抗膽堿藥 - 副本

第八章 膽堿受體阻斷藥M膽堿受體阻斷藥（cholinoceptor blocking drugs）,第一節(jié) 阿托品和阿托品類生物堿一、來源二、體內過程1 吸收：易吸收2 分布：廣泛分布于全身組織3 消除：消除迅速,阿托品（atropine）,【藥理作用及機制】特點：1、阿托品對M-R有較高選擇性，對各型M-R亞型的選擇性低 2、作用廣泛，存在明顯量效關系,阿托品作用與劑量關系,1、腺體：唾液腺、汗腺最敏感；淚腺及呼吸道腺體分泌也明顯減少；較大劑量也減少胃液分泌2、眼： 擴瞳 眼內壓升高 調節(jié)麻痹3、平滑?。核沙冢?）胃腸道SM：（2）尿道和膀胱逼尿?。航档推鋸埩褪湛s幅度（3）膽管、支氣管及子宮SM：解痙作用較弱（4）對胃腸括約肌的作用,4、心臟：（1）心率：主要引起心率加快治療量部分病人可見心率短暫性減慢 （2）房室傳導：拮抗迷走神經過度興奮所致的傳導阻滯和心律失常,5、血管與血壓：治療量單獨使用對血管與血壓無顯著影響大劑量可引起皮膚血管舒張6、中樞神經系統(tǒng)：治療劑量（0.51）輕度興奮延髓較大劑量（12）可輕度興奮延髓和大腦大劑量（5）中樞興奮明顯加強中毒劑量（10）明顯中樞中毒癥狀,【臨床應用】：1、制止腺體分泌（1）全身麻醉前給藥（2）嚴重的盜汗及流涎癥2、眼科（1）虹膜睫狀體炎 （2）驗光配鏡：目前僅兒童使用（3）檢查眼底3、解除平滑肌痙攣 （1）胃腸絞痛及膀胱刺激癥療效較好（2）膽絞痛或腎絞痛療效較差,4、緩慢心律失常：竇房阻滯、房室阻滯急性心肌梗死早期（注意劑量）昏厥伴過度的頸動脈竇反射患者的嚴重心動過緩對多數(shù)室性心律失常療效差5、抗休克：對感染性休克患者，可用大劑量阿托品治療。對休克伴高熱或心率過快者禁用6、解救有機磷酸酯類中毒,【不良反應及中毒】1、副作用：不良反應最低致死量：成人80130，兒童約為102、中毒解救：（1）主要為對癥治療（2）一般處理：口服中毒者（3）藥物：毒扁豆堿。如有明顯中樞興奮，可用地西泮對抗（不可用吩噻嗪類藥物）（4）人工呼吸，降溫禁忌癥：青光眼及前列腺肥大者,東莨菪堿（scopolamine）特點：1、中樞神經系統(tǒng)抑制，此外尚有欣快作用2、外周作用與阿托品相似 (1)抑制腺體分泌作用較阿托品強 (2)擴瞳及調節(jié)麻痹作用較阿托品稍弱 (3)心血管系統(tǒng)較弱,3、主要用于（1）麻醉前給藥（2）暈動病治療（以預防效果好）。也可 用于妊娠嘔吐及放射病嘔吐（3）帕金森病也有一定療效（4）中藥麻醉4、禁忌癥同阿托品,山莨菪堿（anisodamine），654-2特點：1、與阿托品藥理作用相似，其抑制唾液分泌和擴瞳作用僅為阿托品1/201/102、不易進入中樞，故其中樞作用弱3、解痙作用及抑制心血管作用與阿托品相似而稍弱；對血管痙攣的解痙作用的選擇性相對較高4、主要用于感染性休克和內臟平滑肌絞痛5、毒性較阿托品低,第二節(jié) 顛茄生物堿的合成、半合成代用品合成擴瞳藥：后馬托品、托吡卡胺合成解痙藥：異丙托溴銨、溴丙胺太林等選擇性M-R阻斷藥,哌侖西平（pirenzepine）和替侖西平（telezepine）,為選擇性M1-R阻斷藥，后者作用強可抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，故在國外用于與泌酸有關的消化性潰瘍的治療 也可用于慢性阻塞性支氣管炎的治療脂溶性低不易進入中樞，故無中樞興奮作用，治療劑量較少出現(xiàn)口干和視力模糊,復習思考題,1.抗膽堿酯酶藥可用于哪些疾病的治療？2.新斯的明的藥理作