藥劑學(xué) 第一章 緒論.ppt

1、藥劑學(xué) Pharmaceutics,第一章 緒論,教師：范雅婷 2012年8月28日,什么是藥劑學(xué)？ 為什么要學(xué)習(xí)藥劑學(xué)？,一、什么是藥劑學(xué)？,藥物 drug 青霉素 阿司匹林 胰島素 原料藥,藥品 medicine 青霉素注射液 阿司匹林片/膠囊 胰島素注射液 產(chǎn)品,劑型 dosage form 片劑、膠囊、注射劑、溶液劑、滴眼劑、栓劑、軟膏、貼劑、乳劑、混懸劑等 給藥形式，總稱,一、什么是藥劑學(xué)？,藥物 drug,藥品 medicine,劑型 dosage form,藥劑學(xué) pharmaceutics 原料藥藥品（治療、診斷、預(yù)防疾?。?劑型為中心 研究 基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝、質(zhì)量

2、控制和合理應(yīng)用 的綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。,一、什么是藥劑學(xué)？,綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué),分支學(xué)科,二、為什么要研究劑型,劑型的重要性 影響藥效 產(chǎn)生：不同的治療作用 不同的作用速度 不同的毒副作用 靶向作用,三、藥物制劑的基本要求和目標(biāo),基本要求：SESC safety 安全 efficiency 有效 stability 穩(wěn)定 convenience 使用方便 目標(biāo) 三效（高效、速效、長(zhǎng)效） 三?。ǘ靖弊饔眯?、劑量小、用量?。?安全事故,2006年，齊齊哈爾第二制藥公司生產(chǎn)的亮菌甲素注射液導(dǎo)致多名患者腎功能衰竭，13名患者死亡 2006年，安徽華源生物藥業(yè)公司生產(chǎn)的克林霉素注射液導(dǎo)致11名患者死亡

3、2008年，江西博雅生物制藥公司生產(chǎn)的靜脈注射用人免疫球蛋白，6人注射后死亡 2009年，江蘇曝出狂犬疫苗造假大案，21萬份問題狂犬疫苗流向27個(gè)省市，至少1000萬人受害 2010年，媒體爆稱山西近百名兒童注射疫苗后或死或殘 ,三、藥物制劑的基本要求和目標(biāo),基本要求：SESC safety 安全 efficiency 有效 stability 穩(wěn)定 convenience 使用方便 目標(biāo) 三效（高效、速效、長(zhǎng)效） 三?。ǘ靖弊饔眯?、劑量小、用量?。?四、藥物劑型的分類,劑型的分類,給藥途徑 口服 口腔內(nèi) 注射 呼吸道 皮膚 眼部 鼻粘膜 直腸 陰道 耳部 透析,劑型的分類,給藥途徑 口服 口

4、腔內(nèi) 注射 呼吸道 皮膚 眼部 鼻粘膜 直腸 陰道 耳部 透析,劑型 片劑 膠囊劑 顆粒劑 散劑 口服液 丸劑,四、藥物劑型的分類,劑型的分類,給藥途徑 口服 口腔內(nèi) 注射 呼吸道 皮膚 眼部 鼻粘膜 直腸 陰道 耳部 透析,劑型 片劑 膠囊劑 顆粒劑 散劑 口服液 丸劑,四、藥物劑型的分類,劑型的分類,給藥途徑 口服 口腔內(nèi) 注射 呼吸道 皮膚 眼部 鼻粘膜 直腸 陰道 耳部 透析,劑型 片劑 膠囊劑 顆粒劑 散劑 口服液 丸劑,四、藥物劑型的分類,劑型的分類,給藥途徑 口服 口腔內(nèi) 注射 呼吸道 皮膚 眼部 鼻粘膜 直腸 陰道 耳部 透析,劑型 片劑 膠囊劑 顆粒劑 散劑 口服液 丸劑,四

5、、藥物劑型的分類,劑型的分類,給藥途徑 口服 口腔內(nèi) 注射 呼吸道 皮膚 眼部 鼻粘膜 直腸 陰道 耳部 透析,劑型 片劑 膠囊劑 顆粒劑 散劑 口服液 丸劑,四、藥物劑型的分類,劑型的分類,給藥途徑 口服 口腔內(nèi) 注射 呼吸道 皮膚 眼部 鼻粘膜 直腸 陰道 耳部 透析,劑型 片劑 膠囊劑 顆粒劑 散劑 口服液 丸劑,四、藥物劑型的分類,四、藥物劑型的分類,劑型的分類,給藥途徑 口服 口腔內(nèi) 注射 呼吸道 皮膚 眼部 鼻粘膜 直腸 陰道 耳部 透析,劑型 含片、舌下片、口腔黏貼片 舌下滴丸劑 口腔噴霧劑 含漱劑,四、藥物劑型的分類,劑型的分類,給藥途徑 口服 口腔內(nèi) 注射 呼吸道 皮膚 眼部

6、 鼻粘膜 直腸 陰道 耳部 透析,劑型 靜脈、肌內(nèi)、皮下、皮內(nèi)、腔內(nèi)注射 輸液劑 植入注射劑 緩釋注射劑,植入注射劑,藥理學(xué) 氟尿嘧啶為抗代謝類抗腫瘤藥。主要作用于細(xì)胞增殖周期的S期。其作用機(jī)理是通過抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。 藥動(dòng)學(xué) 據(jù)資料報(bào)道，腫瘤患者單次皮下植入本品500mg/m2后，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為25.20小時(shí)，血藥峰濃度為2.204g/ml，消除半衰期為126.18小時(shí)，植藥10天內(nèi)血藥濃度可維持0.1g/ml以上。,緩釋注射劑,醋酸亮丙,四、藥物劑型的分類,劑型的分類,給藥途徑 口服 口腔內(nèi) 注射 呼吸道 皮膚 眼部 鼻粘膜 直腸 陰道 耳部 透析,劑型 氣霧

7、劑 吸入粉霧劑 噴霧劑,四、藥物劑型的分類,劑型的分類,給藥途徑 口服 口腔內(nèi) 注射 呼吸道 皮膚 眼部 鼻粘膜 直腸 陰道 耳部 透析,劑型 溶液劑、洗劑、搽劑、酊劑 外用散劑 軟膏劑、凝膠劑、乳膏劑 貼劑 噴霧劑,四、藥物劑型的分類,劑型的分類,給藥途徑 口服 口腔內(nèi) 注射 呼吸道 皮膚 眼部 鼻粘膜 直腸 陰道 耳部 透析,劑型 滴眼劑 眼膏劑 眼膜劑,四、藥物劑型的分類,劑型的分類,給藥途徑 口服 口腔內(nèi) 注射 呼吸道 皮膚 眼部 鼻粘膜 直腸 陰道 耳部 透析,劑型 滴鼻劑 鼻用軟膏劑 鼻用散劑,四、藥物劑型的分類,劑型的分類,給藥途徑 口服 口腔內(nèi) 注射 呼吸道 皮膚 眼部 鼻粘膜

8、 直腸 陰道 耳部 透析,劑型 栓劑 灌腸劑,四、藥物劑型的分類,劑型的分類,給藥途徑 口服 口腔內(nèi) 注射 呼吸道 皮膚 眼部 鼻粘膜 直腸 陰道 耳部 透析,劑型 栓劑 片劑 泡騰片,四、藥物劑型的分類,劑型的分類,給藥途徑 口服 口腔內(nèi) 注射 呼吸道 皮膚 眼部 鼻粘膜 直腸 陰道 耳部 透析,劑型 滴耳劑 耳用凝膠劑 丸劑,四、藥物劑型的分類,劑型的分類,給藥途徑 口服 口腔內(nèi) 注射 呼吸道 皮膚 眼部 鼻粘膜 直腸 陰道 耳部 透析,劑型 腹膜透析制劑 血液透析制劑,五、藥物劑型的設(shè)計(jì),三點(diǎn)考慮 藥物本身的性質(zhì) 藥品的體內(nèi)行為 疾病的狀態(tài) 藥物傳遞系統(tǒng)（drug delivery sy

9、stem，DDS) 必要的時(shí)間 必要的量 必要的部位,時(shí)間的控制 量的控制 空間的控制,五、藥物劑型的設(shè)計(jì),藥物傳遞系統(tǒng)（drug delivery system，DDS) 脈沖、擇時(shí)、自調(diào)式給藥系統(tǒng) 生物節(jié)律變化 調(diào)節(jié) 給藥 緩控釋給藥系統(tǒng) 血藥濃度 在治療窗 保持平穩(wěn) 靶向給藥系統(tǒng) 藥物 在病灶部位 發(fā)揮療效,五、藥物劑型的設(shè)計(jì),藥物傳遞系統(tǒng)（drug delivery system，DDS) 經(jīng)皮給藥系統(tǒng) 安全 使用方便 無肝臟首過效應(yīng) 黏膜給藥系統(tǒng) 無肝臟首過效應(yīng) 全身毒副作用小 避免被破壞 生物技術(shù)制劑 蛋白多肽類藥物：活性強(qiáng)、劑量小 不穩(wěn)定、半衰期短、難吸收,六、藥用輔料的作用,藥

10、用輔料 “沒有輔料就沒有劑型” 作用： 利于 成型 利于 制備 提高 穩(wěn)定性 調(diào)節(jié) 作用部位、作用時(shí)間 滿足 生理要求 增強(qiáng) 安全性和順應(yīng)性,七、制劑設(shè)備,制劑設(shè)備 小型高速粉碎機(jī) V型混合機(jī),七、制劑設(shè)備,制劑設(shè)備 高速攪拌制粒機(jī) 流化床一步制粒機(jī),七、制劑設(shè)備,制劑設(shè)備 單沖壓片機(jī) 旋轉(zhuǎn)壓片機(jī),七、制劑設(shè)備,制劑設(shè)備 鍋式包衣機(jī) 廂式包衣機(jī),七、制劑設(shè)備,制劑設(shè)備 自動(dòng)膠囊填充機(jī) 膠囊包裝機(jī),七、制劑設(shè)備,制劑設(shè)備 雙頭滴丸機(jī) 栓劑自動(dòng)灌裝機(jī),八、藥劑學(xué)的沿革和發(fā)展,國(guó)外 古埃及、古巴比倫：伊伯氏紙草書 藥劑學(xué)鼻祖：格林 19世紀(jì)：注射器 1843：壓片機(jī) 1847：硬膠囊劑 1886：安瓿 1847：第一本藥劑學(xué)教科書藥劑工藝學(xué) 1947：研制成緩釋制劑 70年代后：緩、控釋制劑和靶向制劑,四、藥劑學(xué)的沿革和發(fā)展,國(guó)內(nèi) 最初：新鮮的動(dòng)植物搗碎后藥用 夏商周：湯、酒、洗、餅、曲、丸、膏劑 東漢：栓劑、糖漿劑等 唐代：新修本草 宋代：官辦藥廠，規(guī)模生產(chǎn)成方制劑 明代：本草綱目收載劑型61種 近現(xiàn)代：原料藥生產(chǎn)大國(guó)，制劑技術(shù)較落后，研發(fā)較薄弱,九、藥劑學(xué)的任務(wù),基本理論研究 基本劑型研究 新型藥用輔料的開發(fā)利用 新技術(shù)和新劑型研究 中藥新劑型化和國(guó)