抗微生物藥物課件

第三章抗微生物藥物理解抗菌藥物的分類和細(xì)菌耐藥性產(chǎn)生機(jī)制；掌握抗菌藥物基本概念、作用機(jī)制、作用與用途、臨床應(yīng)用注意事項(xiàng)；達(dá)到安全、有效、合理使用抗菌藥物的目的.學(xué)習(xí)目標(biāo)第三章抗微生物藥物理解抗菌藥物的分類和細(xì)菌耐藥性產(chǎn)生機(jī)制1第三章抗微生物藥物第一節(jié)抗菌藥物概述第二節(jié)抗生素第三節(jié)合成抗菌藥第四節(jié)抗真菌藥及抗菌藥物的合理使用第三章抗微生物藥物第一節(jié)抗菌藥物概述2一、基本概念耐藥性抗菌譜

抗菌活性抗生素效價(jià)

抗菌藥物抗菌藥后效應(yīng)第一節(jié)抗菌藥物概述一、基本概念耐藥性抗菌譜抗菌抗生素效價(jià)抗菌藥物抗菌藥第31.抗菌藥物

抗生素、半合成抗菌藥、全合成抗菌藥

氨芐西林阿莫西林苯唑西林青霉素1.抗菌藥物抗生素、半合成抗菌藥、全合成抗菌藥氨芐西林42.抗菌譜×G+G-×窄譜抗菌藥

廣譜抗菌藥

2.抗菌譜×G+G-×窄廣53.抗菌活性是指藥物抑制或殺滅細(xì)菌的能力。常用最低抑菌濃度（MIC）與最低殺菌濃度（MBC）兩個(gè)指標(biāo)進(jìn)行評價(jià)。3.抗菌活性是指藥物抑制或殺滅細(xì)菌的能力。常用最低抑6抗菌活性抗菌藥物體外抑菌試驗(yàn)

抗菌活性抗菌藥物體外抑菌試驗(yàn)74.抗生素效價(jià)是指抗生素的作用強(qiáng)度。是衡量抗生素有效成分含量的尺度。常以重量單位或效價(jià)單位（U、IU）表示。（1）合成、半合成抗生素：注射用苯唑西林鈉0.5g/瓶；氨芐西林鈉0.125g/片（2）天然抗生素：注射用硫酸鏈霉素100萬IU/瓶注射用青霉素鈉0.24g（40萬IU）/瓶；4.抗生素效價(jià)是指抗生素的作用強(qiáng)度。是衡量抗生素有85.抗菌藥后效應(yīng)

（PAE）抗菌藥在停藥后血藥濃度雖已降至最低抑菌濃度以下，但在一定時(shí)間內(nèi)細(xì)菌仍受到持久抑制的效應(yīng)。5.抗菌藥后效應(yīng)（PAE）抗菌藥在停藥后血藥濃度雖96.耐藥性（抗藥性）病原體對反復(fù)應(yīng)用的化療藥物的敏感性降低或消失的現(xiàn)象。分為固有耐藥性和獲得耐藥性。6.耐藥性（抗藥性）病原體對反復(fù)應(yīng)用的化療藥物的敏10二、抗菌藥物作用機(jī)制1.增加細(xì)胞膜的通透性2.干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成3.抑制核酸的合成4.抑制細(xì)菌葉酸的代謝5.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的生物合成二、抗菌藥物作用機(jī)制1.增加細(xì)胞膜的通透性11第3章抗微生物藥物課件121．增加細(xì)胞膜的通透性1．增加細(xì)胞膜的通透性131．增加細(xì)胞膜的通透性1．增加細(xì)胞膜的通透性14革蘭氏陽性細(xì)菌和革蘭氏陰性細(xì)菌細(xì)胞壁比較圖G+G-2．干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成革蘭氏陽性細(xì)菌和革蘭氏陰性細(xì)菌G+G-2．干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合15第3章抗微生物藥物課件16第3章抗微生物藥物課件173.抑制核酸的合成正常情況下核酸的合成氟喹諾酮類藥物抑制核酸合成3.抑制核酸的合成正常情況下核酸的合成氟喹諾酮類藥物抑制核酸184.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成(1)氨基糖苷類抗生素(2)四環(huán)素類抗生素(3)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(4)酰胺醇類抗菌藥與林可霉素及其衍生物4.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成(1)氨基糖苷類抗生素19細(xì)菌蛋白質(zhì)合成細(xì)菌蛋白質(zhì)合成20氨基糖苷類氨基糖苷類氨基糖苷類四環(huán)素類大環(huán)內(nèi)酯類氯霉素類林可霉素類抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成︱氨基糖苷類氨基糖苷類氨基糖苷類四環(huán)素類大環(huán)內(nèi)酯類氯霉素類林可21

225.

抑制細(xì)菌葉酸的代謝5.抑制細(xì)菌葉酸的代謝23四、細(xì)菌對抗菌藥物的耐藥性產(chǎn)生機(jī)制

1.改變藥物作用的靶位2.降低細(xì)胞膜的通透性四、細(xì)菌對抗菌藥物的耐藥性產(chǎn)生機(jī)制1.改變藥物作用的靶位243.產(chǎn)生滅活酶或鈍化酶使藥物失活產(chǎn)生以-內(nèi)酰胺酶為代表的水解酶類3.產(chǎn)生滅活酶或鈍化酶使藥物失活產(chǎn)生以-內(nèi)酰胺酶為代表的253.產(chǎn)生滅活酶或鈍化酶使藥物失活(2)產(chǎn)生氨基糖苷類鈍化酶3.產(chǎn)生滅活酶或鈍化酶使藥物失活(2)產(chǎn)生氨基糖苷類鈍化酶264.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)泵作用4.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)泵作用275.細(xì)菌改變代謝途徑細(xì)菌通過產(chǎn)生大量的對氨苯甲酸（PABA），或直接利用葉酸生成二氫葉酸對磺胺藥的耐藥。5.細(xì)菌改變代謝途徑細(xì)菌通過產(chǎn)生大量的對氨苯甲酸（PABA281.-內(nèi)酰胺類抗生素2.氨基糖苷類抗生素3.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素4.四環(huán)素類抗生素5.林可胺類抗生素6.多肽類抗生素7.人工合成抗菌藥三、抗菌藥物的分類1.-內(nèi)酰胺類抗生素三、抗菌藥物的分類29青霉素類：青霉素G鈉（鉀）、氨芐西林、阿莫西林、苯唑西林

頭孢菌素類：~氨芐、~噻呋β-內(nèi)酰胺酶抑制劑：克拉維酸（棒酸）、舒巴坦（青霉烷砜）1.-內(nèi)酰胺類抗生素青霉素類：青霉素G鈉（鉀）、氨芐西林、阿莫西林、苯唑西林130鏈霉素卡那霉素丁胺卡那霉素慶大霉素新霉素大觀霉素安普霉素妥布霉素2.氨基糖苷類抗生素鏈霉素2.氨基糖苷類抗生素31紅霉素泰樂菌素北里霉素替米考星3.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素紅霉素3.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素32土霉素、四環(huán)素、金霉素、多西環(huán)素（強(qiáng)力霉素）4.四環(huán)素類抗生素土霉素、4.四環(huán)素類抗生素335.林可胺類抗生素林可霉素，克林霉素。5.林可胺類抗生素林可霉素，346.多肽類抗生素多黏菌素B、多黏菌素E、桿菌肽、維吉尼亞霉素、恩拉霉素6.多肽類抗生素多黏菌素B、357.人工合成抗菌藥⑴喹諾酮類：諾氟沙星、環(huán)丙沙星、恩諾沙星、培氟沙星、達(dá)氟沙星、沙拉沙星、二氟沙星7.人工合成抗菌藥⑴喹諾酮類：諾氟沙星、環(huán)丙沙星、恩諾沙367.人工合成抗菌藥⑵磺胺類藥物：磺胺嘧啶SD、磺胺二甲嘧啶SM2、磺胺對甲氧嘧啶SMD、磺胺間甲氧嘧啶SMM、磺胺噻唑ST、磺胺甲噁唑SMZ、磺胺脒SM、磺胺嘧啶銀SD-Ag等7.人工合成抗菌藥⑵磺胺類藥物：磺胺嘧啶SD、磺胺二甲嘧377.人工合成抗菌藥⑶酰胺醇類藥物（氯霉素類藥物）:甲砜霉素、氟苯尼考7.人工合成抗菌藥⑶酰胺醇類藥物（氯霉素類藥物）:甲砜霉38β-內(nèi)酰胺類青霉素類

頭孢菌素（先鋒霉素）天然青霉素類半合成青霉素類一、β-內(nèi)酰胺類抗生素第二節(jié)抗生素β-內(nèi)酰胺類青霉素類頭孢菌素（先鋒霉素）天然青霉素類半39一、

-內(nèi)酰胺類抗生素常用藥物：青霉素G鈉（鉀）氨芐西林苯唑西林羥氨芐青霉素頭孢氨芐β-內(nèi)酰胺酶抑制劑一、-內(nèi)酰胺類抗生素常用藥物：40優(yōu)點(diǎn)殺菌力強(qiáng)毒性低使用方便價(jià)格低廉天然青霉素類缺點(diǎn)不耐酸和青霉素酶，抗菌譜較窄，易過敏。（一）青霉素類抗生素優(yōu)點(diǎn)天然青霉素類缺點(diǎn)（一）青霉素類抗生素41鏈球菌

葡萄球菌天然青霉素抗菌譜破傷風(fēng)梭菌

氣腫疽桿菌

G+炭疽桿菌

丹毒桿菌

放線菌鏈球菌葡萄球菌天然青霉素抗菌譜破傷風(fēng)梭菌氣腫疽桿菌G+42立克次體支原體衣原體螺旋體β-內(nèi)酰胺類立克次體支原體衣原體螺旋體β-內(nèi)酰胺類43優(yōu)點(diǎn)廣譜、長效耐青霉素酶過敏反應(yīng)發(fā)生率低半合成青霉素類代表藥氨芐西林阿莫西林苯唑西林氯唑西林優(yōu)點(diǎn)半合成青霉素類代表藥44G+半合成青霉素類抗菌譜G-耐青霉素的G＋球菌G+半合成青霉素類抗菌譜G-耐青霉素45半合成青霉素類作用特點(diǎn)對革蘭氏陽性菌的抗菌活性稍弱于青霉素G。對革蘭氏陰性菌作用與四環(huán)素類相似或略強(qiáng)，但不及慶大霉素、卡那霉素和多黏菌素。對耐青霉素的金黃色葡萄球菌和綠膿桿菌無效。

半合成青霉素類作用特點(diǎn)對革蘭氏陽性菌的抗菌活性稍弱于青霉素G46半合成青霉素類類別藥物特點(diǎn)耐酸青霉素V青霉素B口服吸收好，不耐酶，抗菌譜與青霉素相同，抗菌活性不及青霉素，不宜用于嚴(yán)重感染耐酶苯唑~氯唑~雙氯~、氟氯~主要用于耐青霉素的金葡菌感染廣譜

氨芐西林阿莫西林耐酸、不耐酶，作用于G+、G-，對耐青霉素的金葡菌無效廣譜、抗綠膿桿菌

羧芐西林耐酸、耐酶，抗菌譜與氨芐青霉素相似，但作用較弱，主要用于綠膿桿菌感染半合成青霉素類類別藥物特點(diǎn)耐酸青霉素V口服吸收好，不耐酶，抗47抗菌譜廣、殺菌力強(qiáng)

133對胃酸和β-內(nèi)酰胺酶較為穩(wěn)定與青霉素類、氨基糖苷類有協(xié)同作用

4過敏反應(yīng)少25價(jià)貴，多用于寵物和局部（二）頭孢菌素類抗生素抗菌譜廣、殺菌力強(qiáng)133對胃酸和β-內(nèi)酰胺酶較為穩(wěn)定與青霉48頭孢菌素類抗生素頭孢菌素類抗生素49各代頭孢菌素的特點(diǎn)藥物抗菌譜對-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性腎毒性臨床用途第一代~噻吩、~唑啉~氨芐、~拉啶G+菌部分穩(wěn)定較大耐藥金葡菌感染第二代~呋辛、~孟多~克洛G+菌、G-菌厭氧菌穩(wěn)定低G-菌感染第三代~噻呋、~他定~曲松、~哌酮G+菌、G-菌厭氧菌、綠膿桿菌較高穩(wěn)定無尿路感染嚴(yán)重感染第四代~吡腭、~匹羅

G-桿菌較高穩(wěn)定無替代第三代用于G-菌感染各代頭孢菌素的特點(diǎn)藥物抗菌譜對-內(nèi)酰胺酶50本身沒有或有較弱的抗菌活性，常與β-內(nèi)酰胺類抗生素合用，增強(qiáng)后者療效。

優(yōu)立新：舒巴坦和氨芐西林舒巴哌酮：舒巴坦和頭孢哌酮（三）β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

本身沒有或有較弱的抗菌活性，常與β-內(nèi)酰胺類抗生素51二、氨基糖苷類抗生素抗菌譜對G-桿菌活性高；對G-球菌作用較差；對G+作用較弱，對結(jié)核桿菌及金葡菌（包括耐藥菌株）有效；對厭氧菌常無效。二、氨基糖苷類抗生素抗菌譜對G-桿菌活性高；52二、氨基糖苷類抗生素為堿性抗生素；存在明顯PAE；內(nèi)服不易吸收，主要用于腸道感染；注射給藥吸收迅速而完全，半衰期較短，主要以原形從尿中排出；細(xì)菌易產(chǎn)生耐藥，各藥之間有交叉耐藥性；與頭孢菌素類聯(lián)用，腎毒性增強(qiáng)；與堿性藥物聯(lián)用，抗菌效能可增強(qiáng)，毒性也增強(qiáng)。作用特點(diǎn)二、氨基糖苷類抗生素為堿性抗生素；作用特點(diǎn)53二、氨基糖苷類抗生素腎毒性耳毒性神經(jīng)毒性二重感染偶見過敏反應(yīng)不良反應(yīng)二、氨基糖苷類抗生素不良反應(yīng)54天然氨基糖苷類氨基糖苷類抗生素分類阿米卡星、奈替米星異帕卡星、阿貝卡星來自鏈霉菌屬來自小單胞菌屬鏈霉素、卡那霉素新霉素、妥布霉素大觀霉素慶大霉素、西索米星根據(jù)來源：半合成氨基糖苷類小諾米星、福提米星天然氨基糖苷類氨基糖苷類抗生素分類阿米卡星、奈替米星來自鏈55氨基糖苷類抗生素氨基糖苷類抗生素56鏈霉素：常作為結(jié)核病、鼠疫、大腸桿菌病、巴氏桿菌病和鉤端螺旋體病的首選藥。易產(chǎn)生耐藥性。常用藥物主要特點(diǎn)卡那霉素：抗菌活性略強(qiáng)于鏈霉素，對大多數(shù)G-桿菌、結(jié)核桿菌敏感，對綠膿桿菌、除金葡菌的G＋、厭氧菌等不敏感。細(xì)菌耐藥比鏈霉素慢。鏈霉素：常作為結(jié)核病、鼠疫、大腸桿菌病、巴氏桿菌病和鉤端螺旋57慶大霉素：氨基糖苷類抗生素中抗菌活性最強(qiáng)。對綠膿桿菌有效，對多數(shù)鏈球菌、厭氧菌、結(jié)核桿菌不敏感。耐藥不如同類藥普遍。

常用藥物主要特點(diǎn)新霉素：對綠膿桿菌作用最強(qiáng)，在氨基糖苷類中毒性最大。慶大霉素：氨基糖苷類抗生素中抗菌活性最強(qiáng)。對綠膿桿菌有效，對58常用藥物主要特點(diǎn)安普霉素：是治療大腸桿菌病的首選藥。大觀霉素：對多種G-桿菌中度抑制；對化膿鏈球菌、肺炎球菌、表皮葡萄球菌敏感；對綠膿桿菌不敏感；對支原體敏感；對密螺旋體不敏感。易產(chǎn)生耐藥性。有促生長作用。常用藥物主要特點(diǎn)安普霉素：是治療大腸桿菌病的首選藥。大觀霉59心包炎、肝周炎腹膜炎肺水腫氣囊炎雞大腸桿菌病心包炎、肝周炎腹膜炎肺水腫氣囊炎雞大腸桿菌病60三、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素常用藥物：紅霉素吉他霉素（北里霉素）泰樂菌素替米考星三、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素常用藥物：61三、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素抗菌譜多數(shù)G+部分G-球菌厭氧菌支原體衣原體立克次體密螺旋體沙門桿菌變形桿菌巴氏桿菌嗜血桿菌綠膿桿菌結(jié)核桿菌放線菌鉤端螺旋體三、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素抗菌譜多數(shù)G+沙門桿菌62三、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素特點(diǎn)在堿性條件下，活性可明顯增強(qiáng)。毒性低，無嚴(yán)重不良反應(yīng)。本類之間有不完全交叉耐藥性，與林可胺類有交叉耐藥性。三、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素特點(diǎn)在堿性條件下，活性可明顯63三、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素抗菌譜類似青霉素而略廣，但抗菌力不如青霉素，用于青霉素過敏動(dòng)物和耐青霉素金葡菌及其他敏感菌所致的各種感染。眼膏或軟膏也用于眼部或皮膚感染。紅霉素三、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素抗菌譜類似青霉素而略廣，但抗菌力不如青霉64對耐藥金葡菌比紅霉素有效。對大多數(shù)革蘭氏陽性菌的作用不及紅霉素。主要用于治豬、雞支原體病。作飼料添加劑。北里霉素三、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素對耐藥金葡菌比紅霉素有效。對大多數(shù)革蘭氏陽性菌的作用不及紅霉65動(dòng)物專用抗生素。對支原體病為大環(huán)內(nèi)酯類中作用較強(qiáng)的藥物?？勺黠暳咸砑觿Ｌ肪貏?dòng)物專用抗生素。對胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌及畜禽支原體作用強(qiáng)于泰樂菌素。替米考星三、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素動(dòng)物專用抗生素。對支原體病為大環(huán)內(nèi)酯類中作用較強(qiáng)的藥物?？勺?6大環(huán)內(nèi)酯類抗生素藥物對G+菌作用支原體促生長作用其他紅霉素＋＋＋＋_主要用于青霉素過敏動(dòng)物和耐青霉素金葡菌吉他霉素＋＋＋＋++耐藥金黃色葡萄球菌的作用優(yōu)于紅霉素泰樂菌素＋＋＋＋++作為豬氣喘病與胸膜肺炎的首選藥替米考星＋＋＋＋＋－對胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌作用強(qiáng)于泰樂大環(huán)內(nèi)酯類抗生素藥物對G+支原體促生長作用其67常用藥物常用藥物68支原體豬氣喘病兩側(cè)肺的尖葉、心葉和主葉前下緣呈對稱性胰樣變豬氣喘病支氣管和縱膈淋巴結(jié)腫大支豬氣喘病兩側(cè)肺的尖葉、心葉和主葉前下緣呈對稱性胰樣變豬69四、四環(huán)素類抗生素常用藥物：土霉素四環(huán)素金霉素多西環(huán)素（強(qiáng)力霉素）四、四環(huán)素類抗生素常用藥物：70四、四環(huán)素類抗生素

1.特點(diǎn)為廣譜抗生素，速效抑菌劑。對多數(shù)G+和部分G-、四體有效，對綠膿桿菌無效。可干擾青霉素的抗菌作用。抗菌活性：多西環(huán)素>金霉素>四環(huán)素>土霉素連續(xù)低濃度投藥可促進(jìn)動(dòng)物生長。四、四環(huán)素類抗生素1.特點(diǎn)為廣譜抗生素，速效抑菌劑71四、四環(huán)素類抗生素2.不良反應(yīng)可引起腸道菌群紊亂；影響牙齒和骨發(fā)育；肝、腎毒性和心血管毒性；易透過胎盤和進(jìn)入乳汁；二價(jià)金屬離子影響其吸收；天然的四環(huán)素類藥物存在交叉耐藥性。四、四環(huán)素類抗生素2.不良反應(yīng)可引起腸道菌群紊亂；72六、四環(huán)素類抗生素3.藥物的相互作用碳酸氫鈉、堿性食物、多價(jià)金屬離子影響其吸收；與強(qiáng)利尿藥如呋噻米等同用可使腎功能損害加重；與大環(huán)內(nèi)酯類、多黏菌素合用呈協(xié)同作用，與β-內(nèi)酰胺類合用呈拮抗作用。六、四環(huán)素類抗生素3.藥物的相互作用碳酸氫鈉、堿性食物、多價(jià)73

4.應(yīng)用（1）大腸桿菌或沙門氏菌引起的犢牛白痢、羔羊痢疾、仔豬黃痢和白痢、乳房炎、產(chǎn)后感染、雛雞白痢等；巴氏桿菌引起的牛血性敗血癥、豬肺疫、禽霍亂等；（2）支原體引起的牛肺炎、豬氣喘病、雞慢性呼吸道病等；對禽衣原體病、家畜放線菌病和鉤端螺旋體病、立克次體病等也有一定療效；（3）局部應(yīng)用治療子宮內(nèi)膜炎和壞死桿菌所致組織壞死。

74五、林可胺類抗生素對G+和支原體有較強(qiáng)抗菌活性;對厭氧菌也有一定作用;對大多數(shù)需氧G-耐藥。對葡萄球菌、溶血性鏈球菌和肺炎球菌作用較強(qiáng)，但不及β-內(nèi)酰胺類抗生素；用作飼料添加劑。林可霉素（潔霉素）五、林可胺類抗生素對G+和支原體有較強(qiáng)抗菌活性;林可霉素（潔75⑴耐青霉素或紅霉素細(xì)菌對本品敏感⑵能引起動(dòng)物胃腸道功能紊亂⑶與氨基糖苷類和多肽類抗生素合用，可加劇神經(jīng)肌肉阻滯作用。與大觀霉素、慶大霉素等合用有協(xié)同作用，與紅霉素合用有頡頏作用。⑷本品內(nèi)服不易吸收，肌注吸收緩慢。半衰期較長。林可霉素（潔霉素）⑴耐青霉素或紅霉素細(xì)菌對本品敏感林可霉素（潔霉素）76六、

多肽類抗生素常用藥物：多黏菌素E、桿菌肽、維吉尼亞霉素和恩拉霉素等。

六、多肽類抗生素常用藥物：多黏菌素E、桿菌肽、維吉尼亞霉素77六、多肽類抗生素多黏菌素Ｅ僅對G-有作用；其他則均對G+有作用；細(xì)菌不易產(chǎn)生耐藥性；本類藥對腎臟和神經(jīng)系統(tǒng)的損害較大；多數(shù)有促生長作用。

六、多肽類抗生素多黏菌素Ｅ僅對G-有作用；78多黏菌素對G-桿菌作用強(qiáng)，其中綠膿桿菌最為敏感,對變形桿菌不敏感。外用治療燒傷和外傷引起的綠膿桿菌感染。桿菌肽對G+作用強(qiáng)，對螺旋體和放線菌也有效。外用治療G+及耐青霉素葡萄球菌引起的皮膚、創(chuàng)傷、眼部感染和乳腺炎多黏菌素桿菌肽79恩拉霉素對革蘭氏陽性菌有抗菌作用，對革蘭氏陰性菌無效。低濃度可促進(jìn)豬、禽生長。維吉尼亞霉素對革蘭氏陽性菌有作用，對大多數(shù)革蘭氏陰性菌無效。對支原體有作用。不易產(chǎn)生耐藥性，與其他抗生素之間無交叉耐藥性。低劑量能促生長。恩拉霉素維吉尼亞霉素80延胡索酸泰妙菌素抗菌譜與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素相似，對G+、支原體、豬胸膜肺炎放線桿菌、豬痢疾密螺旋體等均有較強(qiáng)抑制作用，對支原體的作用優(yōu)于大環(huán)內(nèi)酯類；低劑量促生長。黃霉素窄譜抗生素，對G+作用較強(qiáng)，G－作用弱，對真菌和病毒無效。有促進(jìn)生長和提高飼料轉(zhuǎn)化率的作用。七、其他抗生素延胡索酸泰妙菌素黃霉素七、其他抗生素81賽地卡霉素對葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌多種革蘭氏陽性菌等敏感；對豬痢疾密螺旋體有較強(qiáng)抑制作用，且強(qiáng)于林可霉素，但不及泰妙菌素。主要用于防治豬的密螺旋體性所致的豬血痢。七、其他抗生素賽地卡霉素七、其他抗生素82第三節(jié)合成抗菌藥氟喹諾酮類藥磺胺類藥酰胺醇類藥其他合成抗菌藥第三節(jié)合成抗菌藥氟喹諾酮類藥磺胺類藥酰胺醇類藥其他合成抗菌83一、喹諾酮類藥物常用藥物：諾氟沙星環(huán)丙沙星恩諾沙星培氟沙星達(dá)氟沙星沙拉沙星二氟沙星

一、喹諾酮類藥物常用藥物：84喹諾酮類藥物對G-和支原體有強(qiáng)大的抗菌作用，對革蘭氏陽性球菌作用較差。

一、喹諾酮類藥物喹諾酮類對G-和支原體有強(qiáng)大的抗菌作用，對革蘭氏陽性球菌作用85一、喹諾酮類藥物適應(yīng)癥廣。與大多數(shù)抗菌藥物間無交叉耐藥現(xiàn)象。內(nèi)服生物利用度較高，半衰期較長。對許多細(xì)菌可產(chǎn)生抗菌后效應(yīng)作用。優(yōu)點(diǎn)一、喹諾酮類藥物適應(yīng)癥廣。優(yōu)點(diǎn)86可產(chǎn)生消化系統(tǒng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)。對幼齡動(dòng)物關(guān)節(jié)軟骨有一定損害?？梢疬^敏反應(yīng)。與金屬陽離子藥物和飼料添加劑合用可發(fā)生螯合作用。肝藥酶誘導(dǎo)劑可降低抗菌活性。要有足夠療程；長期應(yīng)用可產(chǎn)生耐藥。一、喹諾酮類藥物缺點(diǎn)可產(chǎn)生消化系統(tǒng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)。一、喹諾酮類藥物缺點(diǎn)87藥物的相互作用：與金屬陽離子藥物合用可發(fā)生螯合作用。堿性藥物可使本類藥物的吸收減少。與利福平、氯霉素有拮抗作用。八、氟喹諾酮類藥物藥物的相互作用：八、氟喹諾酮類藥物88八、氟喹諾酮類藥物臨床應(yīng)用1.泌尿生殖道感染:尿路感染，乳腺炎，子宮炎2.腸道感染:細(xì)菌性腸炎、菌痢、傷寒、副傷寒3.呼吸道感染:肺部及支氣管感染4.結(jié)核?。貉醴?、環(huán)丙、左氧、司帕（二線藥）5.綠膿：氧氟、左氧氟、環(huán)丙6.皮膚軟組織感染：化膿性皮炎、骨髓炎、關(guān)節(jié)炎、化膿性腦膜炎（氧氟、環(huán)丙、培氟）八、氟喹諾酮類藥物臨床應(yīng)用89各藥物特點(diǎn)：1.諾氟沙星(氟哌酸):抗菌活性不及恩諾，對G+球菌、綠膿桿菌作用差;有增重效果。2.培氟沙星:抗菌作用與氟哌酸相似，對血腦屏障穿透性高，可用于化膿性腦膜炎。3.環(huán)丙沙星:體外抗菌作用略強(qiáng)于恩諾，對G-強(qiáng)于β-內(nèi)酰胺類、第三代頭孢菌素和氨基糖苷類抗生素。4.恩諾沙星:對綠膿桿菌、厭氧菌作用較弱。各藥物特點(diǎn)：905.沙拉沙星:抗菌活性比恩諾和環(huán)丙稍低，卻強(qiáng)于二氟沙星。主用于禽類大腸桿菌。6.達(dá)氟沙星:肺組織較高為血漿5－7倍。其抗菌活性是恩諾沙星和環(huán)丙沙星兩倍。用于呼吸系統(tǒng)感染。7.二氟沙星：抗菌活性低于恩諾沙星。對畜禽呼吸道致病菌有良好的活性，尤其對葡萄球菌的活性較強(qiáng)；對多種厭氧菌也有抑制作用。在體內(nèi)代謝成沙拉沙星，t1/2長8.氧氟沙星：抗菌活性低于環(huán)丙而高于諾氟、培氟?？蛇M(jìn)入腦脊液中。左旋異構(gòu)體的抗菌活性高2倍。5.沙拉沙星:抗菌活性比恩諾和環(huán)丙稍低，卻強(qiáng)于二氟沙星。主91常用喹諾酮類藥物常用喹諾酮類藥物92二、磺胺類藥物常用藥物：磺胺嘧啶磺胺二甲嘧啶磺胺噻唑磺胺異噁唑磺胺對甲氧嘧啶磺胺間甲氧嘧啶磺胺脒磺胺嘧啶銀二、磺胺類藥物常用藥物：93二、磺胺類藥物高度敏感：鏈球菌、肺炎球菌、沙門氏菌、化膿棒狀桿菌敏感：葡萄球菌、變形桿菌、巴氏桿菌、大腸桿菌、產(chǎn)氣夾膜梭菌、炭疽桿菌較敏感：放線菌、衣原體和某些原蟲不敏感：支原體、螺旋體、結(jié)核桿菌、立克次體抗菌譜

高度敏感：鏈球菌、肺炎球菌、沙門氏菌、化膿棒狀桿菌敏感：葡萄球菌、變形桿菌、巴氏桿菌、大腸桿菌、產(chǎn)氣夾膜梭菌、炭疽桿菌較敏感：放線菌、衣原體和某些原蟲不敏感：支原體、螺旋體、結(jié)核桿菌、立克次體二、磺胺類藥物高度敏感：鏈球菌、肺炎球菌、沙門氏菌、化膿棒狀941.用于全身感染（易吸收）短效（t1/210h）：磺胺異噁唑（SIZ）4次/d

磺胺二甲嘧啶（SM2）4次/d

中效（10-24h）：磺胺嘧啶（SD）2次/d

磺胺甲噁唑（SMZ）2次/d

長效（t1/2>24h）:磺胺多辛（SDM）1次/3-7d2.用于腸道感染（難吸收）:柳氮磺吡啶（SASP）3.外用磺胺:磺胺米隆（SML）磺胺醋酰（SA） 磺胺嘧啶銀（SD-Ag） 磺胺類藥物作用

1.用于全身感染（易吸收）磺胺類藥物作用95二、磺胺類藥物其代謝產(chǎn)物易在泌尿道中析出結(jié)晶，應(yīng)同時(shí)給予碳酸氫鈉以堿化尿液。長期大劑量應(yīng)用可引起腸道菌群失調(diào)細(xì)菌易產(chǎn)生耐藥，與同類藥之間有交叉耐藥，與其他抗菌藥之間無交叉耐藥。抑制免疫系統(tǒng)、造血系統(tǒng)應(yīng)用注意二、磺胺類藥物其代謝產(chǎn)物易在泌尿道中析出結(jié)晶，應(yīng)同時(shí)給予碳酸96①連續(xù)使用不要超過5d，選用含有增效劑的磺胺類藥物。②在治療腸道疾病時(shí)，應(yīng)選用腸內(nèi)吸收率較低的磺胺類藥，使腸內(nèi)濃度高而增進(jìn)療效，同時(shí)血液中濃度低，毒性較??；吸收率SM2>SM1>SDM′>SD③用藥時(shí)間必須供給充足的飲水；④細(xì)菌的酶系統(tǒng)與對氨基苯甲酸的親和力遠(yuǎn)比與磺胺的親和力強(qiáng)，使用磺胺類藥物首次倍量；⑤除專供外用的磺胺藥外，盡量避免局部應(yīng)用磺胺藥，以免發(fā)生過敏反應(yīng)和產(chǎn)生耐藥菌株?；前匪幨褂迷瓌t①連續(xù)使用不要超過5d，選用含有增效劑的磺胺類藥物。磺胺藥使97二、磺胺類藥物抗菌作用強(qiáng)度不同，一般依次為磺胺-6-甲氧嘧啶(SMM)＞磺胺甲基異噁唑(SMZ)＞磺胺異噁唑(SIZ)＞磺胺嘧啶(SD)＞磺胺二甲氧嘧啶(SDM)＞磺胺對甲氧嘧啶(SMD)＞磺胺二甲基嘧啶(SM2)＞磺胺鄰二甲氧嘧啶(SDM’)。二、磺胺類藥物抗菌作用強(qiáng)度不同，一般依次為98第3章抗微生物藥物課件99三、酰胺醇類藥物又稱氯霉素類抗生素，屬速效抑菌劑。對G-作用強(qiáng)于G+，尤對傷寒、副傷寒桿菌作用明顯。氯霉素現(xiàn)禁用；甲砜霉素、氟苯尼考只存在劑量相關(guān)的可逆性骨髓造血功能抑制作用，目前常用。細(xì)菌產(chǎn)生耐藥緩慢，同類藥物之間有完全交叉耐藥。三、酰胺醇類藥物又稱氯霉素類抗生素，屬速效抑菌劑。100酰胺醇類藥物酰胺醇類藥物101三、酰胺醇類藥物對β-內(nèi)酰胺類的殺菌效果有干擾作用;能抑制肝臟微粒體的藥物代謝酶，影響其它藥物的藥效;細(xì)菌產(chǎn)生耐藥緩慢，同類藥物之間有完全交叉耐藥;長期服用可致消化機(jī)能紊亂，二重感染;有胚胎毒性。三、酰胺醇類藥物對β-內(nèi)酰胺類的殺菌效果有干擾作用;102氟苯尼考

對多種G+、G-及支原體等均有作用。用于治療豬、雞、牛、魚類敏感菌所致的感染，如豬的放線菌性胸膜肺炎、巴氏桿菌病、傷寒、副傷寒等；雞的白痢、禽霍亂、大腸桿菌病等；牛的巴氏桿菌、嗜血桿菌呼吸道感染，奶牛乳腺炎；魚類的細(xì)菌性敗血癥、魚癤病、腸炎及赤皮病等。

是沙門氏菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌引起感染疾病的首選藥。氟苯尼考對多種G+、G-及支原體等均有作用。103氟苯尼考與甲氧芐啶合用產(chǎn)生協(xié)同作用。毒副作用小，安全范圍大，使用推薦劑量不引起骨髓抑制或再生障礙性貧血。肌內(nèi)注射有一定刺激性。內(nèi)服和肌注吸收快而完全，乳房灌注給藥生物利用度也較好。體內(nèi)分布廣泛，一次給藥有效血藥濃度可維持48～72h。肌注半衰期較長。氟苯尼考與甲氧芐啶合用產(chǎn)生協(xié)同作用。104選擇內(nèi)江某養(yǎng)雞場自然暴發(fā)雞巴氏桿菌病、癥狀典型，符合試驗(yàn)要求的病雞360只，隨機(jī)將其分為3組，每組l20只。分別用氟苯尼考注射液、環(huán)丙沙星注射液、慶大霉素注射液進(jìn)行治療。氟苯尼考治療雞巴氏桿菌病的臨床觀察選擇內(nèi)江某養(yǎng)雞場自然暴發(fā)雞巴氏桿菌病、癥狀典型，符合試驗(yàn)要求105病例診斷：病雞精神沉郁，羽毛松亂，翅下垂，縮頸閉眼，食欲廢絕，喜歡飲水；劇烈腹瀉，糞便黃綠色。呼吸困難，口、鼻有黏液性分泌物。體溫升高至43—44℃，雞冠、肉垂青紫色。尸體剖檢，見心冠脂肪、心外膜有出血點(diǎn)。心包積液，并混有少許白色絮狀物。腸黏膜充血、出血，腸內(nèi)容物含有血液。肝腫大。質(zhì)脆，黃棕色。表面有許多針尖大小的灰白色或灰黃色小點(diǎn)。取病雞心血、肝、脾分別作推片或觸片，經(jīng)甲醇固定。瑞氏染色，鏡檢，可見兩極感染的短小桿菌。革蘭氏染色陰性。診斷為雞巴氏桿菌病。病例診斷：病雞精神沉郁，羽毛松亂，翅下垂，縮頸閉眼，食106結(jié)果：環(huán)丙沙星、慶大霉素對該病的療效明顯低于氟苯尼考。雞巴氏桿菌病的治療，應(yīng)首選高度敏感藥物。大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)素類、氨基苷類、氟喹諾酮類、氯霉素類、磺胺類等，都可用于本病治療。但由于抗菌藥物在臨床的廣泛使用，使得某些致病株對某些抗菌藥物產(chǎn)生了程度不同的耐藥性。結(jié)果：環(huán)丙沙星、慶大霉素對該病的療效明顯低于氟苯尼考。107四、抗菌增效劑抗菌譜與磺胺類藥相似，抗菌活性較強(qiáng)能增強(qiáng)磺胺藥和多種抗生素抗菌作用的藥物。常用藥：甲氧芐啶（TMP）、二甲氧芐啶（DVD）。細(xì)菌易產(chǎn)生耐藥性，很少單獨(dú)使用，主要與其他藥配伍使用。四、抗菌增效劑抗菌譜與磺胺類藥相似，抗菌活性較強(qiáng)108五、其他合成抗菌藥五、其他合成抗菌藥109頭癬體癬指甲癬腦膜炎肺炎心內(nèi)膜炎陰道、腸道淺部真菌感染克霉唑、米康唑兩性霉素B深部真菌感染第四節(jié)抗真菌藥及抗菌藥物的合理使用頭癬腦膜炎淺部真菌感染克霉唑、米康唑兩性霉素B深部真菌感110二、抗菌藥物的合理使用

1.盡可能選用對病原菌敏感的藥物。2.充分考慮藥動(dòng)學(xué)的特性來選用藥物。3.注重用藥劑量、療程及給藥途徑的把握。4.正確聯(lián)合使用抗菌藥。二、抗菌藥物的合理使用1.盡可能選用對病原菌敏感的藥物。111致病菌疾病首選藥G+豬丹毒、破傷風(fēng)、炭疽、馬腺疫、氣腫疽、牛放線菌病、葡萄球菌性和鏈球菌性炎癥、敗血癥青霉素類、大環(huán)內(nèi)酯類或第一代頭孢菌素、林可霉素G-巴氏桿菌病、大腸桿菌病、沙門氏菌病、腸炎、泌尿道炎癥氨基糖苷類、氟喹諾酮類等耐青霉素G金葡菌呼吸道感染、敗血癥等苯唑西林、氯唑西林、大環(huán)內(nèi)酯類和頭孢菌素類綠膿桿菌創(chuàng)面、尿路感染、敗血癥、肺炎慶大霉素、多黏菌素支原體豬喘氣病和雞慢呼病恩諾沙星、紅霉素、泰樂菌素、泰妙菌素致病菌疾病首選藥G+豬丹毒、破傷風(fēng)、炭疽、馬腺疫、氣腫疽、牛112聯(lián)合用藥殺菌藥繁殖期殺菌藥靜止期殺菌藥速效抑菌藥慢效抑菌藥磺胺類協(xié)同協(xié)同或相加抑菌藥頡頏聯(lián)合用藥殺繁殖期殺菌藥靜止期殺菌藥速效抑菌藥慢效抑菌藥磺胺113簡述抗菌藥物的作用機(jī)制與細(xì)菌的耐藥機(jī)制。如何選用磺胺類藥?氨基糖苷類、氟喹諾酮類藥物的作用特點(diǎn)有哪些？抗生素類藥是如何分類的?如何選用抗生素類藥物?使用時(shí)應(yīng)注意什么？復(fù)習(xí)思考題簡述抗菌藥物的作用機(jī)制與細(xì)菌的耐藥機(jī)制。復(fù)習(xí)思考題114第三章抗微生物藥物理解抗菌藥物的分類和細(xì)菌耐藥性產(chǎn)生機(jī)制；掌握抗菌藥物基本概念、作用機(jī)制、作用與用途、臨床應(yīng)用注意事項(xiàng)；達(dá)到安全、有效、合理使用抗菌藥物的目的.學(xué)習(xí)目標(biāo)第三章抗微生物藥物理解抗菌藥物的分類和細(xì)菌耐藥性產(chǎn)生機(jī)制115第三章抗微生物藥物第一節(jié)抗菌藥物概述第二節(jié)抗生素第三節(jié)合成抗菌藥第四節(jié)抗真菌藥及抗菌藥物的合理使用第三章抗微生物藥物第一節(jié)抗菌藥物概述116一、基本概念耐藥性抗菌譜

抗菌活性抗生素效價(jià)

抗菌藥物抗菌藥后效應(yīng)第一節(jié)抗菌藥物概述一、基本概念耐藥性抗菌譜抗菌抗生素效價(jià)抗菌藥物抗菌藥第1171.抗菌藥物

抗生素、半合成抗菌藥、全合成抗菌藥

氨芐西林阿莫西林苯唑西林青霉素1.抗菌藥物抗生素、半合成抗菌藥、全合成抗菌藥氨芐西林1182.抗菌譜×G+G-×窄譜抗菌藥

廣譜抗菌藥

2.抗菌譜×G+G-×窄廣1193.抗菌活性是指藥物抑制或殺滅細(xì)菌的能力。常用最低抑菌濃度（MIC）與最低殺菌濃度（MBC）兩個(gè)指標(biāo)進(jìn)行評價(jià)。3.抗菌活性是指藥物抑制或殺滅細(xì)菌的能力。常用最低抑120抗菌活性抗菌藥物體外抑菌試驗(yàn)

抗菌活性抗菌藥物體外抑菌試驗(yàn)1214.抗生素效價(jià)是指抗生素的作用強(qiáng)度。是衡量抗生素有效成分含量的尺度。常以重量單位或效價(jià)單位（U、IU）表示。（1）合成、半合成抗生素：注射用苯唑西林鈉0.5g/瓶；氨芐西林鈉0.125g/片（2）天然抗生素：注射用硫酸鏈霉素100萬IU/瓶注射用青霉素鈉0.24g（40萬IU）/瓶；4.抗生素效價(jià)是指抗生素的作用強(qiáng)度。是衡量抗生素有1225.抗菌藥后效應(yīng)

（PAE）抗菌藥在停藥后血藥濃度雖已降至最低抑菌濃度以下，但在一定時(shí)間內(nèi)細(xì)菌仍受到持久抑制的效應(yīng)。5.抗菌藥后效應(yīng)（PAE）抗菌藥在停藥后血藥濃度雖1236.耐藥性（抗藥性）病原體對反復(fù)應(yīng)用的化療藥物的敏感性降低或消失的現(xiàn)象。分為固有耐藥性和獲得耐藥性。6.耐藥性（抗藥性）病原體對反復(fù)應(yīng)用的化療藥物的敏124二、抗菌藥物作用機(jī)制1.增加細(xì)胞膜的通透性2.干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成3.抑制核酸的合成4.抑制細(xì)菌葉酸的代謝5.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的生物合成二、抗菌藥物作用機(jī)制1.增加細(xì)胞膜的通透性125第3章抗微生物藥物課件1261．增加細(xì)胞膜的通透性1．增加細(xì)胞膜的通透性1271．增加細(xì)胞膜的通透性1．增加細(xì)胞膜的通透性128革蘭氏陽性細(xì)菌和革蘭氏陰性細(xì)菌細(xì)胞壁比較圖G+G-2．干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成革蘭氏陽性細(xì)菌和革蘭氏陰性細(xì)菌G+G-2．干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合129第3章抗微生物藥物課件130第3章抗微生物藥物課件1313.抑制核酸的合成正常情況下核酸的合成氟喹諾酮類藥物抑制核酸合成3.抑制核酸的合成正常情況下核酸的合成氟喹諾酮類藥物抑制核酸1324.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成(1)氨基糖苷類抗生素(2)四環(huán)素類抗生素(3)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(4)酰胺醇類抗菌藥與林可霉素及其衍生物4.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成(1)氨基糖苷類抗生素133細(xì)菌蛋白質(zhì)合成細(xì)菌蛋白質(zhì)合成134氨基糖苷類氨基糖苷類氨基糖苷類四環(huán)素類大環(huán)內(nèi)酯類氯霉素類林可霉素類抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成︱氨基糖苷類氨基糖苷類氨基糖苷類四環(huán)素類大環(huán)內(nèi)酯類氯霉素類林可135

1365.

抑制細(xì)菌葉酸的代謝5.抑制細(xì)菌葉酸的代謝137四、細(xì)菌對抗菌藥物的耐藥性產(chǎn)生機(jī)制

1.改變藥物作用的靶位2.降低細(xì)胞膜的通透性四、細(xì)菌對抗菌藥物的耐藥性產(chǎn)生機(jī)制1.改變藥物作用的靶位1383.產(chǎn)生滅活酶或鈍化酶使藥物失活產(chǎn)生以-內(nèi)酰胺酶為代表的水解酶類3.產(chǎn)生滅活酶或鈍化酶使藥物失活產(chǎn)生以-內(nèi)酰胺酶為代表的1393.產(chǎn)生滅活酶或鈍化酶使藥物失活(2)產(chǎn)生氨基糖苷類鈍化酶3.產(chǎn)生滅活酶或鈍化酶使藥物失活(2)產(chǎn)生氨基糖苷類鈍化酶1404.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)泵作用4.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)泵作用1415.細(xì)菌改變代謝途徑細(xì)菌通過產(chǎn)生大量的對氨苯甲酸（PABA），或直接利用葉酸生成二氫葉酸對磺胺藥的耐藥。5.細(xì)菌改變代謝途徑細(xì)菌通過產(chǎn)生大量的對氨苯甲酸（PABA1421.-內(nèi)酰胺類抗生素2.氨基糖苷類抗生素3.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素4.四環(huán)素類抗生素5.林可胺類抗生素6.多肽類抗生素7.人工合成抗菌藥三、抗菌藥物的分類1.-內(nèi)酰胺類抗生素三、抗菌藥物的分類143青霉素類：青霉素G鈉（鉀）、氨芐西林、阿莫西林、苯唑西林

頭孢菌素類：~氨芐、~噻呋β-內(nèi)酰胺酶抑制劑：克拉維酸（棒酸）、舒巴坦（青霉烷砜）1.-內(nèi)酰胺類抗生素青霉素類：青霉素G鈉（鉀）、氨芐西林、阿莫西林、苯唑西林1144鏈霉素卡那霉素丁胺卡那霉素慶大霉素新霉素大觀霉素安普霉素妥布霉素2.氨基糖苷類抗生素鏈霉素2.氨基糖苷類抗生素145紅霉素泰樂菌素北里霉素替米考星3.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素紅霉素3.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素146土霉素、四環(huán)素、金霉素、多西環(huán)素（強(qiáng)力霉素）4.四環(huán)素類抗生素土霉素、4.四環(huán)素類抗生素1475.林可胺類抗生素林可霉素，克林霉素。5.林可胺類抗生素林可霉素，1486.多肽類抗生素多黏菌素B、多黏菌素E、桿菌肽、維吉尼亞霉素、恩拉霉素6.多肽類抗生素多黏菌素B、1497.人工合成抗菌藥⑴喹諾酮類：諾氟沙星、環(huán)丙沙星、恩諾沙星、培氟沙星、達(dá)氟沙星、沙拉沙星、二氟沙星7.人工合成抗菌藥⑴喹諾酮類：諾氟沙星、環(huán)丙沙星、恩諾沙1507.人工合成抗菌藥⑵磺胺類藥物：磺胺嘧啶SD、磺胺二甲嘧啶SM2、磺胺對甲氧嘧啶SMD、磺胺間甲氧嘧啶SMM、磺胺噻唑ST、磺胺甲噁唑SMZ、磺胺脒SM、磺胺嘧啶銀SD-Ag等7.人工合成抗菌藥⑵磺胺類藥物：磺胺嘧啶SD、磺胺二甲嘧1517.人工合成抗菌藥⑶酰胺醇類藥物（氯霉素類藥物）:甲砜霉素、氟苯尼考7.人工合成抗菌藥⑶酰胺醇類藥物（氯霉素類藥物）:甲砜霉152β-內(nèi)酰胺類青霉素類

頭孢菌素（先鋒霉素）天然青霉素類半合成青霉素類一、β-內(nèi)酰胺類抗生素第二節(jié)抗生素β-內(nèi)酰胺類青霉素類頭孢菌素（先鋒霉素）天然青霉素類半153一、

-內(nèi)酰胺類抗生素常用藥物：青霉素G鈉（鉀）氨芐西林苯唑西林羥氨芐青霉素頭孢氨芐β-內(nèi)酰胺酶抑制劑一、-內(nèi)酰胺類抗生素常用藥物：154優(yōu)點(diǎn)殺菌力強(qiáng)毒性低使用方便價(jià)格低廉天然青霉素類缺點(diǎn)不耐酸和青霉素酶，抗菌譜較窄，易過敏。（一）青霉素類抗生素優(yōu)點(diǎn)天然青霉素類缺點(diǎn)（一）青霉素類抗生素155鏈球菌

葡萄球菌天然青霉素抗菌譜破傷風(fēng)梭菌

氣腫疽桿菌

G+炭疽桿菌

丹毒桿菌

放線菌鏈球菌葡萄球菌天然青霉素抗菌譜破傷風(fēng)梭菌氣腫疽桿菌G+156立克次體支原體衣原體螺旋體β-內(nèi)酰胺類立克次體支原體衣原體螺旋體β-內(nèi)酰胺類157優(yōu)點(diǎn)廣譜、長效耐青霉素酶過敏反應(yīng)發(fā)生率低半合成青霉素類代表藥氨芐西林阿莫西林苯唑西林氯唑西林優(yōu)點(diǎn)半合成青霉素類代表藥158G+半合成青霉素類抗菌譜G-耐青霉素的G＋球菌G+半合成青霉素類抗菌譜G-耐青霉素159半合成青霉素類作用特點(diǎn)對革蘭氏陽性菌的抗菌活性稍弱于青霉素G。對革蘭氏陰性菌作用與四環(huán)素類相似或略強(qiáng)，但不及慶大霉素、卡那霉素和多黏菌素。對耐青霉素的金黃色葡萄球菌和綠膿桿菌無效。

半合成青霉素類作用特點(diǎn)對革蘭氏陽性菌的抗菌活性稍弱于青霉素G160半合成青霉素類類別藥物特點(diǎn)耐酸青霉素V青霉素B口服吸收好，不耐酶，抗菌譜與青霉素相同，抗菌活性不及青霉素，不宜用于嚴(yán)重感染耐酶苯唑~氯唑~雙氯~、氟氯~主要用于耐青霉素的金葡菌感染廣譜

氨芐西林阿莫西林耐酸、不耐酶，作用于G+、G-，對耐青霉素的金葡菌無效廣譜、抗綠膿桿菌

羧芐西林耐酸、耐酶，抗菌譜與氨芐青霉素相似，但作用較弱，主要用于綠膿桿菌感染半合成青霉素類類別藥物特點(diǎn)耐酸青霉素V口服吸收好，不耐酶，抗161抗菌譜廣、殺菌力強(qiáng)

133對胃酸和β-內(nèi)酰胺酶較為穩(wěn)定與青霉素類、氨基糖苷類有協(xié)同作用

4過敏反應(yīng)少25價(jià)貴，多用于寵物和局部（二）頭孢菌素類抗生素抗菌譜廣、殺菌力強(qiáng)133對胃酸和β-內(nèi)酰胺酶較為穩(wěn)定與青霉162頭孢菌素類抗生素頭孢菌素類抗生素163各代頭孢菌素的特點(diǎn)藥物抗菌譜對-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性腎毒性臨床用途第一代~噻吩、~唑啉~氨芐、~拉啶G+菌部分穩(wěn)定較大耐藥金葡菌感染第二代~呋辛、~孟多~克洛G+菌、G-菌厭氧菌穩(wěn)定低G-菌感染第三代~噻呋、~他定~曲松、~哌酮G+菌、G-菌厭氧菌、綠膿桿菌較高穩(wěn)定無尿路感染嚴(yán)重感染第四代~吡腭、~匹羅

G-桿菌較高穩(wěn)定無替代第三代用于G-菌感染各代頭孢菌素的特點(diǎn)藥物抗菌譜對-內(nèi)酰胺酶164本身沒有或有較弱的抗菌活性，常與β-內(nèi)酰胺類抗生素合用，增強(qiáng)后者療效。

優(yōu)立新：舒巴坦和氨芐西林舒巴哌酮：舒巴坦和頭孢哌酮（三）β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

本身沒有或有較弱的抗菌活性，常與β-內(nèi)酰胺類抗生素165二、氨基糖苷類抗生素抗菌譜對G-桿菌活性高；對G-球菌作用較差；對G+作用較弱，對結(jié)核桿菌及金葡菌（包括耐藥菌株）有效；對厭氧菌常無效。二、氨基糖苷類抗生素抗菌譜對G-桿菌活性高；166二、氨基糖苷類抗生素為堿性抗生素；存在明顯PAE；內(nèi)服不易吸收，主要用于腸道感染；注射給藥吸收迅速而完全，半衰期較短，主要以原形從尿中排出；細(xì)菌易產(chǎn)生耐藥，各藥之間有交叉耐藥性；與頭孢菌素類聯(lián)用，腎毒性增強(qiáng)；與堿性藥物聯(lián)用，抗菌效能可增強(qiáng)，毒性也增強(qiáng)。作用特點(diǎn)二、氨基糖苷類抗生素為堿性抗生素；作用特點(diǎn)167二、氨基糖苷類抗生素腎毒性耳毒性神經(jīng)毒性二重感染偶見過敏反應(yīng)不良反應(yīng)二、氨基糖苷類抗生素不良反應(yīng)168天然氨基糖苷類氨基糖苷類抗生素分類阿米卡星、奈替米星異帕卡星、阿貝卡星來自鏈霉菌屬來自小單胞菌屬鏈霉素、卡那霉素新霉素、妥布霉素大觀霉素慶大霉素、西索米星根據(jù)來源：半合成氨基糖苷類小諾米星、福提米星天然氨基糖苷類氨基糖苷類抗生素分類阿米卡星、奈替米星來自鏈169氨基糖苷類抗生素氨基糖苷類抗生素170鏈霉素：常作為結(jié)核病、鼠疫、大腸桿菌病、巴氏桿菌病和鉤端螺旋體病的首選藥。易產(chǎn)生耐藥性。常用藥物主要特點(diǎn)卡那霉素：抗菌活性略強(qiáng)于鏈霉素，對大多數(shù)G-桿菌、結(jié)核桿菌敏感，對綠膿桿菌、除金葡菌的G＋、厭氧菌等不敏感。細(xì)菌耐藥比鏈霉素慢。鏈霉素：常作為結(jié)核病、鼠疫、大腸桿菌病、巴氏桿菌病和鉤端螺旋171慶大霉素：氨基糖苷類抗生素中抗菌活性最強(qiáng)。對綠膿桿菌有效，對多數(shù)鏈球菌、厭氧菌、結(jié)核桿菌不敏感。耐藥不如同類藥普遍。

常用藥物主要特點(diǎn)新霉素：對綠膿桿菌作用最強(qiáng)，在氨基糖苷類中毒性最大。慶大霉素：氨基糖苷類抗生素中抗菌活性最強(qiáng)。對綠膿桿菌有效，對172常用藥物主要特點(diǎn)安普霉素：是治療大腸桿菌病的首選藥。大觀霉素：對多種G-桿菌中度抑制；對化膿鏈球菌、肺炎球菌、表皮葡萄球菌敏感；對綠膿桿菌不敏感；對支原體敏感；對密螺旋體不敏感。易產(chǎn)生耐藥性。有促生長作用。常用藥物主要特點(diǎn)安普霉素：是治療大腸桿菌病的首選藥。大觀霉173心包炎、肝周炎腹膜炎肺水腫氣囊炎雞大腸桿菌病心包炎、肝周炎腹膜炎肺水腫氣囊炎雞大腸桿菌病174三、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素常用藥物：紅霉素吉他霉素（北里霉素）泰樂菌素替米考星三、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素常用藥物：175三、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素抗菌譜多數(shù)G+部分G-球菌厭氧菌支原體衣原體立克次體密螺旋體沙門桿菌變形桿菌巴氏桿菌嗜血桿菌綠膿桿菌結(jié)核桿菌放線菌鉤端螺旋體三、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素抗菌譜多數(shù)G+沙門桿菌176三、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素特點(diǎn)在堿性條件下，活性可明顯增強(qiáng)。毒性低，無嚴(yán)重不良反應(yīng)。本類之間有不完全交叉耐藥性，與林可胺類有交叉耐藥性。三、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素特點(diǎn)在堿性條件下，活性可明顯177三、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素抗菌譜類似青霉素而略廣，但抗菌力不如青霉素，用于青霉素過敏動(dòng)物和耐青霉素金葡菌及其他敏感菌所致的各種感染。眼膏或軟膏也用于眼部或皮膚感染。紅霉素三、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素抗菌譜類似青霉素而略廣，但抗菌力不如青霉178對耐藥金葡菌比紅霉素有效。對大多數(shù)革蘭氏陽性菌的作用不及紅霉素。主要用于治豬、雞支原體病。作飼料添加劑。北里霉素三、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素對耐藥金葡菌比紅霉素有效。對大多數(shù)革蘭氏陽性菌的作用不及紅霉179動(dòng)物專用抗生素。對支原體病為大環(huán)內(nèi)酯類中作用較強(qiáng)的藥物?？勺黠暳咸砑觿?。泰樂菌素動(dòng)物專用抗生素。對胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌及畜禽支原體作用強(qiáng)于泰樂菌素。替米考星三、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素動(dòng)物專用抗生素。對支原體病為大環(huán)內(nèi)酯類中作用較強(qiáng)的藥物?？勺?80大環(huán)內(nèi)酯類抗生素藥物對G+菌作用支原體促生長作用其他紅霉素＋＋＋＋_主要用于青霉素過敏動(dòng)物和耐青霉素金葡菌吉他霉素＋＋＋＋++耐藥金黃色葡萄球菌的作用優(yōu)于紅霉素泰樂菌素＋＋＋＋++作為豬氣喘病與胸膜肺炎的首選藥替米考星＋＋＋＋＋－對胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌作用強(qiáng)于泰樂大環(huán)內(nèi)酯類抗生素藥物對G+支原體促生長作用其181常用藥物常用藥物182支原體豬氣喘病兩側(cè)肺的尖葉、心葉和主葉前下緣呈對稱性胰樣變豬氣喘病支氣管和縱膈淋巴結(jié)腫大支豬氣喘病兩側(cè)肺的尖葉、心葉和主葉前下緣呈對稱性胰樣變豬183四、四環(huán)素類抗生素常用藥物：土霉素四環(huán)素金霉素多西環(huán)素（強(qiáng)力霉素）四、四環(huán)素類抗生素常用藥物：184四、四環(huán)素類抗生素

1.特點(diǎn)為廣譜抗生素，速效抑菌劑。對多數(shù)G+和部分G-、四體有效，對綠膿桿菌無效?？筛蓴_青霉素的抗菌作用?？咕钚裕憾辔鳝h(huán)素>金霉素>四環(huán)素>土霉素連續(xù)低濃度投藥可促進(jìn)動(dòng)物生長。四、四環(huán)素類抗生素1.特點(diǎn)為廣譜抗生素，速效抑菌劑185四、四環(huán)素類抗生素2.不良反應(yīng)可引起腸道菌群紊亂；影響牙齒和骨發(fā)育；肝、腎毒性和心血管毒性；易透過胎盤和進(jìn)入乳汁；二價(jià)金屬離子影響其吸收；天然的四環(huán)素類藥物存在交叉耐藥性。四、四環(huán)素類抗生素2.不良反應(yīng)可引起腸道菌群紊亂；186六、四環(huán)素類抗生素3.藥物的相互作用碳酸氫鈉、堿性食物、多價(jià)金屬離子影響其吸收；與強(qiáng)利尿藥如呋噻米等同用可使腎功能損害加重；與大環(huán)內(nèi)酯類、多黏菌素合用呈協(xié)同作用，與β-內(nèi)酰胺類合用呈拮抗作用。六、四環(huán)素類抗生素3.藥物的相互作用碳酸氫鈉、堿性食物、多價(jià)187

4.應(yīng)用（1）大腸桿菌或沙門氏菌引起的犢牛白痢、羔羊痢疾、仔豬黃痢和白痢、乳房炎、產(chǎn)后感染、雛雞白痢等；巴氏桿菌引起的牛血性敗血癥、豬肺疫、禽霍亂等；（2）支原體引起的牛肺炎、豬氣喘病、雞慢性呼吸道病等；對禽衣原體病、家畜放線菌病和鉤端螺旋體病、立克次體病等也有一定療效；（3）局部應(yīng)用治療子宮內(nèi)膜炎和壞死桿菌所致組織壞死。

188五、林可胺類抗生素對G+和支原體有較強(qiáng)抗菌活性;對厭氧菌也有一定作用;對大多數(shù)需氧G-耐藥。對葡萄球菌、溶血性鏈球菌和肺炎球菌作用較強(qiáng)，但不及β-內(nèi)酰胺類抗生素；用作飼料添加劑。林可霉素（潔霉素）五、林可胺類抗生素對G+和支原體有較強(qiáng)抗菌活性;林可霉素（潔189⑴耐青霉素或紅霉素細(xì)菌對本品敏感⑵能引起動(dòng)物胃腸道功能紊亂⑶與氨基糖苷類和多肽類抗生素合用，可加劇神經(jīng)肌肉阻滯作用。與大觀霉素、慶大霉素等合用有協(xié)同作用，與紅霉素合用有頡頏作用。⑷本品內(nèi)服不易吸收，肌注吸收緩慢。半衰期較長。林可霉素（潔霉素）⑴耐青霉素或紅霉素細(xì)菌對本品敏感林可霉素（潔霉素）190六、

多肽類抗生素常用藥物：多黏菌素E、桿菌肽、維吉尼亞霉素和恩拉霉素等。

六、多肽類抗生素常用藥物：多黏菌素E、桿菌肽、維吉尼亞霉素191六、多肽類抗生素多黏菌素Ｅ僅對G-有作用；其他則均對G+有作用；細(xì)菌不易產(chǎn)生耐藥性；本類藥對腎臟和神經(jīng)系統(tǒng)的損害較大；多數(shù)有促生長作用。

六、多肽類抗生素多黏菌素Ｅ僅對G-有作用；192多黏菌素對G-桿菌作用強(qiáng)，其中綠膿桿菌最為敏感,對變形桿菌不敏感。外用治療燒傷和外傷引起的綠膿桿菌感染。桿菌肽對G+作用強(qiáng)，對螺旋體和放線菌也有效。外用治療G+及耐青霉素葡萄球菌引起的皮膚、創(chuàng)傷、眼部感染和乳腺炎多黏菌素桿菌肽193恩拉霉素對革蘭氏陽性菌有抗菌作用，對革蘭氏陰性菌無效。低濃度可促進(jìn)豬、禽生長。維吉尼亞霉素對革蘭氏陽性菌有作用，對大多數(shù)革蘭氏陰性菌無效。對支原體有作用。不易產(chǎn)生耐藥性，與其他抗生素之間無交叉耐藥性。低劑量能促生長。恩拉霉素維吉尼亞霉素194延胡索酸泰妙菌素抗菌譜與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素相似，對G+、支原體、豬胸膜肺炎放線桿菌、豬痢疾密螺旋體等均有較強(qiáng)抑制作用，對支原體的作用優(yōu)于大環(huán)內(nèi)酯類；低劑量促生長。黃霉素窄譜抗生素，對G+作用較強(qiáng)，G－作用弱，對真菌和病毒無效。有促進(jìn)生長和提高飼料轉(zhuǎn)化率的作用。七、其他抗生素延胡索酸泰妙菌素黃霉素七、其他抗生素195賽地卡霉素對葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌多種革蘭氏陽性菌等敏感；對豬痢疾密螺旋體有較強(qiáng)抑制作用，且強(qiáng)于林可霉素，但不及泰妙菌素。主要用于防治豬的密螺旋體性所致的豬血痢。七、其他抗生素賽地卡霉素七、其他抗生素196第三節(jié)合成抗菌藥氟喹諾酮類藥磺胺類藥酰胺醇類藥其他合成抗菌藥第三節(jié)合成抗菌藥氟喹諾酮類藥磺胺類藥酰胺醇類藥其他合成抗菌197一、喹諾酮類藥物常用藥物：諾氟沙星環(huán)丙沙星恩諾沙星培氟沙星達(dá)氟沙星沙拉沙星二氟沙星

一、喹諾酮類藥物常用藥物：198喹諾酮類藥物對G-和支原體有強(qiáng)大的抗菌作用，對革蘭氏陽性球菌作用較差。

一、喹諾酮類藥物喹諾酮類對G-和支原體有強(qiáng)大的抗菌作用，對革蘭氏陽性球菌作用199一、喹諾酮類藥物適應(yīng)癥廣。與大多數(shù)抗菌藥物間無交叉耐藥現(xiàn)象。內(nèi)服生物利用度較高，半衰期較長。對許多細(xì)菌可產(chǎn)生抗菌后效應(yīng)作用。優(yōu)點(diǎn)一、喹諾酮類藥物適應(yīng)癥廣。優(yōu)點(diǎn)200可產(chǎn)生消化系統(tǒng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)。對幼齡動(dòng)物關(guān)節(jié)軟骨有一定損害?？梢疬^敏反應(yīng)。與金屬陽離子藥物和飼料添加劑合用可發(fā)生螯合作用。肝藥酶誘導(dǎo)劑可降低抗菌活性。要有足夠療程；長期應(yīng)用可產(chǎn)生耐藥。一、喹諾酮類藥物缺點(diǎn)可產(chǎn)生消化系統(tǒng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)。一、喹諾酮類藥物缺點(diǎn)201藥物的相互作用：與金屬陽離子藥物合用可發(fā)生螯合作用。堿性藥物可使本類藥物的吸收減少。與利福平、氯霉素有拮抗作用。八、氟喹諾酮類藥物藥物的相互作用：八、氟喹諾酮類藥物202八、氟喹諾酮類藥物臨床應(yīng)用1.泌尿生殖道感染:尿路感染，乳腺炎，子宮炎2.腸道感染:細(xì)菌性腸炎、菌痢、傷寒、副傷寒3.呼吸道感染:肺部及支氣管感染4.結(jié)核?。貉醴h(huán)丙、左氧、司帕（二線藥）5.綠膿：氧氟、左氧氟、環(huán)丙6.皮膚軟組織感染：化膿性皮炎、骨髓炎、關(guān)節(jié)炎、化膿性腦膜炎（氧氟、環(huán)丙、培氟）八、氟喹諾酮類藥物臨床應(yīng)用203各藥物特點(diǎn)：1.諾氟沙星(氟哌酸):抗菌活性不及恩諾，對G+球菌、綠膿桿菌作用差;有增重效果。2.培氟沙星:抗菌作用與氟哌酸相似，對血腦屏障穿透性高，可用于化膿性腦膜炎。3.環(huán)丙沙星:體外抗菌作用略強(qiáng)于恩諾，對G-強(qiáng)于β-內(nèi)酰胺類、第三代頭孢菌素和氨基糖苷類抗生素。4.恩諾沙星:對綠膿桿菌、厭氧菌作用較弱。各藥物特點(diǎn)：2045.沙拉沙星:抗菌活性比恩諾和環(huán)丙稍低，卻強(qiáng)于二氟沙星。主用于禽類大腸桿菌。6.達(dá)氟沙星:肺組織較高為血漿5－7倍。其抗菌活性是恩諾沙星和環(huán)丙沙星兩倍。用于呼吸系統(tǒng)感染。7.二氟沙星：抗菌活性低于恩諾沙星。對畜禽呼吸道致病菌有良好的活性，尤其對葡萄球菌的活性較強(qiáng)；對多種厭氧菌也有抑制作用。在體內(nèi)代謝成沙拉沙星，t1/2長8.氧氟沙星：抗菌活性低于環(huán)丙而高于諾氟、培氟?？蛇M(jìn)入腦脊液中。左旋異構(gòu)體的抗菌活性高2倍。5.沙拉沙星:抗菌活性比恩諾和環(huán)丙稍低，卻強(qiáng)于二氟沙星。主205常用喹諾酮類藥物常用喹諾酮類藥物206二、磺胺類藥物常用藥物：磺胺嘧啶磺胺二甲嘧啶磺胺噻唑磺胺異噁唑磺胺對甲氧嘧啶磺胺間甲氧嘧啶磺胺脒磺胺嘧啶銀二、磺胺類藥物常用藥物：207二、磺胺類藥物高度敏感：鏈球菌、肺炎球菌、沙門氏菌、化膿棒狀桿菌敏感：葡萄球菌、變形桿菌、巴氏桿菌、大腸桿菌、產(chǎn)氣夾膜梭菌、炭疽桿菌較敏感：放線菌、衣原體和某些原蟲不敏感：支原體、螺旋體、結(jié)核桿菌、立克次體抗菌譜

高度敏感：鏈球菌、肺炎球菌、沙門氏菌、化膿棒狀桿菌敏感：葡萄球菌、變形桿菌、巴氏桿菌、大腸桿菌、產(chǎn)氣夾膜梭菌、炭疽桿菌較敏感：放線菌、衣原體和某些原蟲不敏感：支原體、螺旋體、結(jié)核桿菌、立克次體二、磺胺類藥物高度敏感：鏈球菌、肺炎球菌、沙門氏菌、化膿棒狀2081.用于全身感染（易吸收）短效（t1/210h）：磺胺異噁唑（SIZ）4次/d

磺胺二甲嘧啶（SM2）4次/d

中效（10-24h）：磺胺嘧啶（SD）2次/d

磺胺甲噁唑（SMZ）2次/d

長效（t1/2>24h）:磺胺多辛（SDM）1次/3-7d2.用于腸道感染（難吸收）:柳氮磺吡啶（SASP）3.外用磺胺:磺胺米?。⊿ML）磺胺醋酰（SA） 磺胺嘧啶銀（SD-Ag） 磺胺類藥物作用

1.用于全身感染（易吸收）磺胺類藥物作用209二、磺胺類藥物其代謝產(chǎn)物易在泌尿道中析出結(jié)晶，應(yīng)同時(shí)給予碳酸氫鈉以堿化尿液。長期大劑量應(yīng)用可引起腸道菌群失調(diào)細(xì)菌易產(chǎn)生耐藥，與同類藥之間有交叉耐藥，與其他抗菌藥之間無交叉耐藥。抑制免疫系統(tǒng)、造血系統(tǒng)應(yīng)用注意二、磺胺類藥物其代謝產(chǎn)物易在泌尿道中析出結(jié)晶，應(yīng)同時(shí)給予碳酸210①連續(xù)使用不要超過5d，選用含