胰島素與降血糖藥

胰島素與降血糖藥第一頁，共二十七頁，編輯于2023年，星期一第二頁，共二十七頁，編輯于2023年，星期一胰島細(xì)胞及分泌激素A細(xì)胞胰高血糖素占20~25%B細(xì)胞胰島素60~70%D細(xì)胞生長抑素2~8%PP細(xì)胞胰多肽5~10%第三頁，共二十七頁，編輯于2023年，星期一第四頁，共二十七頁，編輯于2023年，星期一糖尿病是由于胰島素分泌絕對(duì)不足或相對(duì)不足，引起糖、脂肪、蛋白質(zhì)代謝紊亂的疾病。癥狀：三多（多飲、多食、多尿）、一少（體重少）；血糖、尿糖升高并發(fā)癥：酮癥酸中毒、腎病、視力減退、糖尿病足、心血管病變等治療目的：控制癥狀，預(yù)防并發(fā)癥治療手段：控制飲食、體育鍛煉、藥物治療糖尿?。―iabetesmellitus，DM）第五頁，共二十七頁，編輯于2023年，星期一糖尿病分型：

1型：IDDM（insulin-dependentdiabetesmellitus）胰島素依賴型、幼年型、不穩(wěn)定型、脆性糖尿病胰島素分泌絕對(duì)不足藥物治療：胰島素

2型：NIDDM(non-insulindependentdiabetesmellitus）非胰島素依賴型、成年型、穩(wěn)定型糖尿病胰島素相對(duì)缺乏藥物治療：口服降糖藥、胰島素第六頁，共二十七頁，編輯于2023年，星期一胰島素（Insulin）小分子蛋白，含51個(gè)氨基酸，A、B兩條鏈藥用來源：提取、合成、基因重組胰島素原裂解而來A-ChainB-Chain第七頁，共二十七頁，編輯于2023年，星期一第八頁，共二十七頁，編輯于2023年，星期一藥動(dòng)學(xué)：口服無效，注射給藥（靜注、皮下）；血漿蛋白結(jié)合率低；肝腎滅活，半衰期短；可與組織結(jié)合發(fā)揮作用，維持時(shí)間較長。制劑：短效：普通胰島素（正規(guī)胰島素）中效：低精蛋白鋅胰島素、珠蛋白鋅胰島素長效：精蛋白鋅胰島素純制劑：單峰胰島素、單組分胰島素第九頁，共二十七頁，編輯于2023年，星期一藥理作用：1．糖代謝：加速葡萄糖的利用，減少血糖的來源，使血糖降低。

食物肝糖原糖異生

空腹血糖3.9~6.1mmol/L

氧化分解糖原合成轉(zhuǎn)變成脂肪、氨基酸

2．脂肪代謝：促進(jìn)脂肪合成和儲(chǔ)存，抑制脂肪分解，減少FFA及其代謝產(chǎn)物酮體的生成。3．蛋白質(zhì)代謝：增加蛋白質(zhì)合成，抑制蛋白質(zhì)分解4．水鹽代謝：促進(jìn)K+進(jìn)入細(xì)胞，降血鉀第十頁，共二十七頁，編輯于2023年，星期一作用機(jī)制：與膜特異性受體——胰島素受體結(jié)合

促進(jìn)葡萄糖載體蛋白和其它蛋白質(zhì)從胞內(nèi)重新分布到細(xì)胞膜，加速葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)第十一頁，共二十七頁，編輯于2023年，星期一臨床應(yīng)用：

1.糖尿?。孩買DDM

②部分NIDDM

a經(jīng)飲食控制及口服降血糖藥無效的

b合并重度感染、消耗性疾病、妊娠、創(chuàng)傷及手術(shù)

c發(fā)生各種急性或嚴(yán)重并發(fā)癥者

2.糾正細(xì)胞內(nèi)缺鉀第十二頁，共二十七頁，編輯于2023年，星期一不良反應(yīng)：

1．低血糖2．過敏反應(yīng)3．耐受性第十三頁，共二十七頁，編輯于2023年，星期一

口服降血糖藥磺酰脲類雙胍類α-葡萄糖苷酶抑制劑胰島素增敏藥

第十四頁，共二十七頁，編輯于2023年，星期一磺酰脲類

第一代：甲苯磺丁脲（甲糖寧、D860）氯磺丙脲第二代：格列本脲（優(yōu)降糖）格列吡嗪（美吡達(dá)）格列奇特（達(dá)美康）第十五頁，共二十七頁，編輯于2023年，星期一

藥動(dòng)學(xué)

☆口服吸收快而完全

☆血漿蛋白結(jié)合率高

☆肝代謝、腎排泄第十六頁，共二十七頁，編輯于2023年，星期一

藥理作用降糖刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素，增強(qiáng)胰島素的作用特點(diǎn)☆對(duì)正常人有降血糖作用；

☆對(duì)胰島功能沒有完全喪失的病人有效；

☆對(duì)切除胰腺的動(dòng)物或胰島功能完全喪失的

1型糖尿病無效。2.抗利尿促進(jìn)抗利尿激素分泌（氯磺丙脲）第十七頁，共二十七頁，編輯于2023年，星期一

臨床應(yīng)用

1.糖尿病經(jīng)飲食控制無效的輕、中型NIDDM患者部分IDDM型患者，與胰島素合用

2.尿崩癥

（氯磺丙脲）第十八頁，共二十七頁，編輯于2023年，星期一

不良反應(yīng)

1.常見：胃腸道反應(yīng)、肝損害、骨髓抑制

2.低血糖反應(yīng)：氯磺丙脲大劑量

第十九頁，共二十七頁，編輯于2023年，星期一

藥物相互作用☆競(jìng)爭(zhēng)血漿結(jié)合蛋白的藥物☆肝藥酶誘導(dǎo)劑或抑制劑☆競(jìng)爭(zhēng)腎小管排泄機(jī)制的藥物第二十頁，共二十七頁，編輯于2023年，星期一雙胍類二甲雙胍（甲福明、降糖片）

苯乙雙胍（苯乙福明，降糖靈）第二十一頁，共二十七頁，編輯于2023年，星期一

藥理作用

降糖（增加葡萄糖的利用、減少來源）特點(diǎn)☆作用比磺酰脲類快而強(qiáng)

☆對(duì)正常人無降糖作用

☆但對(duì)各型糖尿病人均有降糖作用

第二十二頁，共二十七頁，編輯于2023年，星期一

臨床應(yīng)用輕癥糖尿病人，尤其適用于肥胖單用飲食控制無效者

不良反應(yīng)1.一般胃腸道反應(yīng)2.低血糖反應(yīng)3.乳酸血癥、酮血癥、酮尿第二十三頁，共二十七頁，編輯于2023年，星期一-葡萄糖苷酶抑制劑：阿卡波糖藥理作用

抑制-葡萄糖苷酶，減少葡萄糖吸收臨床應(yīng)用

可用于各型糖尿病單用于輕、中度2型糖尿病，尤其肥胖者與胰島素合用于1型糖尿病不良反應(yīng)

胃腸道反應(yīng)、低血糖反應(yīng)-葡萄糖苷酶碳水化合物葡萄糖第二十四頁，共二十七頁，編輯于2023年，星期一胰島素增敏藥羅格列酮(rosiglitazone)

環(huán)格列酮(ciglitazone)

吡格列酮(pioglitazone)等增加組織對(duì)胰島素的敏感性降糖第二十五頁，共二十七頁，編輯于2023年，星期一練習(xí)題胰島素在臨床主要用于治療

和糾正

。胰島素的不良反應(yīng)主要有

、

和

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類、

類和

類。其中磺酰脲類藥物主要通過刺激

而起作用的。阿卡波糖是通過抑制

酶而起到降糖作用的。能降低正常人和糖尿病患者血糖水平的口服降血糖藥是

。對(duì)胰島功能完全喪失者無效的降血糖藥是

。糖尿病細(xì)胞內(nèi)缺鉀低血糖過敏反應(yīng)耐受性磺酰脲雙胍-葡萄糖苷酶抑制劑胰島B細(xì)胞釋放胰島素

-葡萄糖苷磺酰脲類磺酰脲類第二十六頁，共二十七頁，編輯于2023年，星期一1．重癥糖尿病立即靜脈注射的藥物是2．飲食控制無效的胰島B