專膽堿受體阻斷藥課件

（cholinoceptorblockingdrugs)第七章膽堿受體阻斷藥傳出藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)1（cholinoceptorblockingdrugs)講授內(nèi)容：M-R阻斷藥N-R阻斷藥2講授內(nèi)容：2第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥傳出藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)3第一節(jié)傳出藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)3前瞻思考？

1.阿托品的藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)？東茛菪堿、山茛菪堿的作用特點(diǎn)和臨床應(yīng)用？3.極化及去極化肌松藥的區(qū)別？4前瞻思考？1.阿托品的藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良膽堿受體阻斷藥分類

1.M受體阻斷藥：阿托品、山莨菪堿、東莨菪堿2.N1受體阻斷藥：美加明、咪噻吩3.N2受體阻斷藥：筒箭毒堿5膽堿受體阻斷藥分類5天然莨菪生物堿消旋莨菪堿(阿托品),東莨菪堿,山莨菪堿人工合成品合成擴(kuò)瞳藥后馬托品合成解痙藥溴丙胺太林一、阿托品和阿托品類生物堿6天然莨菪生物堿一、阿托品和阿托品類生物堿67788??顛茄曼陀羅莨菪9?顛茄曼陀羅莨菪9曼陀羅洋金花10曼陀羅洋金花10?曼陀羅11?曼陀羅11阿托品2.大劑量阻斷N1受體

競爭性拮抗Ach對M受體的激動作用?！咀饔脵C(jī)制】

1.非選擇性的阻斷M受體，(廣泛)。

atropine12阿托品2.大劑量阻斷N1受體競爭性拮抗Ach對M受體的激【藥理作用】腺體眼睛胃腸、膀胱平滑肌心臟、血管中樞神經(jīng)系統(tǒng)各器官的敏感性不同依次降低13【藥理作用】腺體各器官的敏感性不同依次降低1314141、腺體（1）唾液腺、汗腺作用最強(qiáng);（2）淚腺、呼吸道腺體較強(qiáng);（3）大劑量胃液的分泌↓，但對胃酸濃度影小，因為許多其他因素影響H+分泌。151、腺體（1）唾液腺、汗腺作用最強(qiáng);152、眼睛：

（1）擴(kuò)瞳

（2）升高眼內(nèi)壓

（3）調(diào)節(jié)麻痹162、眼睛：16（1）擴(kuò)瞳

atropine虹膜平滑肌示意圖17（1）擴(kuò)瞳 atropine虹膜平滑肌示意圖17擴(kuò)瞳，虹膜向變粗，虹膜根部變厚，前房角間隙縮小，阻止房水回流，眼內(nèi)壓升高。(2)眼內(nèi)壓升高房水回流及虹膜的收縮、舒張有密切關(guān)系。虹膜收縮，前房角變窄18擴(kuò)瞳，虹膜向變(2)眼內(nèi)壓升高房水回流及虹膜的收縮、舒張有密睫狀肌M-R(-)→睫狀肌松弛而退向外緣 →懸韌帶拉緊→晶狀體變扁平→屈光度 減低→視近物不清，適于視遠(yuǎn)物。(3)調(diào)節(jié)麻痹atropine19睫狀肌M-R(-)→睫狀肌松弛而退向外緣(3)調(diào)節(jié)麻痹atr調(diào)節(jié)麻痹：

阿托品能阻斷睫狀肌上的M受體，睫狀肌松弛而退向邊緣，使下懸韌帶收縮，晶體變扁平，屈光度降低，導(dǎo)致視遠(yuǎn)物清楚，近物不清的作用。20調(diào)節(jié)麻痹：203、平滑肌松弛1）解除胃腸平滑肌痙攣最好；

2）可使尿道、膀胱逼尿肌張力↓，收縮幅度↓；

3）對膽道、輸尿管、支氣管、子宮平滑肌作用較弱。（膽絞痛合用哌替啶。）

松弛內(nèi)臟平滑肌 胃腸道 尿道和膀胱平滑肌 膽道、輸尿管和支氣管 子宮平滑肌強(qiáng)弱213、平滑肌松弛1）解除胃腸平滑肌痙攣最好；松弛內(nèi)臟平滑肌

notice?阿托品對痙攣狀態(tài)平滑肌松弛作用明顯?對括約肌作用不穩(wěn)定，取決于機(jī)能狀態(tài)22 notice22

4、對心臟的作用心率 (-)突觸前膜的M1-R(負(fù)反饋)較大量（1~2mg)：加快

小量（0.4～0.6mg)：少數(shù)人減慢↖(-)竇房結(jié)的M2-R房室傳導(dǎo)：加速23 4、對心臟的作用心率 (-)突觸前膜的M1-R(負(fù)反饋) 5、血管和血壓?治療量無明顯變化（許多血管缺乏膽堿能神經(jīng)支配。）?大劑量血管舒張，改善微循環(huán)。機(jī)制未明，但與阻斷M受體無關(guān)。可能原因抑制汗腺→體溫↑→散熱直接舒血管245、血管和血壓?治療量無明顯變化（許多血管缺乏膽堿能中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)興奮

中樞作用不明顯 輕度興奮延髓呼吸中樞興奮大腦（煩躁、譫妄）治療量較大量(1-2mg)更大量(2-5mg)25中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)興奮 中樞作用不明顯治療量25?中毒量(＞10mg)幻覺、定向障礙、運(yùn)動興奮、驚厥?嚴(yán)重中毒興奮轉(zhuǎn)為抑制，循環(huán)和呼吸衰竭中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)興奮26?中毒量(＞10mg)幻覺、定向障礙、運(yùn)動興奮、驚厥?嚴(yán)2727【臨床應(yīng)用】1、緩解平滑肌痙攣：抑制胃腸痙攣,緩解絞痛。對膀胱刺激引起的尿頻、尿急療效好。但對膽絞痛、腎絞痛和輸尿管絞痛效差。不能用作平喘藥2、制止腺體分泌全麻醉前給藥嚴(yán)重盜汗流涎癥3、眼科虹膜睫狀體炎（及毛果蕓香堿代替使用）驗光配鏡（兒童用）28【臨床應(yīng)用】1、緩解平滑肌痙攣：抑制胃腸痙攣,緩解絞痛。對膀4、緩慢型心律失常：竇性心動過緩，竇房阻滯，房室阻滯；5、抗休克：用于感染中毒性休克，如爆發(fā)型流行性腦脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致休克。

6、解救有機(jī)磷中毒能解除M樣癥狀及部分中樞癥狀，對肌束顫動無效。

及早、反復(fù)、足量（阿托品化）、中度以上中毒合用膽堿酯酶復(fù)活藥（劑量調(diào)整）。注意294、緩慢型心律失常：竇性心動過緩，竇房阻滯，房室阻滯；【不良反應(yīng)】1.副作用：口鼻咽喉干燥；出汗減少；視力模糊；心悸；皮膚干燥潮紅；眩暈；排尿困難；便秘等。2.中毒反應(yīng)：表現(xiàn)：M-R明顯阻斷及中樞癥狀。30【不良反應(yīng)】1.副作用：2.中毒反應(yīng)：30意注！po: sc

1mg/次，3mg/天oriv:2mg/次

阿托品的極量:31意注！po: 1mg/次，3mg/天 31【中毒解救】3、人工呼吸物理降溫(兒童更重要)iv緩！地西泮10mg/2ml1、洗胃，促排。2、藥物： 毒扁豆堿1~4mg（小兒0.5mg）32【中毒解救】3、人工呼吸物理降溫(兒童更重要)iv緩！【禁忌癥】青光眼反流性食管炎幽門梗阻前列腺肥大33【禁忌癥】青光眼33阿托品作用機(jī)制藥理作用臨床應(yīng)用不良反應(yīng)及防治禁忌癥1、腺體2、平滑肌3、眼4、心臟5、血管6、中樞1、制止腺體分泌2、各種內(nèi)臟絞痛3、眼科4、緩慢性心率失常5、抗感染型休克6、解救有機(jī)磷中毒34阿托品作用機(jī)制藥理作用臨床應(yīng)用不良反應(yīng)及防治禁忌癥1、腺體1阿托品類生物堿35阿托品類生物堿35

山莨菪堿654-2【臨床運(yùn)用及特點(diǎn)】1、解痙作用和改善微循環(huán)作用強(qiáng)：用于內(nèi)臟絞痛；

另：感染性休克：（原因：保護(hù)細(xì)胞；提高細(xì)胞對缺血缺氧的耐受性；穩(wěn)定溶酶體膜及線粒體等結(jié)構(gòu)。）36山莨菪堿652、對平滑肌痙攣和心血管系統(tǒng)的抑制作用較阿托品弱；3、對眼和腺體的作用僅有阿托品的1/20—1/104、對中樞興奮作用弱；禁忌癥：同阿托品。372、對平滑肌痙攣和心血管系統(tǒng)的抑制作用較阿托品弱；37特點(diǎn)：1、抑制腺體分泌的作用較阿托品強(qiáng)；2、散瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用迅速，消失快；3、抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用強(qiáng)，治療量—鎮(zhèn)靜；較大劑量—催眠；大劑量---麻醉。個別者表現(xiàn)中樞興奮；（古時用洋金花麻醉）4、用于防治暈動。

東莨菪堿38特點(diǎn)：東莨菪堿38【用途】1、麻醉前給藥；2、抗暈動病，也可用于嘔吐；3、抗帕金森?。C(jī)制：可能及抑制大腦皮質(zhì)、前庭神經(jīng)內(nèi)耳功能、胃腸運(yùn)動及中樞抗膽堿有關(guān)。）39【用途】1、麻醉前給藥；39東莨菪堿、山莨菪堿及阿托品比較有哪些特點(diǎn)？1、東莨菪堿外周作用及阿托品相似，而中樞作用相反，阿托品興奮中樞，而東莨菪堿抑制中樞，因此常應(yīng)用于麻醉前給藥，抗暈動。2、山莨菪堿與阿托品比較解痙止痛，改善微循環(huán)作用強(qiáng)，而無中樞作用，臨床常應(yīng)用于胃腸痙攣和感染性休克治療40東莨菪堿、山莨菪堿及阿托品比較有哪些特點(diǎn)？1、東莨菪堿外周作

1、合成擴(kuò)瞳藥硫酸阿托品、后馬托品、托吡卡胺●特點(diǎn): 1.擴(kuò)瞳、調(diào)節(jié)麻痹較阿托品明顯縮短

2.主要用于眼科檢查和驗光二、顛茄生物堿的合成代用品41 二、顛茄生物堿的合成代用品4142422、合成解痙藥（一）季銨類解痙藥異丙托溴銨●特點(diǎn)：1.屬于非選擇性M-R阻斷藥（阻斷M1、M3受體）2.具有擴(kuò)張支氣管作用，松弛支氣管平滑肌作用較強(qiáng)，對呼吸道腺體和心血管系統(tǒng)的作用不明顯。432、合成解痙藥433.用于防治支氣管哮喘和哮喘型慢性支氣管炎，尤適用于因用β受體激動劑產(chǎn)生肌肉震顫、心動過速而不能耐受此類藥物的患者。本品及β受體激動劑合用可相互增強(qiáng)療效，如與非諾特羅配伍制成氣霧劑(BERODUAL)用于哮喘、慢性支氣管炎和肺氣腫。443.用于防治支氣管哮喘和哮喘型慢性支氣管炎，尤適用于因44

溴丙胺肽林（普魯本辛）

①對胃腸M-R選擇性較高②抑制胃腸平滑肌作用強(qiáng)而久，并抑制胃酸分泌③用于潰瘍病、胃腸痙攣、妊娠嘔吐45溴丙胺肽林（普魯甲磺酸苯扎托品鹽酸苯海索松弛平滑肌，解痙。用于帕金森病或帕金森綜合癥。（二）叔胺類解痙藥46甲磺酸苯扎托品松弛平滑肌，解痙。用于帕金森病或帕金森綜合癥。

貝那替秦（胃復(fù)康）【藥理作用】抗膽堿藥，有緩解內(nèi)臟痙攣、減少胃酸分泌及中樞安定作用。

【適應(yīng)癥】用于焦慮患者而有胃及十二指腸潰瘍、胃炎、胃痙攣、膽石癥等。

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3、選擇性M受體阻斷藥

哌侖西平、替侖西平【藥理作用】①本品對胃壁細(xì)胞的毒蕈堿受體有高度親和力，而對平滑肌，心肌和唾液腺等的毒蕈堿受體的親和力低，故能抑制胃酸分泌。②可抑制胃蛋白酶的分泌，并能明顯降低空腹、試餐或L-氨基酸刺激后血清促胃液素水平，對胃粘膜細(xì)胞也有直接的保護(hù)作用。48 3、選擇性M受體阻斷藥【藥理作用】48【適應(yīng)癥】

主要適用于治療胃和十二指腸潰瘍，能明顯緩慢解病人疼痛，降低抗酸藥用量。近期潰瘍愈合率約為70%～94%，及西咪替丁合用可增強(qiáng)抑制胃酸分泌的效果?！静涣挤磻?yīng)】

不良反應(yīng)較輕而可逆?？捎懈篂a、便秘、惡心、頭痛、精神紊亂、嗜睡、頭暈和震顫等?？苟巨A樣副作用與劑量有關(guān)。個別患者可出現(xiàn)虛弱、疲勞、胃灼熱、饑餓感、食欲減退、嘔吐、瘙癢等。孕婦禁用。對超劑量而引起中毒者，作對癥治療，無特殊解毒藥。49【適應(yīng)癥】49第二節(jié)N膽堿受體阻斷藥傳出藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)50第二節(jié)傳出藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)50一、神經(jīng)節(jié)阻斷藥

美卡拉明（美加明mecamylamine)

咪噻酚

選擇性阻斷N1受體

用于：麻醉時，控制血壓(減少出血)，主動脈瘤手術(shù)

51一、神經(jīng)節(jié)阻斷藥51效應(yīng)器官支配為主的神經(jīng)N1阻斷后效應(yīng)小動脈交感神經(jīng)擴(kuò)張，外周阻力下降小靜脈交感神經(jīng)擴(kuò)張，同心血量減少心輸出量減少---BP心臟副交感神經(jīng)心率上升腸胃平滑肌副交感神經(jīng)張力下降，蠕動下降便秘膀胱副交感神經(jīng)尿儲留瞳孔副交感神經(jīng)擴(kuò)大，視物不清腺體副交感神經(jīng)分泌下降少汗52效應(yīng)器官支配為主的神經(jīng)N1阻斷后效應(yīng)52【藥理作用】

阻斷神經(jīng)沖動在神經(jīng)節(jié)中的傳遞。對交感和副交感神經(jīng)節(jié)的阻斷效應(yīng)。心血管：舒張小動脈、擴(kuò)張靜脈、血壓下降胃腸道、膀胱、眼、腺體：便秘、尿潴留、擴(kuò)瞳、口干等。【臨床應(yīng)用】曾用于治療高血壓53【藥理作用】53二、骨骼肌松弛藥正常肌活動：Ach動作電位終板電位NM-R肌收縮運(yùn)動神經(jīng)興奮釋放（＋）54二、骨骼肌松弛藥正常肌活動：Ach動作電位終板電位NM-R在神經(jīng)肌肉接頭處妨礙神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)，使骨骼肌松弛，便于在較淺的麻醉下進(jìn)行外科手術(shù)。

根據(jù)其作用方式的特點(diǎn)，分為：?除極化型骨骼肌松弛藥?非除極化型骨骼肌松弛藥55在神經(jīng)肌肉接頭處妨礙神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)，使骨骼肌松弛，便551、去極化型肌松藥特點(diǎn)：1.肌松前有肌震顫；2.連用易產(chǎn)生快速耐受性；3.抗膽堿酯酶藥不能拮抗其肌松作用，反能加強(qiáng)之；4.治療量無神經(jīng)節(jié)阻斷作用；5.目前僅有琥珀膽堿用于臨床。產(chǎn)生持久除極，不復(fù)極肌松運(yùn)動終板對Ach不敏感藥物與N2-R結(jié)合561、去極化型肌松藥特點(diǎn)：產(chǎn)生持久除極，不復(fù)極肌松運(yùn)動終板【體內(nèi)過程】

大部分被血漿中的假性膽堿酯酶破壞，水解為琥珀酸和膽堿，新斯的明亦能抑制血漿假性膽堿酯酶活性，加強(qiáng)和延長琥珀膽堿的作用。琥珀膽堿suxamethonium又名司可林scoline57【體內(nèi)過程】琥珀膽堿suxamethonium又名司可林【作用特點(diǎn)】

快：靜注后出現(xiàn)短時肌束顫動，1分鐘內(nèi)轉(zhuǎn)為松弛，2分鐘作用時作用最明顯。短：5分鐘內(nèi)作用消失。58【作用特點(diǎn)】581.頸部、四肢﹥面、舌、咽喉和咀嚼肌

2.呼吸肌麻痹不明顯肌松：頸部肩胛腹部四肢591.頸部、四肢﹥面、舌、咽喉和咀嚼肌肌松：頸部肩胛腹【臨床應(yīng)用】

1、靜脈注射：因作用快而短暫、對喉肌作用強(qiáng)→短時操作：氣管內(nèi)插管、氣管鏡、食道鏡等。

2、靜脈滴注：用于較長時間的手術(shù)。60【臨床應(yīng)用】60【不良反應(yīng)及應(yīng)用注意】①窒息感：禁用于清醒病人。過量可致呼吸肌麻痹，必備呼吸機(jī)。②升高眼壓：禁用于青光眼和白內(nèi)障晶體摘除術(shù)患者。③血鉀升高：禁用于血鉀已升高的患者，如燒傷、廣泛性軟組織損傷、偏癱、腦血管意外的患者。④肌束顫動：骨骼肌除極化⑤心血管反應(yīng)：心動過緩、心律失常、心臟停搏。⑥惡性高熱：見于常染色體異常的遺傳性疾病患者。降溫、給氧、控酸。61【不良反應(yīng)及應(yīng)用注意】6162622、非除極化型肌松藥競爭性阻斷Ach的除極化作用，使骨骼肌松弛，也稱為競爭型肌松藥。藥物及Ach競爭NM受體……→NM受體阻斷→肌松特點(diǎn)：①同類藥物間有相加作用。②吸入性麻醉藥和氨基苷類抗生素能加強(qiáng)和延長此類藥物的肌松作用。③過量時可用適量新斯的明解救。④有不同程度的神經(jīng)節(jié)阻斷作用和促進(jìn)組胺釋放作用。632、非除極化型肌松藥63

筒箭毒堿

【藥理作用】

?肌松作用：靜注后3-6min起效，持續(xù)80-120min。安全性比較小：作用時間較長，其作用不易逆轉(zhuǎn)。?促組胺釋放作用：支氣管痙攣，低血壓等。?神經(jīng)節(jié)阻斷作用：阻斷神經(jīng)節(jié)和腎上腺髓質(zhì)，引起血壓下降、心率加快64筒箭毒?小結(jié)：N受體阻斷藥：1、除極化型肌松藥代表藥：琥珀膽堿不能被新斯的明解救2、非除極化型肌松藥代表藥:筒箭毒堿能被新斯的明解救65?小結(jié)：N受體阻斷藥：65

本章思考題?試根據(jù)阿托品的藥理作用寫出其臨床應(yīng)用？?試比較東莨菪堿、山莨菪堿的異同?66 本章思考題66（cholinoceptorblockingdrugs)第七章膽堿受體阻斷藥傳出藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)67（cholinoceptorblockingdrugs)講授內(nèi)容：M-R阻斷藥N-R阻斷藥68講授內(nèi)容：2第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥傳出藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)69第一節(jié)傳出藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)3前瞻思考？

1.阿托品的藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)？東茛菪堿、山茛菪堿的作用特點(diǎn)和臨床應(yīng)用？3.極化及去極化肌松藥的區(qū)別？70前瞻思考？1.阿托品的藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良膽堿受體阻斷藥分類

1.M受體阻斷藥：阿托品、山莨菪堿、東莨菪堿2.N1受體阻斷藥：美加明、咪噻吩3.N2受體阻斷藥：筒箭毒堿71膽堿受體阻斷藥分類5天然莨菪生物堿消旋莨菪堿(阿托品),東莨菪堿,山莨菪堿人工合成品合成擴(kuò)瞳藥后馬托品合成解痙藥溴丙胺太林一、阿托品和阿托品類生物堿72天然莨菪生物堿一、阿托品和阿托品類生物堿6737748??顛茄曼陀羅莨菪75?顛茄曼陀羅莨菪9曼陀羅洋金花76曼陀羅洋金花10?曼陀羅77?曼陀羅11阿托品2.大劑量阻斷N1受體

競爭性拮抗Ach對M受體的激動作用?！咀饔脵C(jī)制】

1.非選擇性的阻斷M受體，(廣泛)。

atropine78阿托品2.大劑量阻斷N1受體競爭性拮抗Ach對M受體的激【藥理作用】腺體眼睛胃腸、膀胱平滑肌心臟、血管中樞神經(jīng)系統(tǒng)各器官的敏感性不同依次降低79【藥理作用】腺體各器官的敏感性不同依次降低1380141、腺體（1）唾液腺、汗腺作用最強(qiáng);（2）淚腺、呼吸道腺體較強(qiáng);（3）大劑量胃液的分泌↓，但對胃酸濃度影小，因為許多其他因素影響H+分泌。811、腺體（1）唾液腺、汗腺作用最強(qiáng);152、眼睛：

（1）擴(kuò)瞳

（2）升高眼內(nèi)壓

（3）調(diào)節(jié)麻痹822、眼睛：16（1）擴(kuò)瞳

atropine虹膜平滑肌示意圖83（1）擴(kuò)瞳 atropine虹膜平滑肌示意圖17擴(kuò)瞳，虹膜向變粗，虹膜根部變厚，前房角間隙縮小，阻止房水回流，眼內(nèi)壓升高。(2)眼內(nèi)壓升高房水回流及虹膜的收縮、舒張有密切關(guān)系。虹膜收縮，前房角變窄84擴(kuò)瞳，虹膜向變(2)眼內(nèi)壓升高房水回流及虹膜的收縮、舒張有密睫狀肌M-R(-)→睫狀肌松弛而退向外緣 →懸韌帶拉緊→晶狀體變扁平→屈光度 減低→視近物不清，適于視遠(yuǎn)物。(3)調(diào)節(jié)麻痹atropine85睫狀肌M-R(-)→睫狀肌松弛而退向外緣(3)調(diào)節(jié)麻痹atr調(diào)節(jié)麻痹：

阿托品能阻斷睫狀肌上的M受體，睫狀肌松弛而退向邊緣，使下懸韌帶收縮，晶體變扁平，屈光度降低，導(dǎo)致視遠(yuǎn)物清楚，近物不清的作用。86調(diào)節(jié)麻痹：203、平滑肌松弛1）解除胃腸平滑肌痙攣最好；

2）可使尿道、膀胱逼尿肌張力↓，收縮幅度↓；

3）對膽道、輸尿管、支氣管、子宮平滑肌作用較弱。（膽絞痛合用哌替啶。）

松弛內(nèi)臟平滑肌 胃腸道 尿道和膀胱平滑肌 膽道、輸尿管和支氣管 子宮平滑肌強(qiáng)弱873、平滑肌松弛1）解除胃腸平滑肌痙攣最好；松弛內(nèi)臟平滑肌

notice?阿托品對痙攣狀態(tài)平滑肌松弛作用明顯?對括約肌作用不穩(wěn)定，取決于機(jī)能狀態(tài)88 notice22

4、對心臟的作用心率 (-)突觸前膜的M1-R(負(fù)反饋)較大量（1~2mg)：加快

小量（0.4～0.6mg)：少數(shù)人減慢↖(-)竇房結(jié)的M2-R房室傳導(dǎo)：加速89 4、對心臟的作用心率 (-)突觸前膜的M1-R(負(fù)反饋) 5、血管和血壓?治療量無明顯變化（許多血管缺乏膽堿能神經(jīng)支配。）?大劑量血管舒張，改善微循環(huán)。機(jī)制未明，但與阻斷M受體無關(guān)。可能原因抑制汗腺→體溫↑→散熱直接舒血管905、血管和血壓?治療量無明顯變化（許多血管缺乏膽堿能中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)興奮

中樞作用不明顯 輕度興奮延髓呼吸中樞興奮大腦（煩躁、譫妄）治療量較大量(1-2mg)更大量(2-5mg)91中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)興奮 中樞作用不明顯治療量25?中毒量(＞10mg)幻覺、定向障礙、運(yùn)動興奮、驚厥?嚴(yán)重中毒興奮轉(zhuǎn)為抑制，循環(huán)和呼吸衰竭中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)興奮92?中毒量(＞10mg)幻覺、定向障礙、運(yùn)動興奮、驚厥?嚴(yán)9327【臨床應(yīng)用】1、緩解平滑肌痙攣：抑制胃腸痙攣,緩解絞痛。對膀胱刺激引起的尿頻、尿急療效好。但對膽絞痛、腎絞痛和輸尿管絞痛效差。不能用作平喘藥2、制止腺體分泌全麻醉前給藥嚴(yán)重盜汗流涎癥3、眼科虹膜睫狀體炎（及毛果蕓香堿代替使用）驗光配鏡（兒童用）94【臨床應(yīng)用】1、緩解平滑肌痙攣：抑制胃腸痙攣,緩解絞痛。對膀4、緩慢型心律失常：竇性心動過緩，竇房阻滯，房室阻滯；5、抗休克：用于感染中毒性休克，如爆發(fā)型流行性腦脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致休克。

6、解救有機(jī)磷中毒能解除M樣癥狀及部分中樞癥狀，對肌束顫動無效。

及早、反復(fù)、足量（阿托品化）、中度以上中毒合用膽堿酯酶復(fù)活藥（劑量調(diào)整）。注意954、緩慢型心律失常：竇性心動過緩，竇房阻滯，房室阻滯；【不良反應(yīng)】1.副作用：口鼻咽喉干燥；出汗減少；視力模糊；心悸；皮膚干燥潮紅；眩暈；排尿困難；便秘等。2.中毒反應(yīng)：表現(xiàn)：M-R明顯阻斷及中樞癥狀。96【不良反應(yīng)】1.副作用：2.中毒反應(yīng)：30意注！po: sc

1mg/次，3mg/天oriv:2mg/次

阿托品的極量:97意注！po: 1mg/次，3mg/天 31【中毒解救】3、人工呼吸物理降溫(兒童更重要)iv緩！地西泮10mg/2ml1、洗胃，促排。2、藥物： 毒扁豆堿1~4mg（小兒0.5mg）98【中毒解救】3、人工呼吸物理降溫(兒童更重要)iv緩！【禁忌癥】青光眼反流性食管炎幽門梗阻前列腺肥大99【禁忌癥】青光眼33阿托品作用機(jī)制藥理作用臨床應(yīng)用不良反應(yīng)及防治禁忌癥1、腺體2、平滑肌3、眼4、心臟5、血管6、中樞1、制止腺體分泌2、各種內(nèi)臟絞痛3、眼科4、緩慢性心率失常5、抗感染型休克6、解救有機(jī)磷中毒100阿托品作用機(jī)制藥理作用臨床應(yīng)用不良反應(yīng)及防治禁忌癥1、腺體1阿托品類生物堿101阿托品類生物堿35

山莨菪堿654-2【臨床運(yùn)用及特點(diǎn)】1、解痙作用和改善微循環(huán)作用強(qiáng)：用于內(nèi)臟絞痛；

另：感染性休克：（原因：保護(hù)細(xì)胞；提高細(xì)胞對缺血缺氧的耐受性；穩(wěn)定溶酶體膜及線粒體等結(jié)構(gòu)。）102山莨菪堿652、對平滑肌痙攣和心血管系統(tǒng)的抑制作用較阿托品弱；3、對眼和腺體的作用僅有阿托品的1/20—1/104、對中樞興奮作用弱；禁忌癥：同阿托品。1032、對平滑肌痙攣和心血管系統(tǒng)的抑制作用較阿托品弱；37特點(diǎn)：1、抑制腺體分泌的作用較阿托品強(qiáng)；2、散瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用迅速，消失快；3、抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用強(qiáng)，治療量—鎮(zhèn)靜；較大劑量—催眠；大劑量---麻醉。個別者表現(xiàn)中樞興奮；（古時用洋金花麻醉）4、用于防治暈動。

東莨菪堿104特點(diǎn)：東莨菪堿38【用途】1、麻醉前給藥；2、抗暈動病，也可用于嘔吐；3、抗帕金森病（機(jī)制：可能及抑制大腦皮質(zhì)、前庭神經(jīng)內(nèi)耳功能、胃腸運(yùn)動及中樞抗膽堿有關(guān)。）105【用途】1、麻醉前給藥；39東莨菪堿、山莨菪堿及阿托品比較有哪些特點(diǎn)？1、東莨菪堿外周作用及阿托品相似，而中樞作用相反，阿托品興奮中樞，而東莨菪堿抑制中樞，因此常應(yīng)用于麻醉前給藥，抗暈動。2、山莨菪堿與阿托品比較解痙止痛，改善微循環(huán)作用強(qiáng)，而無中樞作用，臨床常應(yīng)用于胃腸痙攣和感染性休克治療106東莨菪堿、山莨菪堿及阿托品比較有哪些特點(diǎn)？1、東莨菪堿外周作

1、合成擴(kuò)瞳藥硫酸阿托品、后馬托品、托吡卡胺●特點(diǎn): 1.擴(kuò)瞳、調(diào)節(jié)麻痹較阿托品明顯縮短

2.主要用于眼科檢查和驗光二、顛茄生物堿的合成代用品107 二、顛茄生物堿的合成代用品41108422、合成解痙藥（一）季銨類解痙藥異丙托溴銨●特點(diǎn)：1.屬于非選擇性M-R阻斷藥（阻斷M1、M3受體）2.具有擴(kuò)張支氣管作用，松弛支氣管平滑肌作用較強(qiáng)，對呼吸道腺體和心血管系統(tǒng)的作用不明顯。1092、合成解痙藥433.用于防治支氣管哮喘和哮喘型慢性支氣管炎，尤適用于因用β受體激動劑產(chǎn)生肌肉震顫、心動過速而不能耐受此類藥物的患者。本品及β受體激動劑合用可相互增強(qiáng)療效，如與非諾特羅配伍制成氣霧劑(BERODUAL)用于哮喘、慢性支氣管炎和肺氣腫。1103.用于防治支氣管哮喘和哮喘型慢性支氣管炎，尤適用于因44

溴丙胺肽林（普魯本辛）

①對胃腸M-R選擇性較高②抑制胃腸平滑肌作用強(qiáng)而久，并抑制胃酸分泌③用于潰瘍病、胃腸痙攣、妊娠嘔吐111溴丙胺肽林（普魯甲磺酸苯扎托品鹽酸苯海索松弛平滑肌，解痙。用于帕金森病或帕金森綜合癥。（二）叔胺類解痙藥112甲磺酸苯扎托品松弛平滑肌，解痙。用于帕金森病或帕金森綜合癥。

貝那替秦（胃復(fù)康）【藥理作用】抗膽堿藥，有緩解內(nèi)臟痙攣、減少胃酸分泌及中樞安定作用。

【適應(yīng)癥】用于焦慮患者而有胃及十二指腸潰瘍、胃炎、胃痙攣、膽石癥等。

113

3、選擇性M受體阻斷藥

哌侖西平、替侖西平【藥理作用】①本品對胃壁細(xì)胞的毒蕈堿受體有高度親和力，而對平滑肌，心肌和唾液腺等的毒蕈堿受體的親和力低，故能抑制胃酸分泌。②可抑制胃蛋白酶的分泌，并能明顯降低空腹、試餐或L-氨基酸刺激后血清促胃液素水平，對胃粘膜細(xì)胞也有直接的保護(hù)作用。114 3、選擇性M受體阻斷藥【藥理作用】48【適應(yīng)癥】

主要適用于治療胃和十二指腸潰瘍，能明顯緩慢解病人疼痛，降低抗酸藥用量。近期潰瘍愈合率約為70%～94%，及西咪替丁合用可增強(qiáng)抑制胃酸分泌的效果?！静涣挤磻?yīng)】

不良反應(yīng)較輕而可逆。可有腹瀉、便秘、惡心、頭痛、精神紊亂、嗜睡、頭暈和震顫等。抗毒蕈堿樣副作用與劑量有關(guān)。個別患者可出現(xiàn)虛弱、疲勞、胃灼熱、饑餓感、食欲減退、嘔吐、瘙癢等。孕婦禁用。對超劑量而引起中毒者，作對癥治療，無特殊解毒藥。115【適應(yīng)癥】49第二節(jié)N膽堿受體阻斷藥傳出藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)116第二節(jié)傳出藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)50一、神經(jīng)節(jié)阻斷藥

美卡拉明（美加明mecamylamine)

咪噻酚

選擇性阻斷N1受體

用于：麻醉時，控制血壓(減少出血)，主動脈瘤手術(shù)

117一、神經(jīng)節(jié)阻斷藥51效應(yīng)器官支配為主的神經(jīng)N1阻斷后效應(yīng)小動脈交感神經(jīng)擴(kuò)張，外周阻力下降小靜脈交感神經(jīng)擴(kuò)張，同心血量減少心輸出量減少---BP心臟副交感神經(jīng)心率上升腸胃平滑肌副交感神經(jīng)張力下降，蠕動下降便秘膀胱副交感神經(jīng)尿儲留瞳孔副交感神經(jīng)擴(kuò)大，視物不清腺體副交感神經(jīng)分泌下降少汗118效應(yīng)器官支配為主的神經(jīng)N1阻斷后效應(yīng)52【藥理作用】

阻斷神經(jīng)沖動在神經(jīng)節(jié)中的傳遞。對交感和副交感神經(jīng)節(jié)的阻斷效應(yīng)。心血管：舒張小動脈、擴(kuò)張靜脈、血壓下降胃腸道、膀胱、眼、腺體：便秘、尿潴留、擴(kuò)瞳、口干等?！九R床應(yīng)用】曾用于治療高血壓119【藥理作用】53二、骨骼肌松弛藥正常肌活動：Ach動作電位終板電位NM-R肌收縮運(yùn)動神經(jīng)興奮釋放（＋）120二、骨骼肌松弛藥正常肌活動：Ach動作電位終板電位NM-R在神經(jīng)肌肉接頭處妨礙神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)，使骨骼肌松弛，便于在較淺的麻醉下進(jìn)行外科手術(shù)。

根據(jù)其作用方式的特點(diǎn)，分為：?除極化型骨骼肌松弛藥?非除極