傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥理學(xué)概論.ppt

1、第五章 傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥理學(xué)概論,第一節(jié) 概述 第二節(jié) 傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)及受體 第三節(jié) 傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理效應(yīng) 第四節(jié) 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式和分類,第一節(jié)概述,一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的解剖學(xué)分類,骨骼肌,二、傳出神經(jīng)按遞質(zhì)分類,1.膽堿能神經(jīng),（1）全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維 （2）全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維 （3）運(yùn)動(dòng)神經(jīng) （4）少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維,2.去甲腎上腺素能神經(jīng)：絕大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維。,Ach,NA, NA Ach,Ach :膽堿能神經(jīng),NA:去甲腎上腺素能神經(jīng),神經(jīng)遞質(zhì),第二節(jié) 傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)及受體,傳出神經(jīng)突觸的超微結(jié)構(gòu)： 突觸前膜、突觸間隙、突觸后膜、囊泡

2、(遞質(zhì))、受體。,一、傳出神經(jīng)的突觸結(jié)構(gòu),傳導(dǎo)方向,二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì),遞質(zhì)(配體、藥物)：從神經(jīng)末梢釋放的傳遞神經(jīng)沖動(dòng)的化學(xué)物質(zhì)。 受體：能與藥物特異性結(jié)合，能傳遞信息和產(chǎn)生藥理效應(yīng)的細(xì)胞蛋白部分。,傳出神經(jīng)遞質(zhì)的藥動(dòng)學(xué):,（1）合成：在膽堿能神經(jīng)內(nèi)合成 膽堿 + 乙酰輔酶A 乙酰膽堿 （2）貯存在囊泡內(nèi) （3）釋放：胞裂外排（需Ca2+參與） （4）消失：Ach 膽堿酯酶（AchE）膽堿+乙酸,（一）乙酰膽堿（acetylcholine，Ach）,（二）去甲腎上腺素（noradrenaline，NA）,（1）合成：在去甲腎上腺素能神經(jīng)內(nèi),氧甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)；單胺氧化酶(MAO)。

3、,（2）貯存在囊泡內(nèi) （3）釋放：胞裂外排（需Ca2+參與）,（4）消失： 攝取1 ：大部分被突觸前膜攝取貯存在囊泡中。 攝取2 ：小部分被非神經(jīng)組織重?cái)z取，最后被COMT和MAO滅活。 氧甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)；單胺氧化酶(MAO)。,三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體,（一）膽堿受體,1M(毒蕈堿型)膽堿受體(M-R)：又可分為3種亞型， M1 R：主要分布于胃壁細(xì)胞、神經(jīng)節(jié)、CNS； M2 R：主要分布在心臟、腦、平滑肌等； M3 R：分布于外分泌腺、平滑肌、血管內(nèi)皮、腦、自主神經(jīng)節(jié)。,2N（煙堿型）膽堿受體 （ N-R ） 主要分布在神經(jīng)節(jié)、骨骼肌和CNS。又分為N1受體和N2受體。,能與NA結(jié)合

4、的受體?？煞譃閮纱箢?，即型腎上腺素受體（-R）和型腎上腺素受體（-R）。,（二）腎上腺素受體,1腎上腺素受體（ -R） ：又可分為： 1-R：主要分布在血管平滑肌、瞳孔開大肌、心臟和肝臟。 2-R ：主要分布神經(jīng)末梢突觸前膜。,2腎上腺素受體（ -R ），可分為3種亞型。 1 -R ：主要分布于心臟、腎小球旁系細(xì)胞。 2 -R ：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。 3 -R ：主要分布在脂肪細(xì)胞。,第三節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理效應(yīng),A:,樣作用： 皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管收縮，(-R興奮) 外周阻力升高，血壓增高。,B:,C:,樣作用： 心臟興奮(1-R) (-R興奮) 支氣管平滑肌擴(kuò)張(2-R )

5、 骨骼肌血管擴(kuò)張(2-R) 。,心血管方面腎上腺素受體占優(yōu)勢(shì)， 平滑肌、腺體方面膽堿能受體占優(yōu)勢(shì)。,D:,M1 -R：胃酸分泌增加、中樞興奮 M2 -R：心臟抑制 M3-R：平滑肌收縮、腺體分泌增加、 瞳孔縮小、血管平滑肌松弛。,1. M膽堿受體(M-R),2. N膽堿受體（N -R）,3. 腎上腺素受體,能與多巴胺結(jié)合的受體。 DA-R： 腎、腸系膜、心、腦血管 擴(kuò)張,4. 多巴胺受體（DA-R）：,1、直接作用于受體 膽堿受體激動(dòng)藥 腎上腺素受體激動(dòng)藥 膽堿受體阻斷藥 腎上腺素受體阻斷藥,第四節(jié) 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的 作用方式和分類,一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式,2、影響遞質(zhì) （1）影響遞

6、質(zhì)的釋放：促進(jìn)NA釋放(麻黃堿) 、促進(jìn)Ach釋放(氨甲酰膽堿) （2）影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)化：抗膽堿酯酶藥（新斯的明） （3）影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)和貯存：抑制NA再攝?。ɡ剑?二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類,主要按其作用性質(zhì)和對(duì)不同類型受體的選擇性來分類。 1. 膽堿激動(dòng)藥,2. 膽堿受體阻斷藥,-阻斷藥：阿托品、東莨菪堿等 阿托品的合成代用品 ：后馬托品 M1-R阻斷藥：哌侖西平,-阻斷藥（美加明） 2 -阻斷藥（琥珀酰膽堿） 膽堿酯酶復(fù)活藥（碘解磷定）,3. 腎上腺素激動(dòng)藥,1、2-R 激動(dòng)藥：ISO(異丙腎上腺素) 1-R 激動(dòng)藥：多巴酚丁胺 2-R 激動(dòng)藥：沙丁胺醇,4. 腎上腺素受體阻斷藥,1、2-R 阻斷藥（普萘洛爾） 1-R 阻斷藥（阿替洛爾） 、-R 阻斷藥（拉貝洛爾）,練習(xí)題,1、膽堿能神經(jīng)包括：,（1）全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維 （2）全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維 （3）運(yùn)動(dòng)神經(jīng) （4）少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維,2、去甲腎上腺素能神經(jīng)包括：,