(1)定義：指藥物的重量與同體積栓劑基質(zhì)的重量之比。、W W(2)公式：DV= G-(M—W)G：純基質(zhì)平均栓重；M：含藥栓的平均重量；W：每個栓劑的平均含藥重量.制備方法(1)冷壓法混勻 壓制藥物+基質(zhì)粉末 I>模具I>栓劑(2)熱熔法水浴 溶解or分散 模具基質(zhì)I>熔化+藥物I >(涂有潤滑劑)冷卻削溢脫模=>=>1=^栓劑(五)栓劑的質(zhì)量評價.融變時限檢查取栓劑3粒，脂肪性基質(zhì)，30min應(yīng)融化、軟化或觸壓時無硬心，水溶性基質(zhì)，60min全部溶解。.重量差異平均重量W1.0g時，重量差異限度±10%；平均重量1.0?3.0g,重量差異限度±7.5%；平均重量＞3.0g,重量差異限度±5%。.溶出度實(shí)驗(yàn)采用轉(zhuǎn)籃法或者置于透析袋或微孔膜中，計算累積溶出百分率。精選習(xí)題一、名詞解釋1.軟膏劑2.乳膏劑3.眼膏劑4.凝膠劑5.栓劑二、填空題.常用的軟膏基質(zhì)主要有、、三類。.乳劑型基質(zhì)是由、、三部分組成。.O/W型基質(zhì)中含有大量水分，在貯存過程中容易霉變，故常需加入，同時水分也易蒸發(fā)，故需加入。.含油脂性基質(zhì)的軟膏劑常因油脂性質(zhì)不穩(wěn)定、易氧化，應(yīng)加入。.軟膏劑的制備方法有、、三類。.常用的眼膏基質(zhì)是由、、三種組分組成。.凝膠劑按分散系統(tǒng)分類，可分為與，其中具有觸變性。.常用的栓劑基質(zhì)可分為與兩種。.栓劑的制備方法有與兩種。.在栓劑的處方中，常添加的附加劑有等。三、單項(xiàng)及配伍選擇題.下列關(guān)于軟膏劑的敘述錯誤的是A.軟膏劑具有保護(hù)、潤滑、局部治療及全身治療作用B.用于創(chuàng)面的軟膏劑應(yīng)無菌C.軟膏劑應(yīng)均勻、細(xì)膩，涂于皮膚上無粗糙感D.軟膏劑中藥物的釋放、吸收與基質(zhì)性質(zhì)無關(guān).下列關(guān)于軟膏基質(zhì)的敘述錯誤的是A.固體石蠟可用于調(diào)節(jié)軟膏劑稠度B.基質(zhì)不僅是軟膏劑的賦形劑，也是藥物的載體10C.液體石蠟具有表面活性，可作為乳膏型基質(zhì)D.羊毛脂具有良好的吸水性.關(guān)于油脂性軟膏基質(zhì)的敘述正確的是A.此類基質(zhì)涂于皮膚能形成封閉性油膜，促進(jìn)皮膚水合B.油脂性基質(zhì)一般單獨(dú)作為軟膏劑基質(zhì)使用C.凡士林具有較強(qiáng)的吸水性D.凡士林經(jīng)漂白后可用于眼膏劑基質(zhì).可用于改善凡士林吸水性的物質(zhì)是A.石蠟B.硅酮C.植物油D.羊毛脂.可單獨(dú)作為軟膏基質(zhì)的是A.羊毛脂B.凡士林C.蜂蠟D.固體石臘.對皮膚炎癥、真菌感染等皮膚病，藥物的作用部位是角質(zhì)層以下的活性表皮，宜選用的基質(zhì)是A.油脂性基質(zhì) B.水溶性基質(zhì) C.乳狀型基質(zhì) D.凡士林.以下哪種基質(zhì)是水溶性軟膏基質(zhì)A.PEGB.羊毛脂C.硬脂酸D.液體石蠟.乳劑與乳劑型軟膏基質(zhì)的區(qū)別在于A.乳化劑的種類B.油相的性狀C.乳化溫度 D.油相比例.軟膏劑中加入甘油的作用是A.乳化劑B.增溶劑C.保濕劑D.防腐劑.軟膏劑中加入Azone和DMSO的目的是A.降低稠度B.增加吸收 C.提高穩(wěn)定性D.保濕11.以下可組成乳劑型基質(zhì)的是A.蜂蠟、花生油B.水、甘油、明膠C.硬脂酸、三乙醇胺、液體石蠟水D.凡士林、羊毛脂、液體石蠟.用聚乙二醇作軟膏基質(zhì)時，采用不同分子量的聚乙二醇混合使用，其目的是A.增加藥物吸收 B.增加藥物在基質(zhì)中的溶解度C.調(diào)節(jié)稠度D.調(diào)節(jié)吸水性.下列是水性凝膠基質(zhì)的是A.卡波沫B.泊洛沙姆 C.硬脂酸鈉 D.凡士林.下列關(guān)于栓劑錯誤的敘述是A.栓劑為人體腔道給藥的固體制劑B.栓劑可通過直腸給藥發(fā)揮全身治療作用C.脂溶性藥物應(yīng)選擇水溶性基質(zhì)，有利于藥物的釋放D.全身作用的直腸栓劑用藥的最佳部位為距肛門約5cm.關(guān)于甘油明膠基質(zhì)的錯誤敘述為A.甘油明膠在體溫下不熔化B.塞入腔道后快速溶于分泌液中，起效快C.與鞣酸、重金屬鹽產(chǎn)生配伍禁忌D.本品易染菌，需加入抑菌劑.下列屬于栓劑的制備方法的是A.研合法B.熱熔法C.乳化法D.滴制法.下列關(guān)于置換價的正確敘述為A.藥物的重量與基質(zhì)重量的比值B.基質(zhì)重量與藥物重量的比值C.基質(zhì)重量與同體積藥物重量的比值12D.藥物的重量與同體積基質(zhì)重量的比值.關(guān)于直腸栓劑的首過效應(yīng)的敘述正確的是A.水溶性基質(zhì)無首過效應(yīng)B.脂溶性基質(zhì)無首過效應(yīng)C.栓劑引入直腸的深度越淺，首過效應(yīng)越小D.栓劑引入直腸的深度越深，首過效應(yīng)越小.關(guān)于栓劑基質(zhì)的要求的敘述錯誤的是A.局部作用的栓劑基質(zhì)應(yīng)具備快速釋藥的能力B.體溫下易軟化、熔化或溶解C.適用于熱熔法或冷壓法制備栓劑D.在室溫下應(yīng)有適當(dāng)?shù)挠捕?，塞入腔道時不變形或碎裂.制備甘油栓時，應(yīng)采用的潤滑劑是A.液體石蠟 B.乙醇C.滑石粉E,甘油.栓劑制備中，栓模內(nèi)涂軟肥皂潤滑劑的基質(zhì)是A.半合成棕櫚酸酯 B.甘油明膠 C.聚乙二醇類 D.泊洛沙姆.栓劑質(zhì)量評價中與生物利用度關(guān)系最密切的是A.融變時限 B.硬度測定C.溶出度實(shí)驗(yàn)D.含量測定配伍選擇題A.單硬脂酸甘油酯 B.硅酮類C.羊毛脂D.液體石蠟.常用作輔助乳化劑的是.常與凡士林合用以改善其吸水性的是.常用于研磨藥物以利于與基質(zhì)混勻的是.本身是聚合物且不污染衣服的是A.軟膏基質(zhì)B.栓劑基質(zhì)C.兩者均可D.兩者均不可13.聚乙二醇.二甲基硅油.甘油明膠.PVA.液體石蠟A.可可豆脂 B.甘油明膠C.泊洛沙姆D.聚乙二醇.可乳化基質(zhì).具有同質(zhì)多晶型.三種物質(zhì)按比例混合而成.可作為溶劑說明下列物質(zhì)在栓劑制備中的用途A.椰油酯B.Azone C.對羥基苯甲酸酯D.BHA E.鯨蠟醇.硬化劑.吸收促進(jìn)劑.抗氧劑.防腐劑.基質(zhì)四、多項(xiàng)選擇題.關(guān)于乳膏型基質(zhì)的敘述錯誤的是A.O/W型乳膏基質(zhì)也稱為“冷霜”B.肥皂類為O/W型乳膏型基質(zhì)的乳化劑C.O/W型乳膏型基質(zhì)可用于分泌物較多的病灶D.乳膏型基質(zhì)可用液體石蠟、凡士林等調(diào)節(jié)稠度E.常用的乳化劑為陽離子與非離子型表面活性劑.下列哪些物質(zhì)可以作為乳膏基質(zhì)的乳化劑14

A.吐溫A.吐溫-80 B.SLSC.有機(jī)胺皂 D.十六醇E.膽固醇.關(guān)于軟膏劑質(zhì)量評價項(xiàng)目的敘述正確的是A.應(yīng)進(jìn)行裝量、微生物限度檢查B.用于大面積燒傷及嚴(yán)重?fù)p傷的皮膚時，需進(jìn)行無菌檢查C.軟膏劑的稠度無限度要求D.應(yīng)進(jìn)行穩(wěn)定性檢查E.需檢查酸堿度.下列哪些物質(zhì)可作保濕劑A.液體石蠟 B.甘油C.乙醇D.丙二醇E.山梨醇.關(guān)于水溶性基質(zhì)錯誤的是A.水溶性基質(zhì)對皮膚的潤滑作用好B.水溶性基質(zhì)一般釋放藥物較快C.水溶性基質(zhì)不可以用于糜爛創(chuàng)面D.水溶性基質(zhì)無油膩感，易洗除E.水溶性基質(zhì)需加入保濕劑和防腐劑.關(guān)于軟膏劑的制備正確的敘述是A.乳劑型軟膏采用乳化法制備B.熔合法適用于含有固體油脂性基質(zhì)或水溶性基質(zhì)，或含固體藥物量較多的軟膏的制備C.乳化法制備過程中，油相與水相混合時，一般將外相逐漸加入內(nèi)相D.不溶性藥物可先用液體成分研磨分散后加入E.含揮發(fā)性或易升華的藥物，一般應(yīng)使基質(zhì)溫度降至60℃左右，再與藥物混合.下列關(guān)于眼膏劑的敘述正確的是A.均勻、細(xì)膩，易涂布于眼部，對眼部無刺激.眼用軟膏配制需在無菌條件下進(jìn)行15C.用于眼部手術(shù)或創(chuàng)傷的眼膏應(yīng)絕對無菌，可加入適量抑菌劑或抗氧劑D.眼膏劑基質(zhì)一般由凡士林8份，液體石蠟、羊毛脂各1份混合而成E.眼膏基質(zhì)可150℃干熱滅菌1-2h8.下列關(guān)于凝膠劑的敘述正確的是A.凝膠劑是指藥物與能形成凝膠的輔料制成溶液、混懸或乳狀型的稠厚液體或半固體制劑。B.氫氧化鋁凝膠為單相凝膠。C.卡波普在水中分散即可形成凝膠D.MC能溶于冷水，不溶于熱水E.凝膠劑按分散系統(tǒng)分為單相凝膠和兩相凝膠.下面物質(zhì)中哪些可以作為栓劑的基質(zhì)A.可可豆脂B.甘油明膠C.脂肪酸甘油酯類D.聚乙二醇E.吐溫61.關(guān)于局部作用栓劑基質(zhì)的正確敘述有A.不應(yīng)具有促進(jìn)吸收能力B.脂溶性藥物應(yīng)選擇油脂性基質(zhì)C.水溶性藥物應(yīng)選擇水溶性基質(zhì)D.使用后應(yīng)立即發(fā)揮藥效E.應(yīng)熔化、液化、釋藥慢.影響栓劑中藥物在直腸吸收的因素包括A.基質(zhì)的性質(zhì) B.藥物的溶解度 C.藥物的脂溶性D.吸收促進(jìn)劑 E.藥物的解離度.關(guān)于全身作用栓劑的作用特點(diǎn)的敘述正確的是A.藥物不受胃腸道pH值或酶的破壞B.藥物直腸吸收比口服受到的干擾少16C.栓劑作用時間一般比口服片劑要長D.適用于不能口服的患者E.全身作用的栓劑一般應(yīng)選擇與藥物溶解性相反的基質(zhì).用作油脂性栓劑基質(zhì)的材料為A.羊毛脂B.聚乙二醇C.半合成脂肪酸酯D.可可豆脂E.甘油明膠.栓劑質(zhì)量評價有A.藥物與基質(zhì)混合均勻，外形完整光滑B.融變時限檢查合格C.重量差異檢查合格D.有效成分含量檢查合格E.崩解時限檢查合格五、問答題.簡述軟膏劑的質(zhì)量要求。.簡述乳膏基質(zhì)的組成、分類及特點(diǎn)。.軟膏劑的制備方法有哪些，各適合于哪種類型軟膏劑的制備?.栓劑中藥物直腸吸收的途徑有哪些？.分析栓劑的處方設(shè)計中影響藥物在直腸吸收的因素？六、處方分析.處方：水楊酸軟膏TOC\o"1-5"\h\z水楊酸 50g單硬脂酸甘油酯 70g硬脂酸 100g白凡士林 120g液狀石蠟 100g甘油 120g17TOC\o"1-5"\h\z三乙醇胺 10g羥苯乙酯 1g蒸餾水 480ml①本品為何種類型的軟膏，為什么？②寫出處方中各成份的作用，并簡述其軟膏制備工藝.處方：醋酸氟氫松軟膏醋酸氟氫松 0.25g十八醇 90g液體石蠟 60g對羥基苯甲酸乙酯 1g二甲基亞颯 15g白凡士林 100g月桂醇硫酸鈉 10g甘油 50g蒸餾水加至1000g①本品為何種類型的軟膏，為什么？②寫出處方中各成份的作用，并簡述其軟膏制備工藝18參考答案一、名詞解釋.軟膏劑：系指藥物與油脂性或水溶性基質(zhì)均勻混合制成的半固體外用制劑。.乳膏劑：系指藥物溶解或分散于乳狀液型基質(zhì)中形成的均勻的半固體外用制劑。.眼膏劑：系指藥物與適宜基質(zhì)（一般為油脂性基質(zhì)）均勻混合，制成的無菌溶液型或混懸型膏狀的眼用半固體制劑。.凝膠劑：系指藥物與能形成凝膠的輔料制成溶液、混懸或乳狀液型的稠厚液體或半固體制劑。.栓劑：系指藥物與適宜基質(zhì)制成供腔道給藥的固狀制劑。二、填空題.油脂性，水溶性、乳劑型.水相，油相，乳化劑.防腐劑，保濕劑.抗氧劑.熔合法，研和法，乳化法.凡士林，液體石蠟，羊毛脂.單相凝膠，兩相凝膠，兩相凝膠.油脂性基質(zhì)，水溶性基質(zhì).冷壓法，熱熔法.表面活性劑，抗氧化劑，硬度調(diào)節(jié)劑，吸收促進(jìn)劑三、單項(xiàng)及配伍選擇題9.C1.D2.C3.A4.D5.B6.C7.A8.B9.C10.B11.C12.C13.A14.D15.B16.B17.D18.C19.A20.A21.A22.C23.A24.C25.D26.B27.C28.A29.C30.D31.A32.C33.A34.B35.D36.E37.B38.D39.C40.A四、多項(xiàng)選擇題191.ACE 2.ABCD 3.ABDE 4.BDE5.AC6.ABCDE7.ABDE 8.ADE 9.ABCDE10.ABCE11.ABCDEABCDE13.CD14.ABCD五、問答題.軟膏劑一般要求①有良好的外觀，且均勻、細(xì)膩，涂于皮膚上無粗糙感覺；②具有適當(dāng)粘稠性，易于涂布且不熔化；③性質(zhì)穩(wěn)定，無酸敗、異臭、變色、變硬及油水分離或分層現(xiàn)象，能保持活性成分的療效；④有良好的安全性，不引起皮膚刺激反應(yīng)、過敏反應(yīng)及其他不良反應(yīng)，并符合衛(wèi)生學(xué)要求；⑤用于大面積燒傷及嚴(yán)重?fù)p傷的皮膚的軟膏劑應(yīng)無菌。.乳膏基質(zhì)主要組分為水相、油相和乳化劑。常用的油相基質(zhì)有：硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級脂肪醇、凡士林、液體石蠟、植物油等，常用的乳化劑有：皂類、十二烷基硫酸鈉、多元醇的脂肪酸酯、聚山梨酯類、脂肪醇、單甘油酯、聚氧乙烯醚類等。乳膏基質(zhì)可分為W/O型與O/W型。其特點(diǎn)：①油膩性小或無油膩性，稠度適宜，容易涂布；②能與水或油混合，易于清洗；③有利于藥物與皮膚的接觸，并促進(jìn)藥物的經(jīng)皮滲透，不妨礙皮膚分泌物的分泌與水分蒸發(fā)，對皮膚正常生理影響較??；④但不適合遇水不穩(wěn)定的藥物及分泌物較多的皮膚病（如濕疹）。3.軟膏劑的制備方法有熔合法、研和法和乳化法。熔合法適用于含有固體油脂性基質(zhì)或水溶性基質(zhì)，或含固體藥物量較多的軟膏的制備。研和法適用于通過研磨基質(zhì)能與藥物均勻混合，或藥物不宜受熱的軟膏的制備。乳化法適合于乳膏劑的制備。.栓劑中藥物經(jīng)直腸粘膜上皮細(xì)胞吸收途徑主要有三條：①經(jīng)直腸上靜脈經(jīng)門靜脈而入肝臟，在肝臟代謝后轉(zhuǎn)運(yùn)至全身；②經(jīng)直腸中靜脈和直腸下靜脈及肛管靜脈而入下腔靜脈，繞過肝臟而直接進(jìn)入體循環(huán)；③經(jīng)直腸淋巴系統(tǒng)吸收，特別是對大分子藥物可能是重要的吸收途徑。.①基質(zhì)的種類：一般而言，油脂性基質(zhì)起效較快。為加速藥物的釋放和吸收，全身作用的栓劑一般應(yīng)選擇與藥物溶解性相反的基質(zhì)。因?yàn)樗幬锱c基質(zhì)的性質(zhì)相反，可減少藥物與基質(zhì)的親和力，使藥物容易從基質(zhì)中溶出，從而加速吸收。②栓劑的種類：包在中空栓劑中的水溶性藥物的釋放幾乎不受基質(zhì)和藥物填充狀態(tài)的影響，可起到速效