三十章影響自體活物質(zhì)的藥物DrugsAffectin更utacoids知識講解

第三十章

影響自體活性物質(zhì)的藥物

DrugsAffectingAutacoids

制作：肖逸目的要求：

了解自體活性物質(zhì)的生物學意義；組胺的作用、組胺受體類型及其效應。

掌握常用H1受體阻斷藥和H2受體阻斷藥的作用機制、作用特點、臨床應用及主要不良反應?！锬ち字x產(chǎn)物類藥物及拮抗藥

花生四烯酸的代謝和生物轉(zhuǎn)化

前列腺素和血栓素

白三烯及拮抗藥

★5-HT類藥物及拮抗藥

★多肽類

★NO

★腺苷組胺及抗組胺藥【作用】

作用于受體（H1、H2

和H3）發(fā)揮生理功能；H1和H2在外周主要分布于心血管、胃腸道和腺體中，在腦中主要位于突觸后膜。

H3受體主要位于組胺能神經(jīng)元末梢，與組胺的負反饋調(diào)節(jié)作用有關。

病理生理意義：舒張血管，血壓下降甚至休克；增加心率和增強心肌收縮，抑制房室傳導；支氣管痙攣、胃腸絞痛；刺激胃酸分泌。

組胺曾用于胃分泌機能檢查；對心血管系統(tǒng)的影響曾用于麻風病和嗜鉻細胞瘤的鑒別診斷；平滑肌收縮作用被作為平喘實驗工具藥。

培他司汀betahistine（抗眩啶）

H1受體激動劑，可擴血管（內(nèi)耳血管明顯），可增加內(nèi)耳、前庭和腦的血流。

用于梅尼埃病，可消除耳鳴、眩暈等癥狀；腦動脈硬化、缺血性腦血管病等致的體位性眩暈；對多種頭痛有一定緩解作用。

★英普咪定

二．組胺受體阻斷藥:

（一）H1受體阻斷藥:

競爭H1受體而阻斷組胺對其激動；主要用于過敏性疾病。

第一代H1阻斷藥：苯海拉明等。

第二代H1阻斷藥：阿司咪唑等。【藥理作用】

1．抗組胺H1型效應：

可完全對抗組胺收縮胃腸道、氣管平滑肌的作用（保護豚鼠耐受致死量組胺引起的支氣管痙攣）。

對組胺引起血管通透性增加及水腫有強大抑制作用；對舒張血管及降壓能部分對抗。2．中樞作用：

第一代H1阻斷藥多有鎮(zhèn)靜、嗜睡等作用，可能與阻斷中樞H-R有關。

第二代H1受體阻斷藥選擇性較高，無抗膽堿作用，不引起中樞抑制。

3．其他作用：鎮(zhèn)吐和防暈動病可能系中樞抗膽堿效應。【應用】

1.變態(tài)反應：皮膚粘膜變態(tài)反應效果好；支哮、過敏性休克無效；

昆蟲咬傷、藥疹和接觸性皮炎的皮膚瘙癢和水腫有效，可止癢但對已引起的皮損無效。

2.防止暈動病和嘔吐。

3.催眠?！静涣挤磻?/p>

中樞抑制常見，服藥后避免駕駛車、船及高空作業(yè)等；消化道功能障礙、口干等；偶見失眠、煩躁；注意致畸可能。

可引起變態(tài)反應，局部用可致皮炎。

第二代H1阻斷藥不良反應較少，但阿斯咪唑和特非他定偶可致致命性心血管不良反應。

（二）H2受體阻斷藥

對H2-R有高度選擇性，對H1-R幾乎無作用。常用藥物：

西咪替丁（cimetidine）

雷尼替?。╮anitidine）

法莫替?。╢amotidine）

尼扎替?。╪izatidine）

乙溴替?。╡brotidine）【體內(nèi)過程】

能從胃腸道吸收，生物利用度尼扎替丁最高，雷尼替丁和西咪替丁次之，法莫替丁較低。

單次口服西咪替丁的有效血濃度可持續(xù)6～8小時，雷尼替丁和法莫替丁約持續(xù)8～12小時。

分布廣泛，西咪替丁可部分通過血腦屏障。

多以原形經(jīng)腎排出；老年及腎功不良者排泄慢。

【藥理作用】

競爭H2R，減少胃酸分泌，促進潰瘍愈合。

雷尼、尼扎、法莫替丁作用較西咪替丁強。

乙溴替丁可通過多種途徑促進潰瘍愈合。

【臨床應用】

主要用于消化性潰瘍；停藥后易復發(fā)；其他胃酸分泌過多癥、胃食管返流癥等?！静涣挤磻?/p>

較少，可見頭痛、頭昏、惡心及皮疹等；靜注可致心動過緩、傳導阻