執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專業(yè)知識（一）考試重點(diǎn)-抗感染藥（四）

第三章-抗感染藥（四）

第七節(jié)抗感染藥

3、其他抗真菌藥

（1）烯丙胺類藥物：特異性抑制角鯊烯環(huán)氧化酶一一阻止麥角缶醇

合成；主要用于淺表真菌感染；特比蔡芬、蔡替芬。

（2）苯甲胺類藥物：同烯丙胺；布替蔡芬。

（3）棘白菌素類藥物：葡聚糖合成酶抑制劑，非競爭性抑制真菌細(xì)

胞壁的葡聚糖合成，一一真菌細(xì)胞壁滲透性改變；卡泊芬凈。

細(xì)胞色素P4so依賴性的

14-a去甲基酶

多烯類氮理類

棘白菌素類

（氟康嗖）

（卡泊芬凈）（兩性霉素B）

三、抗病毒藥

1、干擾病毒核酸復(fù)制隨物

(1)

阿昔洛韋、更昔洛韋、噴昔洛韋、伐昔洛韋、

6-脫氧阿昔洛韋、替諾福韋酯

(2)非開環(huán)核首類低蔻藥

利巴韋林

2、干擾病毒進(jìn)入宿主細(xì)a穌梃地的藥物

(1)金剛烷胺類藥物(2)干擾素

(3)奧司他韋

、逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥

r1

(1)核首類逆轉(zhuǎn)錄解制藥

齊多夫定、拉米夫定、司他夫定、恩曲他濱、

扎西伯濱、去羥肌苜

(2”版首類逆轉(zhuǎn)錄S刖制藥

奈韋拉平、依法韋侖、地拉韋癥

2、HIV蛋白酶抑制藥

沙奎那韋、利托那韋

三、抗病毒藥

(-)抗非逆轉(zhuǎn)錄病毒藥

1、干擾病毒核酸復(fù)制的藥物一一核甘類

核甘二堿基+糖

堿基：胸腺嗑咤、尿嘴咤、胞喀咤；鳥n票吟、腺喋吟

糖：核糖或脫氧核糖

(1)開環(huán)核甘類抗病毒藥

H2N

OH

阿昔洛韋

開環(huán)鳥甘類似物（葡萄糖開環(huán)）

羥基磷酸化，摻入到病毒的DNA中,為鏈中止劑，從而使病毒的DNA

合成中斷。

治療各種皰疹病毒感染的首選藥

o

羥甲基阿昔洛韋

伐昔洛韋為阿昔洛韋前藥，分解為L-緞氨酸和阿昔洛韋。

伐昔洛韋無抗病毒活性

rxN)卜O

H2NNN

入N人？

/OHHoN

6■脫氧阿昔洛韋O2

阿昔洛韋。

6-脫氧阿昔洛韋是阿昔洛韋的前藥

在黃噂吟氧化酶的代謝下，變?yōu)榘⑽袈屙f;6-脫氧阿昔洛韋水溶性更

|Wjo

”》0H3C

H即XND?A即人N」

(O-3HH

伐昔洛韋N”

6■脫氧阿昔洛韋

O

HA>

H2NNf

)―“H

阿昔洛韋

(2)非開環(huán)核首類抗病毒藥

利巴韋林一一含有三氮唾的抗病毒藥

2、干擾病毒進(jìn)入宿主細(xì)胞和病毒釋放的藥物

(1)金剛烷胺類藥物

鹽酸金剛烷胺

M2蛋白抑制藥

結(jié)構(gòu)為飽和三環(huán)癸烷，形成穩(wěn)定的剛性籠狀結(jié)構(gòu)，具有生物堿性質(zhì);

可通過血腦屏障。

（2）干擾素一一均為糖蛋白

干擾素二人白細(xì)胞干擾素

B-干擾素二人淋巴細(xì)胞干擾素

「-干擾素=免疫干擾素；需注射給藥

（3）奧司他韋

H3C

QH

0

NH2cHsy

奧司他韋

前體藥物，乙酯型前藥，水解為奧司他韋竣酸鹽。

流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑

（二）抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥

1、逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥

逆轉(zhuǎn)錄酶是艾滋病毒復(fù)制過程中的一個重要酶，人類細(xì)胞中無此酶存

在。

逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥分為：核甘類、非核昔類。

0

N3

齊多夫定

齊多夫定二脫氧核糖+胸腺喀咤

結(jié)構(gòu)：脫氧胸腺喀咤核昔類似物，疊氮一一引起DNA斷裂

作用：抗艾滋病毒（HIV）

司他夫定

結(jié)構(gòu)：不飽和胸音類似物（2\3,雙鍵）

對酸穩(wěn)定，口服吸收好

作用：其他藥不能耐受或無效的艾滋病

拉米夫定恩曲他濱

結(jié)構(gòu)：硫代胞昔化合物

衍生物：恩曲他濱作用類似

嚓吟腺昔類衍生物，需轉(zhuǎn)變?yōu)槿姿狨サ男问蕉l(fā)揮作用。

（2）非核昔類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥

奈韋拉平、依法韋侖、地拉韋定

2、HIV蛋白酶抑制藥

四

氫

異

那韋

沙奎

ni琳

性的

選擇

效、高

染的高

IV感

治療H

用于

上市

一個

，是第

生物

肽衍

擬多

。

抑制藥

蛋白酶

HIV

瘧藥

四、抗

鍵

過氧

藥物

天然

認(rèn)的

際公

被國

一個

的第

發(fā)現(xiàn)

我國

藥物

抗瘧

內(nèi)酯

半菇

的倍

過氧鍵

具有

、溶解

活性低

有口服

，但具

一種

快的

效最

縱起

瘧藥

種抗

床的各

用于臨

缺點(diǎn)。

期短等

、半衰

發(fā)率高

、復(fù)

度小

。

選藥

的首

感染

病毒

皰疹

各種

一一

洛韋

阿昔

物堿

有生

，具

結(jié)構(gòu)