典必殊打印稿課件

0.3%妥布霉素/0.1%地塞米松妥布霉素新霉素多粘菌素B慶大霉素氯霉素金黃色葡萄球菌表皮葡萄球菌B-溶血性鏈球菌嗜血流感菌肺炎桿菌敗血變形桿菌摩拉克菌綠膿桿菌棒狀桿菌

妥布霉素:廣譜抗眼科致病菌BartlettJD.,GhormleyNR,etal,OphthalmicDrugFacts,St.Louis,Kluwer,1994page98.85.073.566.247.7100.062.281.64.6敏感性%妥布霉素:對(duì)眼部主要致病菌高度敏感張文華，?化膿性角膜潰瘍的病原學(xué)診斷和藥物治療??中華眼科雜志?2000：4-5妥布霉素:抗菌效應(yīng)更為持久抗生素后續(xù)作用(小時(shí))金黃色葡萄球菌

(MIC)(10*MIC)表皮葡萄球菌(MIC)(10*MIC)綠膿桿菌(MIC)(10*MIC)MinguezF.etal.PostantibioticEffectofGeneralAntimicrobials.Presentedat17thAntibioticSusceptibilityReport,Yearsofsurveillance;1978through1988.n=600,000株敏感性%妥布霉素:不易產(chǎn)生誘導(dǎo)耐藥現(xiàn)象妥布霉素：對(duì)角膜上皮損傷愈合影響小Nelson,J.D.etal.CurEyeRes.9:277,1990.損傷％(兔模型)小時(shí)幾種氨基糖苷類(lèi)藥物的耐藥性比較耐藥性％李家泰?中國(guó)抗生素雜志?1998年10月第23卷第5期371-376N:細(xì)胞形態(tài)正常新霉素及多粘菌素B角膜上皮細(xì)胞毒性?眼科新進(jìn)展?1989年第9卷第2期p4-6〔兔模型〕曾平，劉金陵編譯?藥物毒副作用的眼部表現(xiàn)?p22新霉素：耳、腎毒性及強(qiáng)致敏性是氨基糖苷類(lèi)藥物中最易造成腎及聽(tīng)神經(jīng)損害的抗生素即使出現(xiàn)首發(fā)病癥后立即停藥，也將出現(xiàn)不可逆耳聾不但易引起眼瞼，結(jié)膜等過(guò)敏，還可引起眼周皮膚的接觸性皮炎曾于50-60年代廣泛用于眼科，因其全身毒副作用，局部致敏性、耐藥性，及角膜上皮毒性等副作用，目前臨床已少見(jiàn)單方的新霉素滴眼液李繼光譯?抗生素及化學(xué)藥物治療?p164新霉素可能的致敏機(jī)制白介素〔IL-1a〕是一種重要炎癥因子，可導(dǎo)致過(guò)敏及炎癥反響病癥及體征出現(xiàn)新霉素可引起白介素在皮膚及粘膜上皮聚集新霉素對(duì)白介素〔IL-1a〕的影響呈現(xiàn)明顯的濃度依賴效應(yīng)00.0040.160.321234硫酸新霉素濃度〔%〕白介素〔IL-Ia〕P<0.01P<0.05妥布霉素眾所周知的優(yōu)越性廣譜抗G+菌與G－菌活性對(duì)眼部主要致病菌均敏感不易產(chǎn)生誘導(dǎo)耐藥抗菌效應(yīng)更持久極佳的舒適與平安妥布霉素糖皮質(zhì)激素有效控制眼內(nèi)炎癥，主要取決于:?

本身的抗炎強(qiáng)度

?

角膜穿透性地塞米松：強(qiáng)效糖皮質(zhì)激素

地塞米松25-30倍于氫化可的松地塞米松6-7倍于強(qiáng)的松龍…..陳祖基?實(shí)用眼科藥理學(xué)?等效劑量(mg)2025550.600.75常用糖皮質(zhì)激素的抗炎作用比較:類(lèi)別短效中效長(zhǎng)效藥名氫化可的松可的松強(qiáng)的松強(qiáng)的松龍倍他米松地塞米松抗炎作用(比值)1.00.83.54.025-3525-30半衰期(分鐘)90

90>200>200>300>300地塞米松：強(qiáng)效糖皮質(zhì)激素甲基強(qiáng)的松龍地塞米松強(qiáng)的松龍強(qiáng)的松氫化可的松可的松氟羥強(qiáng)的松龍氟米龍地塞米松：角膜滲透性強(qiáng)常用糖皮質(zhì)激素的角膜滲透性比較：…..陳祖基?實(shí)用眼科藥理學(xué)?增強(qiáng)R

—OHR—O—P—ONaONaOR—O—C—CH3O醇型磷酸鹽型醋酸酯型三種不同類(lèi)型地塞米松化學(xué)結(jié)構(gòu)典必殊?中地塞米松的優(yōu)勢(shì)均衡雙親特性提高滲透力微粉技術(shù)提高生物利用度醇型及磷酸鹽型地塞米松抗炎效果比較磷酸鹽型地塞米松的抗炎強(qiáng)度為18.7%醇型〔典必殊?〕地塞米松的抗炎強(qiáng)度那么高達(dá)39.9%.39.9%因此：典必殊?能非常有效地控制眼內(nèi)炎癥18.7%7.5分鐘角膜濃度達(dá)頂峰30-40分鐘房水和虹膜濃度達(dá)頂峰…..陳祖基?實(shí)用眼科藥理學(xué)?地塞米松：起效快速0.1%地塞米松混懸液點(diǎn)眼后眼內(nèi)各組織的藥物濃度時(shí)間(分)751530405060120240角膜(μg/g)14.7512.568.1213.0010.287.635.731.86房水(μg/g)0.310.580.690.970.960.820.700.31虹膜(μg/g)0.400.310.850.610.590.130.160.14地塞米松卓越的臨床效果醇型制劑，極易滲透舒適度高，平安性好地塞米松強(qiáng)效、快速的抗炎效果微粉制劑，生物利用度高復(fù)方制劑的優(yōu)勢(shì)一滴藥液二種成分，可提供累加的治療效果減少?zèng)_刷現(xiàn)象，保證藥物的正確供給量患者使用更方便，提高了患者的順應(yīng)性

首選用藥眼部術(shù)后：屈光手術(shù)、白內(nèi)障術(shù)后、青光眼術(shù)后、玻璃體視網(wǎng)膜術(shù)后、斜視矯正術(shù)、胬肉切除術(shù)、羊膜移植術(shù)等非特異性感染：慢性結(jié)膜炎、急性淚腺炎眼表過(guò)敏性疾?。航佑|性皮炎、過(guò)敏性結(jié)膜炎、泡性結(jié)膜炎、春卡免疫性角膜?。航悄ひ浦残g(shù)后排斥反響、角膜基質(zhì)炎、角膜內(nèi)皮炎、角膜堿燒傷、酒糟鼻性角膜炎其他免疫性眼病：非壞死性鞏膜炎、虹膜睫狀體炎典必殊?的適應(yīng)癥

選擇用藥細(xì)菌性角膜炎恢復(fù)期：上皮完整、感染控制眼表創(chuàng)傷修復(fù)期：角膜上皮完整免疫性角膜炎：潰瘍基底部有新生血管進(jìn)入或上皮完整者青光眼睫狀體炎綜合征：合用降眼壓藥物眼內(nèi)炎玻璃體切除術(shù)后典必殊?的適應(yīng)癥

眼表急性感染急性細(xì)菌性結(jié)膜炎、濾泡性結(jié)膜炎角膜潰瘍：細(xì)菌性、真菌性、原蟲(chóng)性樹(shù)枝狀或地圖狀角膜炎急性壞死性鞏膜炎角膜溶解：溶解處無(wú)新生血管進(jìn)入有上皮缺損的角膜創(chuàng)傷，角膜異物青光眼術(shù)前對(duì)本品過(guò)敏者典必殊?的禁忌癥長(zhǎng)期使用糖皮質(zhì)激素可能會(huì)有以下現(xiàn)象發(fā)生：眼壓升高視神經(jīng)受損二重感染角膜穿孔典必殊?的本卷須知含精選羊毛脂醫(yī)生：提高藥物生物利用度患者：用后更舒適超凡吸收效果醫(yī)生：保證藥物療效第二天換藥，創(chuàng)面干凈清爽患者：晨起不粘連術(shù)后恢復(fù)得更快、更好典必殊?眼膏—獲得醫(yī)生患者的一致青睞典必殊?治療細(xì)菌性角膜炎金葡菌感染，治療前1滴/4小時(shí)，5天典必殊?治療過(guò)敏性結(jié)膜炎1滴/6小時(shí),8天過(guò)敏性結(jié)膜炎鋪路石樣乳頭、充血、水腫等預(yù)防、治療術(shù)后感染與炎癥反響滿意很滿意術(shù)后天數(shù)0204060801001

4

7

14

21N=32N=27N=29N=30N=3232例白內(nèi)障摘除術(shù)病人，術(shù)前3天及術(shù)后21天使用典必殊?情況%Smith,J.P.EfficacyandSafetyofTobramycin-Dexamethasonesolution.AlconClinicalmonrtor’sSummaries099-011:3432:0384,1985滿意率典必殊?白內(nèi)障術(shù)后用藥

臨床觀察北京同仁醫(yī)院白內(nèi)障中心施玉英等典必殊?白內(nèi)障術(shù)后臨床用藥觀察研究對(duì)象白內(nèi)障患者50例男27例女23例手術(shù)方法超聲乳化白內(nèi)障摘除聯(lián)合人工晶體植入術(shù)〔P+IOL〕用藥方法術(shù)畢結(jié)膜囊內(nèi)涂典必殊?眼膏術(shù)后1-3天q2h每次2滴術(shù)后4-14天q4h每次1滴晚上用典必殊?眼膏術(shù)前術(shù)后每天測(cè)眼壓用藥后療效評(píng)估標(biāo)準(zhǔn)無(wú)效用藥前后體征無(wú)變化好轉(zhuǎn)用藥后7天與術(shù)后第1天相比，體征減輕1級(jí)顯效用藥后7天與術(shù)后第1天相比，體征減輕2級(jí)以上

有效率=好轉(zhuǎn)率+顯效率/總觀察人數(shù)

結(jié)論：明顯改善病癥和體征有效預(yù)防感染減少炎癥液膏合用，起效更快，療效更好

52%94%100%有效率P+IOL術(shù)后局部滴用典必殊?療效觀察%P+IOL術(shù)后滴用典必殊?不良反響術(shù)后1例不適主訴1例眼壓升高分析：與手術(shù)有直接關(guān)系而與用藥關(guān)系不大，未經(jīng)特殊治療，第七天均已正常。結(jié)論：P+IOL術(shù)后用典必殊?平安可靠白內(nèi)障術(shù)后用典必殊?替代結(jié)膜下或球后注射可同樣到達(dá)預(yù)防感染,控制炎癥反響的效果.防止眼部注射造成的副作用免除了病人的痛苦因此：典必殊?是白內(nèi)障術(shù)后最理想用藥總結(jié)典必殊?的平安性得到一致認(rèn)同

已被載入美國(guó)藥典在全球90多個(gè)國(guó)家廣泛應(yīng)用與中國(guó)人種類(lèi)似的亞洲國(guó)家也廣泛應(yīng)用國(guó)內(nèi)1500多家醫(yī)院臨床應(yīng)用已4-6年銷(xiāo)售金額占全國(guó)眼用復(fù)方制劑75%以上

典必殊?—眼用復(fù)方制劑第一品牌任何糖皮質(zhì)激素眼用均可引起眼壓的變化激素性青光眼的產(chǎn)生原因

主要與個(gè)體因素關(guān)系密切升壓反響類(lèi)別低反響中等反響高反響眼壓升高程度基因配對(duì)隨機(jī)樣本的發(fā)生率預(yù)計(jì)總樣本發(fā)生率<6mmHgPLPL66%64%6~15mmHgPLPH29%32%>15mmHgPHPH5%4%……陳祖基?實(shí)用眼科藥理學(xué)?以下患者疑為激素的

高反響人群青光眼高眼壓低流暢系數(shù)高度近視眼青少年糖尿病外傷性青光眼青光眼家族史激素高反響家族史……陳祖基?實(shí)用眼科藥理學(xué)?典必殊?的平安性

625名接受激素青光眼激發(fā)試驗(yàn)的志愿者，沒(méi)有一例因?yàn)樵囼?yàn)而出現(xiàn)視功能的永久性改變。LeBlanceRP,StewartRH,Becker“Corticosteroidprovocativetesting〞,investOphthalmol1970.9.946即使是激素敏感人群，典必殊?用藥3周內(nèi)眼壓也是平安的0.1%

地塞米松對(duì)眼壓的影響IOP對(duì)0.1%地塞米松的平均反響影響