琥珀酸美托洛爾的優(yōu)勢(shì)-2

周樂(lè)今MCCVD＆

MHRBeta-BlockersMetoprolol

Succinate臨床實(shí)踐中的一些問(wèn)題第一頁(yè)，當(dāng)共前1頁(yè)四，共十4

4頁(yè)四，星頁(yè)期日。。周樂(lè)今MCCVD＆

MHR劑型選擇β受體阻滯劑的臨床實(shí)踐第二頁(yè)當(dāng)，前2頁(yè)共，四共4十4頁(yè)，四星頁(yè)期日。。多單位微囊系統(tǒng)保證持久平穩(wěn)釋放Sandberg

A,

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al.

Eur

J

Clin

Pharmacol.

1988;33(Suppl):S3-S7.Sandberg

A,

et

al.

J

Clin

Pharmacol.

1990;30:S2-S16.第三頁(yè)，當(dāng)共前3頁(yè)四，共十4

4頁(yè)四，星頁(yè)期日。。24小時(shí)平穩(wěn)釋放峰濃度更低不良反應(yīng)更少Wieselgren

I,

et

al.

J

Clin

Pharmacol.

1990;30(2

Suppl):S28-S32.當(dāng)?shù)谇八?頁(yè)頁(yè)，，共共44四頁(yè)，十星四期頁(yè)日。。周樂(lè)今6

:000

:0012:0018:00Timeo

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day清晨血壓激增與心腦血管事件的關(guān)系b

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1985

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313

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1315

–1322

.Marle

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1

9

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9;2

0:4

7

3–4

7

6第.五頁(yè)，當(dāng)共前5頁(yè)四，共十4

4頁(yè)四，星頁(yè)期日。。周樂(lè)今0612182430-308006004002000%E

H

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自基線的變化第7天服藥后的時(shí)間(h)n=

18Lücker

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J

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1990

;30

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28

-

S

32MCCVD＆

MHR琥珀酸美托洛爾避免峰谷血藥濃度波動(dòng)美托洛爾血漿濃度和β1阻滯－琥珀酸美托洛爾200mg(qd)與酒石酸美托洛爾100mg（bid）的比較美托洛爾血漿濃度(nmol/l)琥珀酸美托洛爾200

mg

qd酒石酸美托洛爾100mg

bid+100-10-20當(dāng)?shù)谇傲?頁(yè)頁(yè)，，共共44四頁(yè)，十星四期頁(yè)日。。谷峰比值（%）周樂(lè)今9

0807

0605

0403

02

01

00MCCVD＆

MHR琥珀酸美托洛爾更加平穩(wěn)長(zhǎng)效琥珀酸美托洛爾的谷峰比值為89%；比索洛爾的谷峰比值為70%倍他樂(lè)克緩釋片國(guó)產(chǎn)比索洛爾進(jìn)口比索洛爾1

0

089

%70

%57%Z

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8

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3

3

4

-

5谷峰比值（T:P

ratio）—T：取24h中最后2h的血壓下降均值為谷效應(yīng)；P：以服藥后2～6h內(nèi)每小時(shí)平均降壓效應(yīng)的最大值為峰效應(yīng)；將每個(gè)人的T值和P值均數(shù)后的比值即為谷峰比值A(chǔ)gewall

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22

:

171

–9當(dāng)前第7頁(yè)七，頁(yè)共，4共4頁(yè)四，十星四期頁(yè)日。。周樂(lè)今MCCVD＆

MHR高β1選擇性和安全治療窗β受體阻滯劑的臨床實(shí)踐第八頁(yè)當(dāng)，前8頁(yè)共，四共4十4頁(yè)，四星頁(yè)期日。。倍他樂(lè)克緩釋片高度β1選擇性當(dāng)?shù)谇熬?頁(yè)頁(yè)，，共共44四頁(yè)，十星四期頁(yè)日。。倍他樂(lè)克緩釋片β1/β2選擇性為63:1第十頁(yè)，當(dāng)前共1

0頁(yè)四，共十4

4頁(yè)四，星頁(yè)期日。。美托洛爾高度β1選擇性第十一頁(yè)當(dāng)前，11頁(yè)共，四共4十4頁(yè)，四星頁(yè)期日。。周樂(lè)今MCCVD＆

MHRβ受體阻滯劑β1受體選擇性第十二頁(yè)，當(dāng)前共1

2頁(yè)四，共十4

4頁(yè)四，星頁(yè)期日。。周樂(lè)今MCCVD＆

MHRβ受體阻滯劑的β1受體選擇性第十三頁(yè)當(dāng)前，13頁(yè)共，四共4十4頁(yè)，四星頁(yè)期日。。周樂(lè)今MCCVD＆

MHR450400350300nmol/

L2）5

02001501005004

1

9

n

m

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l/

L4

5

n

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o

l/

L無(wú)β1受體阻滯效應(yīng)06142

4時(shí)間（小時(shí)）單次服用琥珀酸美托洛爾200mg不阻滯β2受體β2受體阻滯效應(yīng)過(guò)度的β1受體阻滯效應(yīng)分布在適宜的“治療窗”內(nèi)(45~419nmol/L

)理想的

1

阻滯治療美托洛爾緩釋片窗200

mg

qd美托洛爾平片5

0

mg

tid美托洛爾緩釋片1

0

0mg

qdAbrahamsson

B,

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.

J

Clin

Pharmacol.

1990

;

30

(

Suppl):

S

46

-

54

.Andersson

B

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al,J

Cardiac

Failure

2

0

0

1;7:3

1

1-7.第十四頁(yè)當(dāng)前，14頁(yè)共，四共4十4頁(yè)，四星頁(yè)期日。。周樂(lè)今MCCVD＆

MHRPharmacokinetic

Considerations

of

Formulation:Extended-Release

Metoprolol

Succinatein

the

Treatment

of

Heart

Failure琥珀酸美托洛爾200mg維持β1受體選擇性達(dá)24小時(shí)第十五頁(yè)，當(dāng)前共1

5頁(yè)四，共十4

4頁(yè)四，星頁(yè)期日。。周樂(lè)今MCCVD＆

MHR劑量轉(zhuǎn)換β阻滯劑臨床實(shí)踐第十六頁(yè)當(dāng)前，16頁(yè)共，四共4十4頁(yè)，四星頁(yè)期日。。24小時(shí)平穩(wěn)釋放峰濃度更低不良反應(yīng)更少Wieselgren

I,

et

al.

J

Clin

Pharmacol.

1990;30(2

Suppl):S28-S32.相同劑量，緩釋片峰濃度僅為平片的1/4!!!第十七頁(yè)，當(dāng)前共1

7頁(yè)四，共十4

4頁(yè)四，星頁(yè)期日。。周樂(lè)今MCCVD＆

MHRAZ

推薦劑量轉(zhuǎn)換原則多項(xiàng)研究顯示，倍他樂(lè)克用于冠心病患者時(shí)，100-200mg/天可以達(dá)到理想的心臟保護(hù)作用。鑒于緩釋片和平片在等劑量下有著相似的藥效曲線下面積（AUEC)所以，現(xiàn)有使用倍他樂(lè)克平片希望改用緩釋片的病人，建議遵循1：1的足劑量轉(zhuǎn)換原則。例如：平片25mg

一天二次轉(zhuǎn)換為緩釋片47.5mg

一天一次，平片50mg

一天二次則轉(zhuǎn)換為緩釋片

95

mg一天一次，平片100mg一天二次轉(zhuǎn)換為緩釋片190mg

一天一次。第十八頁(yè)，當(dāng)前共1

8頁(yè)四，共十4

4頁(yè)四，星頁(yè)期日。。琥珀酸美托洛爾酒石酸美托洛爾23.75mgqd6.25mgbid

(qid)47.5mgqd12.5mgbid

(qid)95mgqd25mgbid

(qid)190mgqd50mgbid

(qid)MCCVD＆

MHR琥珀酸美托洛爾與酒石酸美托洛爾劑量轉(zhuǎn)換臨床實(shí)踐理想狀態(tài)（全日劑量1:1+瞬間峰濃度1:1）不推薦：常規(guī)應(yīng)用酒石酸美托洛爾每次超越50mg！周樂(lè)今第十九頁(yè)當(dāng)前，19頁(yè)共，四共4十4頁(yè)，四星頁(yè)期日。。周樂(lè)今MCCVD＆

MHR琥珀酸美托洛爾平穩(wěn)的24小時(shí)血藥濃度較比索洛爾可避免峰谷濃度的波動(dòng)X.

Deroubaix

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Clin

Pharmacol

Ther

1

9

9

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3

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6

1

-

7

0當(dāng)前第2二0頁(yè)十，頁(yè)共，4共4頁(yè)四，十星四期頁(yè)日。。周樂(lè)今190mg

q.d190mg

q.

d190mg

q.d50

mg5

mg25mg

bid＆

MHR推薦：琥珀酸美托洛爾的劑量轉(zhuǎn)換原則循證醫(yī)學(xué)

&

轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)日劑量峰濃度第二當(dāng)十前一21頁(yè)頁(yè)，，共共44四頁(yè)，十星四期頁(yè)日。。周樂(lè)今MCCVD＆

MHR琥珀酸美托洛爾安全性β阻滯劑臨床實(shí)踐第二當(dāng)十前二22頁(yè)頁(yè)，，共共44四頁(yè)，十星四期頁(yè)日。。倍他樂(lè)克緩釋片對(duì)糖脂代謝影響甚微第當(dāng)前二2十3頁(yè)三，頁(yè)共，4共4頁(yè)四，十星四期頁(yè)日。。倍他樂(lè)克緩釋片不影響胰島素敏感性第當(dāng)前二2十4頁(yè)四，頁(yè)共，4共4頁(yè)四，十星四期頁(yè)日。。美托洛爾高度β1選擇性第二十五頁(yè)，當(dāng)前共2

5頁(yè)四，共十4

4頁(yè)四，星頁(yè)期日。。第二當(dāng)十前六26頁(yè)頁(yè)，，共共44四頁(yè)，十星四期頁(yè)日。。周樂(lè)今MCCVD＆

MHR2012中國(guó)證據(jù)第二十七頁(yè)當(dāng)前，27頁(yè)共，四共4十4頁(yè)，四星頁(yè)期日。。周樂(lè)今MCCVD＆

MHR2012中國(guó)證據(jù)第二十八頁(yè)當(dāng)前，28頁(yè)共，四共4十4頁(yè)，四星頁(yè)期日。。周樂(lè)今MCCVD＆

MHR2012中國(guó)證據(jù)第二十九頁(yè)，當(dāng)前共2

9頁(yè)四，共十4

4頁(yè)四，星頁(yè)期日。。周樂(lè)今MCCVD＆

MHR2012中國(guó)證據(jù)當(dāng)前第3三0頁(yè)十，頁(yè)共，4共4頁(yè)四，十星四期頁(yè)日。。周樂(lè)今MCCVD＆

MHR2012中國(guó)證據(jù)第三十一頁(yè)，當(dāng)前共3

1頁(yè)四，共十4

4頁(yè)四，星頁(yè)期日。。周樂(lè)今MCCVD＆

MHR2012中國(guó)證據(jù)第當(dāng)前三3十2頁(yè)二，頁(yè)共，4共4頁(yè)四，十星四期頁(yè)日。。周樂(lè)今MCCVD＆

MHR2012中國(guó)證據(jù)第當(dāng)前三3十3頁(yè)三，頁(yè)共，4共4頁(yè)四，十星四期頁(yè)日。。周樂(lè)今MCCVD＆

MHR2012中國(guó)證據(jù)第三當(dāng)十前四34頁(yè)頁(yè)，，共共44四頁(yè)，十星四期頁(yè)日。。周樂(lè)今MCCVD＆

MHR2012中國(guó)證據(jù)第三十五頁(yè)，當(dāng)前共3

5頁(yè)四，共十4

4頁(yè)四，星頁(yè)期日。。周樂(lè)今MCCVD＆

MHR結(jié)論第三十六頁(yè)當(dāng)前，36頁(yè)共，四共4十4頁(yè)，四星頁(yè)期日。。周樂(lè)今MCCVD＆

MHR-受體阻滯劑權(quán)威發(fā)布第當(dāng)前三3十7頁(yè)七，頁(yè)共，4共4頁(yè)四，十星四期頁(yè)日。。周樂(lè)今La

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2005

;

366

:

1622

.MCCVD＆

MHRCOMMIT

CCS-2

：積累的數(shù)據(jù)顯示:中國(guó)人對(duì)靜脈及口服美托洛爾的耐受性、不良反應(yīng)發(fā)生率與西方人群同類研究如MIAMI等完全一致、并無(wú)任何差異。未發(fā)現(xiàn)東西方人群對(duì)β受體阻滯劑的總體耐受性存在任何明顯的種族差異。第三十八頁(yè)，當(dāng)前共3

8頁(yè)四，共十4

4頁(yè)四，星頁(yè)期日。。周樂(lè)今MCCVD＆

MHR個(gè)體化足劑量β阻滯劑臨床實(shí)踐第三當(dāng)十前九39頁(yè)頁(yè)，，共共44四頁(yè)，十星四期頁(yè)日。。周樂(lè)今MCCVD＆

MHRβ阻滯劑個(gè)體化足量應(yīng)用，患者獲益更大美托洛爾個(gè)體化劑量調(diào)整應(yīng)以心率為目標(biāo)W

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Pharmacol.

1

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7