常見化療藥物應用及注意事項

常見化療藥物應用及注意事項第一頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六一、傳統(tǒng)分類（根據(jù)來源和作用機制）1.烷化劑：環(huán)磷酰胺、氮芥、異環(huán)磷酰胺等2.抗代謝類：甲氨蝶呤、阿糖胞苷、氟尿嘧啶等3.植物堿類：長春新堿、紫杉醇、喜樹堿等4.抗生素類：絲裂霉素、阿霉素、博來霉素等5.激素類：甲地孕酮、黃體酮等類6.雜類：順鉑、達卡巴嗪、甲基芐肼等第二頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六二、化療藥的作用機制分類1.直接破壞DNA2.間接破壞DNA3.作用于微管蛋白4.蛋白質合成的抑制劑第三頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六1.直接破壞DNA：（1）烷化劑：有一個或多個活潑的烷基，所含烷基能與細胞的DNA、RNA或蛋白質中親核基團烷化可形成交叉聯(lián)結或引起脫嘌呤，使DNA鏈斷裂，在下一次復制時，又可使堿基錯配，造成DNA結構和功能的損害

。（2）鉑類:類似于雙功能烷化劑，鉑原子只有順式才有作用，反式無效。（3）DNA嵌合類：能插入DNA的雙螺旋鏈，改變DNA的模板性質，抑制DNA聚合酶從而抑制DNA、RNA合成。放線菌素D、阿霉素、柔紅霉素等第四頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六2.間接破壞DNA：（1）影響核酸合成（抗代謝藥）：利用其本身化學結構與體內的核酸代謝物相似。從而競爭同一酶系，影響酶與代謝物間的正常生化反應速率，而減少或取消代謝物的生成；或以“偽”物質身份參與生化反應，生成無生物活性的產物，而阻斷某一代謝，致使該合成路徑受阻。如：氟尿嘧啶、甲氨蝶呤等。（2）產生自由基引起堿基損傷和DNA鏈斷裂。如：博來霉素、絲裂霉素。（3）抑制DNA拓撲異構酶，使DNA與酶蛋白結合形成易解離的復合物趨于穩(wěn)定和僵化，從而使DNA鏈斷裂。如：伊立替康、拓撲替康等。第五頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六3.作用于微管蛋白：主要作用妨礙微管形成或促進分解，從而抑制有絲分裂。如：長春新堿、長春堿等。4.蛋白質合成的抑制劑：利用其本身的化學結構與氨基酸結合，以“偽”物質身份參與生化反應，生成無生物活性的產物，而抑制蛋白質合成。如：嘌呤霉素。第六頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六三、根據(jù)化療藥對細胞增殖周期及各時相不同作用分類細胞周期：DNA合成前期（G1）

DNA合成期（S）

DNA合成后期（G2）有絲分裂期（M）第七頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六1.細胞周期非特異性藥物（CCNSA）：對整個增殖周期中的細胞均有殺滅作用。包括：烷化劑、抗生素類和激素類。其特點：呈劑量依賴性，即殺傷腫瘤的療效和劑量成正比，推薦：大劑量間歇性給藥。2.細胞周期特異性藥物（CCSA）：只對某一時相有殺傷作用的藥物,主要殺傷增殖期的細胞，G0期細胞不敏感。包括抗代謝和植物類。其特點：呈時間依賴性，推薦：小劑量持續(xù)給藥。第八頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六

烷化劑第九頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六環(huán)磷酰胺（CTX）

適應證：惡性淋巴瘤、急慢性淋巴細胞白血病、卵巢癌、神經母細胞瘤等用法：500～1000mg/m2，每周1次X1～2次，休息2～4周重復。稀釋溶劑：NS給藥途徑：iv或ivgtt限制時間：其水溶液僅能穩(wěn)定2-3h，現(xiàn)配現(xiàn)用注意事項：應用時應鼓勵患者多飲水，大劑量應用時應水化、利尿，同時給予尿路保護劑美司鈉。骨髓抑制最底1-2周；脫發(fā)、口腔炎、出血性膀胱炎、胃腸道反應等第十頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六異環(huán)磷酰胺（IFO）適應證：軟組織肉瘤、骨肉瘤、睪丸腫瘤等用法：1.2-2g/m2+NS1000mlivgtt3-4h，連用3-5天q3-4w

注意事項：出血性膀胱炎（劑量限制性毒性）:美司鈉與IFO的代謝產物丙烯醛結合，發(fā)揮保護尿路作用。美司鈉解救總量/天=60%IFO用量/天，分3次（0、4、8h

iv）第十一頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六

抗代謝類藥物第十二頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六甲氨蝶呤（MTX）

適應證：急性白血病、絨毛膜癌、乳腺癌等用法：10mg/m2+NS3-5mlimq2w20-30mg/m2+5%GS500mlivgttqw

鞘內注射劑量10-15mg每周1~2次注意事項：1、劑量限制性毒性：骨髓抑制和黏膜炎2、大劑量MTX解救（>100倍常規(guī)劑量：20mg/kg或1.0g/次）CF解救:MTX結束后2~4小時開始，CF6-15mg/m2iv/imq6hX12次，至MTX濃度<0.1umol/l停止。

促使MTX盡快排除（用藥后1-2天尤為重要）：水化：使尿量維持3000ml/24小時+堿化尿液：口服或靜脈輸入碳酸氫鈉，使PH>6.5.第十三頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六5-氟尿嘧啶 (5-Fu)適應證：胃癌、結直腸癌、乳腺癌等用法:Folfox4:L-OHP85mg/m2ivgttD1+LV200mg/m2ivgttD1,2+5-fu400mg/m2bolusD1,2+600mg/m2civ22hD1,2q2wFolfox6:L-OHP100mg/m2ivgttD1+LV400mg/m2ivgttD1+5-fu400mg/m2bolusD1+2400-3000mg/m2civ46hq2wFolfox7:L-OHP130mg/m2ivgttD1+LV400mg/m2ivgttD1+5-fu2400mg/m2civ46hivgttq2wFOLFIRI:CPT-11180mg/m2+LV200mg/m2ivgttD1+5-fu400mg/m2bolusD1+2400-3000mg/m2civ46hq2w稀釋溶劑：≤NS500m給藥途徑：靜脈限制時間：>6-8小時第十四頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六5-氟尿嘧啶(5-Fu)注意事項：5-FU為周期特異性藥物，適合緩慢長時間用藥,靜脈使用與5%GS配伍，如腹腔化療用NS。帶狀皰疹禁用，不宜與阿司匹林類藥同用主要不良反應有骨髓抑制、消化道反應，嚴重者可有腹瀉和粘膜炎。靜脈緩慢滴注4～8小時或遵醫(yī)囑，以維持血漿中有效濃度。增敏治療時亞葉酸鈣要在5-氟尿嘧啶前靜脈滴注。密切觀察毒性反應。第十五頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六卡培他濱（CAP）適應證：晚期乳腺癌、結直腸癌、胃癌等單藥：2500mg/m2

分2次口服X14天q3w聯(lián)合：1800~2500mg/m2

分2次口服X14天q3w稀釋溶劑：≤NS500m給藥途徑：PO給藥時間：早、晚注意事項：餐后30分鐘內PO。易出現(xiàn)手足綜合征、心臟毒性、腹瀉第十六頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六卡培他濱（CAP）藥物自身無細胞毒性，但可在腫瘤所在部位經胸苷磷酸酶作用下轉化為具有細胞毒性的氟尿嘧啶而發(fā)揮作用，從而最大限度地降低氟尿嘧啶對正常人體細胞的損害。常見不良反應為胃腸道反應和皮膚反應餐后30分鐘內用水吞服第十七頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六吉西他濱(GEM)適應證：膀胱癌、非小細胞肺癌、胰腺癌等用法：GEM：800~1250mg/m2ivgttd1,8q3wGEM：1000mg/m2ivgttd1,8,15q4w第十八頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六吉西他濱(GEM)

稀釋溶劑：≤NS250m給藥途徑：靜脈注意事項：1.一般用鹽水溶解，用100ml或250ml的溶液30分鐘或40分鐘滴完。延長藥物滴注時間和增加用藥頻率可增加藥物毒性。

2.臨床中過敏反應較常見，以皮疹常見。

3.注意骨髓抑制、胃腸道反應、皮疹、氣喘等不良反應第十九頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六抗生素類第二十頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六阿霉素（ADM）適應證：急性白血病、惡性淋巴瘤、乳腺癌、肉瘤等單藥：50-60mg/m2ivq3w聯(lián)合用藥：40-50mg/m2ivq3wNS和5%GS配伍均可，推注濃度：1-2mg/ml,給藥速度5ml/min注意事項：1.心臟毒性：化療前必須心電圖檢查?？倓┝坎灰顺^450mg/㎡。在縱膈和胸腔放療期間不宜使用，既往接受過縱膈放療者應減量。

2.防止外滲，外滲可致組織潰瘍、壞死，最好中心靜脈給藥。應告訴患者尿液可變成紅色。

第二十一頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六表阿霉素，表柔比星（EPI） 適應證：乳腺癌、惡性淋巴瘤、軟組織肉瘤等單藥：EPI：60～90mg/m2

IVq3w聯(lián)合：EPI：50~60mg/m2IVq3w

NS和5%GS配伍均可，濃度：<2mg/ml稀釋溶劑：≤NS250m給藥途徑：靜脈注意事項：不可im和鞘內注射。注意心臟毒性和骨髓抑制第二十二頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六表柔比星（EPI）短時間內靜脈輸（10分鐘）注藥后充分沖洗靜脈。嚴重骨髓抑制及充血性心力衰竭者禁用；正在進行胸腔及縱膈放療患者禁用。使用本品1~48H,可能會出現(xiàn)紅色或粉紅色尿防止藥物漏出血管外，以免引起組織損害和壞死。預防性減輕該藥心臟毒性的藥物（奧諾先）在給藥前使用第二十三頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六吡柔比星（THP） 稀釋溶劑：≤NS500m給藥途徑：5%GS稀釋后輸注注意事項：有骨髓抑制，最低14天，21恢復；心臟毒性呈劑量累積。嚴格避免滲漏。第二十四頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六植物藥類第二十五頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六長春新堿（VCR）適應證：急性白血病、惡性淋巴瘤、生殖細胞腫瘤等

用法：1.4mg/m2

（總量小于2mg）ivq1wNS和5%GS配伍均可，靜脈推注注意事項：1.僅用于靜脈注射，滲出后可導致局部壞死；防

止藥物濺入眼睛；使用時要避光。注意觀察有無

便秘、腹脹等腸梗阻跡象。

2.對骨髓抑制和消化道反應較輕，而周圍神經系

統(tǒng)毒性大。注射局部有刺激作用，不能外漏。

第二十六頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六依托泊苷（VP-16） 適應證：小細胞肺癌、生殖細胞癌、惡性淋巴瘤等用法：60mg/m2ivgtt4~5天q3wNS500ml配伍稀釋溶劑：NS給藥途徑：靜脈限制時間：滴注時間>30min，否則引起低血壓。注意事項：不能靜推，不得作胸腔、腹腔和鞘內注射。稀釋后立即使用，若有沉淀嚴禁使用。不能與GS混合，不穩(wěn)定;防止外滲。第二十七頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六伊立替康（CPT-11）適應證：晚期大腸癌、肺癌、卵巢癌、胃癌等單藥：300~350mg/m2ivgttq3w聯(lián)合用藥：180mg/m2ivgttq2w

60mg/m2每周1次×3次q4w靜脈滴注30-90分鐘第二十八頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六伊立替康常見不良反應為膽堿能綜合征、遲發(fā)性腹瀉、骨髓抑制。1.膽堿能綜合征：早發(fā)性腹瀉、多汗、唾液分泌增多視物模糊等。多在24h內出現(xiàn),給予阿托品0.25mgih2.延遲性腹瀉：用藥后24h出現(xiàn)，中位時間為用藥

后第5天，平均持續(xù)4天。易蒙停（首劑4mg，后

2mgq2h水樣便后繼續(xù)12h，最長用藥時間<48h）第二十九頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六紫杉醇(PTX)適應證：卵巢癌、乳腺癌、肺癌、食道癌、胃癌、子宮內膜癌、膀胱癌、黑色素瘤、前列腺癌等單藥：135-200mg/m2ivgtt3hq3W聯(lián)合：135-175mg/m2ivgtt3hq3WNS或5%GS500ml配伍給藥途徑：靜脈限制時間：3h注意事項：給藥期間尤其輸注開始的15分鐘內應密切觀察有無過敏反應。

第三十頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六紫杉醇為預防過敏反應，應詢問病人有無過敏史，治療前用DXM、苯海拉明和西咪替丁進行預處理。用藥初10分鐘易過敏：呼吸困難、尋麻疹、低BP。用藥時給予心電監(jiān)護注意有無過敏癥狀及生命體征變化給藥10分鐘內滴速應慢。給藥時間最好為3小時，使白細胞減少較輕。給藥禁止使用聚氯乙烯輸液裝置。與順鉑合用，先用紫杉用順鉑否則會加重毒性反應。第三十一頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六多西他賽（TXT） 適應證：抗瘤譜與紫杉醇相同用法：單藥75～100mg/m2ivgtt1hrq3w

聯(lián)合60～75mg/m2ivgtt1hrq3w；周方案：35～45mg/m2iivgtt1hr每周1次×3周q4w5%GS或NS配伍，濃度0.3~0.9mg/ml稀釋溶劑：≤NS500m給藥途徑：5%GS或NS輕搖混合均勻限制時間：1h（通?？刂疲┑谌摚菜氖屙?，編輯于2023年，星期六多西他塞（艾素、多帕菲）注意事項：在滴注前一天服用DXM16mg/日×3天，可以預防過敏反應和體液潴留。滴注最初幾分鐘內有可能發(fā)生過敏反應。癥狀：輕微臉紅、局部皮膚反應。嚴重反應：血壓↓>20mmhg，支氣管痙攣或全身皮疹、紅瘢，立即停藥。常見不良反應為嚴重的骨髓抑制和變態(tài)反應用藥前給予預防用藥?？梢娝[綜合征，一種是血管水腫、另一種是液體潴留綜合癥，特點是進行性外周水腫或積液。應用皮質激素可使其發(fā)生率降低。局部毒性大，避免外滲第三十三頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六其他類第三十四頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六順鉑(DDP) 適應證：肺癌、頭頸部腫瘤、上消化道腫瘤、卵巢癌等聯(lián)合用藥：60~80mg/m2

分次使用q3wNS500m配伍2hr滴完

稀釋溶劑：NS250-500ml給藥途徑：靜脈注意事項：用順鉑前2-16H及在給藥后6H內病人應充分水化，減少腎毒性。吸出藥液后，再向瓶內注入適量NS，稍作振搖蕩滌黏附于瓶內壁的藥液后吸出并加入至輸液瓶中滴注。骨髓抑制3周達高峰。第三十五頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六順鉑（DDP）不良反應主要為消化道反應、腎臟毒性、骨髓抑制及聽神經毒性。使用時需配合水化利尿，使尿量保持在2000～3000ml化療時采取有效止吐藥物.應注意詢問病人有無耳鳴，及時發(fā)現(xiàn)后停藥觀察.第三十六頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六卡鉑（CBP）

適應證：卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌等用法：通常按AUC計算劑量，常用AUC是4～6，通常取5。卡鉑（mg）=AUC（mg/ml/min）×［肌酐清除率（ml/min）+25］

男性肌酐清除率（ml/min）＝［140－年齡（歲）］×體重（Kg）

×1.23÷血清肌酐（μmol/L）

女性肌酐清除率（ml/min）＝男性肌酐清除率（ml/min）×0.85注意事項：5%GS內穩(wěn)定，250~500ml配伍。

第三十七頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六卡鉑（波貝，伯爾定）稀釋溶劑：5%GS250-500ml（需用5%葡萄糖溶液稀釋，若用生理鹽水稀釋可能會形成順鉑）給藥途徑：靜脈限制時間：一經稀釋應在8h內用完注意事項：不能接觸含鋁的針頭或其他器械第三十八頁，共四十五頁，編輯于2023年，星期六奧沙利鉑（L-OHP

）適應證：結直腸癌，卵巢癌等用法：130mg/m2ivgttq3w80~85mg/m2ivgttq2w5%GS500ml配伍滴注2h稀釋溶劑：5%GS250-500ml給藥途徑：靜脈限制時間：2-6h注意事項：須在5-FU前滴注，用完后需用液體沖洗通道。不要與任何含氯的鹽溶液混合，在其輸液前后應輸注葡萄糖溶液。禁止與堿性溶液配伍輸注；也不要含鋁的靜脈器具。第三十九頁，共四十五頁，編輯于20