西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(一)分類模擬題43

西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(一)分類模擬題43一、配伍選擇題A.格列喹酮B.格列美脲C.瑞格列奈D.那格列奈E.吡格列酮1.

（江南博哥）屬于氨甲酰甲基苯甲酸衍生物，臨床使用S(+)-異構(gòu)體的降血糖藥物是正確答案：C

2.

屬于D-苯丙氨酸衍生物，毒性低，臨床使用R(-)-左旋體的降血糖藥物是正確答案：D[解析]苯丙氨酸屬于氨基酸，氨基酸是指一個碳原子上同時帶有氨基和羧基的化合物。瑞格列奈結(jié)構(gòu)式為，虛線框1內(nèi)的結(jié)構(gòu)為氨甲酰甲基，虛線框2內(nèi)的結(jié)構(gòu)為苯甲酸結(jié)構(gòu)；那格列奈結(jié)構(gòu)式為：，虛線框內(nèi)結(jié)構(gòu)為D-苯丙氨酸。

A．

B．

C．

D．

E．3.

屬于碳青霉烯類的β-內(nèi)酰胺類抗生素是正確答案：D

4.

屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類的抗生素是正確答案：E

5.

具有β-內(nèi)酰胺環(huán)并氫化噻唑環(huán)的抗生素是正確答案：A

6.

具有β-內(nèi)酰胺環(huán)并部分氫化噻嗪環(huán)的抗生素是正確答案：B[解析]氨曲南結(jié)構(gòu)中只有一個β-內(nèi)酰胺環(huán)；青霉素類藥物是β-內(nèi)酰胺環(huán)與五元的氫化噻唑環(huán)稠合；頭孢菌素類藥物是β-內(nèi)酰胺環(huán)與六元的部分氫化噻嗪環(huán)稠合；亞胺培南與青霉素類母核區(qū)別在于五元噻唑環(huán)的S原子被C原子取代，并多了雙鍵，屬于碳青霉烯類。

A.舒巴坦B.亞胺培南C.氨曲南D.丙磺舒E.頭孢氨芐7.

能夠抑制β-內(nèi)酰胺酶，與青霉素合用可以起到抗菌增效作用的藥物是正確答案：A

8.

能夠降低青霉素的排泄速度，合用可延長青霉素藥效的藥物是正確答案：D[解析]舒巴坦、他唑巴坦、克拉維酸是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，與青霉素類藥物、頭孢菌素類藥物合用時，保護(hù)藥物不被該酶破壞分解，藥效提高。丙磺舒與青霉素是在腎小管處存在競爭性分泌，使得青霉素排泄減少，血藥濃度提高，藥效增強(qiáng)。

二、多項(xiàng)選擇題1.

按照生理或藥理作用，甾體激素類藥物分為A.雄激素及蛋白同化激素B.雌激素C.孕激素D.降糖激素E.腎上腺糖皮質(zhì)激素正確答案：ABCE[解析]按照結(jié)構(gòu)分為雄甾烷、雌甾烷、孕甾烷；按照生理及藥理作用分為四類，即具有雄甾烷結(jié)構(gòu)的雄激素及蛋白同化激素(個別藥物經(jīng)改造不再具有雄甾烷結(jié)構(gòu)，如苯丙酸諾龍)、具有雌甾烷結(jié)構(gòu)的雌激素、具有孕甾烷結(jié)構(gòu)的腎上腺糖皮質(zhì)激素和孕激素(個別藥物經(jīng)結(jié)構(gòu)改造不再具有孕甾烷結(jié)構(gòu)，如炔諾酮、左炔諾孕酮)。

2.

在氫化可的松的9位引入氟原子，藥物的抗炎活性增強(qiáng)，具有該結(jié)構(gòu)特征的藥物包括A.氫化潑尼松B.地塞米松C.倍他米松D.曲安西龍E.曲安奈德正確答案：BCDE[解析]9位引入F，抗炎活性增加，但水鈉潴留副作用也增大。B、C、D、E四個藥物均引入了F，但為了降低副作用，在16位引入甲基、縮酮結(jié)構(gòu)，可以抵消氟原子帶來的水鈉潴留副作用。

3.

為改善糖皮質(zhì)激素的藥效或毒副作用，對氫化可的松的結(jié)構(gòu)改造的方法包括A.1，2位引入雙鍵B.6α位引入F原子C.9α位引入F原子D.16位引入甲基或縮酮E.21位羥基成酯正確答案：ABCDE[解析]1，2位雙鍵的引入改變了藥物的構(gòu)象，可以增強(qiáng)藥物與受體的親和力。6α位引入F，藥物代謝更加穩(wěn)定。9α位引入F，可以增強(qiáng)11-羥基的離子化程度。16位引入甲基、縮酮，可以抵消F原子帶來的水鈉潴留副作用。21位羥基成酯，藥效提高，作用時間延長。

4.

地塞米松是在氫化可的松結(jié)構(gòu)上改造得到的糖皮質(zhì)激素類藥物，結(jié)構(gòu)式如下，它是在氫化可的松結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上引入了A.1，2位雙鍵B.6α-氟原子C.9α-氟原子D.16α-甲基E.11-酮正確答案：ACD[解析]根據(jù)結(jié)構(gòu)式，1，2位具有雙鍵，9α位具有氟原子，16α位具有甲基。

5.

對雌二醇進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造的目的包括A.延長藥效B.可以注射C.可以口服D.增強(qiáng)蛋白同化作用E.耐酸正確答案：ACE[解析]雌二醇具有較強(qiáng)的生物活性，其缺點(diǎn)是口服不耐酸，容易被分解破壞，而且作用時間短。對其結(jié)構(gòu)改造目的一是為了延長藥效，二是提高耐酸性能，可以口服。

6.

具有乙炔基，能夠耐酸，口服有效的雌激素藥物有

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：BC[解析]乙炔基是碳碳三鍵，表觀上看就是兩個碳原子之間用三條線相連，即-C≡CH。

7.

為了延長雌二醇的藥效，對其進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造的方法有A.3位羥基成醚B.9α位引入氟原子C.17位引入乙炔基D.17位羥基成酯E.3位羥基成酯正確答案：ADE[解析]雌二醇作用時間短，成酯或成醚后可以提高脂溶性，溶解在植物油中肌內(nèi)注射給藥，酯類藥物在體內(nèi)慢慢水解，可以延長藥效。其結(jié)構(gòu)中的3位和17位具有羥基，經(jīng)成酯或成醚得到的藥物有苯甲酸雌二醇(3位成苯甲酸酯)、戊酸雌二醇(17位羥基成戊酸酯)、尼爾雌醇(3位羥基成環(huán)戊醚)。

8.

具有孕激素活性的藥物有A.醋酸甲地孕酮B.炔雌醇C.炔諾酮D.雌二醇E.氫化可的松正確答案：AC[解析]醋酸甲地孕酮是在黃體酮結(jié)構(gòu)上改造得到的具有孕激素活性藥物。炔諾酮是在去甲睪酮基礎(chǔ)上改造得到的具有孕激素活性的藥物。

9.

對睪酮結(jié)構(gòu)改造的目的主要有A.可以口服B.降低水鈉潴留副作用C.延長藥效D.增強(qiáng)抗炎作用E.降低雄性化副作用，增強(qiáng)蛋白同化作用正確答案：ACE[解析]雄激素具有維持男性第二性征、促進(jìn)男性性器官發(fā)育的功能，也具有蛋白同化作用，促進(jìn)蛋白質(zhì)的合成。蛋白同化激素可用于治療一些消耗性疾病或蛋白合成能力差的相關(guān)疾病，但其雄性化作用就成了副作用，尤其對于女性。所以，對睪酮進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，尋找蛋白同化激素，需要盡可能降低雄性化副作用。睪酮口服后在胃腸道被分解破壞，口服效果差，對其結(jié)構(gòu)改造的目的之一就是提高其穩(wěn)定性，可以口服，采用的結(jié)構(gòu)改造方法是在17位引入甲基，提高空間位阻效應(yīng)，使其穩(wěn)定性提高。睪酮作用時間短，所以結(jié)構(gòu)改造的目的也包括延長藥效，將其17位羥基制成酯，提高脂溶性，作用增強(qiáng)，作用時間延長。

10.

具有孕甾烷母核的藥物有

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：AC[解析]孕甾烷母核結(jié)構(gòu)為：，與雌甾烷、雄甾烷母核區(qū)別是同時具有18-甲基，19-甲基，20，21-乙基。孕激素和糖皮質(zhì)激素一般都是孕甾烷母核，但D選項(xiàng)(炔諾酮結(jié)構(gòu)式)因?yàn)槿コ?9位角甲基，所以雖然是孕激素，但不是孕甾烷母核，屬于睪酮衍生物。

11.

屬于雌激素類藥物的是

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：BC[解析]雌激素類藥物都具有雌甾烷結(jié)構(gòu)，雌甾烷母核為，特征是無19-甲基，雌激素藥物是在雌甾烷結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上，A環(huán)芳香化為苯環(huán)。根據(jù)雌激素藥物的這些結(jié)構(gòu)特征，B、C選項(xiàng)藥物屬于雌激素類藥物。

12.

對K+-ATP通道具有“快開”和“快閉”作用，起效快，作用時間短，餐時胰島素迅速升高，餐后及時回落到基礎(chǔ)分泌狀態(tài)，被稱為“餐時血糖調(diào)節(jié)劑”的降血糖藥物有A.格列喹酮B.格列美脲C.瑞格列奈D.那格列奈E.吡格列酮正確答案：CD[解析]非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑也叫餐時血糖調(diào)節(jié)劑，名字帶有“格列奈”詞根。

13.

有關(guān)二甲雙胍的敘述，正確的有A.強(qiáng)堿性藥物B.屬于胰島素增敏劑C.腎功能損害者禁用D.大部分經(jīng)代謝后排出體外E.血漿蛋白結(jié)合率高正確答案：ABC[解析]二甲雙胍屬于胰島素增敏劑，含有多個N原子，堿性強(qiáng)，水溶性大，所以可以直接隨尿液排出體外，對腎臟毒性大。該藥與血漿蛋白結(jié)合率低。

14.

屬于胰島素增敏劑的藥物有A.二甲雙胍B.伏格列波糖C.瑞格列奈D.那格列奈E.吡格列酮正確答案：AE[解析]胰島素增敏劑有2種，一種是雙胍類，如A選項(xiàng)藥物，一種是噻唑烷二酮類，如E選項(xiàng)藥物。

15.

屬于胰島素分泌促進(jìn)劑的藥物有A.格列吡嗪B.羅格列酮C.瑞格列奈D.那格列奈E.二甲雙胍正確答案：ACD[解析]胰島素分泌促進(jìn)劑有2種，一種是磺酰脲類藥物，如A選項(xiàng)，一種是非磺酰脲類藥物。如C、D選項(xiàng)藥物。

16.

雙膦酸鹽類藥物的特點(diǎn)有A.口服吸收差，需空腹服藥，且保持站位30min，大量飲水B.容易與鈣或其他多價(jià)金屬形成化合物成復(fù)合物C.不在體內(nèi)代謝，原形從尿排出D.對骨的羥磷灰石具高親和力，抑制破骨細(xì)胞的骨吸收E.口服吸收后，大約50%的吸收劑量沉積在骨組織中正確答案：ABCDE[解析]雙膦酸鹽屬于鹽類藥物，穿透胃腸道黏膜能力差，所以口服吸收差；鹽類藥物水溶性大，無需代謝直接隨尿液排泄；食物影響其吸收，需空腹服藥；該類藥物對食管刺激性大，站位服藥，以防平躺造成藥物停留在食管，且需大量飲水沖刷食道和平衡滲透壓；容易與金屬離子絡(luò)合，所以服藥前后禁止高鈣飲食；其主要藥理作用是抑制破骨細(xì)胞的重吸收，吸收好，有一半藥物聚集在骨組織。

17.

促進(jìn)鈣吸收，可用于治療骨質(zhì)疏松的藥物有A.依替膦酸二鈉B.阿侖膦酸鈉C.骨化三醇D.阿法骨化醇E.維生素D3正確答案：CDE[解析]雙膦酸鹽和維生素D族及其衍生物均用于治療骨質(zhì)疏松，但雙膦酸鹽是抑制破骨細(xì)胞的吸收，而維生素D及其衍生物是促進(jìn)鈣吸收。

三、最佳選擇題1.

青霉素類藥物的抗菌活性必需基團(tuán)是A.大環(huán)內(nèi)酯結(jié)構(gòu)B.氨基糖苷結(jié)構(gòu)C.酰胺側(cè)鏈D.β-內(nèi)酰胺環(huán)E.氫化并四苯正確答案：D[解析]β-內(nèi)酰胺類抗生素的藥效團(tuán)(必需基團(tuán))是β-內(nèi)酰胺環(huán)，青霉素是β-內(nèi)酰胺環(huán)并氫化噻唑環(huán)，所以其藥效團(tuán)是β-內(nèi)酰胺環(huán)或者β-內(nèi)酰胺環(huán)并氫化噻唑環(huán)。

2.

屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類的抗生素是A.氨芐西林B.頭孢曲松C.舒巴坦D.美羅培南E.氨曲南正確答案：E[解析]舒巴坦屬于青霉烷砜類。美羅培南屬于碳青霉烯類，氨曲南屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類。

3.

青霉素類藥物母核結(jié)構(gòu)的手性碳原子構(gòu)型是A.2S，5R，6RB.2S，5R，6SC.5R，6RD.6R，7RE.2S，6R，7R正確答案：A[解析]青霉素母核β-內(nèi)酰胺環(huán)并氫化噻唑環(huán)上一共有3個手性碳原子，分別是2S，5R，6R；頭孢菌素類藥物母核β-內(nèi)酰胺環(huán)并氫化噻嗪環(huán)上有2個手性碳原子，分別是6R，7R，其2位碳原子上因?yàn)榇嬖陔p鍵而不再是手性碳原子。

4.

有關(guān)青霉素類藥物引起過敏的原因，敘述錯誤的是A.生物合成青霉素時，產(chǎn)生的雜質(zhì)蛋白是過敏原B.生產(chǎn)、貯存青霉素類藥物時，產(chǎn)生的青霉噻唑高聚物是過敏原C.青霉素本身是過敏原D.該類藥物存在交叉過敏E.產(chǎn)品質(zhì)量與過敏相關(guān)正確答案：C[解析]青霉素引起過敏與青霉素本身無關(guān)，主要是由產(chǎn)品中的雜質(zhì)引起的，過敏原包括雜質(zhì)蛋白、青霉噻唑高聚物。其中雜質(zhì)蛋白是生物法生產(chǎn)時由細(xì)菌分解產(chǎn)生的，青霉噻唑高聚物是化學(xué)法生產(chǎn)或貯存時青霉素分解產(chǎn)生的。該類藥物有交叉過敏。

5.

吡嗪酰胺含有吡嗪環(huán)和酰胺基團(tuán)，據(jù)此推測其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：A[解析]吡嗪環(huán)為含有2個N原子六元環(huán)，2個氮原子處于對位關(guān)系。處于鄰位的為噠嗪環(huán)，處于間位的為嘧啶環(huán)，只含有一個N原子的六元環(huán)為吡啶環(huán)。

6.

對青霉素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，提高其耐酶特點(diǎn)，所采用的化學(xué)改造方法是

A．6位引入氨基

B．6位引入空間位阻大的苯基異唑基

C．6位引入苯氧基

D．6位引入對羥基苯環(huán)

E．2位羧酸成酯正確答案：B[解析]3-苯基-5-甲基異嗯唑基具有較大的體積，產(chǎn)生的空間位阻效應(yīng)保護(hù)了β-內(nèi)酰胺環(huán)不被酶分解破壞，耐酶，同時也耐酸。

7.

異煙肼具有較強(qiáng)的肝毒性，引起這一毒性的主要物質(zhì)是A.異煙肼B.異煙酸C.乙酰肼D.吡啶E.氨氣正確答案：C[解析]異煙肼代謝可產(chǎn)生異煙酸、肼、乙酰肼等，其中的乙酰肼具有肝毒性。

8.

對銅綠假單胞菌有效的青霉素類藥物是A.青霉素B.阿莫西林C.氨芐西林D.哌拉西林E.青霉素V正確答案：D[解析]在青霉素6位引入哌嗪二酮環(huán)，可以顯著擴(kuò)大抗菌譜，對銅綠假單胞菌有效。哌拉西林含有哌嗪二酮環(huán)。

9.

頭孢菌素類藥物的藥效團(tuán)是

A．β-內(nèi)酰胺環(huán)并氫化噻唑環(huán)

B．β-內(nèi)酰胺環(huán)并氫化噻嗪環(huán)

C．β-內(nèi)酰胺環(huán)并異唑環(huán)

D．β-內(nèi)酰胺環(huán)并吡咯環(huán)

E．β-內(nèi)酰胺環(huán)并氫化吡啶環(huán)正確答案：B[解析]A是青霉素類藥物的母核；B是頭孢菌素類藥物母核；C是克拉維酸的母核；D是亞胺培南的母核。

10.

臨床使用的是阿米卡星的哪一種異構(gòu)體A.D-(-)B.L-(+)C.D-(+)D.L-(-)E.DL-(±)正確答案：D[解析]阿米卡星的側(cè)鏈?zhǔn)荓-(-)-氨基羥丁?；运幬锸荓構(gòu)型左旋體。D-(+)-側(cè)鏈活性弱，未被使用。L-(-)-異構(gòu)體是DL-(±)-混旋體活性的2倍。

11.

去除四環(huán)素的C-6位甲基和C-6位羥基，使其對酸的穩(wěn)定性增加，得到長效、速效、高效的四環(huán)素類藥物是A.土霉素B.四環(huán)素C.多西環(huán)素D.美他環(huán)素E.米諾環(huán)素正確答案：E[解析]四環(huán)素的6位是造成結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定的主要基團(tuán)，將6位羥基和甲基都除去，并在7位引入二甲氨基，得到米諾環(huán)素，具有長效、速效、高效特點(diǎn)。

12.

將土霉素6位羥基除去，穩(wěn)定性提高的藥物是A.土霉素B.四環(huán)素C.多西環(huán)素D.美他環(huán)素E.米諾環(huán)素正確答案：C[解析]多西環(huán)素是在土霉素結(jié)構(gòu)上去掉了6-OH。

13.

1，8位以氧原子環(huán)合形成嗎啉環(huán)，結(jié)構(gòu)中具有手性中心，藥用左旋體的是

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：D[解析]嗎啉環(huán)是O原子和N原子環(huán)合而成的六元環(huán)，O和N是對位關(guān)系。左氧氟沙星嗎啉環(huán)上具有一個手性碳原子，藥用左旋體。C選項(xiàng)洛美沙星的哌嗪環(huán)上有一個手性中心，但結(jié)構(gòu)中沒有嗎啉環(huán)。

14.

有關(guān)磺胺嘧啶的構(gòu)效關(guān)系，敘述錯誤的是A.對氨基