抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥職稱考試知識(shí)要點(diǎn)

抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥職稱考試知識(shí)要點(diǎn)AchE多存在于膽堿能神經(jīng)末梢突觸間隙，尤其動(dòng)眼神經(jīng)突觸后膜膽堿能危象重癥肌無力的病人，短時(shí)間內(nèi)反復(fù)給藥，造成劑量過大所致。表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛、心動(dòng)過緩、肌震顫和無力。新斯的明作用：①興奮骨骼肌②興奮胃腸、膀胱平滑?、蹖?duì)抗競(jìng)爭(zhēng)性競(jìng)爭(zhēng)性神經(jīng)肌肉阻滯藥的作用④減慢心室頻率臨床應(yīng)用：①重癥肌無力②術(shù)后腹脹氣和尿潴留③陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速④對(duì)抗過量時(shí)的毒性反應(yīng)(筒箭毒堿和阿托品)毒扁豆堿特點(diǎn)：①主要用于治療青光眼，但不作首選藥。②作用快、強(qiáng)、持久，可維持1~2天。③局部刺激性大，滴眼后可引起明顯的睫狀肌收縮，引起頭痛，長(zhǎng)期用藥，病人不易耐受。④本品為叔胺類化合物，易通過血腦屏障，產(chǎn)生中樞作用，小劑量興奮，大劑量抑制。⑤本品對(duì)M、N受體興奮作用選擇性差，副作用大，全身毒性反應(yīng)嚴(yán)重，大劑量中毒時(shí)可引起呼吸麻痹。毒扁豆堿與毛果蕓香堿治療青光眼的區(qū)別毛果蕓香堿毒扁豆堿作用縮瞳減低眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)痙攣?zhàn)饔脵C(jī)制瞳孔括約肌睫狀肌M-R(直接作用)抑制AchE活性(間接作用)用途青光眼首選不首選毒扁豆堿較毛果蕓香堿作用持久、快、強(qiáng)，長(zhǎng)期使用患者不易接受，臨床先用毒扁豆堿數(shù)次后改用毛果蕓香堿維持有機(jī)磷酸脂類的中毒機(jī)制及解救中毒機(jī)制有機(jī)磷酸酯類分子中磷原子與膽堿酯酶絲氨酸的羥基以共價(jià)鍵牢固結(jié)合，生成難以水解的磷?；憠A酯酶，使AchE失去水解Ach的能力，導(dǎo)致Ach大量堆積，引起一系列中毒癥狀，如不及時(shí)搶救,酶發(fā)生“老化”.生成更穩(wěn)定的單烷氧基磷酰化AchE。解救原則：(1)消除毒物清洗皮膚、洗胃、導(dǎo)瀉注意：清洗皮膚忌用熱水；敵百蟲中毒忌用堿性液洗胃；對(duì)硫磷中毒忌用高錳酸鉀洗胃(2)解毒藥物阿托品解磷定(3)對(duì)癥治療吸氧、人工呼吸、輸液，用升壓藥及抗驚厥藥阿托品作用阻斷M-受體，迅速解除M樣癥狀，大劑量阻斷N1受體，對(duì)抗部分中樞中毒癥狀。原則：①及早、足量、反復(fù)注射阿托品，直至阿托品化。②輕癥單用阿托品，中重度中毒應(yīng)與膽堿酯酶復(fù)活藥合用。缺點(diǎn)不能阻斷N2受體，無法對(duì)抗骨骼肌顫動(dòng)和復(fù)活膽堿酯酶碘解磷定作用與磷?；疌hE結(jié)合，生成磷?；饬锥ǎ瑫r(shí)使AchE游離出來，恢復(fù)水解Ach的活性。與游離的有機(jī)磷結(jié)合形成磷?；饬锥ㄌ攸c(diǎn)①對(duì)骨骼肌顫動(dòng)的作用最明顯，對(duì)植物神經(jīng)功能的恢復(fù)較差。②只能促進(jìn)膽堿酯酶復(fù)活，不能直接對(duì)抗乙酰膽堿的作用。③對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的中毒癥狀有一定的改善作用。④大劑量反而抑制膽堿酯酶的活性。⑤療效差異：對(duì)內(nèi)吸磷、馬拉硫磷等療效