皮膚遞藥制劑

皮膚遞藥制劑第1頁/共17頁一、概念經(jīng)皮給藥系統(tǒng)（transdermaldrugdeliverysystem，TDDS）指藥物以一定的速率透過皮膚經(jīng)毛細(xì)血管吸收進(jìn)入體循環(huán)的一類制劑。第2頁/共17頁TDDS第3頁/共17頁優(yōu)點(diǎn)1、可避免藥物受胃腸道生理因素的影響，以及藥物對(duì)胃腸道的刺激，還能避免肝臟的首過效應(yīng)，減少用藥的個(gè)體差異；2、給藥后能在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)維持恒定、可控的血藥濃度，減少了給藥次數(shù)；3、使用方便，可隨時(shí)終止給藥。第4頁/共17頁缺點(diǎn)不適合對(duì)皮膚具有強(qiáng)烈刺激性、致敏性的藥物起效較慢

個(gè)體差異大第5頁/共17頁6二、經(jīng)皮吸收、作用機(jī)制

皮膚的結(jié)構(gòu)與生理

TTS表皮真皮主要障礙無吸收吸收很快

皮下組織脂溶性藥物的貯庫

皮膚附屬器

第6頁/共17頁TTS第7頁/共17頁8四、經(jīng)皮吸收、作用機(jī)制(一)經(jīng)皮吸收途徑TTS

表皮吸收主要途徑

皮膚附屬器吸收

對(duì)一些離子型藥物及水溶性的大分子重要第8頁/共17頁9四、經(jīng)皮吸收、作用機(jī)制(二)

影響經(jīng)皮吸收的因素

生理因素

藥物的理化因素

劑型因素TTS第9頁/共17頁10五、促進(jìn)藥物經(jīng)皮吸收的方法與技術(shù)

化學(xué)方法物理方法藥劑學(xué)方法（制劑技術(shù)）TTS（經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑）關(guān)鍵促進(jìn)藥物對(duì)皮膚的滲透第10頁/共17頁11化學(xué)方法經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑種類表面活性劑萜類及促進(jìn)透皮吸收的中藥多是天然物質(zhì)，為揮發(fā)油的組分（薄荷醇、冰片）有研究發(fā)現(xiàn)氮酮和冰片均能明顯促進(jìn)雷公藤涂膜劑中有效成分的透皮吸收，二者合用還能產(chǎn)生協(xié)同作用。復(fù)合促透劑第11頁/共17頁12藥劑學(xué)方法月桂氮卓酮及其同系物

在制劑中應(yīng)用廣泛，國外的商品名Azone。

醇類有機(jī)溶劑類酯類（醋酸乙酯）亞砜類（DMSO、DCMS）有機(jī)酸及其酯常用的有油酸（Oleicacid,OA）吡咯酮類化學(xué)方法第12頁/共17頁13

物理方法1、離子導(dǎo)入離子導(dǎo)入（Iontophoresis）是通過在皮膚上應(yīng)用適當(dāng)?shù)闹绷麟姸黾铀幬锓肿油高^皮膚進(jìn)入機(jī)體的過程。尤適于難以穿透皮膚的大分子多肽類藥物和離子型藥物的透皮給藥。第13頁/共17頁142、電致孔

電致孔法（Electroporation）是采用瞬時(shí)的高電壓脈沖電場(chǎng)在細(xì)胞膜等脂質(zhì)雙分子層形成暫時(shí)的、可逆的親水性孔道而增加細(xì)胞及細(xì)胞膜的滲透性的過程。3、超聲導(dǎo)入

Phonophoresis或Sonophoresis即超聲波法，是指藥物分子在超聲波的空化等作用下，引起皮膚結(jié)構(gòu)發(fā)生改變而增加藥物透皮或進(jìn)入軟組織的過程。

可用于生物大分子多肽類藥物的導(dǎo)入。物理學(xué)方法TTS第14頁/共17頁