“生物藥劑學(xué)”習(xí)題

“生物藥劑學(xué)”習(xí)題第一章一、單項(xiàng)選擇題1．以下關(guān)于生物藥劑學(xué)的描述，正確的選項(xiàng)是A．劑型因素是指片劑、膠囊劑、丸劑和溶液劑等藥物的不同劑型B．藥物產(chǎn)品所產(chǎn)生的療效主要與藥物本身的化學(xué)構(gòu)造有關(guān)C．藥物效應(yīng)包括藥物的療效、副作用和毒性D．改善難溶性藥物的溶出速率主要是藥劑學(xué)的爭(zhēng)論內(nèi)容2．以下關(guān)于生物藥劑學(xué)的描述，錯(cuò)誤的選項(xiàng)是A．生物藥劑學(xué)與藥理學(xué)和生物化學(xué)有親熱關(guān)系，但爭(zhēng)論重點(diǎn)不同B．藥物動(dòng)力學(xué)為生物藥劑學(xué)供給了理論根底和爭(zhēng)論手段C．由于生物體液中藥物濃度通常為微量或痕量，需要選擇靈敏度高，專屬性強(qiáng)、重現(xiàn)性好的分析手段和方法D．從藥物生物利用度的凹凸就可推斷藥物制劑在體內(nèi)是否有效二、多項(xiàng)選擇題1．藥物及劑型的體內(nèi)過(guò)程是指A.吸取B．滲透C．分布D．代謝E．排泄2．藥物轉(zhuǎn)運(yùn)是指A．吸取B．滲透C．分布D．代謝E．排泄3．藥物處置是指A．吸取B.滲透C．分布D．代謝E．排泄4．藥物消退是指A．吸取BC．分布DE．排泄三、名詞解釋生物藥劑學(xué)劑型因素；3．生物因素；4．藥物及劑型的體內(nèi)過(guò)程四、問(wèn)答題生物藥劑學(xué)的爭(zhēng)論工作主要涉及哪些內(nèi)容？簡(jiǎn)述生物藥劑學(xué)爭(zhēng)論對(duì)于藥開(kāi)發(fā)的作用。其次章一、單項(xiàng)選擇題1．對(duì)生物膜構(gòu)造的性質(zhì)描述錯(cuò)誤的選項(xiàng)是A．流淌性B．不對(duì)稱性C．飽和性D．半透性E．不穩(wěn)定性K+、單糖、氨基酸等生命必需物質(zhì)通過(guò)生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)方式是AB.膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)C．主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)D.促進(jìn)集中E．膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)紅霉素的生物有效性可因下述哪種因素而明顯增加A.緩釋片B．腸溶衣C．薄膜包衣片D．使用紅霉素硬脂酸鹽E．增加顆粒大小4．以下哪項(xiàng)不屬于藥物外排轉(zhuǎn)運(yùn)器A.P-糖蛋白B．多藥耐藥相關(guān)蛋白C.乳腺癌耐藥蛋白D.有機(jī)離子轉(zhuǎn)運(yùn)器E．ABC轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白以下哪條不是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)A．逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)B．無(wú)構(gòu)造特異性和部位特異性C．消耗能量D.需要載體參與E．飽和現(xiàn)象6．胞飲作用的特點(diǎn)是A.有部位特異性B.需要載體C.不需要消耗機(jī)體能量D.逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)E．以上都是以下哪種藥物不是P-gp的底物AAB．甲氨蝶呤C.地高辛D.諾氟沙星E.維拉帕米藥物的主要吸取部位是A.胃B.小腸C.大腸D.直腸E．均是9．關(guān)于影響胃空速率的生理因素不正確的選項(xiàng)是A.胃內(nèi)容物的黏度和滲透壓B．精神因素C．食物的組成D.藥物的理化性質(zhì)E．身體姿勢(shì)在溶出力限速過(guò)程吸取中，溶解了的藥物馬上被吸取，即為()狀態(tài)A.漏槽B．動(dòng)態(tài)平衡C.飽和D.均是E.均缺乏淋巴系統(tǒng)對(duì)〔〕的吸取起著重要作用A.脂溶性藥物B.解離型藥物C.水溶性藥物D.小分子藥物E.未解離型藥物12．有關(guān)派伊爾結(jié)(PP)描述錯(cuò)誤的選項(xiàng)是A．回腸含量最多B．≤10μmPPC．由絨毛上皮和M細(xì)胞〔微褶細(xì)胞〕構(gòu)成D．與微粒吸取相關(guān)E．與藥物的淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)有關(guān)13．藥物理化性質(zhì)對(duì)于藥物在胃腸道的吸取影響顯著，以下表達(dá)中錯(cuò)誤的選項(xiàng)是藥物的溶出快一般有利于吸取具有均質(zhì)多晶型的藥物，一般其亞穩(wěn)定型有利于吸取C.藥物具有肯定脂溶性，但不行過(guò)大，有利于吸取D.酸性藥物在胃酸條件下肯定有利于吸??；堿性藥物在小腸堿性的條件下肯定有利于藥物的吸取E．膽汁分泌常會(huì)影響難溶性藥物的口服吸取影響片劑中藥物吸取的劑型和制劑工藝因素不包括AB.片劑的崩解度藥物顆粒的大小D．藥物的溶出與釋放E．壓片的壓力以下表達(dá)錯(cuò)誤的選項(xiàng)是A．細(xì)胞膜可以主動(dòng)變形而將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外，稱為胞飲B．大多數(shù)藥物通過(guò)被動(dòng)集中方式透過(guò)生物膜C.被動(dòng)集中需要載體參與主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是借助載體或酶促系統(tǒng)從低濃度區(qū)域向高濃度區(qū)域轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程促進(jìn)集中一般比單純集中的速度快得多16．pH安排假說(shuō)可用下面哪個(gè)方程描述A．Fick”sB.Noyes-WhitneyC．Henderson-Hasselbalch方程D.StokesE．Michaelis-Menten方程17．漏槽條件下，藥物的溶出速度方程為dC/dt=kSCsdC/dt=kCsdC/dt=k/SCsdC/dt=kS/CsE．dC/dt=k/S/Cs一般認(rèn)為在口服劑型中藥物吸取的大致挨次為水溶液>混懸液>散劑>膠囊劑>片劑水溶液>混懸液>膠囊劑>散劑>片劑水溶液>散劑>混懸液>膠囊劑>片劑混懸液>水溶液>散劑>膠囊劑>片劑水溶液>混懸液>片劑>散劑>膠囊劑關(guān)于藥物間及藥物與輔料間的相互作用描述錯(cuò)誤的選項(xiàng)是藥物引起胃腸道pH的轉(zhuǎn)變會(huì)明顯阻礙藥物的吸取B．藥物在制劑中與輔料發(fā)生相互作用形成絡(luò)合物可使藥物在吸取部位的濃度減小C．華法林與氫氧化鎂同時(shí)服用可提高華法林的血藥濃度D．脂質(zhì)類材料為載體制備固體分散體，可不同程度地延緩藥物釋放E．藥物被包合后，使藥物的吸取增大依據(jù)藥物生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)以下哪項(xiàng)為Ⅱ型藥物A．高的溶解度，低的通透性B.低的溶解度，高的通透性C．高的溶解度，高的通透性D.低的溶解度，低的通透性E．以上都不是以下關(guān)于藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的描述正確的選項(xiàng)是A．濃度梯度是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的動(dòng)力B．易化集中的速度一般比主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的快C．P-gp是藥物內(nèi)流轉(zhuǎn)運(yùn)器D．肽轉(zhuǎn)運(yùn)器只能轉(zhuǎn)運(yùn)多肽E．核苷轉(zhuǎn)運(yùn)器是外排轉(zhuǎn)運(yùn)器對(duì)低溶解度，高通透性的藥物，提高其吸取的方法錯(cuò)誤的選項(xiàng)是制成可溶性鹽類B．制成無(wú)定型藥物參加適量外表活性劑增加細(xì)胞膜的流淌性增加藥物在胃腸道的滯留時(shí)間弱堿性藥物的溶出速率大小與pH大小的關(guān)系是pHpHpHpHpH依據(jù)Henderson-HasselbalchpKa-pH=lg(Ci×Cu)lg(Cu/Ci)Ig(Ci-Cu)lg(Ci+Cu)Ig(Ci/Cu)在溶劑化物中，藥物的溶解度和溶解速度挨次為A.水合物<有機(jī)溶劑化物<無(wú)水物B.無(wú)水物<水合物<有機(jī)溶劑化物C.水合物<無(wú)水物<有機(jī)溶劑化物D.有機(jī)溶劑化物<無(wú)水物<水合物E.有機(jī)溶劑化物<水合物<無(wú)水物哪種方法可提高地高辛的藥物吸取ADn減小DoDo減小Dn減小An所需要的時(shí)間27．以下有關(guān)溶出度參數(shù)的描述錯(cuò)誤的A．溶出參數(shù)td表示藥物從制劑中累積溶出63.2%所需要的時(shí)間B．Ritger-Peppas方程中釋放參數(shù)nC.Higuchi方程描述的是累積溶出藥量與時(shí)間的平方根成正比D．單指數(shù)模型中k越小說(shuō)明藥物從制劑中溶出的速度越快E．相像因子與變異因子可以定量地評(píng)價(jià)參比制劑與試驗(yàn)制劑溶出曲線之間的差異28．關(guān)于腸道灌流法描述正確的選項(xiàng)是A．小腸有效滲透系數(shù)〔Peff〕是打算藥物在小腸吸取速度和程度的一個(gè)重要參數(shù)B．對(duì)受試動(dòng)物的數(shù)量沒(méi)有要求C．吸取爭(zhēng)論過(guò)程中藥物必需以溶液狀態(tài)存在D.與體內(nèi)狀況相關(guān)性較差E．能排解藥物腸道代謝、腸壁吸附等因素所致的藥物損失29．爭(zhēng)論藥物的吸取時(shí)，生理狀態(tài)更接近自然給藥情形的爭(zhēng)論方法是A.小腸單向灌流法B.腸襻法C.外翻環(huán)法D.小腸循環(huán)灌流法E.Caco-230PEPT1A.嘧啶類B．心律失常藥C.頭孢菌素類D.抗組胺藥物E．維生素類31．多肽類藥物以()作為口服的吸取部位A.結(jié)腸B．盲腸C.十二指腸DE．空腸多晶型中以()有利于制劑的制備，由于其溶解度、穩(wěn)定性較適宜A.穩(wěn)定型B．不穩(wěn)定型C.亞穩(wěn)定型D.A、B、CE．A、B、C均不是血流量可顯著影響藥物在()的吸取速度A．直腸B．結(jié)腸c．小腸D．胃E．以上都是34．以下有關(guān)藥物在胃腸道的吸取描述錯(cuò)誤的選項(xiàng)是胃腸道分為三個(gè)主要局部：胃、小腸和大腸，而小腸是藥物吸收的最主要部位胃腸道內(nèi)的pH從胃到大腸漸漸上升，通常是：胃 pH1～3〔空腹偏低，約為1.2～1.8，進(jìn)食后pH上升到3〕，十二指腸pH5～6pH6～7pH7～8pH影響被動(dòng)集中藥物的吸取D.胃是弱堿性藥物吸取的最正確環(huán)境E.pH以下可影響藥物溶出速率的是A．粒子大小B．溶劑化物CDE．均是以下各種因素中除()外，均能加快胃的排空AB．胃大局部切除C.胃內(nèi)容物黏度降低DE．嗎啡關(guān)于胃腸道吸取的表達(dá)錯(cuò)誤的選項(xiàng)是A.當(dāng)食物中含有較多脂肪，有時(shí)對(duì)溶解度特別小的藥物能增加吸取量B．一些通過(guò)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸取的物質(zhì)，飽腹服用吸取量增加C．一般狀況下，弱堿性藥物在胃中簡(jiǎn)潔吸取D.當(dāng)胃空速率增加時(shí)，多數(shù)藥物吸取加快E．脂溶性，非離子型藥物簡(jiǎn)潔透過(guò)細(xì)胞膜38.膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)有利于()藥物的吸取A.脂溶性大分子B.水溶性小分子C．水溶性大分子D.帶正電荷的蛋白質(zhì)E．帶負(fù)電荷的藥物39．影響被動(dòng)集中的主要因素是A.藥物的溶解度B．藥物的脂溶性C．藥物的溶出速率D.藥物的晶型E．藥物的粒子大小各類食物中，()胃排空最快碳水化合物B．蛋白質(zhì)C.脂肪DE．均一樣弱堿性藥物奎寧的pKa=8.4，在小腸中(pH=7.0)解離型和未解離型的比為A．1B.25/1C.1/25D.14/1E．無(wú)法計(jì)算某有機(jī)酸類藥物在小腸中吸取良好，主要由于A.該藥在腸道中的非解離型比例大B.藥物的脂溶性增加C.小腸的有效面積大D.腸蠕動(dòng)快E．該藥在胃中不穩(wěn)定以下關(guān)于氯霉素的表達(dá)錯(cuò)誤的選項(xiàng)是棕櫚氯霉素?zé)o效晶型經(jīng)水浴加熱(87～89℃)熔融處理后可轉(zhuǎn)變?yōu)橛行Ь虰．棕櫚氯霉素混懸劑中，氯霉素為B晶型，故有治療作用無(wú)定型為有效晶型棕櫚氯霉素有A、B、C三種晶型及無(wú)定型，其中A晶型是有效晶型棕櫚氯霉素有效晶型的血液濃度比其無(wú)效晶型的血液濃度高44.藥物的溶出速率可用以下()表示HiguchiHenderson-HasselbalchFickNoyes-WhitneyStokes細(xì)胞旁路通道的轉(zhuǎn)運(yùn)屏障是A.嚴(yán)密連接絨毛刷狀緣膜微絨毛E.基底膜消化液中的()能增加難溶性藥物的溶解度，從而影響藥物的吸收B．酶類CD．糖E．維生素胃腸道中影響高脂溶性藥物透膜吸取的屏障是A.溶媒牽引效應(yīng)不流淌水層C．微絨毛D.嚴(yán)密連接E．刷狀緣膜二、多項(xiàng)選擇題1An與()項(xiàng)有關(guān)A．藥物的有效滲透率B．藥物溶解度腸道半徑D．藥物在腸道內(nèi)滯留時(shí)間E．藥物的溶出時(shí)問(wèn)2．BCS中用來(lái)描述藥物吸取特征的三個(gè)參數(shù)是AB．劑量數(shù)C．分布數(shù)DE3．以下哪種藥物不適于用微粉化的方法增加藥物吸取A.在消化道的吸取受溶出速度支配的藥物B．弱堿性藥物C．胃液中不穩(wěn)定的藥物D.難溶于水的藥物E．對(duì)胃腸道有刺激性的藥物以下有關(guān)生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)相關(guān)內(nèi)容的描述正確的選項(xiàng)是生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)依據(jù)溶解性與通透性的差異將藥物分成四大類IC．III型藥物透過(guò)是吸取的限速過(guò)程，與溶出速率沒(méi)有相關(guān)性D.劑量數(shù)是描述水溶性藥物的口服吸取參數(shù)，一般劑量數(shù)越大，越有利于藥物的吸取E．溶出數(shù)是描述難溶性藥物吸取的重要參數(shù)，受劑型因素的影響，并與吸取分?jǐn)?shù)F以下可提高Ⅲ類藥物吸取的方法有A.參加透膜吸取促進(jìn)劑B.制成前體藥物C．制成可溶性鹽類D.制成微粒給藥系統(tǒng)E．增加藥物在胃腸道的滯留時(shí)間6．Caco-2細(xì)胞限制藥物吸取的因素有A．不流淌水層B．細(xì)胞間各種連接處C.細(xì)胞形態(tài)D.細(xì)胞膜E.單層完整性7.影響藥物胃腸道吸取的劑型因素有A.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性B.粒子大小C.多晶型D.解離常數(shù)E.胃排空速率8．口服固體制劑申請(qǐng)生物學(xué)試驗(yàn)豁免需滿足以下哪些條件A.為速釋型口服固體制劑主藥具有低滲透性制劑中的主藥必需在pH1～7.5范圍內(nèi)具有高溶解性FDAE．主藥具有較寬的治療窗9．體外爭(zhēng)論口服藥物吸取作用的方法有A.組織流淌室法B．外翻腸囊法C．D.腸道灌流法腸襻法以下一般不利于藥物吸取的因素有不流淌水層P-gp胃排空速率增加D.加適量的外表活性劑E．溶媒牽引效應(yīng)影響藥物吸取的劑型因素有A.藥物油水安排系數(shù)B．藥物粒度大小C.藥物晶型DE.藥物制劑的處方組成被動(dòng)集中具以下哪些特征不消耗能量有構(gòu)造和部位專屬性C．有飽和狀態(tài)D.借助載體進(jìn)展轉(zhuǎn)運(yùn)E．由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)影響胃排空速度的因素有藥物的多晶型B.食物的組成C．胃內(nèi)容物的體積D.胃內(nèi)容物的黏度E．藥物的脂溶性Caco-2爭(zhēng)論藥物構(gòu)造與吸取轉(zhuǎn)運(yùn)的關(guān)系B．快速評(píng)價(jià)前體藥物的口服吸取C．爭(zhēng)論口服藥物的吸取轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制D.確定藥物在腸腔吸取的最適pHE．爭(zhēng)論輔料以及劑型對(duì)吸取的影響作用協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)發(fā)生時(shí)需要的重要條件有A.濃度梯度構(gòu)造特異性C.部位特異性D.載體親和力的構(gòu)象差E．能量影響藥物吸取的理化因素有AB．脂溶性C.溶出速度D.穩(wěn)定性E.晶型17.改善跨細(xì)胞膜途徑吸取機(jī)制有A.轉(zhuǎn)變黏液的流變學(xué)性質(zhì)B．提高膜的流淌性C.膜成分的溶解作用D.溶解拖動(dòng)力量的增加E.與膜蛋白的相互作用三、名詞解釋細(xì)胞通道轉(zhuǎn)運(yùn)；2．被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)；3．溶出速率；4．載體媒介轉(zhuǎn)運(yùn)；5．促進(jìn)集中；6．ATP驅(qū)動(dòng)泵；7．多藥耐藥；8．生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)；9．藥物外排轉(zhuǎn)運(yùn)器；10.多晶型四、問(wèn)答題1．簡(jiǎn)述促進(jìn)集中的特點(diǎn)，并與被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)比較兩者的異同。簡(jiǎn)述主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的分類及特點(diǎn)。簡(jiǎn)述生物藥劑學(xué)中爭(zhēng)論的生理因素對(duì)藥物吸取的影響。某藥物一般口服固體劑型生物利用度只有5%，與食物同服生物利用度可提高近一倍。試分析影響該藥物口服生物利用度的因素可能有哪些，擬承受哪些方法改善之。藥物的溶出速率對(duì)吸取有何意義？影響其溶出速率的因素有哪些？影響Ⅱ型藥物口服吸取的理化因素有哪些？如何改善該類藥物的口服生物利用度？第三章一、是非題1．注射給藥藥物直接進(jìn)入血液循環(huán)，沒(méi)有吸取過(guò)程。藥物經(jīng)口腔黏膜吸取，通過(guò)黏膜下毛細(xì)血管匯總至頸內(nèi)靜脈，不經(jīng)肝臟而直接進(jìn)入心臟，可避開(kāi)肝首過(guò)效應(yīng)。脂溶性較強(qiáng)的藥物易通過(guò)生物膜吸取，但較易跨角膜吸取的藥物必需兼具脂溶性和水溶性。4．藥物經(jīng)直腸給藥可以完全避開(kāi)肝首過(guò)效應(yīng)。5．藥物粒子在肺部的沉積與粒子大小有關(guān)，一般來(lái)講粒子越小在肺泡的沉積量越大。二、填空題藥物經(jīng)肌內(nèi)注射有吸取過(guò)程，一般藥物通過(guò)毛細(xì)血管壁直接集中，水溶性藥物中分子量的可以穿過(guò)毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞膜上的孔隙快速集中進(jìn)入毛細(xì)血管，分子量的藥物主要通過(guò)淋巴系統(tǒng)吸取。體外評(píng)價(jià)藥物經(jīng)皮吸取速率可承受 或 集中池。為到達(dá)抱負(fù)的肺部沉積效率，應(yīng)掌握藥物粒子的大小，其空氣動(dòng)力學(xué)粒徑范圍一般為。4．蛋白多肽藥物經(jīng)黏膜給藥的部位主要包括、、等。影響離子導(dǎo)入的因素有 、 等。藥物溶液滴入結(jié)膜內(nèi)主要通過(guò) 、 途徑吸取。三、不定項(xiàng)選擇題1．以下關(guān)于經(jīng)皮給藥吸取的論述不正確的選項(xiàng)是脂溶性藥物易穿過(guò)皮膚，但脂溶性過(guò)強(qiáng)簡(jiǎn)潔在角質(zhì)層聚攏，不易穿透皮膚某弱堿藥物的透皮給藥系統(tǒng)宜調(diào)整pH為偏堿性，使其呈非解離型，以利于藥物吸取C．脂溶性藥物的軟膏劑，應(yīng)以脂溶性材料為基質(zhì)，才能更好地促進(jìn)藥物的經(jīng)皮吸取D．藥物主要通過(guò)細(xì)胞間隙或細(xì)胞膜集中穿透皮膚，但皮膚附屬器亦可能成為重要的透皮吸取途徑藥物在肺部沉積的機(jī)制主要有A．霧化吸入B．慣性碰撞C．沉降D．集中3．關(guān)于注射給藥正確的表述是A．皮下注射給藥容量較小，一般用于過(guò)敏試驗(yàn)B．不同部位肌內(nèi)注射吸取挨次：臀大肌>大腿外側(cè)肌>上臂三角肌C.混懸型注射劑可于注射部位形成藥物貯庫(kù)，藥物吸取過(guò)程較長(zhǎng)D．顯著低滲的注射液可局部注射后，藥物被動(dòng)集中速率小于等滲注射液4．提高藥物經(jīng)角膜吸取的措施有A．增加滴眼液濃度，提高局部滯留時(shí)間B．削減給藥體積，削減藥物損失C．弱堿性藥物調(diào)整pH至3.0，使之呈非解離型存在D．調(diào)整滴眼劑至高滲，促進(jìn)藥物吸取5．影響肺部藥物吸取的因素有A.藥物粒子在氣道內(nèi)的沉積過(guò)程B.生理因素C.藥物的理化性質(zhì)D.制劑因素四、問(wèn)答囊1．承受什么給藥途徑可避開(kāi)肝首過(guò)效應(yīng)？試結(jié)合各給藥途徑的生理學(xué)特點(diǎn)說(shuō)明其避開(kāi)首過(guò)效應(yīng)的原理．2.試述影響經(jīng)皮給藥的影響因素3.粒子在肺部沉積的機(jī)制是什么？簡(jiǎn)述影響藥物經(jīng)肺部吸取的因素。第四章一、是非題1．藥物分布是指藥物從給藥部位吸取進(jìn)入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)送至體內(nèi)各臟器組織的過(guò)程。分布速度往往比消退慢。2．由于藥物的理化性質(zhì)及生理因素的差異，不同藥物在體內(nèi)具有不同的分布特性，但藥物在體內(nèi)分布是均勻的。3．藥物從血液向組織器官分布的速度取決于組織器官的血液灌流逮度和藥物與組織器官的親和力。4．連續(xù)應(yīng)用某藥物，當(dāng)藥物從組織解脫入血的速度比進(jìn)入組織的速度快時(shí)，組織中的藥物濃度會(huì)漸漸上升而引起蓄積。5．蛋白結(jié)合率越高，游離藥物濃度越小。當(dāng)存在飽和現(xiàn)象或競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合現(xiàn)象時(shí)，游離濃度變化不大，對(duì)于毒副作用較強(qiáng)的藥物，不易發(fā)生用藥安全問(wèn)題。6．藥物體內(nèi)分布主要打算于血液中游離型藥物的濃度，其次與該藥物和組織結(jié)合的程度有關(guān)。7．藥物與血漿蛋白結(jié)合，能降低藥物的分布與消退速度，延長(zhǎng)作用時(shí)間，并有減毒和保護(hù)機(jī)體的作用。蛋白質(zhì)大分子藥物主要依靠淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)，可使藥物不通過(guò)肝從而避開(kāi)首過(guò)作用。胎盤屏障不同于血腦屏障。藥物脂溶性越大，越難透過(guò)。將聚乙二醇(PEG)引入到微粒的外表，可提高微粒的親水性和松軟性，以使其易于被單核巨噬細(xì)胞識(shí)別和吞噬。二、單項(xiàng)選擇題1．藥物和血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn)有A.結(jié)合型與游離型存在動(dòng)態(tài)平衡B．無(wú)競(jìng)爭(zhēng)C．無(wú)飽和性D.結(jié)合率取決于血液pHE．結(jié)合型可自由集中2．藥物的表觀分布容積是指人體總體積人體的體液總體積游離藥物量與血藥濃度之比D.體內(nèi)藥量與血藥濃度之比E．體內(nèi)藥物分布的實(shí)際容積3．以下有關(guān)藥物表觀分布容積的表達(dá)中，正確的選項(xiàng)是A.表觀分布容積大，說(shuō)明藥物在血漿中濃度小B．表觀分布容積說(shuō)明藥物在體內(nèi)分布的實(shí)際容積C．表觀分布容積不行能超過(guò)體液量D.表觀分布容積的單位是L/hE．表觀分布容積具有生理學(xué)意義4．藥物與蛋白結(jié)合后A.能透過(guò)血管壁B.能由腎小球?yàn)V過(guò)C．能經(jīng)肝代謝D.不能透過(guò)胎盤屏障E．能透過(guò)血腦屏障以下錯(cuò)誤的選項(xiàng)是A.淋巴循環(huán)可使藥物不通過(guò)肝從而削減首過(guò)作用B.乳劑有利于脂溶性藥物通過(guò)淋巴系統(tǒng)吸取C．大分子藥物易于向淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)D．A、B、C都不對(duì)E．A、B、C5-氟尿嘧啶不同乳劑給藥后，轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)入淋巴的量依次為A.W/O/W>W/O型>O/W型B．W/O型>W/O/W型>O/W型C.O/W>W/O/W>W/OD.W/O>O/W>w/oE．O/W型>W/O型>W/O/W型體內(nèi)細(xì)胞對(duì)微粒的作用及攝取主要有以下幾種方式AB．膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)C．膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)、胞飲、內(nèi)吞D．膜間作用、吸附、融合、內(nèi)吞E．胞飲、內(nèi)吞以下關(guān)于蛋白結(jié)合的表達(dá)正確的選項(xiàng)是A．蛋白結(jié)合率越高，由于競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合現(xiàn)象，簡(jiǎn)潔引起不良反響藥物與蛋白結(jié)合是不行逆，有飽和和競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合現(xiàn)象藥物與蛋門結(jié)合后，可促進(jìn)透過(guò)血腦屏障蛋白結(jié)合率低的藥物，由于競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合現(xiàn)象，簡(jiǎn)潔引起不良反響E．藥物與蛋白結(jié)合是可逆的，無(wú)飽和和競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合現(xiàn)象9．以下關(guān)于藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)的表達(dá)正確的選項(xiàng)是A.藥物的脂溶性越高，向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)越慢B．藥物的脂溶性越低，向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)越慢C．藥物血漿蛋白結(jié)合率越高，越易向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)D.延長(zhǎng)載藥納米粒在體內(nèi)的循環(huán)時(shí)間，降低了藥物向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的效率E．弱酸性藥物易于向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)有關(guān)表觀分布容積的描述正確的選項(xiàng)是具有生理學(xué)意義，指含藥體液的真實(shí)容積B．藥動(dòng)學(xué)的一個(gè)重要參數(shù)，是將血漿中藥物濃度與體內(nèi)藥量聯(lián)系起來(lái)的比例常數(shù)，其大小與體液的體積相當(dāng)其大小與藥物的蛋白結(jié)合及藥物在組織中的分布無(wú)關(guān)可用來(lái)評(píng)價(jià)體內(nèi)藥物分布的程度，但其大小不行能超過(guò)體液總體積指在藥物充分分布的假設(shè)前提下，體內(nèi)全部藥物按血中同樣濃度溶解時(shí)所需的體液總?cè)莘e當(dāng)藥物與蛋白結(jié)合率較大時(shí)，則血漿中游離藥物濃度也高B．藥物難以透過(guò)血管壁向組織分布C．可以通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)D.可以經(jīng)肝臟代謝E．藥物跨血腦屏障分布較多有關(guān)藥物的組織分布以下表達(dá)正確的選項(xiàng)是一般藥物與組織結(jié)合是不行逆的B．親脂性藥物易在脂肪組織蓄積，會(huì)造成藥物消退加快C．當(dāng)藥物對(duì)某些組織具有特別親和性時(shí)，該組織往往起到藥物貯庫(kù)的作用D.對(duì)于一些血漿蛋白結(jié)合率低的藥物，另一藥物的競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合作用將使藥效增加或發(fā)生不良反響E．藥物制成制劑后，其在體內(nèi)的分布完全與原藥一樣一般藥物由血向體內(nèi)各組織器官分布的速度為肝、腎>脂肪組織、結(jié)締組織>肌肉、皮膚B．肝、腎>肌肉、皮膚>脂肪組織、結(jié)締組織C．脂肪組織、結(jié)締組織>肌肉、皮膚>肝、腎D.脂肪組織、結(jié)締組織>肝、腎>肌肉、皮膚E．肌肉、皮膚>肝、腎>脂肪組織、結(jié)締組織三、填空題1．藥物的分布足指藥物從給藥部位吸取進(jìn)入血液后，由 運(yùn)送至 的過(guò)程。2．某些藥物接續(xù)應(yīng)用時(shí)，常常由于藥物從組織解脫入血的速度比進(jìn)入組織的速度 ，導(dǎo)致組織中的藥物有濃度漸漸上升的趨勢(shì)，稱為 。人血中主要有三種蛋白質(zhì) 、 、 與大多數(shù)藥物結(jié)合有關(guān)。藥物的淋巴管轉(zhuǎn)運(yùn)主要與藥物的 有關(guān)。分子量在 以上的大分子物質(zhì)，經(jīng)淋巴管轉(zhuǎn)運(yùn)的選擇性傾向很強(qiáng)。藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn)，主要取決于藥物的 性，另外藥物與 也能在肯定程度上影響血液-腦脊液間的藥物安排。粒徑小于 μm 的微粒，大局部聚攏于網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)，被 攝取，這也是目前爭(zhēng)論認(rèn)為微粒系統(tǒng)在體內(nèi)分布的主要途徑。7．制備長(zhǎng)循環(huán)微粒，可通過(guò)改善微粒的 、增加微粒外表的 及其 ，則可明顯延長(zhǎng)微粒在血液循環(huán)中的半衰期。8．藥物的組織結(jié)合起著藥物的 作用，可延長(zhǎng) 。藥物與蛋白結(jié)合除了受藥物的理化性質(zhì)、給藥荊量、藥物與蛋白質(zhì)的親和力及藥物相互作用等因素影響外，還與、和等因素有關(guān)。分布容積是指假設(shè)在藥物充分分布的前提下，體內(nèi)按血中同樣濃度溶解時(shí)所需的體液。當(dāng)組織中的藥物濃度低于血液中的藥物濃度，則表觀分布容積V。藥物與血漿蛋白結(jié)合存在競(jìng)爭(zhēng)抑制作用，這種置換作用主要對(duì) 表觀分布容積、 結(jié)合率的藥物影響大，故華法林與保泰松合用時(shí)需調(diào)整劑量，否則易引起 反響。延長(zhǎng)微粒在血中循環(huán)時(shí)間的方法有 、 和 。血漿蛋白結(jié)合率高的藥物，其表觀分布容積 ，當(dāng)增大劑量或同服另一結(jié)合率更強(qiáng)的藥物，應(yīng)留意 問(wèn)題。藥物與血漿蛋白的結(jié)合是 ，有 現(xiàn)象，只有 型才能向組織轉(zhuǎn)運(yùn)并發(fā)揮藥理作用，組織結(jié)合高的藥物，有時(shí)會(huì)造成藥物消除 。四、問(wèn)答題1．打算藥物被組織攝取和積蓄的主要因素是什么？哪些組織攝取藥物最快？為什么應(yīng)用“表觀分布容積”這一名詞，表觀分布容積有何意義？藥物血漿蛋白結(jié)合和組織蛋白結(jié)合對(duì)表觀分布容積和藥物消退有何影響？爭(zhēng)論藥物蛋白結(jié)合率的臨床意義。為什么藥物與血漿蛋白結(jié)合后，會(huì)延長(zhǎng)僅由腎小球?yàn)V過(guò)藥物的腎去除率，但不影響通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管主動(dòng)分泌兩種途徑去除藥物的腎去除率？藥物蛋白結(jié)合率的稍微轉(zhuǎn)變〔如變化率為1%〕，是否會(huì)顯著影響作用強(qiáng)度？請(qǐng)舉例說(shuō)明為什么弱堿性藥物比弱酸性藥物易透過(guò)血腦屏障。如何通過(guò)藥劑學(xué)途徑增加藥物的淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)？為什么微粒在體內(nèi)的半衰期很短，如何延長(zhǎng)微粒在血液中循環(huán)時(shí)間？影響微粒給藥系統(tǒng)體內(nèi)分布的因素有哪些？第五章一、是非題藥物吸取進(jìn)入體內(nèi)后均會(huì)發(fā)生代謝反響。P450基因表達(dá)的P450酶系的氨基酸同源性大于50%視為同一家族。葡萄糖醛酸結(jié)合反響是各種外源或內(nèi)源性物質(zhì)滅活的重要途徑，它對(duì)藥物的代謝消退有重要的作用。通常前體藥物本身沒(méi)有藥理活性，在體內(nèi)經(jīng)代謝后轉(zhuǎn)化為有活性的代謝產(chǎn)物，從而發(fā)揮治療作用。硝酸甘油具有很強(qiáng)的肝首過(guò)效應(yīng)，將其設(shè)計(jì)成口腔黏附片是不合理的，由于仍無(wú)法避開(kāi)首過(guò)效應(yīng)。肝去除率ER=0.7，表示僅有30%的藥物經(jīng)肝臟去除，70%的藥物經(jīng)肝臟進(jìn)入體循環(huán)。二、不定項(xiàng)選擇題藥物代謝酶存在于以下哪些部位中A.肝腸腎肺藥物代謝I相反響不包括A.氧化反響B(tài).復(fù)原反響C.水解反響D.結(jié)合反響體內(nèi)常見(jiàn)的結(jié)合劑主要包括A.葡萄糖醛酸B.AC.S-腺苷甲硫氨酸D.硫酸以下關(guān)于藥物代謝與劑型設(shè)計(jì)的論述正確的選項(xiàng)是藥酶有肯定數(shù)量，因此可利用賜予大劑量藥物先使酶飽和，從而到達(dá)提高生物利用度的目的。藥物代謝的目的是使原形藥物滅活，并從體內(nèi)排出。老人藥物代謝速度減慢，因此服用與正常人一樣的劑量，易引起不良反響和毒性鹽酸芐絲肼為脫羧酶抑制劑，與左旋多巴組成復(fù)方，可抑制外周的左旋多巴的代謝，增參加腦量以下論述正確的選項(xiàng)是光學(xué)異構(gòu)體對(duì)藥物代謝無(wú)影響體外法可完全替代體內(nèi)法進(jìn)展藥物代謝的爭(zhēng)論C.