抗高血壓藥(?？?J)課件

抗高血壓藥物

AntihypertensiveDrugs1、利尿藥：氫氯噻嗪等。2、血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抑制藥：卡托普利等。

血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥：氯沙坦等。3、β-R阻斷藥：普萘洛爾等。4、鈣拮抗藥：硝苯地平等?？垢哐獕核幬锏姆诸?、交感神經(jīng)抑制藥：（1）中樞性抗高血壓藥：可樂定等。（2）神經(jīng)節(jié)阻斷藥：美加明等。（3）抗NA能神經(jīng)藥：利血平等。（4）腎上腺素受體阻斷藥：

α-R阻斷藥：酚妥拉明等；

α1-R阻斷藥：哌唑嗪等；

α、β-R阻斷藥：拉貝洛爾?？垢哐獕核幬锏姆诸?/p>

血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抑制（ACEI）常用ACEI:卡托普利依那普利雷米普利賴諾普利培哚普利等

ACEI降壓機理:抑制ACEATII形成↓

血管擴張、外周阻力↓血壓↓卡托普利↓

卡托普利

(2)防止血管S-M增生和血管重建,改善動脈順應性。

卡托普利(3)減少腎組織中ATII,ATII抗利尿作用↓,并使醛固酮分泌↓,從而促進水鈉排泄。(4)減少緩激肽降解,使緩激肽擴血管效應↑;并促進NO、PGs合成,擴血管效應↑。

卡托普利不良反應:（1）低血壓（從小劑量開始）（2）咳嗽

可能與緩激肽、P物質(zhì)、PG在肺內(nèi)蓄積有關。（3）高血鉀

見于伴有腎功不全或服用保鉀利尿藥、補鉀及?腎上腺素-R阻斷藥者。血管緊張素Ⅱ受體-AT1-R阻斷藥

常用藥物:氯沙坦纈沙坦ATII與AT1受體結(jié)合：血管收縮醛固酮分泌促細胞生長氯沙坦作用機理：

選擇性阻斷AT1-R，阻滯了ATⅡ介導的血管收縮和醛固酮分泌效應，使血壓↓。應用:適用于老年輕中度高血壓。副作用少,對腎功能有良好保護作用?？谷ゼ啄I上腺素能神經(jīng)末梢藥利血平（reserpine,利舍平）1.降壓作用較弱、緩慢、溫和、持久。2.達最大效應后再增加劑量，只延長作用T，降壓效應并不↑，而不良反應↑。3.有鎮(zhèn)靜和安定作用，與耗竭腦內(nèi)兒茶酚胺和5-HT有關。

利血平（reserpine）

4.降壓機制：抑制囊泡膜胺泵，從而阻止DA進入囊泡,NA再攝取↓。囊泡內(nèi)NA的合成和儲存↓，→遞質(zhì)耗竭，當N沖動到達時,無遞質(zhì)釋放,使交感N傳導受阻，血壓↓。5.復方制劑治療輕、中度高血壓。6.長期單用易引起抑郁癥、胃潰瘍。精神抑郁癥禁用。鈣拮抗劑

鈣通道阻滯劑的分類:

(一)選擇性鈣通道阻滯藥

1.苯烷胺類:維拉帕米(verapamil)、加洛帕米（gallopamil);

2.二氫吡啶類:硝苯地平(nifedipine)尼卡地平(nicardipine)尼莫地平(nimodipine)尼群地平(nitrendipine)

鈣通道阻滯劑降壓機制:1.阻滯鈣通道,→細胞外Ca2+內(nèi)流↓,血管S-M細胞內(nèi)游離Ca2+↓血管S-M松弛小A擴張,外周阻力↓血壓↓

2.減弱縮血管物質(zhì)如NA及ATII升壓反應，增加血管順應性。血壓↓反射性心率↑。

應用:

輕、中、重度高血壓均適用。

單獨或與其它抗高血壓藥聯(lián)合應用。可樂定（clonidine，可樂寧、氯壓定）一、藥理作用及機制：

（1）激動中樞的α2和I1-咪唑啉受體→外周交感N活動↓、小A舒張、血壓↓。（2）激動中樞α2-R→鎮(zhèn)靜。

中樞性抗高血壓藥

二、可樂定應用1.中度高血壓，其他降壓藥無效時使用。2.高血壓危象（靜脈滴注）。3.適用于合并潰瘍病高血壓患者。(可樂定抑制胃腸蠕動和分泌)4.控制嗎啡類戒斷癥狀。中樞性抗高血壓藥

甲基多巴(methyldopa)又稱α-甲基多巴，甲多巴。降壓作用與可樂定相似，降壓時伴有心率↓，心輸出量↓，外周阻力↓，腎血管阻力↓尤為顯著。治療中度高血壓。適用于腎功能不良的高血壓患者。中樞性抗高血壓藥哌唑嗪(prazosin)作用機理:選擇性阻斷α1-R，因而拮抗NA縮血管作用，導致血管擴張，外周阻力↓→血壓↓。臨床應用:輕、中度高血壓及并發(fā)腎功障礙者，與利尿藥合用，療效更好。注意:“首劑現(xiàn)象”：首次給藥可致嚴重體位性低血壓、暈厥、心悸等。Adr-R阻斷藥—α-R阻斷藥

擴張血管藥—直接擴血管藥常用藥物：肼屈嗪雙肼屈嗪硝普鈉肼屈嗪(hydralazine，肼苯噠嗪)通過擴張小動脈降壓。作用機理:1.抑制血管S-M細胞鈣內(nèi)流和貯存鈣的釋放。使血管S-M松弛。2.通過血管內(nèi)皮細胞釋放NO，使血管S-M松弛。臨床應用中度高血壓，尤適用舒張壓偏高者。

β-受體阻斷藥常用藥物:普萘洛爾美多洛爾吲哚洛爾噻嗎洛爾

β-R阻斷藥降壓作用機理:

1.減少心輸出量：阻斷心肌β1-R→心肌收縮力↓心率↓心輸出量↓血壓↓。2.抑制腎素分泌

：阻斷腎臟β1-R→腎素釋放↓，從而阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)血壓↓。

β-受