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文檔簡介
抗癌中藥(zhōngyào)藥理研究進(jìn)展一、常用(chánɡyònɡ)抗癌中草藥臨床藥理學(xué)二、近年來研究較多的抗癌中草藥藥理共九十一頁一、常用(chánɡyònɡ)抗癌中草藥臨床藥理學(xué)
現(xiàn)將治療癌瘤中常用的中草藥根據(jù)祖國醫(yī)學(xué)中醫(yī)藥理論用中藥(zhōngyào)藥理的研究方法歸納為六大類:
1、清熱解毒類藥2、活血化瘀類藥 3、化痰散結(jié)類藥4、利水化濕類藥 5、扶正固本類藥6、外用抗癌類藥共九十一頁一、清熱解毒類
清熱解毒屬中醫(yī)祛邪治療法則之一,多用抗惡性腫瘤熱證、實(shí)證。這類藥物的較廣的抗菌譜,能抑制(yìzhì)病毒,提高機(jī)體非特異性免疫力;對一些實(shí)驗(yàn)動(dòng)物腫瘤有一定抑制(yìzhì)作用;對癌細(xì)胞與白細(xì)胞也有殺傷活性,因而具有消炎、殺菌、抑癌、排毒和退熱等作用。
共九十一頁一、清熱解毒類 本類藥物較多,包括屯梨根、山豆根、七葉一枝花、白花蛇舌草、喜樹、紫草、半枝蓮等20余種。臨床應(yīng)用(yìngyòng)教廣泛,在主治上亦各有區(qū)別、如喜樹、白花蛇舌草等常用抗消化系統(tǒng)腫瘤,三尖杉、青黛、長春花等常用抗白血病。它們中不少藥物已分離出有效的抗癌活性成分,如喜樹堿、多糖,三尖杉酯堿、靛玉紅、長春花堿等。共九十一頁一、清熱解毒類
本類藥物在臨床使用上,常與活血化瘀藥或扶正(fúzhènɡ)補(bǔ)虛藥配伍,以增強(qiáng)療效,減少副作用,進(jìn)一步擴(kuò)大適用范圍。清熱解毒藥性涼而多具苦味,對身體虛弱,脾胃虛寒者不宜多用。共九十一頁附表Ⅰ清熱解毒類藥編號藥名主要成分藥理作用應(yīng)用Ⅰ-1屯梨根獼猴桃堿、多糖、Vitc對S180、U14有抑制作用消化道腫瘤婦科腫瘤Ⅰ-2山豆根苦參堿、山豆根堿、黃酮衍生物對S180、S37、U14吉田肉瘤、肝癌有效消化道癌淋巴轉(zhuǎn)移性癌Ⅰ-3七葉一支花甾體皂甙、生物堿對S180、S37肝實(shí)體癌有抑制作用廣泛用于多種腫瘤Ⅰ-4水楊梅根水楊梅素、β-谷甾醇對宮頸癌、AK肉瘤、Walke有抑制作用消化道腫瘤共九十一頁附表Ⅰ清熱解毒類藥編號藥名主要成分藥理作用應(yīng)用Ⅰ-5龍葵皂甙、甾體、生物堿對胃癌細(xì)胞有抑制作用胃癌、肝癌、乳腺瘤癌Ⅰ-6白花蛇舌草烏索酸、豆甾醇對U14有抑制作用,增強(qiáng)白細(xì)胞吞噬廣泛用于多種腫瘤Ⅰ-7半枝蓮生物堿、黃體、甾體類對S180、艾氏腹水瘤、腦瘤22有抑制廣泛用于多種腫瘤Ⅰ-8多凌草萜類、皂甙、冬凌草素對S180、S37、U14、Walke有抑制作用食管、賁門癌、肺癌共九十一頁附表Ⅰ清熱解毒類藥編號藥名主要成分藥理作用應(yīng)用Ⅰ-9長春花長春新堿長春花堿對小鼠白血病、艾氏腹水癌L3H自發(fā)性乳癌有效
治療白血病、多種腫瘤的合并用藥Ⅰ-10喜樹喜樹堿對小鼠白血病、艾氏腹水癌Walker瘤肉瘤有效治療白血病、肝癌、頭頸部癌、賁門癌Ⅰ-11蒼耳草(子)蒼草甙對艾氏腹水抑制作用鼻咽癌Ⅰ-12石上柏生物堿皂甙對S180、U14有抑制作用,對機(jī)體網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)功能有增強(qiáng)多種腫瘤共九十一頁附表Ⅰ清熱解毒類藥編號藥名主要成分藥理作用應(yīng)用Ⅰ-13白英白英堿龍葵堿對S180、Walker癌肉瘤的抑制作用肺癌等Ⅰ-14紫草紫草素對S180、絨癌有抑制作用膀胱癌、肺癌、婦科癌Ⅰ-15八月札木通甙對S180、S37有抑制多種腫瘤Ⅰ-16柘木黃酮類生物堿對艾氏腹水癌U14體外食管癌細(xì)胞株有細(xì)胞毒作用消化道癌共九十一頁二、活血化瘀(huóxuèhuàyū)類藥 活血化瘀類藥物能減低血小板凝集,可以使癌細(xì)胞不易在血液中停留,聚集、種植、從而減少轉(zhuǎn)移;能影響微循環(huán),增加血管通透性,以改善實(shí)體瘤局部(júbù)的缺氧狀態(tài),提高治療敏感性,這樣有利抗藥物,免疫淋巴細(xì)胞及其細(xì)胞毒素到達(dá)腫瘤部位,藥理抗癌作用。有些藥物能提高機(jī)體、補(bǔ)體水平,增強(qiáng)機(jī)體免疫力,抑制纖維母細(xì)胞亢進(jìn)的膠原合成作用,減少粗糙型纖維母細(xì)胞生成,因此可以預(yù)防或減少治療引起的組織纖維化。共九十一頁二、活血化瘀(huóxuèhuàyū)類藥 本類藥物包括蜈蚣、蜂房、斑蝥、莪術(shù)、三棱、威靈仙等十余種藥物,常適用于多種腫瘤,尤以消化系統(tǒng)腫瘤、子宮頸癌、白血病等常用,這些腫瘤多有腫塊及其它血瘀癥候,可單用或加入辯證(biànzhèng)施治方藥,常配伍理氣藥,亦可與清熱解毒藥合用。共九十一頁附表Ⅱ活血化瘀(huóxuèhuàyū)藥編號藥名主要成分藥理作用應(yīng)用Ⅱ-1蜈蚣組織氨樣物質(zhì)溶血蛋白質(zhì)對實(shí)驗(yàn)動(dòng)物有抑制癌瘤作用多種腫瘤Ⅱ-2蜂房鈣、鐵、蜂臘、蜂房油促進(jìn)血液凝固肺癌多種腫瘤Ⅱ-3天龍組織胺類對細(xì)菌、真菌,有抑制作用婦科腫瘤Ⅱ-4八角蓮鬼臼素VP16(靜注)能阻礙細(xì)胞分裂前期G2及從G2期進(jìn)入分裂過程多種腫瘤小細(xì)胞肺癌共九十一頁附表Ⅱ活血化瘀(huóxuèhuàyū)藥編號藥名主要成分藥理作用應(yīng)用Ⅱ-5石見穿三萜烯類、甾醇對S180有抑制作用多種腫瘤Ⅱ-6王不留行皂甙、生物堿、香豆素類對艾氏腹水癌、人肺癌株有抑制肝癌、肺癌Ⅱ-7急性子皂甙對體外胃淋巴細(xì)胞肉瘤有抑制食管、賁門癌胃癌Ⅱ-8威靈仙皂甙對S180有抑制作用甲狀腺癌、喉癌共九十一頁三、化痰(huàtán)散結(jié)類藥 中醫(yī)的“痰”、“結(jié)”的概念較廣,所謂“痰”不單指呼吸道分泌的痰液,所謂“結(jié)”亦非單指淋巴結(jié)核或淋巴結(jié)炎,而且還指頸部、腋窩、腹股溝及皮下的一些腫塊,包括這些部位的一些腫瘤或轉(zhuǎn)移瘤塊。本類藥物包括半夏、瓜蔞、黃藥子、天南星等十余種。它們具有(jùyǒu)祛痰液、消散結(jié)核及痞塊等作用,臨床使用時(shí),可根據(jù)病情配伍活血化痰藥,清熱解毒藥,扶正補(bǔ)益藥合用,亦可與化學(xué)藥物、發(fā)射治療、外科手術(shù)等配合使用,以便增強(qiáng)療效。共九十一頁附表Ⅲ化痰(huàtán)散結(jié)類藥編號藥名主要成分藥理作用應(yīng)用Ⅲ-1半夏(生半夏為主)揮發(fā)性生物堿多種氨基酸對實(shí)驗(yàn)?zāi)[瘤子宮瘤有抑制作用肺癌、胃癌Ⅲ-2瓜蔞三萜皂甙、天花粉蛋白對宮頸癌S180艾氏腹水癌有抑制消化道癌Ⅲ-3黃藥子黃藥子萜A、B、C對S180、U14有抑制作用甲狀腺癌、喉癌、食管癌Ⅲ-4天南星皂甙、氨息香酸β-谷甾酸對S180有抑制作用食管賁門癌共九十一頁附表Ⅲ化痰(huàtán)散結(jié)類藥編號藥名主要成分藥理作用應(yīng)用Ⅲ-5山慈姑秋水仙堿對S180、Walker癌肉瘤有抑制多種腫瘤Ⅲ-6夏枯草皂甙對S180、U14有抑制作用甲狀腺瘤等Ⅲ-7牡蠣Ca、P、S、Mg、Al、Fe元素對體外腫瘤細(xì)胞有抑制甲狀腺癌(瘤)Ⅲ-8貓爪草氨基酸對S180、S37有抑制作用肺癌、消化道腫瘤共九十一頁四、利水化濕類藥物 在利水化濕藥類中有些物質(zhì),已發(fā)現(xiàn)對癌性胸水、癌性腹水及膀胱癌的治療有效,在體外實(shí)驗(yàn)對腫瘤細(xì)胞也有抑制作用。因此(yīncǐ)在腫瘤的臨床治療中,這類藥也較常用。共九十一頁附表Ⅳ利水化濕類藥編號藥名主要成分藥理作用應(yīng)用Ⅳ-1野葡萄根黃酮類、氨基酸酚類對S180有抑制消化道腫瘤、婦科腫瘤Ⅳ-2半邊蓮生物堿對S180有抑制多種腫瘤Ⅳ-3翟麥生物堿VitA對體外人賁門癌膀胱癌有抑制食管賁門癌膀胱癌Ⅳ-4了哥王黃酮類對S180、U14有抑制作用肝癌消化道癌共九十一頁附表Ⅳ利水化濕類藥編號藥名主要成分藥理作用應(yīng)用Ⅳ-5野百合農(nóng)吉利素A、B(甲、乙)對S180、艾氏腹水癌、腺癌、黑色素瘤有抑制多種腫瘤Ⅳ-6茯苓乙酰茯苓酸蛋白質(zhì)脂肪酸利尿抑菌作用肝癌腹水Ⅳ-7車前子車前甙、VitB、C對S180、艾氏腹水癌有抑制肝癌腹水腎癌Ⅳ-8澤瀉黃酮類對S180、S37有抑制作用消化道癌肝癌共九十一頁五、扶正固本類藥 本類藥物能補(bǔ)益滋養(yǎng),用治人體的各種虛證,具體地說,能改善血象和細(xì)胞免疫功能,促進(jìn)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬功能,調(diào)正機(jī)體免疫狀態(tài),增強(qiáng)對外界惡性刺激的抵抗力;加強(qiáng)激素(jīsù)調(diào)節(jié)功能,促進(jìn)垂體-腎上腺皮質(zhì)功能,提高環(huán)腺苷酸的相對值而抑制癌細(xì)胞生長,并有利于保護(hù)骨髓,增強(qiáng)放療和化療的效果,控制復(fù)發(fā),達(dá)到抗癌、抑癌的作用。共九十一頁 臨床實(shí)踐也證明惡性腫瘤患者恢復(fù)期給予扶正治療后,一般狀況、血象和非特異性細(xì)胞免疫功能均有一定程度改善。扶正固本類藥物多用于消化道腫瘤,其次用抗肺癌、白血病、肝癌及婦科腫瘤,常與其它類抗癌中草藥、化學(xué)藥物、放射治療、外科手術(shù)等配合使用,既能提高(tígāo)機(jī)體免疫力,又可增強(qiáng)抗癌作用。五、扶正固本類藥共九十一頁附表Ⅴ扶正固本類藥編號藥名主要成分藥理作用應(yīng)用Ⅴ-1米仁(生米仁為主)薏仁脂、多種氨基酸對S180、yoshid肉瘤、U14、肺癌等有抑制多種腫瘤Ⅴ-2天門冬天門冬酰胺對S180有抑制肺癌Ⅴ-3補(bǔ)骨脂補(bǔ)骨內(nèi)脂對S180艾氏腹水癌有抑制,白細(xì)胞骨腫瘤等Ⅴ-4龜板動(dòng)物角蛋白對S180艾氏腹水癌有抑制多種腫瘤共九十一頁附表Ⅴ扶正固本類藥編號藥名主要成分藥理作用應(yīng)用Ⅴ-5核桃枝胡桃醌黃酮甙對S37使白細(xì)胞血小板有抑制消化道癌等Ⅴ-6人參人參甙、人參甙半萜醇總甙對S180、腺癌755有抑制作用多種腫瘤Ⅴ-7甘草三萜皂甙、甘草酸、甘草素對骨髓瘤、艾氏腹水癌、吉田肉瘤抑制多種腫瘤Ⅴ-8蟾蜍蟾酥使白細(xì)胞增加并有明顯抗癌作用多種腫瘤共九十一頁六、外用(wàiyònɡ)抗癌類藥 外用抗癌藥在癌瘤表面直接(zhíjiē)上藥或在瘤體及基底部作浸潤性注射,使瘤體腐蝕脫結(jié),如砒石的砷為原生質(zhì)毒,能使活體細(xì)胞崩解死亡。本類藥物全部有毒。共九十一頁附表Ⅵ外用(wàiyònɡ)抗癌類藥編號藥名主要成分藥理作用應(yīng)用Ⅵ-1野百合農(nóng)吉利素甲、乙對S180、肝癌、U14有抑制使腫瘤組織中DNA、RNA多種腫瘤瘤體注射10%濃度,外敷,宮頸內(nèi)栓塞入Ⅵ-2信石雄黃三氧化二砷(AS2O3)硫化砷(ASS)對S180有抑制用于皮膚癌、宮頸癌、乳癌Ⅵ-3鴉膽子油酸、鴉膽子甙對艾氏腹水癌、肝癌,有抑制作用外用于宮頸癌針劑用于肺癌、胃癌、已有靜脈滴注產(chǎn)品共九十一頁附表Ⅵ外用(wàiyònɡ)抗癌類藥編號藥名主要成分藥理作用應(yīng)用Ⅵ-4蓖麻子蓖麻毒蛋白、脂肪油、蓖麻堿對S180、S37有抑制作用外用宮頸癌、皮膚癌Ⅵ-5馬錢子番木鱉堿對S180有抑制作用外用皮膚癌、宮頸癌、治療白血病、使白細(xì)胞下降共九十一頁二、近年(jìnnián)研究較多的抗癌中草藥藥理(一、)莪術(shù) 又名山(míngshān)姜黃、臭屎姜等。為姜科植物莪術(shù)CurcrmaZedvatiaRosc、郁金CaramaticaSalisb或廣西莪術(shù)C,KwangsiansisS.LeeetC.F.Liang的干燥根莖。共九十一頁(一、)莪術(shù) 〔主要成份〕根莖含揮發(fā)油1-2.5%。從揮發(fā)油中已分離出多種單體,如莪術(shù)酮(CurzeTencane)、莪術(shù)醇(Cntaumal)和莪術(shù)雙酮(cutdicena)等。近研究(yánjiū)認(rèn)為莪術(shù)醇和莪術(shù)雙酮為莪術(shù)抗癌的主要成分。共九十一頁(一、)莪術(shù)〔作用〕本品味(pǐnwèi)苦、辛、性溫。具有祛氨破血、散瘀通絡(luò),清積化食之功能。祖國醫(yī)學(xué)認(rèn)為此藥是攻堅(jiān)破積的藥物,故多用治療積癥。目前研究證明其作用有:共九十一頁1、抗腫瘤:動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(shíyàn)證明—莪術(shù)制劑對各種小鼠移值性腫瘤均有一定的抗瘤效應(yīng):(1)以100%莪術(shù)注射液0.3-0.5ml,給小鼠腹腔注射,對肉瘤抑制較好,平均抑制率達(dá)52%以上。(2)莪術(shù)在體外對艾氏腹水癌細(xì)胞及白血病細(xì)胞有直接破壞作用,比5氟尿胺啶作用快而明顯,且濃度大,破壞作用越強(qiáng)。(一、)莪術(shù)共九十一頁(3)莪術(shù)醇對小鼠宮頸癌U14的抑制率可達(dá)77.13%。(4)莪術(shù)雙酮對小鼠肉瘤、小鼠宮頸癌、小鼠艾氏腹水癌細(xì)胞也有明顯抑制作用,能使之變性壞死(huàisǐ)。(5)莪術(shù)總油對ECA、S180、ARS三種腹水型瘤及S37、S180兩種實(shí)體瘤均有明顯實(shí)驗(yàn)治療效果。(一、)莪術(shù)共九十一頁(6)用莪術(shù)制劑處理艾氏腹水癌細(xì)胞及白血病細(xì)胞,對小鼠進(jìn)行主動(dòng)免疫后,能產(chǎn)生明顯的免疫防護(hù)作用,提示(tíshì)莪術(shù)不僅能直接抑制破壞腫瘤細(xì)胞,而且還可增強(qiáng)細(xì)胞的免疫原性,從而促進(jìn)機(jī)體對腫瘤的免疫反應(yīng)。產(chǎn)生腫瘤免疫治療作用,莪術(shù)促進(jìn)機(jī)體對腫瘤免疫排斥反應(yīng)。(一、)莪術(shù)共九十一頁 在臨床上用莪術(shù)制備疫苗或加以佐劑進(jìn)行主動(dòng)免疫,以增強(qiáng)機(jī)體的免疫機(jī)能,對白血病和某些惡性腫瘤的免疫治療。 2、預(yù)防白細(xì)胞減少(jiǎnshǎo):但對已出現(xiàn)的白細(xì)胞減少(jiǎnshǎo)無治療作用。故放療或化療前幾天先注射莪術(shù)油,可預(yù)防白細(xì)胞的減少(jiǎnshǎo)。(一、)莪術(shù)共九十一頁 3、抗早孕:給小鼠灌胃,可使動(dòng)物黃體萎縮?!搀w內(nèi)過程〕全位素標(biāo)證研究表明,給大、小鼠灌胃后五分鐘,血漿中即出現(xiàn)放射(fàngshè)活性,15分鐘即達(dá)峰值,說明本品吸收非常迅速。主要分布于肝膽和腎臟,也可進(jìn)入腦組織。腎臟為主要排泄器官。(一、)莪術(shù)共九十一頁〔應(yīng)用〕1、抗腫瘤范圍譜,臨床已用抗治療宮頸部、卵巢癌、皮膚癌、外陰癌、胃癌、肺癌等,其中以宮頸癌療效最好。2、宮頸糜爛(mílàn)3、健胃治消化不良4、臨床用莪術(shù)的軟膏涂擦注射部位皮膚,可預(yù)防放射性皮膚燒傷。(一、)莪術(shù)共九十一頁 〔毒性及不良反應(yīng)〕莪術(shù)制劑無論是瘤體注射或靜脈注射,對病人的肝腎功能(gōngnéng)和血象均無影響,極個(gè)別病人GOT/GPT氨酶一度升高,但停留后很快恢復(fù)正常。治療中部僅出現(xiàn)頭暈、惡心、胸悶、呼吸困難等。但多在短時(shí)間內(nèi)可自然消失。 莪術(shù)醇LD50為163.4mg/kg,莪術(shù)雙酮LD50為414mg/kg。(一、)莪術(shù)共九十一頁(二、)三尖杉 又名桃松、山榧樹,為粗榧科植物三尖杉CephalataxusfartuneiHaak.f.的枝葉,為我國特產(chǎn)樹種(shùzhǒng)。 〔主要成分〕以三尖杉及其全植物中得到近20種生物堿。經(jīng)研究抗癌有效成分有:三尖杉酯堿(Harringeanine)、高三尖杉酯堿(Hamaharringtanine)、異三尖杉酯堿(Isaharringtanine)和脫氧三尖杉酯堿(Deaxyharringtanine)四種。其中的三尖杉酯堿和高三尖杉酯堿的含量較高。共九十一頁〔作用〕 1、抗癌:實(shí)驗(yàn)證明,三尖杉酯類生物堿在動(dòng)物耐受劑量下,使小鼠肉瘤及白血病瘤細(xì)胞有絲分裂指數(shù)顯著減少,染色體藥物(yàowù)變異??梢鹫P∈蠹鞍籽⌒∈蟾纹⒔M織以及肉瘤小鼠的腫瘤組織核酸含量明顯下降。 實(shí)驗(yàn)觀察初步認(rèn)為:三尖杉酯堿屬細(xì)胞周期非特異性抗癌藥,三尖杉酯堿對G1期、S期、G2期均有抑制作用,從而使瘤細(xì)胞和血細(xì)胞的分裂增殖受到明顯的抑制。(二、)三尖杉共九十一頁2、其他:實(shí)驗(yàn)觀察,三尖杉酯堿對中樞有抑制作用;減少(jiǎnshǎo)冠狀流量。(二、)三尖杉共九十一頁〔應(yīng)用〕 1、惡性腫瘤:以白血病及惡性淋巴瘤療效為最好。(1)三尖杉酯類生物堿對造血系統(tǒng)有全面的抑制作用,可降低白細(xì)胞總數(shù)和殺滅幼稚白細(xì)胞,尤其對急性(jíxìng)粒細(xì)胞性白血病,慢性粒細(xì)胞性白血病,急性(jíxìng)單核細(xì)胞性白血病療效較為顯著。(2)對惡性淋巴病臨床觀察46例,有效率為60.8%,部分病人用藥后腫瘤迅速縮小,癥狀緩解。 2、治療急性白細(xì)胞增多癥,可達(dá)完全緩解。(二、)三尖杉共九十一頁〔毒性及不良反應(yīng)〕臨床觀察可見:1、消化系統(tǒng)方面,表現(xiàn)腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲減退等消化道反應(yīng)。2、造血系統(tǒng)損害:白細(xì)胞明顯下降,紅細(xì)胞次之,血紅蛋白(xuèhóngdànbái)減少血小板輕度下降。3、心臟損害:部分病者藥后心悸、胸悶、心動(dòng)過速,極個(gè)別患者可見藥后奔馬律,心室傳導(dǎo)阻滯,甚至心衰。(二、)三尖杉共九十一頁〔毒性〕1、急性毒性:用三尖杉總生物堿腹腔注射小劑量的LD50為110mg/kg。2、亞急性毒性:對大白兔的毒性,高三尖杉酯堿每日0.5-0.04mg/kg,總量2.5-0.68mg/kg。結(jié)果(jiēguǒ),大劑量后時(shí)GDT上升和NPN(非氮白氮)上升,偶爾出現(xiàn)血尿。(二、)三尖杉共九十一頁輕度毒性出現(xiàn): (1)消化系統(tǒng):惡心(ěxīn)嘔吐,便血、尿濁。(2)鏡檢:尿紅、白細(xì)胞(+)(3)心臟:有T波—時(shí)性改變(二、)三尖杉共九十一頁(三、)腫節(jié)風(fēng) 又名九節(jié)風(fēng),接骨(jiēɡǔ)蓮、九節(jié)花、九節(jié)茶等。為金粟科植物草珊瑚Sarcadraglabra(Thunb.Nakai)的干燥全草。 〔主要成分〕含黃酮甙、內(nèi)酯類、揮發(fā)油等其抗菌有效成分主要是延胡索酶(fnmaricacid)及琥珀酯(Snccinicacid)其中總揮發(fā)油和CII為抗癌有效成分。共九十一頁[作用]本藥味辛、苦、性平、有小毒。具清熱解毒通絡(luò)接骨,祛風(fēng)活絡(luò),祛瘀止痛等功效。民間用于治療(zhìliáo)較多?,F(xiàn)證明其作用有:(三、)腫節(jié)風(fēng)共九十一頁1、抗腫瘤:體外和動(dòng)物體內(nèi)試驗(yàn)證明,腫節(jié)風(fēng)制劑對小鼠L615艾氏腹水癌EA、S180等癌細(xì)胞有抑制作用,腫節(jié)風(fēng)提取物CⅡ及其總揮發(fā)油對S180和W256瘤株有明顯抑制作用,對S180的抑制率為42-49.4%,對W256的抑制率為39%。臨床觀察,腫節(jié)風(fēng)可使腫塊縮小,延長緩合期,改善(gǎishàn)癥狀,食欲增加,精神好轉(zhuǎn),疼痛消失。(三、)腫節(jié)風(fēng)共九十一頁2、抗菌:本品煎劑對金黃色葡萄球菌(pútáoqiújūn)、傷寒桿菌、痢疾桿菌等有較強(qiáng)的抑菌作用。(三、)腫節(jié)風(fēng)共九十一頁〔應(yīng)用〕1、惡性腫瘤:對多種惡性腫瘤有一定療效。尤其(yóuqí)對胰腺癌、胃癌、直腸癌、食道癌效果好。2、感染性疾?。簩粑栏腥?,泌尿道感染,術(shù)后感染、膽道感染等都有一定的效果。(三、)腫節(jié)風(fēng)共九十一頁〔毒性及不良反應(yīng)〕 用腫節(jié)風(fēng)浸膏粉一次灌胃,小鼠LD50為24.25±8.5g/kg;注射液給小鼠靜脈注射LD50為8g/kg;所以臨床反應(yīng)少見,個(gè)別過敏體質(zhì)(tǐzhì)者可產(chǎn)生過敏反應(yīng),未見其他損害。(三、)腫節(jié)風(fēng)共九十一頁(四、)冬凌草 又名水凌草,水凌花為唇形科植物碎米(suìmǐ)椏Rabdsiarubescens(Hamel)Hara的干燥地上部分。 〔主要成分〕含單萜、倍半萜、二萜、三萜一系列萜類化合物,從二萜中分得冬凌草素A(RubesceneA)為冬凌草抗癌有效成分之一。近年來又分離出冬凌草乙素(RubescensineB),丙素、丁素,其中冬凌草乙素為另一抗癌有效成分。共九十一頁〔作用〕1、抗癌:體外實(shí)驗(yàn)證明冬凌44醇制劑對Hela細(xì)胞有一定細(xì)胞毒作用。冬凌草煎劑及醇劑不論口服或注射(zhùshè)對小鼠艾氏腹水癌皮下型或腹水型以及S180均有明顯抗瘤作用。醇制劑作用大于煎劑。冬凌草甲、乙素對ECA癌細(xì)胞的50%抑制濃度為0.511g/ml。對艾氏腹水癌、肝癌細(xì)胞有明顯抑制作用。并對在體注射與細(xì)胞免疫有一定增強(qiáng)作用。(四、)冬凌草共九十一頁2、對食管平滑肌的影響:冬凌草對晚期(wǎnqī)食管癌患者有緩解吞噬困難癥狀。有明顯解痙作用,但對蠕動(dòng)無影響。3、鎮(zhèn)疼:晚期肺瘤病人應(yīng)用冬凌草后,除一般癥狀有所改善外,疼痛也有不同程度的減輕。(四、)冬凌草共九十一頁〔應(yīng)用〕1、惡性腫瘤:據(jù)報(bào)導(dǎo)對多種惡性腫瘤均有一定療效,主觀癥狀緩解者達(dá)半數(shù)以上。尤其對乳腺癌的療效尤為突出。對肝癌療效也較好。對晚期食管賁門癌的作用,主要表現(xiàn)為吞噬困難的改善,胸背疼痛減輕(jiǎnqīng),大便暢通,食欲增進(jìn)。與化療合并提高有效率。2、急性扁桃體炎:據(jù)報(bào)導(dǎo)有效率達(dá)96.2%。(四、)冬凌草共九十一頁〔毒副作用〕 冬凌草素給小鼠腹腔注射的LD50為55.8±5.7mg/kg。大鼠腹腔注射5-10mg/kg/日,連續(xù)用藥10天,對動(dòng)物肝、腎功能及外周血象均無明顯影響,少數(shù)有服藥后有輕度(qīnɡdù)腹脹、腹疼、腹鳴、溏瀉偶有惡心。(四、)冬凌草共九十一頁(五、)野百合 又名羊屎蛋,農(nóng)吉利,蘭花(lánhuā)野百合,倒樹野芝麻,為豆科植物野百合Crotalariasessili-floral的干燥全草?!仓饕煞帧? 主要含七種生物堿,其中農(nóng)吉利甲素為抗癌的主要有效成分。共九十一頁〔作用(zuòyòng)〕本品味苦、淡、性平、有解毒抗癌之功能。1、抗癌:動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明,對小鼠S180白血病L615小鼠艾氏腹水癌,大鼠瓦克256均有明顯的抑癌作用。臨床試驗(yàn)證明:野百合對皮膚癌、宮頸癌、陰莖癌、直腸癌等均有一定療效。(五、)野百合共九十一頁 其抗癌機(jī)制國外認(rèn)為是肝細(xì)胞使甲素分解為吡咯類物質(zhì),再烷化核糖核酸(RNA)所致。因?yàn)閷?shí)驗(yàn)認(rèn)為,農(nóng)吉利甲素可能首先抑制DNA脫氧核酸的生物合成,破壞了DNA轉(zhuǎn)錄RNA的模板機(jī)能,導(dǎo)致RNA生物合成障礙,進(jìn)而使蛋白質(zhì)合成減少,后來實(shí)驗(yàn)證明小鼠的子宮、腎、肝和人體皮膚均能直接顯示利用(lìyòng)甲素,這種利用(lìyòng)能力,可能是治療皮膚癌與宮頸癌的根據(jù)。 2、農(nóng)吉利水煎劑對豚鼠離體小腸有明顯解痙作用。(五、)野百合共九十一頁〔體內(nèi)過程〕 農(nóng)吉利甲素口服(kǒufú)或肌注,都很快出現(xiàn)在血液中,并有明顯體內(nèi)積蓄。主要積蓄在肝、肺、腎。72小時(shí)尿中排出量為8.34%-17.01%糞中未排出。停藥22-90天,尿中仍排出農(nóng)吉利甲素及代謝物?!矐?yīng)用〕 治療皮膚癌、宮頸癌、食管癌、肺癌、肝癌、胃癌等。其中以皮膚癌與宮頸癌為首選。(五、)野百合共九十一頁〔毒性及不良反應(yīng)〕 野百合堿一次給小鼠注入腹腔LD50為296mg/kg或325mg/kg。大鼠一次腹腔注入的LD50為134mg/kg。給靜注或肌注野百合堿8-10mg/kg/日,連續(xù)一周,無明顯毒性。18-80mg/kg/日,連用一周,有造血(zàoxuè)及肝、腎損害,可致死亡,野百合堿中毒的潛伏期長,可停藥后相當(dāng)長時(shí)間后表現(xiàn)出來。(五、)野百合共九十一頁(六、)雷公藤 本品為衛(wèi)茅科植物(zhíwù)雷公藤Tripteyygiumwilfordiihook的根,其葉、花及果實(shí)亦入藥。分布于長江流域以南各地及我國西南各省。湖南稱其為黃藤根、水莽草、斷腸草。 本品性味苦、辛、涼;有大毒,功能祛風(fēng),解毒,殺蟲。共九十一頁〔成分(chéngfèn)〕 根中含生物堿,有雷公藤堿、雷公藤定堿以及雷公藤酸等。以雷公藤和昆明山海棠Tripterygiumhypkglancum(le-v1)Hatch中均提取到雷公藤羥內(nèi)酯(Tripdide)(又稱雷公藤乙素)(六、)雷公藤共九十一頁〔藥理〕 雷公藤羥內(nèi)酯。具有較高的抗腫瘤活性,在低劑量時(shí)對P388白血病小鼠的生存時(shí)間延長。甲素在0.2毫克/公斤劑量時(shí),對小鼠體液免疫有抑制作用,此化合物目前認(rèn)為(rènwéi)是一種烷化劑。共抗腫瘤作用機(jī)能是其功能基團(tuán)與細(xì)胞的疏基、氨基、羥基和磷酸起烷化作用,使細(xì)胞的脫氧核糖核酸、核糖核酸、酶及蛋白質(zhì)等結(jié)構(gòu)或功能發(fā)生改變。(六、)雷公藤共九十一頁〔毒副作用〕 雷公藤對人、犬、豬及昆蟲類毒性很強(qiáng),可中毒致死(zhìsǐ)。吸收后,可導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)損害,并引起肝臟和心臟出血與壞死。 雷公藤提取物對動(dòng)物的心臟具有一定毒副反應(yīng)。昆明山海棠根中所提出的雷公藤甲素經(jīng)在體蛙心及兔心電圖實(shí)驗(yàn),無強(qiáng)心甙樣作用,對心臟也無明顯副作用。(六、)雷公藤共九十一頁〔應(yīng)用(yìngyòng)〕 外用搗爛敷患處或搗汁涂患處,用以治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及皮膚發(fā)癢,一般敷藥時(shí)間不可超過半小時(shí),以防刺激起泡。此外還可治頭癬、殺蛆蟲、滅釘螺及毒鼠用。 本品內(nèi)服,近年報(bào)道曾用以治療麻風(fēng)反應(yīng)、紅斑狼瘡等。 雷公藤甲素已試用于臨床。(六、)雷公藤共九十一頁(七、)斑蝥(bānmáo) 又名花斑蝥、花殼蟲。為蕪青科昆蟲南方大斑蝥Mylabrisphaleratapall或黃黑小斑蝥Maichorii的干燥全體(quántǐ)?!仓饕煞帧? 含斑蝥素(cantharidin)約1-1.2%,為本品抗癌的主要成分。共九十一頁〔作用〕 味平、性寒、有大毒。具有攻毒蝕瘡等功用(gōngyòng)。長期以來,民間使用斑蝥各種制劑治療癌癥。 1、抗癌:對鼠腹水型肝癌及小鼠S180都有一定抑制作用。其抗癌機(jī)理經(jīng)實(shí)驗(yàn)證明,斑蝥素對小鼠腹水型肝癌細(xì)胞的核酸和蛋白質(zhì)合成產(chǎn)生嚴(yán)重干擾作用,從而抑制了腫瘤細(xì)胞的生長。(七、)斑蝥(bānmáo)共九十一頁 2、升高白細(xì)胞:國外報(bào)導(dǎo)斑蝥能刺激骨髓(ɡǔsuǐ)使白細(xì)胞升高,國內(nèi)在給藥斑蝥素和斑蝥酸鈉的動(dòng)物中,骨髓(ɡǔsuǐ)檢查見白細(xì)胞增生活躍。臨床回顧,9例服用大量斑蝥者,幾年均有白細(xì)胞升高,一般在10100-20000之間,此為本品作為抗癌藥的一大優(yōu)點(diǎn)。(七、)斑蝥(bānmáo)共九十一頁〔體內(nèi)過程(guòchéng)〕 斑蝥素口服易吸收,藥后1小時(shí),血中濃度最高,24小時(shí)后血中仍維持相當(dāng)高的濃度。無論是灌胃還是腹腔注射,其分布均以胃腸道內(nèi)容物和膽中最高,其次為肝,腎和腫瘤組織。經(jīng)尿和糞便排泄,腹腔注射后24小時(shí)排出58%,灌胃給藥僅排出36.4%,由于灌胃排泄較慢,24小時(shí)后血藥濃度比腹腔注射者為高。(七、)斑蝥(bānmáo)共九十一頁〔應(yīng)用〕 惡性腫瘤臨床(línchuánɡ)用于治療原發(fā)性肝癌,食管癌、賁門癌、肺癌、乳腺癌等。其中對原發(fā)性肝癌取得較好的近期療效,尤其是普通型早期病例療效更為顯著,表現(xiàn)為癌株縮小,腫瘤生長被抑制,自覺癥狀改善,生存時(shí)間延長,總有效率達(dá)到72.6%,另外,與化療合并使用,可減緩白細(xì)胞下降,從而延長化療的時(shí)間及提高總劑量。(七、)斑蝥(bānmáo)共九十一頁〔毒性及不良反應(yīng)〕1、斑蝥素給小鼠腹腔注射的LD50為1.71mg/kg。以0.5mg/kg給小鼠灌胃10天,可見心、肝、腎的細(xì)胞損害。2、斑蝥和斑蝥素主要由腸胃吸收,經(jīng)腎排泄(páixiè)。3、副反應(yīng)是對胃腸道和泌尿道的刺激。(七、)斑蝥(bānmáo)共九十一頁中草藥對十大癌癥(áizhènɡ)的應(yīng)用
1.胃癌
首選中草藥—藤梨根、虎杖根、野葡萄根、水楊梅根(三根糖漿(tángjiāng))紅藤、菝葜、八角蓮、半夏、腫節(jié)風(fēng)、拓木、柞木、蟾蜍、石見穿、猴頭菌、白芨、霹靂果、白芍、白花蛇舌草、山楂、生米仁、鐵樹葉、無花果、貓人參。
共九十一頁1.胃癌(wèiái)對癥:腹脘脹—八月札、檳榔、茴香、枸桔、 廣木香、天仙藤、川楝子、延胡便血—白芨、三七、仙鶴草、地榆炭、 藕節(jié)炭、生地炭遠(yuǎn)處淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移(zhuǎnyí)—山豆根、奇良、象貝、 昆布、海藻共九十一頁2.食管(shíguǎn)賁門癌2.食管賁門癌
首選中草藥—白花蛇舌草、生南星、生半夏、急性子、威靈仙、炒枳殼、冬凌草、守宮(shǒuɡōnɡ)、檀香、硇砂、蜈蚣、蟾皮、生米仁。
共九十一頁2.食管(shíguǎn)賁門癌對癥:
吞咽困難—乳香、沒藥、硇砂、 梅冰片 遠(yuǎn)處淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移—同上 呃逆流涎(liúxián)—旋復(fù)花、代赭石、檀 香、降香
共九十一頁3.肝癌(ɡānái)3.肝癌
首選中草藥—藤梨根、貓人參(rénshēn)、八月札、三棱、莪術(shù)、紫丹參、地鱉蟲、半枝蓮、七葉一支花、茵陳、蛇舌草、垂盆草、對坐草、金錢草、生米仁、黨參、白術(shù)、茯苓、車前子、車前草、益母草、女貞子共九十一頁3.肝癌(ɡānái)對癥:黃疸—綿茵陳、生大黃、焦山梔、白礬、 金錢草、車前子腹水—大腹皮、車前子、了哥王、龍葵、 地骷髏疼痛(téngtòng)—白礬、延胡索、川楝子、三七、青 木香、八月札、守宮共九十一頁4.宮頸癌4.宮頸癌
首選中草藥—生南星、兒茶、墓頭茴、半邊蓮、蛇
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