西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學專業(yè)知識(一)分類模擬題4

西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學專業(yè)知識(一)分類模擬題4一、最佳選擇題1.

非特異性結構藥物的藥效主要取決于藥物的A.化學結構B.理化性質(zhì)C.構（江南博哥）效關系D.劑型E.給藥途徑正確答案：B[解析]藥物分類方法很多，如果按照藥物的作用方式分類，可分為特異性結構藥物和非特異性結構藥物。前者的藥效與藥物結構密切相關，絕大多數(shù)藥物屬于此類。后者的藥效主要與理化性質(zhì)有關，而與結構關系不大，全身麻醉藥屬于此類。

2.

有關脂水分配系數(shù)P，敘述正確的是A.P值越大，藥物親水性越大B.P值越大，藥物親脂性越大C.P值越大，藥效越強D.P值越大，藥效越弱E.P值越大，中樞作用越強正確答案：B[解析]P值是藥物非水相濃度除以水相濃度，故P值越大，親脂性越大。藥效強弱與親脂性有關，但需要P值在合理的范圍內(nèi)。脂溶性藥物容易進入中樞，但P值超過一定界限后藥物吸收反而降低。

3.

能夠增加藥物脂溶性的基團是A.羥基B.羧基C.磺酸基D.氨基E.烴基正確答案：E[解析]藥物結構改變可以影響藥物的脂水分配系數(shù)。羥基、羧基、磺酸基、氨基能增加藥物水溶性，而烴基(包括烷烴基、芳香烴基、環(huán)烴基)、鹵素原子、酯基、硫原子、烷氧基等可以增加藥物親脂性。

4.

對于吸入全身麻醉藥來講，最佳的脂水分配系數(shù)1gP值大約是A.1B.2C.3D.4E.5正確答案：B[解析]吸入性全身麻醉藥的脂水分配系數(shù)1gP在2左右，藥效最佳。

5.

巴比妥酸pKa為4.12，在生理pH7.4條件下，其離子形式藥物約占A.11%B.33%C.55%D.75%E.99%正確答案：E[解析]根據(jù)公式lg[HA]/[A-]=pKa-pH計算，lg[HA]/[A-]=4.12-7.4=-3.28，[HA]/[A-]≈0.001，故99%以上的藥物以離子型存在。

6.

胃中酸性強，弱酸性藥物容易在胃中吸收，下列藥物中容易在胃中吸收的是A.麻黃堿B.地西泮C.胍乙啶D.奎寧E.阿司匹林正確答案：E[解析]阿司匹林是弱酸性藥物，其他選項藥物均是堿性藥物。

7.

羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑的藥效團是A.嘧啶環(huán)B.六氫萘C.吲哚環(huán)D.3，5-二羥基羧酸或3-羥基-δ-內(nèi)酯環(huán)E.吡咯環(huán)正確答案：D[解析]藥效團是指決定藥物具有藥理作用的基團，母核是指決定藥物結構的核心骨架。該類藥物藥效團是3，5-二羥基羧酸或3-羥基-δ-內(nèi)酯環(huán)，后者在體內(nèi)也要開環(huán)水解生成3，5-二羥基羧酸才顯示活性。

8.

在環(huán)己巴比妥結構的N原子上引入甲基，得到海索比妥，結果是

A.水溶性提高B.解離度增大C.脂水分配系數(shù)降低D.在生理pH環(huán)境下分子形式增多E.藥效降低正確答案：D[解析]環(huán)己巴比妥N上氫原子在生理pH環(huán)境下可以解離，使藥物分子變成離子，引入甲基后在生理pH環(huán)境下不易解離，分子形式增多。

9.

酸類藥物成酯后，其理化性質(zhì)的變化是A.脂溶性增大，易離子化B.脂溶性增大，不易通過生物膜C.脂溶性增大，刺激性增加D.脂溶性增大，易吸收E.脂溶性增大，與堿性藥物作用強正確答案：D[解析]羧酸具有酸性，容易解離。當羧酸成酯后，酯基具有脂溶性，口服后容易吸收。

10.

能夠增強藥物親水性的基團是A.烴基B.鹵素C.苯基D.羥基E.酯正確答案：D[解析]一些基團可以改變藥物的溶解性。羥基、氨基、季銨基團、羧酸、磺酸基能增加藥物的親水性。

11.

將阿昔洛韋用L-纈氨酸酯化修飾，得到伐昔洛韋，其目的是A.使藥物經(jīng)PEPT1轉運的吸收增加B.使藥物被P-糖蛋白(P-gp)外排性分泌受到抑制C.使藥物被P450酶代謝減少D.使藥物對hERGK+的阻滯減少E.使藥物與CYP3A4的相互作用降低正確答案：A[解析]阿昔洛韋經(jīng)小腸上皮細胞的寡肽轉運體(PEPT1)的轉運吸收進入血液，將阿昔洛韋用L-纈氨酸酯化得到伐昔洛韋，可使藥物通過PEPT1的吸收增加3～5倍，而D-纈氨酸不被PEPT1識別和轉運。伐昔洛韋進入體內(nèi)后經(jīng)酶水解得到阿昔洛韋，再經(jīng)磷酸化為三磷酸阿昔洛韋發(fā)揮抗病毒作用。

12.

維拉帕米在治療心律失常時，會引起Q-T間期延長甚至誘發(fā)尖端扭轉型室性心動過速，產(chǎn)生這一不良反應的主要原因是藥物與哪一種生物大分子發(fā)生了作用A.PEPT1B.P450酶C.hERGK+通道D.CYP51E.P-gp正確答案：C[解析]hERGK+通道被維拉帕米抑制，出現(xiàn)Q-T間期延長甚至誘發(fā)尖端扭轉型室性心動過速。

13.

藥物與生物大分子(靶點)產(chǎn)生相互作用時，不可逆的鍵合形式是A.范德華力B.氫鍵C.疏水鍵D.共價鍵E.電荷轉移復合物正確答案：D[解析]藥物通過化學鍵與生物大分子產(chǎn)生作用力，從而引起生物學效應，即藥效。這種化學鍵包括共價鍵和非共價鍵，共價鍵結合力強且不可逆，所以藥效強、作用持久，毒性也大。非共價鍵作用弱，而且可逆，發(fā)揮藥效后藥物就會從生物大分子上解離下來。

14.

當藥物上的缺電子基團與受體上的供電子基團產(chǎn)生相互作用時，電子在兩者間可發(fā)生轉移，這種作用力被稱為A.電荷轉移復合物B.氫鍵C.離子-偶極和偶極-偶極相互作用D.范德華引力E.疏水性相互作用正確答案：A[解析]藥物上缺電子基團(吸電基)與受體上的富含電子基團(供電基)之間產(chǎn)生相互吸引，然后電荷發(fā)生轉移，形成作用力，稱為電荷轉移復合物。也可以是藥物上的供電子基與受體上的吸電子基之間的相互作用。

15.

當藥物的非極性鏈部分與生物大分子中非極性鏈部分產(chǎn)生相互作用時，這種作用力稱為A.共價鍵B.氫鍵C.離子-偶極和偶極-偶極相互作用D.范德華引力E.疏水性相互作用正確答案：E[解析]藥物的脂溶性基團與受體上的脂溶性結構之間形成的親脂性作用力，稱為疏水性相互作用。

16.

對映異構體之間具有等同藥理活性和強度的藥物是A.萘普生B.哌西那朵C.氟卡尼D.氨己烯酸E.氯胺酮正確答案：C[解析]對映異構體之間具有等同藥理活性和強度的代表藥物是普羅帕酮、氟卡尼。需要強調(diào)的是，普羅帕酮對鈉離子通道的阻滯作用方面，對映異構體之間的作用強度是相等的，而對B受體的阻斷作用方面，對映異構體之間則藥效強度不同。

17.

有關對氯苯那敏對映異構體的描述，正確的是A.藥理活性相同，左旋體活性大于右旋體B.藥理活性相同，左旋體活性小于右旋體C.藥理活性相反D.一個有活性，一個沒活性E.藥理活性不同正確答案：B[解析]氯苯那敏的左旋體和右旋體都有抗過敏作用，但右旋體活性更大。萘普生的左旋體和右旋體也都是非甾體抗炎藥，但右旋體活性更強。

18.

有關藥物代謝的描述，錯誤的是A.是藥物經(jīng)過生物轉化反應后轉變成極性分子，再經(jīng)過結合反應排出體外的過程B.任何藥物都要先后經(jīng)過Ⅰ、Ⅱ相代謝后才會排出體外C.藥物經(jīng)Ⅰ相反應后結構中會暴露出羥基、氨基、羧基或巰基等極性基團D.藥物代謝后可能會作用增強、作用降低、毒性增大或產(chǎn)生活性E.藥物代謝是在酶的催化作用下完成的正確答案：B[解析]藥物一般是非極性分子，需要在體內(nèi)經(jīng)過第Ⅰ相代謝，產(chǎn)生極性基團，然后通過這些基團與體內(nèi)的物質(zhì)結合(即第Ⅱ相代謝)，水溶性提高，從體內(nèi)排出。但是如果藥物結構中本身就有這些極性基團或者藥物水溶性本身就高，可能會直接排出體外，或者不需要第Ⅰ相代謝，直接發(fā)生第Ⅱ相代謝排出體外。

19.

屬于Ⅱ相代謝反應的是A.甲基化反應B.羥基化反應C.水解反應D.氧化反應E.還原反應正確答案：A[解析]藥物生物轉化反應分為官能團化反應和結合反應。其中，氧化、還原、水解、羥基化反應屬于第Ⅰ相反應，也叫官能團化反應，藥物經(jīng)過第Ⅰ相反應暴露出羥基、氨基、羧基或巰基等。第Ⅱ相反應也叫結合反應，包括與葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽結合以及乙?；Y合、甲基化結合六種結合反應。六種結合反應當中，甲基化結合、乙?；Y合會使代謝物的水溶性降低，不利于排泄，其他四種結合反應會使代謝物水溶性提高，利于藥物從尿液中排泄。

20.

不符合藥物代謝中的結合反應特點的是A.在酶的催化作用下進行B.無需酶的催化即可進行C.形成水溶性代謝物，有利于排泄D.形成共價鍵的過程E.形成極性更大的化合物正確答案：B[解析]絕大多數(shù)藥物是有機小分子化合物，水溶性差，不易直接排出體外。它們可以在酶的催化作用下，經(jīng)第Ⅰ相反應，產(chǎn)生或暴露出極性基團。第Ⅰ相反應的代謝物有些可直接排出體外，有些需要在酶的作用下，依靠第Ⅰ相反應中暴露或產(chǎn)生的極性基團與體內(nèi)的物質(zhì)結合，即第Ⅱ相代謝，水溶性和極性進一步加大，排出體外。無論是第Ⅰ相還是第Ⅱ相反應，均需在酶的催化作用下才能完成，而且第Ⅰ相反應中產(chǎn)生極性基團的過程和第Ⅱ相反應中與物質(zhì)結合的過程都是形成共價鍵產(chǎn)物，但水溶性均比藥物本身提高。少數(shù)藥物水溶性較大，不需要經(jīng)過代謝可直接以原形排泄；有些藥物則是通過原形藥物和代謝物共同排出體外；有些藥物只經(jīng)過第Ⅰ相代謝或只經(jīng)過第Ⅱ相代謝排出體外。

21.

苯妥英鈉在體內(nèi)發(fā)生的代謝過程如圖所示，其發(fā)生的Ⅰ相反應類型是

A.飽和碳原子氧化B.烯烴氧化C.炔烴氧化D.脫氨氧化E.苯環(huán)氧化正確答案：E[解析]如圖所示，代謝后苯環(huán)上引入羥基，稱為苯環(huán)羥化反應，也叫苯環(huán)氧化反應。

22.

卡馬西平在體內(nèi)的代謝過程如下，其中產(chǎn)生抗驚厥藥效的化合物是

A.a和bB.a和cC.b和cD.cE.a正確答案：A[解析]卡馬西平及其環(huán)氧代謝物均有抗驚厥作用，而二羥基代謝物失活。

23.

降血糖藥甲苯磺丁脲體內(nèi)Ⅰ相代謝反應過程如下，所發(fā)生的代謝反應類型是

A.N-氧化B.S-氧化C.雜原子氧化D.芐位氧化E.苯環(huán)氧化正確答案：D[解析]芐基上引入羥基可稱為甲基羥化，也可稱為芐位氧化，但不是苯環(huán)氧化。芐位先氧化生成羥基化合物，再進一步氧化為羧酸。

24.

利多卡因在體內(nèi)代謝如下，其發(fā)生的第Ⅰ相生物轉化反應是

A.O-脫烷基化B.N-脫烷基化C.N-氧化D.C-環(huán)氧化E.S-氧化正確答案：B[解析]N上的乙基脫去，稱為N-脫烷基代謝，利多卡因先后發(fā)生兩次脫烷基代謝。通常叔胺比仲胺更容易發(fā)生N-脫烷基代謝，所以利多卡因的第一次N-脫烷基代謝速度比第二次N-脫烷基代謝速度快。

25.

6-甲基巰嘌呤可發(fā)生下列代謝過程，其代謝反應類型為

A.S-氧化B.S-還原C.S-脫烷基化D.脫硫氧化E.脫硫還原正確答案：C[解析]6-甲基巰嘌呤先是發(fā)生甲基羥化，然后發(fā)生S-脫甲基代謝，即S-脫烷基代謝。

26.

酯類藥物、酰胺類藥物發(fā)生的最常見的代謝途徑是A.氧化B.還原C.水解D.脫鹵還原E.脫鹵氧化正確答案：C[解析]酰胺、酯基團具有水解性，除非特別穩(wěn)定，一般的酰胺和酯基都可以發(fā)生水解代謝。

27.

不屬于葡萄糖醛酸結合反應的類型是A.O-葡萄糖醛苷化B.C-葡萄糖醛苷化C.N-葡萄糖醛苷化D.S-葡萄糖醛苷化E.P-葡萄糖醛苷化正確答案：E[解析]葡萄糖醛酸可以與藥物結構上的C、N、O、S原子結合，不能與P原子結合。

28.

Ⅱ相代謝反應不包括A.與硫酸結合B.與鹽酸結合C.與谷胱甘肽結合D.與甲基結合E.與乙?；Y合正確答案：B[解析]藥物在體內(nèi)發(fā)生的第Ⅱ相反應也叫結合反應，是與硫酸、葡萄糖醛酸、氨基酸(主要是甘氨酸)、谷胱甘肽等結合，或發(fā)生乙?；Y合、甲基化結合等反應，不包括與鹽酸的結合。

29.

將胺類藥物制成酰胺，其藥物作用的改變是A.水溶性增加B.空間位阻增大C.堿性提高D.解離度增加E.易與受體形成氫鍵正確答案：E[解析]受體及酶的結構上具有大量酰胺鍵，可以與藥物的酰胺鍵形成氫鍵，增強與受體或酶的作用力。氨基形成酰胺后，水溶性降低、解離度降低、堿性降低。藥物結構中增加空間位阻效應基團主要是用來保護一些容易發(fā)生代謝的基團，胺類藥物制成酰胺并沒有這個目的。

二、配伍選擇題A.普萘洛爾B.酮洛芬C.納多洛爾D.特非那定E.雙氯芬酸1.

具有高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物，體內(nèi)吸收取決于胃排空速率的是正確答案：A

2.

具有低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物，體內(nèi)吸收取決于溶解速率的是正確答案：E

3.

具有高水溶解性、低滲透性的親水性分子藥物，體內(nèi)吸收取決于滲透效率的是正確答案：C[解析]藥物滲透性高，穿透生物膜能力強；藥物水溶性高，轉運能力比較強，所以藥物在體內(nèi)吸收快慢主要取決于兩個因素中低的一方低到什么程度。如果兩個性能都高，則取決于胃排空速度。如果兩個因素都低，藥物口服吸收困難。普萘洛爾屬于高水溶性、高滲透性的兩親性藥物，其吸收取決于胃排空速率；雙氯芬酸屬于低水溶性、高滲透性的親脂性藥物，其吸收取決于溶解速率；納多洛爾屬于高水溶性、低滲透性的親水性藥物，其吸收取決于滲透效率。

A.苯巴比妥B.磺酸類藥物C.地西泮D.胍乙啶E.丁溴東莨菪堿4.

主要在胃中被吸收的藥物是正確答案：A

5.

主要在腸道被吸收的藥物是正確答案：C[解析]弱酸性藥物在胃中不易解離，以分子型藥物為主，容易被胃黏膜吸收；弱堿性藥物在腸道中不易解離，分子型藥物多，易被腸道吸收；離子型藥物在胃腸道不易吸收。苯巴比妥是弱酸性藥物，易在胃中吸收。地西泮是弱堿性藥物，易在腸道吸收?；撬犷愃幬锶菀捉怆x成離子形式，丁溴東莨菪堿是季銨鹽，本身為離子形式，胍乙啶堿性強，在整個胃腸道中多是離子形式，離子形式藥物在胃腸道很難吸收。

A．

B．

C．

D．

E．6.

母核為吡咯環(huán)的藥物是正確答案：E

7.

母核為嘧啶環(huán)的藥物是正確答案：D

8.

母核為吲哚環(huán)的藥物是正確答案：C[解析]阿托伐他汀母核為吡咯環(huán)，即五元含氮雜環(huán)；瑞舒伐他汀母核是嘧啶環(huán)，即六元環(huán)含有2個間位的氮原子；氟伐他汀含有吲哚環(huán)，即苯并吡咯環(huán)。洛伐他汀和辛伐他汀的母核是六氫萘環(huán)。

A.鹵素B.羥基C.醚D.氨基E.烴基

藥物結構中引入一些基團，可以改變藥物與受體的相互作用和理化性質(zhì)9.

可增強藥物水溶性，并能與受體形成氫鍵的基團或原子是正確答案：B

10.

強吸電子基團，能影響藥物分子間電荷分布和脂溶性及藥物作用時間的基團或原子是正確答案：A

11.

可增強藥物堿性，易于與靶點的酸性基團成鹽，并作為氫鍵接受體，增強與受體作用的基團或原子是正確答案：D[解析]羥基上的氧原子帶有負電荷，能與受體上的氫原子形成氫鍵；鹵素是吸電子基團，具有親脂性，可提高口服吸收效果，延長作用時間；氨基具有堿性，氮原子帶有負電荷，能與受體上帶正電性的基團產(chǎn)生作用力。

A.烴基B.鹵素C.酯D.醚E.巰基12.

相比環(huán)己巴比妥，海索比妥起效快是因為氮原子上引入了正確答案：A

13.

氟奮乃靜的藥效強于奮乃靜，主要是因為引入了正確答案：B

14.

二巰丙醇可用于金屬中毒解救，是因為含有正確答案：E

15.

為減少阿司匹林的羧酸對胃腸道的刺激，可將其結構修飾為正確答案：C[解析]海索比妥是在環(huán)己巴比妥的N原子上引入了甲基，增強了藥物的親脂性，降低了藥物的解離度；奮乃靜結構上引入氟原子，脂溶性提高，吸收好；二巰丙醇依靠結構上的巰基與金屬離