(完整word)生物藥劑學藥動學習題

第一章生物藥劑學概述1、什么是生物藥劑學？它的研究意義及內容是什么?2、何為劑型因素與生物因素？3、何為藥物在體內的排泄、處置與消除？4、片劑口服后的體內過程有哪些？5、簡述生物藥劑學研究在新藥開發(fā)中的作用。6、什么是分子生物藥劑學？它的研究內容是什么？第二章口服藥物的吸收一、選擇題1、可減少或避免肝臟首過效應的給藥途徑或劑型是A舌下片給藥B口服膠囊C栓劑D靜脈注射E透皮吸收給藥正確答案：ACDE2、影響胃排空速度的因素是A空腹與飽腹B藥物因素C藥物的組成與性質D藥物的多晶體E藥物的油水分配系統(tǒng)正確答案：ABC3、以下哪幾條具被動擴散特征A不消耗能量B有結構和部位專屬性C由高濃度向低濃度轉運D借助載體進行轉運E有飽和狀態(tài)正確答案：AC4、胞飲作用的特點是A有部位特異性B需要載體C不需要消耗機體能量D逆濃度梯度轉運E無部位特異性正確答案：A5、藥物主動轉運吸收的特異性部位A小腸B盲腸C結腸D直腸正確答案：A6、影響藥物胃腸道吸收的劑型因素不包括A藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性B粒子大小C多晶型D解離常數(shù)E胃排空速率正確答案：E7、影響藥物胃腸道吸收的生理因素不包括A胃腸液成分與性質B胃腸道蠕動C循環(huán)系統(tǒng)D藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性E胃排空速率正確答案：D8、一般認為在口服劑型中藥物吸收速率的大致順序A水溶液＞混懸液〉散劑〉膠囊劑〉片劑B水溶液〉混懸液＞膠囊劑〉散劑〉片劑C水溶液〉散劑〉混懸液＞膠囊劑〉片劑D混懸液＞水溶液〉散劑〉膠囊劑〉片劑E水溶液＞混懸液〉片劑〉散劑〉膠囊劑正確答案：A9、下列各因素中除（）什么外，均能加快胃的排空A胃內容物滲透壓降低B胃大部切除C為內容物粘度降低D阿斯匹林E普奈落爾正確答案：D10、根據(jù)藥物生物藥劑學分類系統(tǒng)以下哪項為III型藥物A高的溶解度，低的通透性B低的溶解度，高的通透性C高的溶解度，高的通透性D低的溶解度，低的通透性E以上都不是正確答案：A二、名詞解釋1、吸收2、腸肝循環(huán)3、主動轉運4、異化擴散5、膜孔轉運6、肝首過效應7、口服定位給藥系統(tǒng)8、被動轉運9、多晶型10、pH-分配假說三、問答題1、簡述載體媒介轉運的分類及特點。2、比較藥物被動擴散與促進擴散的異同。3、分析弱酸、弱堿性藥物在胃腸道吸收的情況。4、何為II型藥物，利用生物藥劑學所學的知識如何提高該類藥物的生物利用度？5、簡述促進口服藥物吸收的方法。6、簡述生物藥劑學中討論的生理因素對口服藥物吸收的影響.第三章非口服給藥的吸收一、填空題：1、藥物經(jīng)肌內注射有吸收過程，一般（脂溶性）藥物通過毛細血管壁直接擴散，水溶性藥物中分子量（?。┑目梢源┻^毛細血管內皮細胞膜上的孔隙快速擴散進入毛細血管，分子量（很大）的藥物主要通過淋巴系統(tǒng)吸收。2、體外評價藥物經(jīng)皮吸收速率可采用（單室）或（雙室）擴散池。3、為達到理想的肺部沉積效率，應控制藥物粒子的大小，一般其空氣動力學粒徑應介于（0.5-0。7微米）。4、蛋白多肽藥物經(jīng)黏膜吸收是今年研究的熱點，主要非口服與注射途徑包括（經(jīng)鼻腔）、（經(jīng)肺部）、（經(jīng)直腸）等.二、不定項選擇題：1、藥物在肺部沉積的機制主要有BCDA。霧化吸入B。慣性碰撞C.沉降D。擴散2、關于注射給藥正確的表述是CA。皮下注射容量較小，僅為0.1~0.2毫升，一般用于過敏試驗Bo不同部位肌肉注射吸收速率順序為：臀大肌〉大腿外側肌〉上臂三角肌C.混選型注射劑可于注射部位形成藥物貯庫，吸收時間較長D。顯著低滲的注射液局部注射后，藥物被動擴散速率小于等滲注射液3、藥物在經(jīng)皮吸收過程中可能會在皮膚中積蓄，積蓄的主要部位是A真皮B皮下組織C角質層D附屬器4、提高藥物經(jīng)角膜吸收的措施有ABA.增加滴眼液濃度，提高局部滯留時間B.減少給藥體積，減少藥物流失C.弱堿性藥物調節(jié)制劑pH至3.0，使之呈非解離型存在D。調節(jié)滴眼劑至高滲，促進藥物吸收三、問答題：1、試述經(jīng)皮給藥劑型藥物的吸收途徑及影響吸收的因素.2、試述藥物經(jīng)肌肉注射吸收的途徑及影響吸收的因素。3、粒子在肺部沉積的機制是什么？簡述影響藥物經(jīng)肺部吸收的因素。第四章藥物的分布練習題（一）是非題藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)運送至體內各臟器組織的過程?分布速度往往比消除慢。X由于藥物的理化性質及生理因素的差異，不同藥物在體內具有不同的分布特性，但藥物在體內分布是均勻的。X藥物從血液向組織器官分布的速度取決于組織器官的血液灌流速度和藥物與組織器官的親和力。丁連續(xù)應用某藥物，當藥物從組織解脫入血的速度比進入組織的速度快時，組織中的藥物濃度會逐漸升高而引起蓄積。X蛋白結合率越高，游離藥物濃度越小.當存在飽和現(xiàn)象或競爭結合現(xiàn)象時，游離濃度變化不大，對于毒副作用較強的藥物，不易發(fā)生用藥安全問題°X藥物體內分布主要決定于血液中游離型藥物的濃度，其次與該藥物和組織結合的程度有關.V藥物與血漿蛋白結合，能降低藥物的分布與消除速度，延長作用時間，并有減毒和保護機體的作用。丁8o蛋白質大分子藥物主要依賴淋巴系統(tǒng)轉運，可使藥物不通過肝從而避免首過作用.V胎盤屏障不同于血腦屏障。藥物脂溶性越大，越難透過°X將聚乙二醇（PEG）引入到微粒的表面，可提高微粒的親水性和柔韌性，以使其易于被單核巨噬細胞識別和吞噬.X（二）選擇題藥物和血漿蛋白結合的特點有A.結合型與游離型存在動態(tài)平衡B.無競爭性C。無飽和性D.結合率取決于血液pHE結合型可自由擴散藥物的表觀分布容積是指A.人體總體積Bo人體的體液總體積Co游離藥物量與血濃之比D.體內藥量與血濃之比E.體內藥物分布的實際容積下列有關藥物表觀分布容積的敘述中，敘述正確的是A.表觀分布容積大，表明藥物在血漿中濃度小Bo表觀分布容積表明藥物在體內分布的實際容積（完整word）生物藥劑學藥動學習題C。表觀分布容積不可能超過體液量D。表觀分布容積的單位是升/小時E.表觀分布容積具有生理學意義4．藥物與蛋白結合后A。不能透過血管壁B.不能由腎小球濾過C.不能經(jīng)肝代謝D不能透過胎盤屏障以下錯誤的是:Ao淋巴循環(huán)可使藥物不通過肝從而減少首過作用。B。蛋白結合可減少首過作用。C。都對D.都不對6。5—氟尿嘧啶不同乳劑給藥后，轉運進入淋巴的量依次為：AoW/0/W型〉W/0型〉0/W型BoW/0型〉W/0/W型〉0/W型C.O/W型〉W/O/W型〉W/0型D.W/0型〉0/W型〉W/O/W型7o體內細胞對微粒的作用及攝取主要有以下幾種方式：Ao胞飲、吸附、膜間作用、內吞B。胞飲、吸附、融合、內吞Co膜間作用、胞飲、內吞D.膜間作用、吸附、融合、內吞具有在各組織內均勻分布特征的藥物A。組織中的藥物濃度比血液中的藥物濃度高。B。組織中的藥物濃度與血液中的藥物濃度幾乎相等。C.組織中的藥物濃度低于血液中的藥物濃度D。組織和血液中的藥物濃度存在動態(tài)平衡以下關于蛋白結合的敘述正確的是：A。蛋白結合率越高，由于競爭結合現(xiàn)象，容易引起不良反應.B。蛋白結合存在動態(tài)平衡，有飽和和競爭結合現(xiàn)象。C。藥物與蛋白結合后，可促進透過血腦屏障。D。蛋白結合率低的藥物，由于競爭結合現(xiàn)象，容易引起不良反應.10．藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的轉運，主要取決于A.藥物的親脂性，藥物的脂溶性越高，向腦內轉運越慢。B。藥物的親脂性，藥物的脂溶性越低，向腦內轉運越慢.C.藥物血漿蛋白結合率，結合率越高，越易向腦內轉運.Do藥物血漿蛋白結合率，結合率越低，越易向腦內轉運。（三）填空題1o藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)運送至各臟器組織的過程。某些藥物連續(xù)應用時，常常由于藥物從組織解脫入血的速度比進入組織的速度^匕，導致組織中的藥物有濃度逐漸上升的趨勢.稱為蓄積。人血漿中主要有三種蛋白質與大多數(shù)藥物結合有關，白蛋白、al—酸性糖蛋白和脂蛋白°藥物的淋巴管轉運主要和藥物的分子量有關.分子量在5000以上的大分子物質，經(jīng)淋巴管轉運的選擇性傾向很強.藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的轉運，主要取決干藥物的脂溶性性，另外藥物與蛋白的結合率也能在一定程度上影響血液-腦脊液間的藥物分配.粒徑小于7um的微粒，大部分聚集干網(wǎng)狀內皮系統(tǒng)，被肝和脾中的單核巨噬細胞攝取，這也是目前研究認為微粒系統(tǒng)在體內分布的主要途徑。制備長循環(huán)微粒，可通過改善微粒的親水性、增加微粒的柔韌性及其空間位阻.則可明顯延長微粒在血循環(huán)中的半衰期.8?藥物的組織結合起著藥物的貯庫作用，可能延長作用時間。藥物與蛋白結合除了受藥物的理化性質、給藥劑量、藥物與蛋白質的親和力及藥物相互作用等因素影響外，還與動物種差、性別差異和生理和病理狀態(tài)差異等因素有關:分布容積是指假設在藥物充分分布的前提下.體內藥量按血中同樣濃度溶解時所需的體液總容積。第五章藥物代謝（一）是非題1.肝微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng)又稱單加氧酶?該酶系催化的氧化反應特異性不強，是藥物體內代謝的主要途徑。J藥物代謝的主要部位是在胃腸道和血漿中，此外代謝反應也可肝臟、肺、皮膚、腎、鼻粘膜、腦和其它組織進行。X藥物通過肝轉運至體循環(huán)的過程中，部分藥物被代謝，使進入體循環(huán)的原型藥物量減少的現(xiàn)象，稱為“首過效應”°X4o對于肝提取率高的藥物，肝血流量是主要影響因素，首過效應不明顯。X肝提取率低的藥物，基本不受血漿蛋白結合的影響，首過效應明顯.X肝提取率中等的藥物，肝血流量和血漿蛋白結合率對其均有影響。?。ㄍ暾ㄍ暾鹷ord）生物藥劑學藥動學習題第一相反應包括氧化、還原和結合三種，通常是脂溶性藥物通過反應生成極性基團。X結合反應一般被認為是藥物在體內的滅活過程，故又稱之為“解毒反應”。丁有的藥物是自身的酶誘導劑，對肝微粒體中酶產(chǎn)生誘導作用，從而使其它藥物代謝加快，藥理活性及毒副作用降低.X10．左旋多巴與脫羧酶抑制劑甲基多巴肼合用，可增加血漿中左旋多巴濃度，同時增加腦內的左旋多巴濃度，并降低多巴胺濃度，使作用加強。X（二）選擇題1．某些藥物直腸給藥優(yōu)于口服給藥，其理由主要是A避免了溶出過程B.口服藥物不吸收C。在進入體循環(huán)前已被直腸吸收的藥物有一部分不通過門肝系統(tǒng)D。惰性粘合劑、稀釋劑等輔料干擾吸收E直腸給藥劑型中基質有利于藥物的釋放2．藥物代謝一般產(chǎn)生A酸性增強的化合物B.油/水分配系數(shù)較高的化合物Co極性增強的化合物D.水溶性減弱的化合物E堿性增強的化合物藥物的滅活和消除速度主要決定A。起效的快慢B。作用持續(xù)時間C.最大效應D。后遺效應的大小E.不良反應的大小4。在新生兒時期，許多藥物的半衰期延長，這是因為A。較高的蛋白結合率B。微粒體酶的誘發(fā)C.藥物吸收很完全D.酶系統(tǒng)發(fā)育不全E。阻止藥物分布全身的屏障發(fā)育不全5．如果處方中選用口服硝酸甘油，就應選用較大劑量，因為A。胃腸道吸收差B。在腸中水解C。與血漿蛋白結合率高D。首過效應明顯E.腸道細菌分解可減少或避免肝臟首過效應的給藥途徑或劑型是A。舌下片給藥B.口服膠囊C。栓劑D.靜脈注射E。透皮吸收給藥某前體藥物和酶誘導劑同時使用時，可導致：Ao藥理作用加快、加強或毒性降低B。藥理作用加快、加強或毒性增強C.藥理作用延緩減弱或毒性降低C。藥理作用延緩、減弱或毒性增強E.藥理作用加快、減弱或毒性降低8．藥物代謝所涉及的化學反應主要有:A.氧化、還原、分解、結合B。氧化、還原、水解、脫羧C。氧化、還原、水解、結合D.氧化、乙酰化、分解、結合E。還原、水解、結合、甲基化結合反應可以有以下形式Ao葡萄糖醛酸結合、硫酸結合、甘氨酸結合B.硫酸結合、磺酸結合、甲基結合C.硫酸結合、甘氨酸結合、乙?；疍.硫酸結合、甘氨酸結合、色氨酸結合Eo葡萄糖醛酸結合、甘氨酸結合、乙?；诜煌瑒┬偷乃畻铛０?g后，其尿中硫酸結合物排泄量為Ao溶液劑〈混懸劑〈顆粒劑B.顆粒劑〈混懸劑〈溶液劑Co溶液劑〈顆粒劑〈混懸劑D.混懸劑〈溶液劑〈顆粒劑E.顆粒劑〈溶液劑〈混懸劑（三）填空題1?混合功能氧化酶系統(tǒng)的催化作用主要需要分子氧參與。對于肝提取率高的藥物.首過效應顯著.肝血流量是主要影響因素，：而肝提取率低的藥物，受蛋白結合的影響較大.首過效應不明顯。3o通常藥物代謝被減慢的現(xiàn)象，稱為酶抑制作用，能使代謝減慢的物質叫做酶抑制劑.4。藥物代謝被促進的現(xiàn)象，稱為酶誘導作用，能使代謝加快的物質叫做酶誘導劑。5o新生兒黃疸是由于膽紅素和葡萄糖醛酸結合不充分引起的疾病.而在新生兒體內恰恰是高度缺乏該結合反應所必須的—葡萄糖醛酸轉移酶。6.異煙肼在人體內的主要代謝途徑是乙酰.并存在快乙酰化和慢乙?；F(xiàn)象。7o遺傳學因素主要影響藥酶的性質和活性強度.藥物代謝酶通常又可分為微粒體酶系和非微粒體酶系二大類。前者主要存在于肝臟。維生素B6能促進多巴脫羧酶的活性，加速腦外的左旋多巴脫羧轉變成多巴胺，難于進入腦內，使藥物在腦內達不到治療濃度，作用下降。10?消化道粘膜中的代謝酶較易被飽和，可通過增大給藥量或利用某種制劑技術.造成代謝部位局部高濃度.使藥酶飽和來降低代謝的速度,增加藥物的吸收量.四、問答題：1、藥物代謝酶系主要有哪些？簡述他們的作用。2、簡述影響藥物代謝的因素。3、試從干預藥物代謝過程的角度出發(fā),舉例說明高效藥物制劑設計的原理。第六章藥物排泄一、名詞解釋1、藥物排泄2、腎小球濾過率3、雙峰現(xiàn)象4、腎小管分泌二、填空題1、機體最重要的排泄器官是（腎臟）2、腎單位由（腎小球）和（腎小管）兩部分組成.3、測定其菊粉清除率，其值可以代表（人和動物的腎小球濾過率）4、大多數(shù)外源性物質的重吸收過程主要是被動過程，其重吸收的程度取決于藥物的（脂溶性）（pKa）（尿量）（尿的pH值）5、分子量在（500）左右的藥物有較大的膽汁排泄率6、吸入麻醉劑、二甲亞砜以及某些代謝廢氣可隨肺呼氣排出，該類物質的共同特點是（分子量較?。ǚ悬c較低）三、單選題1、藥物在體內以原型不可逆消失的過程，該過程是A吸收B分布C代謝D排泄E轉運2、藥物排泄的主要器官是A肝B肺C脾D肺E腎3、藥物除了腎排泄以外的最主要排泄途徑是A膽汁B汗腺C唾液腺D淚腺E呼吸系統(tǒng)4、可以用來測定腎小球濾過速度的藥物是A青霉素B鏈霉素C菊粉D葡萄糖E乙醇5、藥物的脂溶性是影響下列哪一步驟的最重要因素A腎小球濾過率B腎小管分泌C腎小管重吸收D尿量E尿液酸堿性6、酸化尿液可能對下列藥物中的哪一種腎排泄不利A水楊酸B葡萄糖C四環(huán)素D慶大霉素E麻黃堿7、一定時間內腎能使多少溶劑的血漿中該藥物清除的能力被稱為A腎排泄速度B腎清除率C腎清除力D腎小管分泌E腎小球過濾速度8、分子量增加可能會促進下列過程中的那一項A腎小球過濾B膽汁排泄C重吸收D腎小管分泌E尿排泄過度9、下列過程中哪一種過程一般不存在競爭抑制A腎小球過濾B膽汁排泄C腎小管分泌D腎小管重吸收E藥物從血液透析四、問答題：1、影響腎小球濾過的因素有哪些？2、靜脈快速輸入大量生理鹽水和大量飲用清水，尿量會發(fā)生什么變化？原因是什么？3、大量出汗或大量失血，尿量會發(fā)生什么變化？原因是什么？五、思考題三種藥物在一體重70kg患者血漿中的未結合分數(shù)及腎清除率如下：藥物腎清除率（ml/min）未結合分數(shù)氨茶堿100。5苯妥英0。150.1頭孢尼西200。22當GFR等于120ml/min,尿流量為1。5ml/min時，每一種藥物的腎處置包括哪些機制：濾過？分泌：重吸收第七章藥物動力學概述一、思考題1、簡述藥物動力學及其研究內容。2、簡述藥物動力學在藥學學科中的意義。3、簡述藥物動力學模型建立的目的。4、簡述隔室模型及其作用。二、名詞解釋1、藥物動力學2、隔室模型3、單室模型4、外周室第九章多室模型填空題雙室模型靜脈注射血藥濃度與時間的關系可表示為雙室模型靜脈注