第二十五章 抗高血壓藥

1、.第二十五章 抗高血壓藥學(xué)習(xí)提綱第一節(jié) 抗高血壓藥分類 利尿降壓藥 氫氯噻嗪 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥 卡托普利 恩鈉普利及血管緊張素受體（）阻斷藥氯沙坦 受體阻斷藥普萘洛爾 鈣拮抗藥 硝苯地平 尼群地平 交感神經(jīng)抑制藥 中樞性抗高血壓藥 甲基多巴 經(jīng)節(jié)阻斷藥 美加明甲腎上腺素能神經(jīng)末梢藥 利舍平 腎上腺素受體阻斷藥受體阻斷藥酚妥拉明1受體阻斷藥哌唑嗪和受體阻斷藥拉貝洛爾 直接擴血管藥 肼苯噠嗪 硝普鈉 第二節(jié) 常用的抗高血壓藥一、利尿藥 1、早期是通過排鈉利尿，使血容量減少而間接降壓；長期用藥所致的降壓效應(yīng)可能與小動脈擴張有關(guān)。 2、作為基礎(chǔ)降壓藥用于各型高血壓，常用氫氯噻嗪與其它降壓藥合用，

2、以增強療效和減少不良反應(yīng)（水鈉潴留）。二、鈣拮抗藥作用特點降壓作用強、快、持久；腎血流量和濾過率增加；無水鈉潴留。應(yīng)用用于輕、中、重度高血壓以及高血壓伴有心力衰竭、腎功能不全或心絞痛患者三、受體阻斷藥作用機制 1、阻斷心臟1受體，使心收縮力減弱，心率減慢，心輸出量減少。2、阻斷腎臟入球小動脈2受體，減少腎素分泌，使血管緊張素形成減少和醛固酮釋放減少。3、阻斷中樞 受體，降低外周交感神經(jīng)張力，na釋放減少。4、阻斷支配血管的腎上腺素能神經(jīng)突觸前膜2受體，取消正反饋，減少na釋放。代表藥為普萘洛爾。精品.四、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥作用機制抑制血管緊張素i轉(zhuǎn)化酶： 減少血管緊張素ii生成，從而減弱血

3、管緊張素ii收縮血管、升高血壓的作用； 緩激肽的水解減少，使之?dāng)U張血管的作用加強；緩激肽水解減少時,pge 和pgi2的形成增加，擴張血管作用增強。心室和血管肥厚減輕。臨床應(yīng)用該類藥物具有輕、中度降壓作用，可降低外周阻力，增加腎血流量，不伴有反射性心率加快。還可作為伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障礙及急性心肌梗死的高血壓患者首選藥物。五、血管緊張素緊張素受體（1）抑制藥氯沙坦可選擇性阻斷1受體，抑制使血管收縮和促進醛固酮分泌的效應(yīng)而降低血壓，還可逆轉(zhuǎn)肥大的心肌細胞。用于高血壓的治療，并有不引起咳嗽和血管神經(jīng)性水腫的優(yōu)點?？驳厣程棺饔脧姶蟆?yīng)用劑量小、維持時間長、血藥濃度波動范圍小。第三節(jié) 其

4、它抗高血壓藥一、主要作用于中樞交感神經(jīng)抑制藥 可樂定（clonidine） 作用1、激動延腦孤束核次一級神經(jīng)元（抑制性神經(jīng)元）突觸后膜的2受體，使外周交感張力下降,（末梢na釋放減少）,血管舒張和心率減慢,導(dǎo)致血壓下降。2、在外周激動腎上腺素能神經(jīng)元突觸前膜2受體通過負反饋使神經(jīng)末梢na釋放減少。3、抑制腎素的釋放。 應(yīng)用中度高血壓（口服）、急重型高血壓（肌注、靜注）。兼有潰瘍病者的高血壓（抑制胃腸活動和分泌）。二、外周抗去甲腎上腺素能神經(jīng)藥 利舍平（reserpine）作用1降壓作用： 機制：耗竭腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)，（1）抑制交感神經(jīng)末梢囊泡膜上的胺泵，阻止囊泡對na和da的再攝??；（2）損

5、害囊泡膜，使囊泡內(nèi)遞質(zhì)向外彌散。 特點：口服降壓緩慢、溫和、持久、連續(xù)用藥1周后才有效，23周達高峰，作用達高峰后即使增大劑量也不加強降壓效應(yīng)反而增加不良反應(yīng)。停藥后降壓作用仍可持續(xù)34周。 2、鎮(zhèn)靜安定作用 應(yīng)用 輕、中度高血壓，常與其它降壓藥合用。靜注或肌注可用于高血壓危象。 不良反應(yīng)1、精神抑郁、表情淡漠、嗜睡等。2、胃酸分泌增加，可誘發(fā)或加重消化性潰瘍。三、直接擴血管藥精品.肼肽嗪(肼苯達嗪，肼屈嗪)作用與特點1、直接松馳血管平滑肌，主要擴張小動脈，降低外周血管阻力。降壓作用強而快。2、降低血壓時可反射性心率增快、心輸出量和腎素分泌增加。應(yīng)用中度及重度高血壓，常與利尿藥和(或)受體阻斷

6、藥合用。不良反應(yīng)1、可誘發(fā)或加重心絞痛。2、大劑量、長期應(yīng)用可出現(xiàn)類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎或全身性紅斑狼瘡綜合征。硝普鈉 作用直接松弛小動脈和小靜脈平滑肌，靜注降壓作用快速、強大但短暫。應(yīng)用1、血壓危象、高血壓腦病和惡性高血壓 。2、頑固性心力衰竭。思考題一、a型題1、下哪藥在擴張血管降壓時不加快心率？（ ） a、 肼苯噠嗪 b、酚妥拉明 c、硝酸甘油 d、硝苯地平 e、拉貝洛爾 2、兼患消化性潰瘍的高血壓者，宜選的降壓藥是（ ） a、哌唑嗪 b、甲基多巴 c、硝苯地平 d、可樂定 e、肼苯噠嗪 3、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑是（ ） a、硝普鈉 b、卡托普利 c、肼苯噠嗪 d、哌唑嗪 e、尼群地平 4、可

7、樂定的降壓作用主要是（ ） a、阻斷延腦孤束核次一級神經(jīng)元的突觸后膜2受體 b、激動延腦孤束核次一級神經(jīng)元的突觸后膜2受體 c、阻斷延腦孤束核次一級神經(jīng)元的突觸后膜1受體 d、激動延腦孤束核次一級神經(jīng)元的突觸后膜1受體 e、直接抑制血管平滑肌 5、高血壓合并消化性潰瘍者宜不用（ ） a、甲基多巴 b、利舍平 c、硝普鈉 精品. d、酚妥拉明 e、恩納普利（依那普利） 6、通過直接阻斷1受體而降壓的藥物是（ ） a、利舍平 b、甲基多巴 c、哌唑嗪 d、硝苯地平 e、氫氯噻嗪 7、中樞性降壓藥是（ ） a、可樂定 b、利舍平 c、拉貝洛爾 d、肼苯噠嗪 e、硝苯地平 8、通過阻斷1和受體而發(fā)揮抗

8、高血壓作用的藥物是（ ） a、哌唑嗪 b、普萘洛爾 c、硝苯地平 d、卡托普利 e、拉貝洛爾 9、通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶而發(fā)揮抗高血壓的藥物是（ ） a、可樂定 b、依那普利（苯丁酯脯酸） c、利舍平 d、硝普鈉 e、哌唑嗪 10、伴有腎功能不全的高血壓病人最好選用的降壓藥是（ ） a、氫氯噻嗪 b、利舍平 c、可樂定 d、甲基多巴 e、硝普鈉 11、通過影響腎素一血管緊張素一醛固酮系統(tǒng)而發(fā)揮降低血壓作用的藥物是（ ） a、利舍平 b、哌唑嗪 c、甲基多巴 d、巰甲丙脯酸 e、肼苯噠嗪 12、利舍平的降壓機制是（ ） a、阻止囊泡對na的再攝取 b、激動延腦孤束核抑制性神經(jīng)元突觸后膜的2受體

9、 c、直接舒張血管平滑肌 d、激動外周腎上腺素能神經(jīng)元突觸前膜2受體 e、耗竭去甲腎上腺素能神經(jīng)未梢遞質(zhì) 13、高血壓合并心力衰竭不宜用下哪種藥物（ ） a、普萘洛爾 b、卡托普利 c、哌唑嗪 精品. d、氫氯噻嗪 e、恩納普利（依那普利） 14、關(guān)于硝苯地平與普萘洛爾合用治療高血壓病的描述哪項是錯誤的（ ） a、可用于伴有穩(wěn)定型心絞痛的高血壓患者 b、防止反射性心率加快 c、防止血漿腎素活性增高 d、防止反跳現(xiàn)象 e、合用時注意酌情減量，防止過度抑制心臟 15、在機體內(nèi)經(jīng)過轉(zhuǎn)化才能出現(xiàn)效應(yīng)的藥物是（ ） a 、多巴胺 b、甲基多巴 c、異丙腎上腺素 d、青霉素 e、去甲腎上腺素 16、卡托普

10、利可致（ ） a、粒細胞減少、血鉀升高 b、紅斑狼瘡樣綜合癥 c、反射性心率升高 d、過敏性休克 e、牙齦增生 17、哌唑嗪的降壓機制是（ ） a、抑制腎素釋放 b、抑制心臟使心輸出量降低 c、激動突觸前膜的2受體減少a釋放 d、阻斷突觸后膜1受體、舒張血管 e、抑制心肌細胞ca2+內(nèi)流 18、以下的論述哪項是錯誤的（ ） a、普萘洛爾可抑制腎素的分泌 b、氫氯噻嗪不可與普萘洛爾合用于治療高血壓 c、硝普鈉可用于高血壓危象和慢性心功能不全 d、氫氯噻嗪作為基礎(chǔ)降壓藥可單用于輕度高血壓，也可與其它降壓藥 合用，提高 療效，減少不良反應(yīng) e、尼群地平可與受體阻斷藥合有提高降壓作用 19、下列哪種降

11、壓藥易引起“首劑現(xiàn)象”（ ） 精品. a、氫氯噻嗪 b、卡托普利 c、哌唑嗪 d、普萘洛爾 e、硝普鈉 20、對心臟抑制作用較弱、擴張血管作用較強的鈣拮抗劑是（ ） a、硝苯地平 b、維拉帕米 c、地爾硫 d、尼群地平 二、b型題21-23題：a. 呋塞米 b. 阿米洛利c. 螺內(nèi)酯 d. 硝普鈉e. 硝酸甘油21. 與強心甙合用可促進細胞內(nèi)缺鉀的藥物是（ ）22. 可用于治療心功能不全及心絞痛的血管擴張藥是（ ）23. 可用于治療心功能不全的作用于血管的降壓藥是（ ）24-28題：a. 激動中樞1咪唑啉受體；b. 阻斷外周和中樞的受體；c. 阻斷外周的受體；d. 抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶；e.

12、耗竭腎上腺素能神經(jīng)末梢遞質(zhì)。24. 卡托普利的降壓作用機制是（ ） 25. 可樂定的降壓作用機制是（ ）26. 哌唑嗪的降壓作用機制是（ ）27. 普萘洛爾的降壓作用機制是（ ）28. 利舍平的降壓作用機制是（ ）29-33題：a. 氫氯噻嗪； b. 利舍平；c. 普萘洛爾； d. 甲基多巴；e. 肼屈嗪。精品.29. 高血壓合并消化性潰瘍患者不宜選用（ ）30. 高血壓合并糖尿病患者不宜選用（ ）31. 高血壓合并冠心病患者不宜選用（ ）32. 高血壓合并腎功能不全患者應(yīng)選用（ ）33. 高血壓合并心絞痛患者應(yīng)選用（ ）三、c型題34. 治療高血壓?。?） 35. 減慢心率（ ）36. 降低

13、血漿腎素活性（ ）37. 治療chf（ ）38. 抗心肌肥厚（ ）a. 依鈉普利 b. 普萘洛爾 c. 是a是b d. 非a非b四、x型題39. 抗高血壓藥的應(yīng)用原則是（ ） a. 根據(jù)高血壓的程度選用藥物；b. 聯(lián)合用藥；c. 根據(jù)病情特點選藥；d. 注意劑量個體化；e. 注意輔助治療。40. 高血壓危象時可選用的藥物是（ ）a. 粉防己堿 b. 二氮嗪c. 普萘洛爾 d. 硝普鈉e. 拉貝洛爾41. 高血壓危象和高血壓腦病應(yīng)首選（ ）a. 硝普鈉 b. 可樂定c. 二氮嗪 d. 肼屈嗪精品.e. 卡托普利 42. 可樂定的降壓機制是（ ） a. 激動中樞的受體； b. 激動外周的2受體c.

14、 激動中樞的da受體； d. 激動中樞1咪唑啉受體e. 激動中樞的h2受體；五、填空題43. 洛沙坦是 類的降壓藥。44. 高血壓危象可選用 或 。45. 有抑郁病史的高血壓患者不宜選用的降壓藥是 。46. 二氮嗪的降壓原理是使血管平滑肌細胞 間接 引起血管擴張所致。47. 卡托普利的降壓機制是 和使 破壞減少。48. 腎功能不良的高血壓病人最好選用 ；血漿腎素水平高的高血壓病人可選用 治療。 49. 試舉三個鉀通道開放劑 ， ， 。50. 屬于中樞性降壓藥的有 和 。三、名詞解釋1. 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（acei）2. 哌唑嗪的“首劑現(xiàn)象”六、簡答題51. 簡述可樂定的降壓作用特點及主要

15、不良反應(yīng)。52. 簡述抗高血壓藥物的應(yīng)用原則。七、論述題精品.53、分別簡述普萘洛爾和卡托普利的降壓機理。54、直接擴張血管的降壓藥有哪些不良反應(yīng)？如何克服？ 參考答案一、a型題 1、e 2、d 3、b 4、b 5、b 6、c 7、a 8、e9、b 10、d 11、d 12、e 13、a 14、d 15、b 16、a 17、d 18、b 19、c 20、a 二、b型題、 22、d 23、e 24、d 25、a 26、c 27、b 28、e 29、b 30、a 31、e 32、d 33、c 三、c型題34、c 35、b 36、b 37、c 38、a 四、x型題39、abcd 40、abde 41

16、、abc 42、bd五、填空題43at1受體拮抗劑44硝普鈉；二氮嗪45利舍平46鉀通道開放 降低細胞內(nèi)ca2+47抑制ace 緩激肽48甲基多巴 普萘洛爾49比那地爾 米諾地爾 二氮嗪50可樂定 甲基多巴三、名詞解釋1血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（acei）：是一類能非選擇性抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的活性，減少血管緊張素精品.的生成，同時也能抑制緩激肽的降解，臨床用于高血壓、chf、缺血性心臟病等。藥物有卡托普利；依那普利；苯那普利等。2哌唑嗪的“首劑現(xiàn)象”指首次應(yīng)用哌唑嗪的患者可出現(xiàn)體位性低血壓、暈厥、心悸、意識消失等癥狀。因此首劑藥量改為小劑量0.5mg，睡前服用，可避免發(fā)生。六、簡答題51答 可樂定降壓作用特點：降壓作用中等偏強，鎮(zhèn)靜，抑制胃腸道的分泌和運動，腎血管阻力降低。主要不良反應(yīng)：口干、鎮(zhèn)靜、嗜睡、久用使水鈉儲留，突然停藥可出現(xiàn)短時心悸、出汗、血壓突然升高等。52答 抗高血壓藥物的應(yīng)用原則：根據(jù)高血壓的程度選藥、根據(jù)合并癥選藥、采用個體化治療方案。七、論述題53、答 (1)普萘洛爾： 阻斷心肌b1受體、心臟抑制、心輸出量降低。 阻斷腎臟b受體,腎素釋放減少，使at和醛固酮形成減少。 阻