17級《藥物化學》-考前復習

《藥物化學》資料一、單項選擇題1.下面哪個藥物的作用與受體無關CA.氯沙坦B.奧美拉唑C.降鈣素D.普侖司特E.氯貝膽堿.硝苯地平的作用靶點為CA.受體B.酶C.離子通道D.核酸E.細胞壁.異戊巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作用，生成BA.綠色絡合物B.紫色絡合物C.白色膠狀沉淀D.氨氣E.紅色溶液4.咖啡因的結構如下圖，其結構中R1、R3、唧分別為H、CH3、CH3CH3、CH3、CH3CH3、CH3、HD.H、H、HR3E.CHOH、CH、CH332.不屬于苯并二氮卓的藥物是：CA.地西泮B.氯氮卓C.唑吡坦D.三唑侖E.美沙唑侖.下列哪種敘述與膽堿受體激動劑不符BA.乙酰膽堿的乙酰基部分為芳環(huán)或較大分子量的基團時，轉變?yōu)槟憠A受體拮抗劑B.乙酰膽堿的亞乙基橋上P位甲基取代，M樣作用大大增強，成為選擇性M受體激動劑CarbaChOl作用較乙酰膽堿強而持久BethaneChOlChlOride的S構型異構體的活性大大高于R構型異構體E.中樞M膽堿受體激動劑是潛在的抗老年癡呆藥物.下列何者具有明顯中樞鎮(zhèn)靜作用AA.ChlOrphenamineB.ClemastineC.ACrivastineD.LOratadineE.Cetirizine.屬于Angn受體拮抗劑是：EA.ClOfibrateB.LOvastatinC.DigOxinD.NitrOglyCerinE.LOsartan.鹽酸美西律屬于（）類鈉通道阻滯劑。BA.IaIbICId上述答案都不對.可用于胃潰瘍治療的含咪唑環(huán)的藥物是C鹽酸氯丙嗪奮乃靜西咪替丁鹽酸丙咪嗪E.多潘立酮.下列藥物中，具有光學活性的是DA.雷尼替丁多潘立酮雙環(huán)醇D.奧美拉唑E.甲氧氯普胺.下列藥物中那個藥物不溶于NaHCO3溶液中EA.布洛芬阿司匹林雙氯酚酸萘普生萘普酮.下列非甾體抗炎藥物中那個在體外無活性AA.萘普生B.雙氯酚酸C.塞利西布D.萘普生E.阿司匹林.下列哪種性質與布洛芬符合CA.在酸性或堿性條件下均易水解B.具有旋光性C.可溶于氫氧化鈉或碳酸鈉水溶液中D.易溶于水，味微苦E.在空氣中放置可被氧化顏色逐漸變黃至深棕色，.下列哪個藥物不是抗代謝藥物DA.鹽酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤C.氟尿嘧啶D.卡莫司汀E.巰嘌呤.化學結構如下的藥物的名稱為CB.甲氨喋呤A.喜樹堿C.米托蒽醌D.長春瑞濱E.阿糖胞苷.化學結構如下的藥物是AHNH2A.頭孢氨芐HHCNH.IOLNjI.H2OOOHB.頭孢克洛C.頭孢哌酮D.頭孢噻肟E.頭孢噻吩.克拉霉素屬于哪種結構類型的抗生素AA.大環(huán)內酯類氨基糖苷類β-內酰胺類D.四環(huán)素類E.氯霉素類.能引起骨髓造血系統(tǒng)的損傷，產生再生障礙性貧血的藥物是BA.氨芐西林氯霉素泰利霉素阿齊霉素E.阿米卡星.最早發(fā)現的磺胺類抗菌藥為AA.百浪多息B.可溶性百浪多息C.對乙酰氨基苯磺酰胺D.對氨基苯磺酰胺 E.苯磺酰胺二、多項選擇題，多選、少選均不得分。.下列屬于“藥物化學”研究范疇的是ABCDA.發(fā)現與發(fā)明新藥 B.合成化學藥物 C.闡明藥物的化學性質D.研究藥物分子與機體細胞（生物大分子）之間的相互作用 E.劑型對生物利用度的影響.巴比妥類藥物的性質有ABDEA.具有內酰亞胺醇-內酰胺的互變異構體 B.與吡啶和硫酸酮試液作用顯紫藍色C.具有抗過敏作用 D.作用持續(xù)時間與代謝速率有關 E.pKa值大，未解離百分率高.腎上腺素受體激動劑的化學不穩(wěn)定性表現為BEA.飽和水溶液呈弱堿性B.易氧化變質C.受到MAO和COMT的代謝D.易水解E.易發(fā)生消旋化4.關于地高辛的說法，錯誤的是ABCDA.結構中含三個-D-洋地黃毒糖B.與上連接一個六元內酯環(huán)C.屬于半合成的天然貳類藥物D.能抑制磷酸二酯酶活性E.能抑制Na÷∕K÷-ATP酶活性5.在下列水楊酸衍生物中那些是水溶性的？AD.屬于水溶性維生素的有BEA.維生素AB.維生素C.前藥的特征有ABEC.維生素K1 D.氨芐西林 E.核黃素A.原藥與載體一般以共價鍵連接.前藥只在體內水解形成原藥，為可逆性或生物可逆性藥物C.前藥應無活性或活性低于原藥D.載體分子應無活性E.前藥在體內產生原藥的速率應是快速動力學過程，以保障原藥在作用部位有足夠的藥物濃度，并應盡量減低前藥的直接代謝名詞解釋藥物化學(medicinalchemistry)：藥物化學是一門發(fā)現與發(fā)明新藥、研究化學藥物的合成、闡明藥物的化學性質、研究藥物分子與機體細胞(生物大分子)之間相互作用規(guī)律的綜合性學科，是藥學領域中重要的帶頭學科以及極具朝氣的朝陽學科。血腦屏障(blood-brainbarrier； BBB)：為保護中樞神經系統(tǒng)，使其具有更加穩(wěn)定的化學環(huán)境，腦組織具有特殊的構造，具有選擇性的攝取外來物質的能力，被稱作血腦屏障。通常脂溶性高的藥物易通過血腦屏障，而離子化的藥物不能通過。腎上腺素受體激動劑(adrenergicagonists)：直接與腎上腺素受體結合，激動受體而產生型作用和/或型作用的藥物。是擬腎上腺素藥的一部分。解熱鎮(zhèn)痛藥(antipyreticanalgesics)：臨床上主要用于降低發(fā)熱和鎮(zhèn)痛的一些藥物，其中除苯胺類外，大都也具有抗炎作用。其作用機制被認為是抑制前列腺素的生物合成，故也屬于非甾類抗炎藥。前體藥物（prodrug）：將一個藥物分子經結構修飾后，使其在體外活性較小或無活性，進入體內后經酶或非酶作用，釋放出原藥物分子發(fā)揮作用，這種結構修飾后的藥物稱作前體藥物，簡稱藥物簡答1、為什么說“藥物化學”是藥學領域的帶頭學科？1）“藥物化學”是一門歷史悠久的經典科學，它的研究內容既包含著化學，又涉及到生命學科，它既要研究化學藥物的化學結構特征、與此相聯系的理化性質、穩(wěn)定性狀況，同時又要了解藥物進人體內后的生物效應、毒副作用及藥物進入體內的生物轉化等化學一生物學內容。最重要的是，“藥物化學”是藥學其他學科的物質基礎，只有藥物化學發(fā)現或發(fā)明了新的具有生物活性的物質，才能進行藥理、藥物代謝動力學及藥劑學等的研究。所以說，藥物化學是藥學領域中的帶頭學科。2、合成M膽堿受體激動劑和拮抗劑的化學結構有哪些異同點？1）相同點：①合成M膽堿受體激動劑與大部分合成M膽堿受體拮抗劑都具有與乙酰膽堿相似的氨基部分和酯基部分；②這兩部分相隔2個碳的長度為最好。不同點：①在這個乙基橋上，激動劑可有甲基取代，拮抗劑通常無取代；②酯基的?；糠郑觿獮檩^小的乙酰基或氨甲?；卓箘﹦t為較大的碳環(huán)、芳環(huán)或雜環(huán)；③氨基部分，激動劑為季銨離子，拮抗劑可為季銨離子或叔胺；④大部分合成M膽堿受體拮抗劑的酯基的?；鵤碳上帶有羥基，激動劑沒有；⑤一部分合成M膽堿受體拮抗劑的酯鍵可被-O-代替或去掉，激動劑不行。總之，合成M膽堿受體激動劑的結構專屬性要大大高于拮抗劑。3、簡述鈣通道阻滯劑的概念及其分類7）鈣通道阻滯劑是一類能在通道水平上選擇性地阻滯Ca2+經細胞膜上鈣離子通道進入細胞內，減少細胞內Ca2+濃度，使心肌收縮力減弱、心率減慢、血管平滑肌松弛的藥物。根據WTO對鈣通道阻滯劑的劃分，鈣通道阻滯劑可分為兩大類：一、選擇性鈣通道阻滯劑，包括：1.苯烷胺類，如Verapamil。2.二氫吡啶類，如Nifedipine03.苯并硫氮卓類，如Diltiazem。二、非選擇性鈣通道阻滯劑，包括：4.氟桂利嗪類，如Cinnarizine。5.普尼拉明類，如Prenylamine。4、為什么質子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作用強，而且選擇性好？1）胃酸分泌的過程有三步。第一步，組胺、乙酰膽堿或胃泌素刺激壁細胞底一邊膜上相應的受體，引起第二信使CAMP或鈣離子的增加；第二步，經第二信使CAMP或鈣離子的介導，刺激由細胞內向細胞頂端傳遞；第三步，在刺激下細胞內的管狀泡與頂端膜內陷形成的分泌性微管融合，原位于管狀泡處的胃質子泵一H/K一ATP酶移至分泌性胃管，將氫離子從胞漿泵向胃腔，與從胃腔進入胞漿的鉀離子交換，氫離子與頂膜轉運至胃腔的氯離子形成鹽酸（即胃酸的主要成分）分泌。質子泵抑制劑是胃酸分泌必經的最后一步，可完全阻斷各種刺激引起的胃酸分泌。且因質子泵抑制劑是以共價鍵的方式與酶結合，故抑制胃酸分泌的作用很強。而且質子泵僅存在于胃壁細胞表面，質子泵抑制劑如OmeprazOle在口服后，經十二指腸吸收，可選擇性地濃縮在胃壁細胞的酸性環(huán)境中，在壁細胞中可存留24小時，因而其作用持久。即使血藥濃度水平低到不能被檢出，仍能發(fā)揮作用。故質子泵抑制劑的作用專一，選擇性高，副作用較小。5、試說明順鉑的注射劑中加入氯化鈉的作用。4）順鉑為金屬配合物抗腫瘤藥物，順式有效，反式無效，通常以靜脈注射給藥。其水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉化為反式，生成水合物，進一步水解生成無抗腫瘤活性且有劇毒的低聚物，而低聚物在