利尿藥及脫水藥課件

利尿藥及脫水藥

邵陽醫(yī)學(xué)高等專科學(xué)校藥理學(xué)教研室譚安雄利尿藥及脫水藥1第一節(jié)利尿藥

定義:作用于腎臟,增加電解質(zhì)及水排泄,使尿量增多的藥物。主要用于治療水腫。也可用于高血壓、尿崩癥、高鈣血癥的治療。第一節(jié)利尿藥

定義:作用于腎臟,增加電解質(zhì)及水排泄,使尿2一、尿液的形成及利尿藥的作用基礎(chǔ)（一）腎小球的濾過---------原尿形成

180升正常成人每日原尿量（二）腎小的重吸收-------產(chǎn)生終尿

正常成人每日：1-2L一、尿液的形成及利尿藥的作用基礎(chǔ)（一）腎小球的濾3近曲小管毛細血管上皮細胞NaHCO3Na+H+2HCO3H2OCO2CACA-HCO3H+Na+-HCO3H2O+CO2乙酰唑胺+CO2H2CO3++碳酸酐酶=CANa+在近曲小管主要通過H+-Na+交換被重吸收

近曲小管的重吸收機制近曲小管毛細血管上皮細胞NaHCO3Na+H+2HCO3H24Na+上皮細胞ATP間液2Cl-K+Na+-K+-2CL-共同轉(zhuǎn)運系統(tǒng)Cl-K+Na+Na+Na+、K+、CL-通過Na+-K+-2CL-共同轉(zhuǎn)運系統(tǒng)完成重吸收K+

髓袢升枝粗段的重吸收機制腎小管腔Na+上皮細胞ATP間液2Cl-K+Na+-K+-2CL-C5遠曲小管遠端和集合管重吸收Na+的方式:

1、Na+-K+交換,受醛固酮的調(diào)節(jié)2、H+-Na+交換。

遠曲小管遠端和集合管重吸收Na+的方式:6HO2HO2Na+ClHO2Na+H+CA近曲小管皮質(zhì)髓質(zhì)HO2HO2降支髓袢升支粗段Na+Na+ClClCA+KNa+H+ADHHO2ADHHO2HO2遠曲小管集合管乙酰唑胺依他尼酸呋塞米噻嗪類螺內(nèi)酯阿米洛利氨苯蝶啶髄質(zhì)高滲腎小管的重吸收與藥物作用部位HO2HO2Na+ClHO2Na+H+CA近曲小7按效能分三類高效能利尿藥：呋塞米中效能利尿藥：氫氯噻嗪低效能利尿藥：安體舒通按作用部位分四類按K＋的排泄分兩類二、利尿藥分類按效能分三類高效能利尿藥：呋塞米二、利尿藥分類8三、常用利尿藥(一)高效利尿藥呋塞米(呋喃苯胺酸,速尿,furosemide)【藥代學(xué)】口服迅速,生物利用度為50-70%,20～30min起效,2h達高峰,維持6-8h。靜脈注射2-5min起效。30min達高峰,維持4-6h,半衰期為1h。三、常用利尿藥(一)高效利尿藥呋塞米【9【藥理作用】1

利尿作用(1)利尿特點:①作用強且迅速。②尿中排出大量的Cl-、Na+、K+、Ca2+、Mg2+?！舅幚碜饔谩?0

（2）利尿機制:與Cl-競爭髓袢升支粗段K+-Na+-2Cl-共同轉(zhuǎn)運載體蛋白的Cl-結(jié)合部位,使原尿中K+、Na+、Cl-重吸收減少。2擴張血管

擴張腎血管血管,增加腎血流量機制:促進前列腺素合成（2）利尿機制:2擴張血管擴張腎血管血管,增加腎血11

【臨床應(yīng)用】1嚴重水腫:其他利尿藥無效的嚴重水腫病人急性肺水腫(首選)2、防治急性腎衰沖洗腎小管,防止腎小管壞死。增加腎血流量。3、促進毒物排出巴比妥,水楊酸中毒,利尿排毒?！九R床應(yīng)用】急性肺水腫(首選)2、防治急性腎衰12【不良反應(yīng)】1、水電解質(zhì)紊亂：過劇利尿引起低血容量,低血Na+,低血K+,低血Ca2+,低血鎂,低血氯性堿中毒。2、耳毒性：大量靜脈注射時易發(fā)生,與內(nèi)耳淋巴電解質(zhì)成分改變有關(guān)。亦與耳蝸毛細胞損害有關(guān),忌與氨基甙類抗生素合用。3、胃腸道反應(yīng)4、高尿酸血癥:

與尿酸競爭排泄;利尿→血容量↓→胞外液濃縮→尿酸經(jīng)近曲小管的再吸收↑【不良反應(yīng)】13(二)中效利尿藥

噻嗪類氯噻酮

(二)中效利尿藥14【藥理作用】1、利尿作用:（1）作用特點：溫和持久。（2）作用機制：抑制遠曲小管近段Na+-

CL-共轉(zhuǎn)運子，抑制NaCI的重吸收。

2、降壓作用

3、抗利尿作用:

機制：①抑制磷酸二酯酶→遠曲小管和集合管內(nèi)cAMP↑→水透性↑→水吸收↑②排Na+→降低血鈉濃度→血漿滲透壓↓→尿崩癥患者口渴感↓→飲水、尿量↓。

【藥理作用】15【臨床應(yīng)用】1各種水腫2高血壓治療高血壓病的基礎(chǔ)藥物之一，多與其它降壓藥合用，增強療效，減少不良反應(yīng)。3尿崩癥對腎性尿崩癥和加壓素無效的中樞性尿崩癥有效。

【臨床應(yīng)用】16【不良反應(yīng)】1電解質(zhì)紊亂：低血K+，血Mg2+，低血Na+;2高尿酸血癥：原因同高效利尿藥

3代謝障礙

高血糖癥:抑制胰島素釋放及對葡萄糖的利用→糖尿病人慎用。高脂血癥:血清甘油三脂及低密度脂蛋白,膽固醇,高密度脂蛋→高血脂癥者慎用。4其它：光敏性皮炎?！静涣挤磻?yīng)】17

(三)低效利尿藥

螺內(nèi)酯（amtisterone,安體舒通,antisterone）

1利尿特點：弱,慢,久。

螺內(nèi)酯醛固酮(三)低效利尿藥螺內(nèi)酯醛固酮18

2利尿機制：競爭遠曲小管和集合管醛固酮受體,拮抗醛固酮的作用。

3用途：用于醛固酮增多的水腫

4不良反應(yīng)：高血鉀,性激素樣副作用,胃腸道反應(yīng),中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)等。2利尿機制：競爭遠曲小管和集合管醛固酮受體,拮19

氨苯喋啶

氨苯蝶啶氨苯喋啶氨苯蝶啶20

1、利尿機制：直接作用遠曲小管和集合管,抑制K+-Na+交換。2、應(yīng)用：與中效、強效利尿藥合用用于頑固性水腫。3、減少排K+4、禁用于高血鉀。利尿藥及脫水藥課件21第二節(jié)脫水藥（滲透性利尿藥）

osmoticdiuretics特點:1.不易從毛細血管透入組織液。

2.易經(jīng)腎小球濾過，不易被腎小管再吸收。

3.不易被代謝。第二節(jié)脫水藥（滲透性利尿藥）osmoticdiuret22

甘露醇（mannitol）一、藥理作用：脫水作用靜脈注射↑血漿滲透壓,組織水向血漿轉(zhuǎn)移,顱內(nèi)壓、眼內(nèi)壓↓。2利尿作用

機制:

提高腎小管液的滲透壓→尿量↑

血容量↑→腎血流量↑→濾過↑→不吸收→尿量↑血容量↑→抗利尿素、醛固酮↓→尿量↑

擴張腎血管甘露醇（mannito23

二、臨床應(yīng)用1、腦水腫,青光眼。2、預(yù)防急性腎功衰竭。三、不良反應(yīng)1、靜脈注射過快,出現(xiàn)眩暈,頭痛,視力模糊。2、心功不全,活動性顱內(nèi)出血者禁用。二、臨床應(yīng)用24思考題1、試述各類利尿藥的利尿作用部位及利尿作用機制？2、試述呋塞米的藥理作用、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。

3、螺內(nèi)酯與氨苯蝶啶作用的異同點是什么？思考題1、試述各類利尿藥的利尿作用部位及利尿作用機制？25樹立質(zhì)量法制觀念、提高全員質(zhì)量意識。12月-2212月-22Wednesday,December28,2022人生得意須盡歡，莫使金樽空對月。15:42:3015:42:3015:4212/28/20223:42:30PM安全象只弓，不拉它就松，要想保安全，常把弓弦繃。12月-2215:42:3015:42Dec-2228-Dec-22加強交通建設(shè)管理，確保工程建設(shè)質(zhì)量。15:42:3015:42:3015:42Wednesday,December28,2022安全在于心細，事故出在麻痹。12月-2212月-2215:42:3015:42:30December28,2022踏實肯干，努力奮斗。2022年12月28日3:42下午12月-2212月-22追求至善憑技術(shù)開拓市場，憑管理增創(chuàng)效益，憑服務(wù)樹立形象。28十二月20223:42:30下午15:42:3012月-22嚴格把控質(zhì)量關(guān)，讓生產(chǎn)更加有保障。十二月223:42下午12月-2215:42December28,2022作業(yè)標準記得牢，駕輕就熟除煩惱。2022/12/2815:42:3015:42:3028December2022好的事情馬上就會到來，一切都是最好的安排。3:42:30下午3:42下午15:42:3012月-22專注今天，好好努力，剩下的交給時間。12月-2212月-2215:4215:42:3015:42:30Dec-22牢記安全之責，善謀安全之策，力務(wù)安全之實。2022/12/2815:42:30Wednesday,December28,2022相信相信得力量。12月-222022/12/2815:42:3012月-22謝謝大家！樹立質(zhì)量法制觀念、提高全員質(zhì)量意識。12月-2212月-2226踏實，奮斗，堅持，專業(yè)，努力成就未來。12月-2212月-22Wednesday,December28,2022弄虛作假要不得，踏實肯干第一名。15:42:3015:42:3015:4212/28/20223:42:30PM安全象只弓，不拉它就松，要想保安全，常把弓弦繃。12月-2215:42:3015:42Dec-2228-Dec-22重于泰山，輕于鴻毛。15:42:3015:42:3015:42Wednesday,December28,2022不可麻痹大意，要防微杜漸。12月-2212月-2215:42:3015:42:30December28,2022加強自身建設(shè)，增強個人的休養(yǎng)。2022年12月28日3:42下午12月-2212月-22追求卓越，讓自己更好，向上而生。28十二月20223:42:30下午15:42:3012月-22嚴格把控質(zhì)量關(guān)，讓生產(chǎn)更加有保障。十二月223:42下午12月-2215:42December28,2022重規(guī)矩，嚴要求，少危險。2022/12/2815:42:3015:42:3028December2022好的事情馬上就會到來，一切都是最好的安排。3:42:30下午3:42下午15:42:3012月-22每天都是美好的一天，新的一天開啟。12月-2212月-2215:4215:42:3015:42:30Dec-22務(wù)實，奮斗，成就，成功。2022/12/2815:42:30Wednesday,December28,2022抓住每一次機會不能輕易流失，這樣我們才能真正強大。12月-222022/12/2815:42:3012月-22謝謝大家！踏實，奮斗，堅持，專業(yè)，努力成就未來。12月-2212月-227利尿藥及脫水藥

邵陽醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校藥理學(xué)教研室譚安雄利尿藥及脫水藥28第一節(jié)利尿藥

定義:作用于腎臟,增加電解質(zhì)及水排泄,使尿量增多的藥物。主要用于治療水腫。也可用于高血壓、尿崩癥、高鈣血癥的治療。第一節(jié)利尿藥

定義:作用于腎臟,增加電解質(zhì)及水排泄,使尿29一、尿液的形成及利尿藥的作用基礎(chǔ)（一）腎小球的濾過---------原尿形成

180升正常成人每日原尿量（二）腎小的重吸收-------產(chǎn)生終尿

正常成人每日：1-2L一、尿液的形成及利尿藥的作用基礎(chǔ)（一）腎小球的濾30近曲小管毛細血管上皮細胞NaHCO3Na+H+2HCO3H2OCO2CACA-HCO3H+Na+-HCO3H2O+CO2乙酰唑胺+CO2H2CO3++碳酸酐酶=CANa+在近曲小管主要通過H+-Na+交換被重吸收

近曲小管的重吸收機制近曲小管毛細血管上皮細胞NaHCO3Na+H+2HCO3H231Na+上皮細胞ATP間液2Cl-K+Na+-K+-2CL-共同轉(zhuǎn)運系統(tǒng)Cl-K+Na+Na+Na+、K+、CL-通過Na+-K+-2CL-共同轉(zhuǎn)運系統(tǒng)完成重吸收K+

髓袢升枝粗段的重吸收機制腎小管腔Na+上皮細胞ATP間液2Cl-K+Na+-K+-2CL-C32遠曲小管遠端和集合管重吸收Na+的方式:

1、Na+-K+交換,受醛固酮的調(diào)節(jié)2、H+-Na+交換。

遠曲小管遠端和集合管重吸收Na+的方式:33HO2HO2Na+ClHO2Na+H+CA近曲小管皮質(zhì)髓質(zhì)HO2HO2降支髓袢升支粗段Na+Na+ClClCA+KNa+H+ADHHO2ADHHO2HO2遠曲小管集合管乙酰唑胺依他尼酸呋塞米噻嗪類螺內(nèi)酯阿米洛利氨苯蝶啶髄質(zhì)高滲腎小管的重吸收與藥物作用部位HO2HO2Na+ClHO2Na+H+CA近曲小34按效能分三類高效能利尿藥：呋塞米中效能利尿藥：氫氯噻嗪低效能利尿藥：安體舒通按作用部位分四類按K＋的排泄分兩類二、利尿藥分類按效能分三類高效能利尿藥：呋塞米二、利尿藥分類35三、常用利尿藥(一)高效利尿藥呋塞米(呋喃苯胺酸,速尿,furosemide)【藥代學(xué)】口服迅速,生物利用度為50-70%,20～30min起效,2h達高峰,維持6-8h。靜脈注射2-5min起效。30min達高峰,維持4-6h,半衰期為1h。三、常用利尿藥(一)高效利尿藥呋塞米【36【藥理作用】1

利尿作用(1)利尿特點:①作用強且迅速。②尿中排出大量的Cl-、Na+、K+、Ca2+、Mg2+?！舅幚碜饔谩?7

（2）利尿機制:與Cl-競爭髓袢升支粗段K+-Na+-2Cl-共同轉(zhuǎn)運載體蛋白的Cl-結(jié)合部位,使原尿中K+、Na+、Cl-重吸收減少。2擴張血管

擴張腎血管血管,增加腎血流量機制:促進前列腺素合成（2）利尿機制:2擴張血管擴張腎血管血管,增加腎血38

【臨床應(yīng)用】1嚴重水腫:其他利尿藥無效的嚴重水腫病人急性肺水腫(首選)2、防治急性腎衰沖洗腎小管,防止腎小管壞死。增加腎血流量。3、促進毒物排出巴比妥,水楊酸中毒,利尿排毒?！九R床應(yīng)用】急性肺水腫(首選)2、防治急性腎衰39【不良反應(yīng)】1、水電解質(zhì)紊亂：過劇利尿引起低血容量,低血Na+,低血K+,低血Ca2+,低血鎂,低血氯性堿中毒。2、耳毒性：大量靜脈注射時易發(fā)生,與內(nèi)耳淋巴電解質(zhì)成分改變有關(guān)。亦與耳蝸毛細胞損害有關(guān),忌與氨基甙類抗生素合用。3、胃腸道反應(yīng)4、高尿酸血癥:

與尿酸競爭排泄;利尿→血容量↓→胞外液濃縮→尿酸經(jīng)近曲小管的再吸收↑【不良反應(yīng)】40(二)中效利尿藥

噻嗪類氯噻酮

(二)中效利尿藥41【藥理作用】1、利尿作用:（1）作用特點：溫和持久。（2）作用機制：抑制遠曲小管近段Na+-

CL-共轉(zhuǎn)運子，抑制NaCI的重吸收。

2、降壓作用

3、抗利尿作用:

機制：①抑制磷酸二酯酶→遠曲小管和集合管內(nèi)cAMP↑→水透性↑→水吸收↑②排Na+→降低血鈉濃度→血漿滲透壓↓→尿崩癥患者口渴感↓→飲水、尿量↓。

【藥理作用】42【臨床應(yīng)用】1各種水腫2高血壓治療高血壓病的基礎(chǔ)藥物之一，多與其它降壓藥合用，增強療效，減少不良反應(yīng)。3尿崩癥對腎性尿崩癥和加壓素無效的中樞性尿崩癥有效。

【臨床應(yīng)用】43【不良反應(yīng)】1電解質(zhì)紊亂：低血K+，血Mg2+，低血Na+;2高尿酸血癥：原因同高效利尿藥

3代謝障礙

高血糖癥:抑制胰島素釋放及對葡萄糖的利用→糖尿病人慎用。高脂血癥:血清甘油三脂及低密度脂蛋白,膽固醇,高密度脂蛋→高血脂癥者慎用。4其它：光敏性皮炎?！静涣挤磻?yīng)】44

(三)低效利尿藥

螺內(nèi)酯（amtisterone,安體舒通,antisterone）

1利尿特點：弱,慢,久。

螺內(nèi)酯醛固酮(三)低效利尿藥螺內(nèi)酯醛固酮45

2利尿機制：競爭遠曲小管和集合管醛固酮受體,拮抗醛固酮的作用。

3用途：用于醛固酮增多的水腫

4不良反應(yīng)：高血鉀,性激素樣副作用,胃腸道反應(yīng),中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)等。2利尿機制：競爭遠曲小管和集合管醛固酮受體,拮46

氨苯喋啶

氨苯蝶啶氨苯喋啶氨苯蝶啶47

1、利尿機制：直接作用遠曲小管和集合管,抑制K+-Na+交換。2、應(yīng)用：與中效、強效利尿藥合用用于頑固性水腫。3、減少排K+4、禁用于高血鉀。利尿藥及脫水藥課件48第二節(jié)脫水藥（滲透性利尿藥）

osmoticdiuretics特點:1.不易從毛細血管透入組織液。

2.易經(jīng)腎小球濾過，不易被腎小管再吸收。

3.不易被代謝。第二節(jié)脫水藥（滲透性利尿藥）osmoticdiuret49

甘露醇（mannitol）一、藥理作用：脫水作用靜脈注射↑血漿滲透壓,組織水向血漿轉(zhuǎn)移,顱內(nèi)壓、眼內(nèi)壓↓。2利尿作用

機制:

提高腎小管液的滲透壓→尿量↑

血容量↑→腎血流量↑→濾過↑→不吸收→尿量↑血容量↑→抗利尿素、醛固酮↓→尿量↑

擴張腎血管甘露醇（mannito50

二、臨床應(yīng)用1、腦水腫,青光眼。2、預(yù)防急性腎功衰竭。三、不良反應(yīng)1、靜脈注射過快,出現(xiàn)眩暈,頭痛,視力模糊。2、心功不全,活動性顱內(nèi)出血者禁用。二、臨床應(yīng)用51思考題1、試述各類利尿藥的利尿作用部位及利尿作用機制？2、試述呋塞米的藥理作用、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。

3、螺內(nèi)酯與氨苯蝶啶作用的異同點是什么？思考題1、試述各類利尿藥的利尿作用部位及利尿作用機制？52樹立質(zhì)量法制觀念、提高全員質(zhì)量意識。12月-2212月-22Wednesday,December28,2022人生得意須盡歡，莫使金樽空對月。15:42:3015:42:3015:4212/28/20223:42:30PM安全象只弓，不拉它就松，要想保安全，常把弓弦繃。12月-2215:42:3015:42Dec-2228-Dec-22加強交通建設(shè)管理，確保工程建設(shè)質(zhì)量。15:42:3015:42:3015:42Wednesday,December28,2022安全在于心細，事故出在麻痹。12月-2212月-2215:42:3015:42:30December28,2022踏實肯干，努力奮斗。2022年12月28日3:42下午12月-2212月-22追求至善憑技術(shù)開拓市場，憑管理增創(chuàng)效益，憑服務(wù)樹立形象。28十二月20223:42:30下午15:42:3012月-22嚴格把控質(zhì)量關(guān)，讓生產(chǎn)更加有保障。十二月223:42下午12月-2215:42December28,2022作業(yè)標準記得牢，駕輕就熟除煩惱。2022/12/2815:42:3015:42:3028December2022好的