西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)分類模擬題36

西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)分類模擬題36一、最佳選擇題1.

源于地西泮活性代謝產(chǎn)物的藥物是A.氯硝西泮B.勞拉西泮C.艾司唑（江南博哥）侖D.奧沙西泮E.硝西泮正確答案：D[解析]地西泮體內(nèi)代謝時(shí)在3位上引入羥基可以增加其分子的極性，易于與葡萄糖醛酸結(jié)合排出體外。但3位羥基衍生物可保持原有藥物的活性，臨床上較原藥物更加安全。地西泮3位引入羥基，同時(shí)1位脫甲基的代謝產(chǎn)物為奧沙西泮，也為臨床用藥。

2.

鎮(zhèn)靜催眠藥佐匹克隆的結(jié)構(gòu)如下，其結(jié)構(gòu)中含有

A.吡咯酮結(jié)構(gòu)B.嘧啶環(huán)結(jié)構(gòu)C.咪唑環(huán)結(jié)構(gòu)D.吲哚環(huán)結(jié)構(gòu)E.噻唑環(huán)結(jié)構(gòu)正確答案：A[解析]佐匹克隆結(jié)構(gòu)中含有哌嗪、吡咯酮、吡啶、哌嗪等結(jié)構(gòu)。

3.

下列巴比妥類藥物結(jié)構(gòu)中作用時(shí)間最短的是

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：D[解析]D為硫噴妥鈉的結(jié)構(gòu)，為巴比妥2位碳上的氧原子以硫取代，因而解離度和脂溶性增大，易透過血-腦屏障進(jìn)入中樞系統(tǒng)，起效快；由于脂溶性大，可再分配到其他脂肪和肌肉組織中，使腦中藥物濃度很快下降，所以持續(xù)時(shí)間很短，該類藥物為超短時(shí)藥物。

4.

關(guān)于巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系，下列敘述中不正確的是A.巴比妥環(huán)上5位兩個(gè)取代基的總碳數(shù)以4～8為宜B.巴比妥環(huán)氮原子上引入甲基，可增加藥物的脂溶性C.用硫原子代替環(huán)中2位的氧原子，藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)D.巴比妥環(huán)上兩個(gè)氮原子上都引入甲基，會(huì)導(dǎo)致驚厥E.巴比妥環(huán)上5位取代基的結(jié)構(gòu)會(huì)影響作用時(shí)間正確答案：C[解析]巴比妥環(huán)上2位碳上的氧原子以其電子等排體硫取代，可得到超短時(shí)的藥物，硫噴妥為其代表藥。

5.

下列藥物為含有乙內(nèi)酰脲結(jié)構(gòu)的抗癲癇藥的是

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：E[解析]乙內(nèi)酰脲結(jié)構(gòu)為內(nèi)酰脲五元環(huán)，環(huán)中含有尿素片段和一個(gè)酰脲結(jié)構(gòu)，苯妥英為該類藥物的代表。

6.

下列藥物中化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有二苯并氮革結(jié)構(gòu)的是A.阿米替林B.利培酮C.氟西汀D.卡馬西平E.苯妥英鈉正確答案：D[解析]利培酮是運(yùn)用駢合原理設(shè)計(jì)的非經(jīng)典抗精神病藥物，結(jié)構(gòu)式較大；阿米替林和卡馬西平均為三環(huán)類藥物，但阿米替林為二苯并環(huán)庚烯結(jié)構(gòu)，環(huán)中不含有雜原子，卡馬西平符合題干要求；氟西汀結(jié)構(gòu)中含三氟甲基苯氧基和N-甲基苯丙氨結(jié)構(gòu)，且含有一個(gè)手性中心；苯妥英為僅含有一個(gè)五元環(huán)的乙內(nèi)酰脲結(jié)構(gòu)。

7.

精神病患者在服用氯丙嗪后，若在日光強(qiáng)烈照射下易發(fā)生光敏反應(yīng)，主要原因是A.氯丙嗪分子中的吩噻嗪環(huán)遇光被氧化后，與體內(nèi)蛋白質(zhì)發(fā)生反應(yīng)B.氯丙嗪分子中的硫原子遇光被氧化成亞砜，與體內(nèi)蛋白質(zhì)發(fā)生反應(yīng)C.氯丙嗪分子中的碳氯鍵遇光會(huì)分解產(chǎn)生自由基，與體內(nèi)蛋白質(zhì)發(fā)生反應(yīng)D.氯丙嗪分子中的側(cè)鏈碳原子遇光被氧化成羰基，與體內(nèi)蛋白質(zhì)發(fā)生反應(yīng)E.氯丙嗪分子中的側(cè)鏈氮原子遇光被氧化成N-氧化物，與體內(nèi)蛋白質(zhì)發(fā)生反應(yīng)正確答案：C[解析]氯丙嗪遇光會(huì)分解，生成自由基并與體內(nèi)一些蛋白質(zhì)作用，發(fā)生過敏反應(yīng)。故一些患者在服用藥物后，在日光照射下皮膚會(huì)產(chǎn)生紅疹，稱為光毒化過敏反應(yīng)。這是氯丙嗪及其他吩噻嗪藥物的毒副作用之一。服用氯丙嗪等藥物后應(yīng)盡量減少戶外活動(dòng)，避免目光照射。

8.

化學(xué)結(jié)構(gòu)式中含有吩噻嗪母核，且10位連有哌嗪結(jié)構(gòu)，2位有氯原子的藥物是

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：C[解析]本題重點(diǎn)要掌握相關(guān)官能團(tuán)的名稱，吩噻嗪環(huán)為三環(huán)結(jié)構(gòu)，其中中間環(huán)中含有氮原子和硫原子，氯丙嗪和奮乃靜的區(qū)別就在于10位側(cè)鏈末端：奮乃靜有哌嗪環(huán)。

9.

吩噻嗪類抗精神失常藥在空氣或日光中放置易變質(zhì)，是由于吩噻嗪環(huán)容易發(fā)生A.聚合反應(yīng)B.氧化反應(yīng)C.開環(huán)反應(yīng)D.水解反應(yīng)E.甲基化反應(yīng)正確答案：B[解析]由于吩噻嗪環(huán)的S和N有豐富的電荷密度，易被氧化，在空氣或日光中放置，漸變?yōu)榧t色。氧化產(chǎn)物非常復(fù)雜，最少有十二種以上。因此注射液中需加入對(duì)氫醌、連二亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉或維生素C等抗氧劑，以阻止氧化變色。

10.

不符合吩噻嗪類精神病治療藥的構(gòu)效關(guān)系的有A.2取代基吸電性強(qiáng)，活性增強(qiáng)B.10位N原子與側(cè)鏈堿性氨基之間相隔3個(gè)直鏈碳原子時(shí)作用最強(qiáng)C.側(cè)鏈末端常用叔胺結(jié)構(gòu)，也可以為氮雜環(huán)，其中哌嗪結(jié)構(gòu)活性最強(qiáng)D.利用奮乃靜或氟奮乃靜分子中的伯醇基與長(zhǎng)鏈脂肪酸成酯得到的前藥，使藥效維持的時(shí)間延長(zhǎng)E.8位取代基對(duì)活性影響較大正確答案：E[解析]吩噻嗪類抗精神病藥結(jié)構(gòu)中8位通常沒有取代基。

11.

具有如下結(jié)構(gòu)的藥物名稱是

A.利培酮B.氟西汀C.氯氮平D.奮乃靜E.帕利哌酮正確答案：E[解析]帕利哌酮是利培酮的代謝活性產(chǎn)物，其結(jié)構(gòu)式比利培酮多了一個(gè)羥基。也可以認(rèn)為是運(yùn)用駢合原理設(shè)計(jì)的非經(jīng)典抗精神病藥物，結(jié)構(gòu)式相對(duì)比較大。

12.

有關(guān)利培酮敘述錯(cuò)誤的是A.非經(jīng)典抗精神病藥B.主要代謝產(chǎn)物帕利哌酮的半衰期比原藥長(zhǎng)C.口服吸收完全D.代謝產(chǎn)物有抗精神病活性E.屬于三環(huán)類抗精神病藥正確答案：E[解析]抗精神病藥中具有三環(huán)結(jié)構(gòu)的藥物居多，但利培酮不屬于三環(huán)結(jié)構(gòu)。

13.

下列抗抑郁藥物中不屬于去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑的是A.氯米帕明B.舍曲林C.阿米替林D.丙咪嗪E.多塞平正確答案：B[解析]舍曲林為5-羥色胺重?cái)z取抑制劑，抗抑郁藥按照作用機(jī)制分類考試頻率較高。

14.

關(guān)于抗抑郁藥氟西汀性質(zhì)的說法，正確的是A.氟西汀為三環(huán)類抗抑郁藥物B.氟西汀為選擇性的中樞5-HT重?cái)z取抑制劑C.氟西汀體內(nèi)代謝產(chǎn)物無抗抑郁活性D.氟西汀口服吸收較差，生物利用度低E.氟西汀結(jié)構(gòu)中不具有手性中心正確答案：B[解析]氟西汀結(jié)構(gòu)式為，不具有三環(huán)結(jié)構(gòu)，氟西汀及其代謝產(chǎn)物去甲氟西汀都選擇性地抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)5-HT的再吸收，延長(zhǎng)和增加5-HT的作用，為較強(qiáng)的抗抑郁藥。氟西汀的口服吸收良好，生物利用度為100%，去甲氟西汀為其體內(nèi)活性代謝物。由于去甲氟西汀的半衰期很長(zhǎng)，會(huì)產(chǎn)生藥物積蓄及排泄緩慢的現(xiàn)象。因此肝病和腎病患者需要考慮氟西汀的用藥安全問題。氟西汀含有手性碳，但使用外消旋混合物。兩個(gè)對(duì)映體對(duì)人體5-羥色胺重吸收轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白都顯示了相似的親和力。

15.

下列藥物巾為含有4-苯胺基哌啶結(jié)構(gòu)的合成鎮(zhèn)痛藥的是

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：D[解析]本題考查藥物的基本母核結(jié)構(gòu)，哌啶環(huán)為含一個(gè)氮的六元環(huán)，4-苯胺基哌啶結(jié)構(gòu)為在哌啶的4位直接連苯氨基結(jié)構(gòu)，只有芬太尼符合要求。

16.

臨床上用作嗎啡過量使用的解毒劑的是A.納洛酮B.氨溴索C.芬太尼D.曲馬多E.布桂嗪正確答案：A[解析]將嗎啡的N-甲基被烯丙基、環(huán)丙基甲基或環(huán)丁基甲基等取代后，得到烯丙嗎啡和納洛酮等，為阿片受體拮抗劑，小劑量即能迅速逆轉(zhuǎn)嗎啡類的作用，是研究阿片受體的理想工具藥，臨床上還用于嗎啡類藥物中毒后的解救。

17.

美沙酮在體內(nèi)的代謝途徑不包括下列哪一項(xiàng)A.苯環(huán)羥化B.酯鍵水解C.N-去甲基化D.N-氧化E.羰基還原正確答案：B[解析]美沙酮結(jié)構(gòu)中不含有酯結(jié)構(gòu)，因此不存在酯鍵水解反應(yīng)。

18.

臨床上用于戒除嗎啡類藥物成癮性的替代療法的藥物是A.哌替啶B.瑞芬太尼C.美沙酮D.可待因E.納洛酮正確答案：C[解析]美沙酮為阿片μ受體激動(dòng)劑。鎮(zhèn)痛效果強(qiáng)過嗎啡和哌替啶。成癮性較小，臨床上也用于戒除嗎啡類藥物成癮性的替代療法，稱為美沙酮維持療法。

19.

結(jié)構(gòu)如下的藥物是

A.納洛酮B.芬太尼C.布桂嗪D.曲馬多E.烯丙嗎啡正確答案：B[解析]選項(xiàng)中納洛酮為將嗎啡的N-甲基用烯丙基替代，且結(jié)構(gòu)中引入酮羰基而得到的為阿片受體拮抗劑；布桂嗪結(jié)構(gòu)中含丁?；?布)、苯丙烯基(桂)、哌嗪環(huán)(嗪)；曲馬多為環(huán)己烷的2位的二甲氨基甲基與1位的甲氧基苯基呈反式構(gòu)型；烯丙嗎啡將嗎啡的N-甲基被烯丙基替代而得；只有芬太尼含有4-苯胺基哌啶結(jié)構(gòu)。

20.

分子中有氨基酮結(jié)構(gòu)，用于嗎啡、海洛因等成癮造成的戒斷癥狀的治療藥物是A.美沙酮B.嗎啡C.芬太尼D.哌替啶E.納洛酮正確答案：A[解析]美沙酮為氨基庚酮結(jié)構(gòu)，是阿片μ受體激動(dòng)劑，其鎮(zhèn)痛效果強(qiáng)過嗎啡和哌替啶，成癮性較小。臨床上也用于戒除嗎啡類藥物成癮性的替代療法，稱為美沙酮維持療法。

21.

哌替啶水解傾向較小的原因是A.分子中含有酰胺基團(tuán)，不易水解B.分子中不含有酯基C.分子中含有酯基，但其同碳上連有位阻較大的苯基D.分子中含有兩性基團(tuán)E.分子中不含可水解的基團(tuán)正確答案：C[解析]哌替啶為4-苯基哌啶類鎮(zhèn)痛藥，結(jié)構(gòu)中含有酯鍵，但由于苯基空間位阻的影響，不易水解。

22.

起效快，在體內(nèi)迅速被酯酶水解，使得維持時(shí)間短的合成鎮(zhèn)痛藥物是

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：E[解析]本題主要考查對(duì)官能團(tuán)性質(zhì)的了解。選項(xiàng)中瑞芬太尼結(jié)構(gòu)含有酯基，在體內(nèi)可以被酯酶水解，水解產(chǎn)物極性增加，易進(jìn)一步代謝排出體外。

23.

芬太尼的化學(xué)結(jié)構(gòu)式是

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：E[解析]五個(gè)選項(xiàng)分別為：舒芬太尼(含噻吩結(jié)構(gòu))、阿芬太尼(含四氮唑結(jié)構(gòu))、哌替啶(苯基哌啶結(jié)構(gòu))、去甲基哌替啶、芬太尼(苯氨基哌啶類)。

24.

光學(xué)異構(gòu)體活性不同的鎮(zhèn)痛藥物有A.嗎啡B.哌替啶C.氨溴索D.布桂嗪E.苯噻啶正確答案：A[解析]所給出選項(xiàng)中僅有嗎啡帶有手性中心。嗎啡是具有菲環(huán)結(jié)構(gòu)的生物堿，是由5個(gè)環(huán)稠合而成的復(fù)雜立體結(jié)構(gòu)，含有5個(gè)手性中心，5個(gè)手性中心分別為5R，6S，9R，13S，14R。五個(gè)環(huán)稠合的方式為：B/C環(huán)呈順式，C/D環(huán)呈順式，C/E環(huán)呈反式，這樣的稠合方式使嗎啡環(huán)的立體構(gòu)象呈T型。有效的嗎啡構(gòu)型是左旋嗎啡。而右旋嗎啡則完全沒有鎮(zhèn)痛及其他生理活性。

二、配伍選擇題A．

B．

C．

D．

E．1.

硝西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為正確答案：B

2.

氯硝西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為正確答案：D

3.

三唑侖的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為正確答案：A

4.

阿普唑侖的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為正確答案：C[解析]選項(xiàng)中所列結(jié)構(gòu)均為1，4-苯二氮革類藥物。硝西泮結(jié)構(gòu)中含有硝基；氯硝西泮結(jié)構(gòu)中含有氯取代和硝基取代；三唑侖和阿普唑侖均為甲基取代的1，2位并三氮唑結(jié)構(gòu)，其中阿普唑侖比三氮唑少一個(gè)氯原子取代基。

A.苯妥英鈉B.艾司唑侖C.唑吡坦D.丙戊酸鈉E.異戊巴比妥5.

結(jié)構(gòu)中含有1，4-苯二氮革結(jié)構(gòu)和三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物是正確答案：B

6.

結(jié)構(gòu)中含有酰脲結(jié)構(gòu)，具有飽和代謝動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)的藥物是正確答案：A

7.

結(jié)構(gòu)中含有咪唑并吡啶環(huán)的藥物是正確答案：C[解析]結(jié)構(gòu)中含有1，4-苯二氮結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)靜催眠藥藥名后綴為“-西泮”或“-唑侖”；苯妥英鈉屬于乙內(nèi)酰脲結(jié)構(gòu)類型的抗癲癇藥物；唑吡坦藥名中暗示有咪唑并吡啶環(huán)。

A.庚氟奮乃靜B.氟西汀C.阿米替林D.唑吡坦E.利培酮8.

去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑，具有三環(huán)結(jié)構(gòu)的是正確答案：C

9.

多巴胺抑制劑，具有吩噻嗪結(jié)構(gòu)的前藥是正確答案：A

10.

5-羥色胺重?cái)z取抑制劑，結(jié)構(gòu)式中含有手性碳的是正確答案：B[解析]阿米替林具有雙苯并稠環(huán)共軛體系(二苯并庚二烯類，三環(huán)結(jié)構(gòu))；氟奮乃靜為多巴胺受體抑制劑，但作用時(shí)間只能維持一天，利用其側(cè)鏈上的伯醇基，制備其長(zhǎng)鏈脂肪酸酯類的前藥，前藥在注射部位貯存并緩慢釋放出氟奮乃靜，可使藥物維持作用時(shí)間延長(zhǎng)；氟西汀含有手性碳，但使用外消旋混合物。

A．

B．

C．

D．

E．11.

奮乃靜的結(jié)構(gòu)是正確答案：B

12.

利培酮的結(jié)構(gòu)是正確答案：C

13.

氯普噻噸的結(jié)構(gòu)是正確答案：A

14.

氯氮平的結(jié)構(gòu)是正確答案：E[解析]本題主要考查藥物的母核結(jié)構(gòu)。奮乃靜以吩噻嗪為母核；氯普噻噸結(jié)構(gòu)中含有硫雜蒽母核；氯氮平結(jié)構(gòu)中含有二苯并二氮革母核結(jié)構(gòu)；利培酮結(jié)構(gòu)中含有嘧啶酮結(jié)構(gòu)；未被選擇的選項(xiàng)D為齊拉西酮的結(jié)構(gòu)。

A.氯普噻噸B.氯氮平C.奮乃靜D.利培酮E.洛沙平15.

結(jié)構(gòu)中含有吩噻嗪環(huán)和哌嗪環(huán)的藥物是正確答案：C

16.

具有二苯并二氮革三環(huán)結(jié)構(gòu)的抗精神病藥是正確答案：B

17.

屬于二苯并氧氮革類抗精神病藥的是正確答案：E[解析]本題主要考查藥物的母核結(jié)構(gòu)。除利培酮外，其余四個(gè)選項(xiàng)藥物均為三環(huán)類結(jié)構(gòu)，互為生物電子等排體。

A．

B．

C．

D．

E．18.

又名度冷丁，屬于哌啶類合成的鎮(zhèn)痛藥是正確答案：B

19.

來源于天然產(chǎn)物的鎮(zhèn)痛藥是正確答案：C

20.

經(jīng)過對(duì)嗎啡的結(jié)構(gòu)改造而得到的阿片受體拮抗劑是正確答案：D

21.

芬太尼類似物，為苯氨基哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥的是正確答案：E[解析]哌替啶分子中含有乙酯結(jié)構(gòu)而非甲酯；嗎啡和納洛酮都具有部分氫化菲結(jié)構(gòu)，二者最明顯的區(qū)