抗腫瘤藥-抗腫瘤植物有效成分及其衍生物（藥物化學(xué)課件）

抗腫瘤天然藥物及其他抗腫瘤藥物喜樹堿類紫杉醇類

長春堿類

鬼臼毒素類分類：抗腫瘤天然藥物喜樹堿類藥物：不溶于水臨床應(yīng)用：原發(fā)性肝癌，胃癌，頭頸部腺源性上皮癌，白血病，直腸癌，膀胱癌喜樹提取

喜樹堿羥基喜樹堿喜樹堿羥基喜樹堿難溶于水臨床應(yīng)用：消化道腫瘤，肝癌，膀胱癌，白血病等喜樹堿類藥物衍生物：拓?fù)涮婵敌再|(zhì):半合成的水溶性喜樹堿衍生物原理：在A環(huán)上引入了N，N'-二甲基氨甲基側(cè)鏈，其鹽酸鹽有很好的水溶性臨床應(yīng)用：小細(xì)胞肺癌，直腸癌，乳腺癌，結(jié)腸癌副作用：血毒證，中性白細(xì)胞減少，嘔吐，腹瀉長春堿

長春新堿在化學(xué)結(jié)構(gòu)上有一個醛基取代長春堿中的氫原子臨床應(yīng)用：治療各種實體瘤

長春花提取長春堿長春新堿長春堿類藥物：臨床應(yīng)用：治療兒童急性白血病，急性淋巴細(xì)胞白血病長春堿類藥物衍生長春地辛是半合成的長春堿衍生物用于：肺癌，惡性淋巴癌，平滑肌肉瘤長春瑞濱是半合成的長春堿衍生物用于：肺癌，乳腺癌，卵巢癌，食道癌鬼臼毒素類藥物：喜馬拉雅鬼臼和美洲鬼臼毒性過大，不能直接應(yīng)用臨床提取臨床應(yīng)用鬼臼毒素類藥物衍生：依托泊苷：臨床應(yīng)用：急性單核細(xì)胞型，急性粒細(xì)胞白血病，淋巴瘤，睪丸癌，卵巢癌替尼泊甘：臨床應(yīng)用：因替尼泊苷為中性親脂性藥物，可透過血腦屏障，是治療腦瘤的首選藥物紫杉烷類藥物紫杉醇：提?。河凶仙老┉h(huán)的二X類化合物臨床應(yīng)用：晚期，轉(zhuǎn)移期卵巢癌，乳腺癌，肺癌紫衫特爾：有半合成得到臨床應(yīng)用：腎癌，結(jié)腸癌，直腸癌抗腫瘤金屬藥物典型藥物：順鉑

性狀臨床應(yīng)用副作用亮黃色或橙黃色結(jié)晶粉末，對光，空氣不敏感，室溫下穩(wěn)定，微溶于水睪丸腫瘤，乳腺癌，肺癌，頭頸部癌胃腸道反應(yīng)，骨髓抑制，耳毒性，腎損害抗腫瘤抗生素藥物抗生素抗腫瘤藥物分類多肽類抗生素醌類抗生素多肽類抗生素藥物代表：放射菌素D放射菌素D臨床應(yīng)用：腎母細(xì)胞瘤，惡性淋巴瘤，惡性葡萄胎藥效原理：放射菌素D與DNA結(jié)合能力較強，結(jié)合方式是可逆的，其抑制DNA為模版版的RNA多聚酶，以抑制RNA合成多肽類抗生素藥物代表：博來霉素博來霉素性狀：白色或淺黃色粉末，易溶于水，甲醇，不溶于丙醇，乙醇，乙醚，乙酸乙酯，吸濕性強，吸潮后，不影響藥效藥效原理：抑制胸腺嘧啶核進入DNA，與DNA結(jié)合使之失敗醌類抗生素抗腫瘤代表藥物：絲裂霉素C絲裂霉素C藥效原理：此藥物在人體酶的作用下，生成