第一節(jié)殺蟲藥劑的穿透與轉(zhuǎn)運

1、第一節(jié)第一節(jié) 殺蟲藥劑的穿透與運轉(zhuǎn)殺蟲藥劑的穿透與運轉(zhuǎn) 任何一種殺蟲劑要對目標昆蟲起作用，首先碰到的第一道任何一種殺蟲劑要對目標昆蟲起作用，首先碰到的第一道 障礙就是昆蟲的表皮（包括體壁表皮、消化道表皮，以及氣管障礙就是昆蟲的表皮（包括體壁表皮、消化道表皮，以及氣管 表皮）。而殺蟲劑究竟是如何穿透昆蟲表皮和各種細胞膜結(jié)構(gòu)表皮）。而殺蟲劑究竟是如何穿透昆蟲表皮和各種細胞膜結(jié)構(gòu) 而進入昆蟲體內(nèi)，并到達作用部位的？這是昆蟲毒理學所要解而進入昆蟲體內(nèi)，并到達作用部位的？這是昆蟲毒理學所要解 決的首要問題之一。決的首要問題之一。 實驗表明影響穿透與分布的因素很多，最重要的是兩個方實驗表明影響穿透與分布的

2、因素很多，最重要的是兩個方 面：殺蟲劑的理化特性；昆蟲自身的特異性尤其昆蟲的面：殺蟲劑的理化特性；昆蟲自身的特異性尤其昆蟲的取食行取食行 為學為學以及體壁結(jié)構(gòu)的特點。以及體壁結(jié)構(gòu)的特點。 在田間條件下在田間條件下農(nóng)藥的穿透更多地受到生物行農(nóng)藥的穿透更多地受到生物行 為學與生理學的影響。為學與生理學的影響?！稗r(nóng)藥穿透生物學農(nóng)藥穿透生物學”即研即研 究農(nóng)藥的穿透與傳導與生物行為學或生理學關系究農(nóng)藥的穿透與傳導與生物行為學或生理學關系 的理論。比如殺蟲劑在田間條件下究竟以何種模的理論。比如殺蟲劑在田間條件下究竟以何種模 式進入昆蟲體內(nèi)；為什么向下傳導的農(nóng)藥主要出式進入昆蟲體內(nèi)；為什么向下傳導的農(nóng)藥主

3、要出 現(xiàn)在除草劑中？毒力為什么與藥效并不總是呈正現(xiàn)在除草劑中？毒力為什么與藥效并不總是呈正 相關？相關？ 近年來研究殺蟲劑對昆蟲表皮的穿透與分布又近年來研究殺蟲劑對昆蟲表皮的穿透與分布又 受到了重視，主要是由于兩方面的原因：受到了重視，主要是由于兩方面的原因： 在研究害蟲抗藥性機理的工作中，科學家們發(fā)現(xiàn)在研究害蟲抗藥性機理的工作中，科學家們發(fā)現(xiàn) 有許多害蟲對殺蟲劑抗性的增強與昆蟲表皮對殺有許多害蟲對殺蟲劑抗性的增強與昆蟲表皮對殺 蟲劑的穿透性降低有關，并在家蠅中找到抗穿透蟲劑的穿透性降低有關，并在家蠅中找到抗穿透 的的“Pen”Pen”基因?；?。 隨著昆蟲生長發(fā)育抑制劑隨著昆蟲生長發(fā)育抑制劑

4、苯甲?；交孱惐郊柞；交孱?（Benzoylphenl UreasBenzoylphenl Ureas）的發(fā)展，昆蟲表皮生理）的發(fā)展，昆蟲表皮生理 以及表皮穿透等問題也得到進一步的研究。以及表皮穿透等問題也得到進一步的研究。 二、殺蟲劑進入昆蟲體內(nèi)的途徑二、殺蟲劑進入昆蟲體內(nèi)的途徑 作用作用 部位部位 .胃毒作用胃毒作用 .內(nèi)吸作用內(nèi)吸作用 .觸殺作用觸殺作用 .熏蒸作用熏蒸作用 拒食作用拒食作用 微氣管微氣管 嘔吐嘔吐 殺蟲劑殺蟲劑口器口器食道食道 消化道消化道 (中腸中腸) 內(nèi)吸內(nèi)吸 殺蟲劑殺蟲劑 植物吸收植物吸收 殺蟲劑殺蟲劑 體壁（節(jié)間膜、體壁（節(jié)間膜、 觸角、足、翅）觸角、足、

5、翅） 殺蟲劑殺蟲劑氣門氣門氣管氣管 血腔血腔 血液血液 循環(huán)循環(huán) 貯存在組織貯存在組織 中中(脂溶性脂溶性) 代謝代謝 后腸后腸 馬氏管馬氏管 排出排出 刺吸式刺吸式 咀嚼式咀嚼式 被動轉(zhuǎn)運被動轉(zhuǎn)運( (passive transport) ) 主動轉(zhuǎn)運主動轉(zhuǎn)運( (active transport) ) 胞吐胞吐( (exocytosis) )、胞納、胞納( (endocytosis) ) 1. 1. 被動轉(zhuǎn)運（被動轉(zhuǎn)運（passive transport） 順著濃度差（順著濃度差（concentration gradient）或電位差）或電位差 （potential gradient, ,

6、 二者合稱電化學梯度）產(chǎn)生的二者合稱電化學梯度）產(chǎn)生的 凈流動叫被動轉(zhuǎn)運。凈流動叫被動轉(zhuǎn)運。 (1)(1)單純擴散（單純擴散（simple diffusion）：物質(zhì)的分子或）：物質(zhì)的分子或 離子順著電化學梯度通過細胞膜的方式稱為單純擴散。離子順著電化學梯度通過細胞膜的方式稱為單純擴散。 (2)(2)易化擴散（易化擴散（facilitated diffusion）：一些不溶）：一些不溶 于脂質(zhì)或溶解度很小的物質(zhì)，在膜結(jié)構(gòu)中的一些特殊于脂質(zhì)或溶解度很小的物質(zhì)，在膜結(jié)構(gòu)中的一些特殊 蛋白質(zhì)的蛋白質(zhì)的“幫助幫助”下從膜的高濃度一側(cè)擴散到低濃度下從膜的高濃度一側(cè)擴散到低濃度 一側(cè)的物質(zhì)轉(zhuǎn)運方式稱為易化

7、擴散。一側(cè)的物質(zhì)轉(zhuǎn)運方式稱為易化擴散。 以載體為中介的易化擴散（以載體為中介的易化擴散（carrier mediated diffusion）：）： 葡萄糖、氨基酸葡萄糖、氨基酸 由通道中介的易化擴散（由通道中介的易化擴散（channel mediated diffusion）：）： 如如NaNa 、 、 K K 和 和CaCa2+ 2+等離子通道（ 等離子通道（ion channel） (2)(2)協(xié)助擴散協(xié)助擴散（facilitatedfacilitated diffusion diffusion） 2. 2. 主動轉(zhuǎn)運（主動轉(zhuǎn)運（active transport） 細胞膜通過本身的耗能過

8、程，逆電細胞膜通過本身的耗能過程，逆電- -化學梯度將化學梯度將 物質(zhì)分子或離子從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運物質(zhì)分子或離子從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運 的過程。的過程。 離子泵：其中由離子泵：其中由ATPATP直接供能的稱為原發(fā)性直接供能的稱為原發(fā)性 主動轉(zhuǎn)運主動轉(zhuǎn)運( (primary active transport) )；而由；而由ATPATP間接供間接供 能的稱為繼發(fā)性主動轉(zhuǎn)運。能的稱為繼發(fā)性主動轉(zhuǎn)運。 (1)(1)原發(fā)性主動轉(zhuǎn)運原發(fā)性主動轉(zhuǎn)運( (primary active transport) ) 鈉鈉- -鉀泵或稱鈉泵鉀泵或稱鈉泵(sodium pump), ,將細胞內(nèi)

9、的將細胞內(nèi)的NaNa 逆著濃度差移出細胞外，同時將細胞外的逆著濃度差移出細胞外，同時將細胞外的K K 逆濃度 逆濃度 差攝入細胞內(nèi)，以保持細胞內(nèi)高差攝入細胞內(nèi)，以保持細胞內(nèi)高K K 和細胞外高 和細胞外高 NaNa 的不均勻離子分布。的不均勻離子分布。 （2）繼發(fā)性主動轉(zhuǎn)運）繼發(fā)性主動轉(zhuǎn)運(secondary active transport) 繼發(fā)性主動轉(zhuǎn)運或協(xié)同轉(zhuǎn)運是指利用鈉繼發(fā)性主動轉(zhuǎn)運或協(xié)同轉(zhuǎn)運是指利用鈉- -鉀泵的鉀泵的 高勢能高勢能貯備貯備所進行的逆濃度梯度的主動轉(zhuǎn)運過程，所進行的逆濃度梯度的主動轉(zhuǎn)運過程， 通?？煞Q為協(xié)同轉(zhuǎn)運或聯(lián)合轉(zhuǎn)運。其驅(qū)動力并不直通?？煞Q為協(xié)同轉(zhuǎn)運或聯(lián)合轉(zhuǎn)運。

10、其驅(qū)動力并不直 接來自接來自ATPATP分解，而是來自另一物質(zhì)原發(fā)性主動轉(zhuǎn)運分解，而是來自另一物質(zhì)原發(fā)性主動轉(zhuǎn)運 所形成的離子濃度而進行的逆差轉(zhuǎn)運。所形成的離子濃度而進行的逆差轉(zhuǎn)運。 例如在小腸和腎小管中的葡萄糖和氨基酸的逆例如在小腸和腎小管中的葡萄糖和氨基酸的逆 濃度梯度轉(zhuǎn)運即屬于協(xié)同轉(zhuǎn)運。濃度梯度轉(zhuǎn)運即屬于協(xié)同轉(zhuǎn)運。 腎小管上皮細胞對腎小管上皮細胞對GS的轉(zhuǎn)運的轉(zhuǎn)運 基側(cè)膜基側(cè)膜 鈉泵活動鈉泵活動 Na+濃度勢能差濃度勢能差 管腔膜管腔膜 Na+、GS 同向轉(zhuǎn)運體同向轉(zhuǎn)運體 GS再再易化擴散易化擴散 入血腔入血腔 基本步驟：基本步驟： 1.1.細胞基底側(cè)膜上鈉泵活動細胞基底側(cè)膜上鈉泵活動細

11、胞內(nèi)細胞內(nèi)Na+Na+，低于腸腔，低于腸腔 內(nèi)容物，形成細胞管腔膜兩側(cè)的內(nèi)容物，形成細胞管腔膜兩側(cè)的Na+Na+濃度梯度（細胞內(nèi)低濃度梯度（細胞內(nèi)低 于腸腔內(nèi)容物于腸腔內(nèi)容物( (食糜食糜) )； 2.2.腸腔內(nèi)的腸腔內(nèi)的Na+Na+和葡萄糖與管腔膜上的轉(zhuǎn)運體結(jié)合和葡萄糖與管腔膜上的轉(zhuǎn)運體結(jié)合, ,順順Na+Na+ 的濃度梯度將的濃度梯度將Na+Na+和葡萄糖同時移入細胞內(nèi)。和葡萄糖同時移入細胞內(nèi)。 3.3.細胞內(nèi)葡萄糖濃度細胞內(nèi)葡萄糖濃度, ,經(jīng)基底膜上葡萄糖載體蛋白順葡經(jīng)基底膜上葡萄糖載體蛋白順葡 萄糖濃度梯度移出細胞而進入組織液萄糖濃度梯度移出細胞而進入組織液( (被吸收被吸收) )。

12、3.3.胞吐（胞吐（ Exocytosis）與）與胞納胞納( (endocytosis) )式轉(zhuǎn)運式轉(zhuǎn)運 某些大分子物質(zhì)或物質(zhì)團塊的轉(zhuǎn)運，可通過膜的某些大分子物質(zhì)或物質(zhì)團塊的轉(zhuǎn)運，可通過膜的 結(jié)構(gòu)與功能變化如變形和破裂等，使之進出細胞。結(jié)構(gòu)與功能變化如變形和破裂等，使之進出細胞。 兩者均需消耗能量，兩者均需消耗能量，所以也屬主動轉(zhuǎn)運。所以也屬主動轉(zhuǎn)運。 （1）胞吐胞吐：也叫：也叫出胞，是指某些大分子物質(zhì)團塊從出胞，是指某些大分子物質(zhì)團塊從 細胞內(nèi)排出的過程。細胞內(nèi)排出的過程。 如腺體細胞中分泌物的排出，神經(jīng)軸突末梢釋放如腺體細胞中分泌物的排出，神經(jīng)軸突末梢釋放 遞質(zhì)等。遞質(zhì)等。 Exocyto

13、sis 包含大分子物質(zhì)的小囊泡從 包含大分子物質(zhì)的小囊泡從 細胞內(nèi)部移至細胞表面，與質(zhì)膜細胞內(nèi)部移至細胞表面，與質(zhì)膜 融合將物質(zhì)排出細胞之外。融合將物質(zhì)排出細胞之外。 （2 2）胞納）胞納（吞噬作用）（吞噬作用） 是指細胞外是指細胞外較大的固 體顆粒物質(zhì)如細菌、如細菌、 病毒、異物、血漿中病毒、異物、血漿中 脂蛋白及大分子營養(yǎng)脂蛋白及大分子營養(yǎng) 物質(zhì)等進入細胞的過物質(zhì)等進入細胞的過 程，也叫入胞。程，也叫入胞。 細 細 菌菌 1. 表皮性質(zhì)與穿透表皮性質(zhì)與穿透 表皮層中起阻隔作用的主要是蠟質(zhì)層。表皮層中起阻隔作用的主要是蠟質(zhì)層。 （1）表皮上具附屬毛）表皮上具附屬毛 （2）上表皮的蠟質(zhì)層厚度）

14、上表皮的蠟質(zhì)層厚度 （3）外表皮的骨化程度；半翅目、鞘翅目）外表皮的骨化程度；半翅目、鞘翅目 (4) 表皮在體軀的不同部位的厚度不同表皮在體軀的不同部位的厚度不同 護臘層：類脂及鞣化蛋白護臘層：類脂及鞣化蛋白 臘層：蠟質(zhì)（防水）臘層：蠟質(zhì)（防水） 多元酚層多元酚層 :脂蛋白和多元酚脂蛋白和多元酚 角質(zhì)精層：鞣化脂蛋白、類脂角質(zhì)精層：鞣化脂蛋白、類脂 外表皮外表皮:(硬硬)鞣化蛋白、幾丁質(zhì)鞣化蛋白、幾丁質(zhì) 內(nèi)表皮內(nèi)表皮:(厚厚)幾丁質(zhì)、蛋白質(zhì)幾丁質(zhì)、蛋白質(zhì) 真皮細胞（膜結(jié)構(gòu)）：單層細胞真皮細胞（膜結(jié)構(gòu)）：單層細胞 底膜：中性粘多糖（血細胞分泌）底膜：中性粘多糖（血細胞分泌） 表皮孔道：有利穿透表

15、皮孔道：有利穿透 體壁上的外長物體壁上的外長物: :毛、毛、 刺、鱗片刺、鱗片 原表皮原表皮 表皮表皮 油相油相 昆蟲體壁的一般結(jié)構(gòu)昆蟲體壁的一般結(jié)構(gòu) 頭部與胸部頭部與胸部的表皮比腹部容易透入的表皮比腹部容易透入: 在頭部中，觸角及口器是兩個易穿透的部位在頭部中，觸角及口器是兩個易穿透的部位.也有例外也有例外 如蝴蝶：如蝴蝶： 翅；足交易透入；翅；足交易透入； 表皮上的特殊構(gòu)造：表皮上的特殊構(gòu)造：孔道、皮腺管、化感器、節(jié)間膜孔道、皮腺管、化感器、節(jié)間膜 也決定了藥劑的穿透；也決定了藥劑的穿透； 實際上實際上跗節(jié)跗節(jié)是殺蟲劑進入的一個重要通道。是殺蟲劑進入的一個重要通道。 殺蟲劑究竟以何種模式進

16、入昆蟲取決于殺蟲劑究竟以何種模式進入昆蟲取決于藥劑的作用方藥劑的作用方 式和昆蟲的取食行為學習性。式和昆蟲的取食行為學習性。 殺蟲藥劑的理化性質(zhì)與穿透殺蟲藥劑的理化性質(zhì)與穿透 （1 1）藥劑的穿透與其親脂性有關，如脂肪酸和煙堿；）藥劑的穿透與其親脂性有關，如脂肪酸和煙堿； （2 2）藥劑的穿透與其解離程度或離子化程度成反比，）藥劑的穿透與其解離程度或離子化程度成反比， 如煙堿和亞砷酸鈉；如煙堿和亞砷酸鈉； （3 3）表面張力與穿透性也有一定的關系；）表面張力與穿透性也有一定的關系； （4 4）皮細胞膜或底膜、微氣管膜對殺蟲劑轉(zhuǎn)運的影響）皮細胞膜或底膜、微氣管膜對殺蟲劑轉(zhuǎn)運的影響 殺蟲劑施于昆蟲

17、時，一般首先與昆蟲表皮的護蠟層接殺蟲劑施于昆蟲時，一般首先與昆蟲表皮的護蠟層接 觸，由于上表皮是親脂性的，對極性化合物有較強的抵觸，由于上表皮是親脂性的，對極性化合物有較強的抵 抗作用，故在許多情況下，觸殺效果好的殺蟲劑大部分抗作用，故在許多情況下，觸殺效果好的殺蟲劑大部分 是在非極性化合物中被發(fā)現(xiàn)。是在非極性化合物中被發(fā)現(xiàn)。OlsonOlson和和OBrienOBrien（19631963） 發(fā)現(xiàn)在親脂性與表皮的穿透速率之間存在著反相關。他發(fā)現(xiàn)在親脂性與表皮的穿透速率之間存在著反相關。他 們認為殺蟲劑使上表皮的蠟質(zhì)變成飽和，而要穿透進入們認為殺蟲劑使上表皮的蠟質(zhì)變成飽和，而要穿透進入 蟲體，

18、殺蟲劑還必須分布進入極性較大的內(nèi)表皮，當極蟲體，殺蟲劑還必須分布進入極性較大的內(nèi)表皮，當極 性較大的殺蟲劑點滴進入上表皮蠟層后，其穿透速率較性較大的殺蟲劑點滴進入上表皮蠟層后，其穿透速率較 快。快。 藥劑油水分配系數(shù)對穿透的影響藥劑油水分配系數(shù)對穿透的影響 表1-1 殺蟲劑點滴美洲蜚蠊時分配系數(shù)與吸收間的關系 張宗炳（張宗炳（1962）用各種脂肪酸對蚊子幼蟲的穿）用各種脂肪酸對蚊子幼蟲的穿 透；透；Treherne(1956、1957)用各種化合物對對兔子用各種化合物對對兔子 皮膚和蝗蟲體壁的穿透證明化合物的穿透速率與皮膚和蝗蟲體壁的穿透證明化合物的穿透速率與 油水分配系數(shù)成正相關。油水分配系

19、數(shù)成正相關。 導致這些實驗結(jié)果的原因有導致這些實驗結(jié)果的原因有2個方面的原因：個方面的原因： 化合物和生物材料的差異；研究方法的差異?；衔锖蜕锊牧系牟町悾谎芯糠椒ǖ牟町?。 藥劑油水分配系數(shù)對穿透的影響藥劑油水分配系數(shù)對穿透的影響 實際上藥劑穿透速率與親脂性呈現(xiàn)較復雜的關系。實際上藥劑穿透速率與親脂性呈現(xiàn)較復雜的關系。 C.F.C.F.威爾金遜認為殺蟲劑的穿透方程可以用下述方程威爾金遜認為殺蟲劑的穿透方程可以用下述方程 描述。就是說在描述。就是說在K K和和p p兩者之間是真正的拋物線關系，兩者之間是真正的拋物線關系， 對于穿透速率最適宜時都有一個對于穿透速率最適宜時都有一個p p值。因此在

20、最值的任值。因此在最值的任 何一邊上的何一邊上的p p值，在值，在K K和和p p兩者之間，有一個明顯的直線兩者之間，有一個明顯的直線 關系，而所作圖的斜率可以是正的或負的。關系，而所作圖的斜率可以是正的或負的。 492. 1log360. 0)(log124. 0log 2 5 . 0 ppt 藥劑油水分配系數(shù)對穿透的影響藥劑油水分配系數(shù)對穿透的影響 藥劑油水分配系數(shù)與穿透率的關系藥劑油水分配系數(shù)與穿透率的關系 藥劑不管是直接穿透體壁還是通過側(cè)向轉(zhuǎn)運經(jīng)過藥劑不管是直接穿透體壁還是通過側(cè)向轉(zhuǎn)運經(jīng)過 微氣管膜進入靶標均需一個半透膜的轉(zhuǎn)運過程，微氣管膜進入靶標均需一個半透膜的轉(zhuǎn)運過程， 因此殺蟲劑

21、分子的因此殺蟲劑分子的空間結(jié)構(gòu)、油水分配系數(shù)、電空間結(jié)構(gòu)、油水分配系數(shù)、電 負性等負性等參數(shù)會綜合性地影響其通過體壁的穿透過參數(shù)會綜合性地影響其通過體壁的穿透過 程。程。 3.3.輔助劑對穿透的影響輔助劑對穿透的影響溶劑溶劑 增加脂溶性及穿透臘質(zhì)的能力；增加脂溶性及穿透臘質(zhì)的能力； 減低表面張力，增加接觸面；減低表面張力，增加接觸面； 溶解及破壞上表皮臘質(zhì)層，使不具脂溶性的物質(zhì)溶解及破壞上表皮臘質(zhì)層，使不具脂溶性的物質(zhì) 也能透過。故一般加入溶劑毒力均有所提高。也能透過。故一般加入溶劑毒力均有所提高。 如魚藤水懸浮劑比魚藤乳油對瓜蝽象的毒力要小如魚藤水懸浮劑比魚藤乳油對瓜蝽象的毒力要小 一半。一

22、半。 在某些情況下油劑可以改變表皮的性質(zhì)，因而改變在某些情況下油劑可以改變表皮的性質(zhì)，因而改變 了殺蟲劑的穿透性。了殺蟲劑的穿透性。 （1 1）使殺蟲劑增加附著在昆蟲體上的機會；）使殺蟲劑增加附著在昆蟲體上的機會； （2 2）破壞上表皮蠟質(zhì)層或攜帶殺蟲劑穿透表皮；）破壞上表皮蠟質(zhì)層或攜帶殺蟲劑穿透表皮； （3 3）分裂體壁內(nèi)部脂質(zhì)）分裂體壁內(nèi)部脂質(zhì)- -蛋白質(zhì)有機體。蛋白質(zhì)有機體。 油的沸點越低，黏度越小，穿透力越大，因此輕油油的沸點越低，黏度越小，穿透力越大，因此輕油 大于重油大于潤滑油，礦物油大于植物油和動物油。所大于重油大于潤滑油，礦物油大于植物油和動物油。所 以，平常用的油劑都用煤油、

23、柴油等。以，平常用的油劑都用煤油、柴油等。 3.輔助劑對穿透的影響輔助劑對穿透的影響 油攜帶劑油攜帶劑 一般也能間接地增加藥劑的穿透。濕潤劑可很好地黏著一般也能間接地增加藥劑的穿透。濕潤劑可很好地黏著 在昆蟲表皮上，增加了穿透的面積和機會，同時還能溶解上表在昆蟲表皮上，增加了穿透的面積和機會，同時還能溶解上表 皮的蠟質(zhì)層和破壞表皮的幾丁皮的蠟質(zhì)層和破壞表皮的幾丁- -蛋白質(zhì)層。蛋白質(zhì)層。 最有效的去污劑和濕潤劑應具備：最有效的去污劑和濕潤劑應具備： （1 1）足夠的脂溶性，以便使殺蟲劑穿透上表皮的蠟質(zhì)層；）足夠的脂溶性，以便使殺蟲劑穿透上表皮的蠟質(zhì)層； （2 2）具有一定的水溶性，從而使殺蟲劑

24、能穿透內(nèi)表皮；）具有一定的水溶性，從而使殺蟲劑能穿透內(nèi)表皮； 3.輔助劑對穿透的影響輔助劑對穿透的影響去污劑和濕潤劑去污劑和濕潤劑 4 不具脂溶性物質(zhì)的穿透不具脂溶性物質(zhì)的穿透 砷素劑、氟素劑等礦物質(zhì)農(nóng)藥，其穿透可能是由砷素劑、氟素劑等礦物質(zhì)農(nóng)藥，其穿透可能是由 于表皮的吸收作用，但僅是推測而已。此外水溶性化于表皮的吸收作用，但僅是推測而已。此外水溶性化 合物如何穿透昆蟲體壁也是值得深入探討的問題。合物如何穿透昆蟲體壁也是值得深入探討的問題。 卵殼的結(jié)構(gòu)與一般昆蟲表皮的構(gòu)造不同，故很多卵殼的結(jié)構(gòu)與一般昆蟲表皮的構(gòu)造不同，故很多 觸殺劑對卵無效。觸殺劑對卵無效。 外卵殼：蛋白質(zhì)和脂肪組成外卵殼：

25、蛋白質(zhì)和脂肪組成 內(nèi)卵殼：蛋白質(zhì)組成，可分為很多小層。內(nèi)卵殼：蛋白質(zhì)組成，可分為很多小層。 卵黃膜：構(gòu)造與昆蟲表皮很相似卵黃膜：構(gòu)造與昆蟲表皮很相似 胚胎：胚胎： 卵孔：卵孔：1-701-70個，是受精時精子進入的通道。有保個，是受精時精子進入的通道。有保 護物覆蓋藥劑不易透過。護物覆蓋藥劑不易透過。 小孔：有小孔：有/ /無無 與外界進行氣體交換。與外界進行氣體交換。 卵殼卵殼 卵的構(gòu)造卵的構(gòu)造 殺卵劑的作用并不完全決定于對卵殼的穿透，不殺卵劑的作用并不完全決定于對卵殼的穿透，不 能穿透的也可殺卵。能穿透的也可殺卵。 一般殺卵劑的作用包括：一般殺卵劑的作用包括： （1）一些藥劑使昆蟲的卵殼變

26、厚，使胚胎在其中）一些藥劑使昆蟲的卵殼變厚，使胚胎在其中 不能出來而死亡不能出來而死亡 如石硫合劑的殺卵作用；如石硫合劑的殺卵作用； （2）在卵殼外或內(nèi)將胚胎包圍使其不能呼吸而窒）在卵殼外或內(nèi)將胚胎包圍使其不能呼吸而窒 息死亡息死亡 如油劑的作用；如油劑的作用； （3）藥劑穿透卵殼對胚胎起毒殺作用）藥劑穿透卵殼對胚胎起毒殺作用 如滅幼脲等。如滅幼脲等。 （4）影響核酸代謝表現(xiàn)為不育作用，多通過作）影響核酸代謝表現(xiàn)為不育作用，多通過作 用于成蟲的生殖系統(tǒng)起作用，如噻嗪酮等。用于成蟲的生殖系統(tǒng)起作用，如噻嗪酮等。 被動擴散被動擴散 主動運輸主動運輸 通過水孔通過水孔 通過水孔的穿透實際上是親水化合

27、物、小分子量通過水孔的穿透實際上是親水化合物、小分子量 化合物被動擴散。化合物被動擴散。 （一）穿透消化道（一）穿透消化道 影響穿透速率因素：影響穿透速率因素： 藥劑種類；藥劑種類； 藥劑油水分配系數(shù)；藥劑油水分配系數(shù)； 消化道生理特性：消化道生理特性：pH決定殺蟲劑的解離性。決定殺蟲劑的解離性。 如如堿性砷酸鈣堿性砷酸鈣在中腸容易解離故無法穿透中腸；在中腸容易解離故無法穿透中腸； 消化道酶：活化（增毒），降解（減毒）消化道酶：活化（增毒），降解（減毒） 進入腸壁（油相） 進入血腔（水相） （二）穿透消化道（二）穿透消化道 藥物解離度對穿透消化道的影響：藥物解離度對穿透消化道的影響： 生物膜允

28、許分子型化合物擴散通過，如果生物膜允許分子型化合物擴散通過，如果 離子化部分不能通過水孔，那么其穿過消化道離子化部分不能通過水孔，那么其穿過消化道 膜將取決于胃液的膜將取決于胃液的pH值。藥物的解離特性以值。藥物的解離特性以 pKa表示：即藥物在表示：即藥物在50解離時的溶液解離時的溶液pH值。值。 每種化合物的每種化合物的pKa值是一定的。值是一定的。 弱酸性藥物弱酸性藥物： HA H A Ka= H A / HA pKa=pH-log A / HA pH-pKa=log A / HA 10 pH-pKa= A / HA 當當pH= pKa時，時， HA A 在在pH值低的環(huán)境中解離度小。易

29、透過膜。值低的環(huán)境中解離度小。易透過膜。 弱堿性藥物：弱堿性藥物： BH H B Ka= H B / BH pKa=pH-log B / BH =pH+log BH / B pKa-pH=log BH / B 10 pKa - pH= BH / B = 解離型 解離型/ 非解離型非解離型 當當pH= pKa時，時， B BH 在在pH值高的環(huán)境中解離度小。易透過膜。值高的環(huán)境中解離度小。易透過膜。 神經(jīng)系統(tǒng)是殺蟲藥劑的主要靶標。神經(jīng)系統(tǒng)是殺蟲藥劑的主要靶標。 1 1 高等動物血腦屏障（高等動物血腦屏障（biood brain barrier,BBBbiood brain barrier,BBB

30、） 存在于血液與腦細胞外空隙之間，存在于血液與腦細胞外空隙之間， 圍繞腦細胞的某些毛細血管內(nèi)表皮細胞內(nèi)；圍繞腦細胞的某些毛細血管內(nèi)表皮細胞內(nèi)； 在血液與脊髓之間，處于脈絡叢中。在血液與脊髓之間，處于脈絡叢中。 三個屏障都允許脂溶性物質(zhì)的通過，但穿透率不同。三個屏障都允許脂溶性物質(zhì)的通過，但穿透率不同。 可能在膠質(zhì)細胞和膠質(zhì)細胞附近區(qū)域。類似生物可能在膠質(zhì)細胞和膠質(zhì)細胞附近區(qū)域。類似生物 膜的結(jié)構(gòu)，非離子部分可以穿過，電解質(zhì)的離子部分膜的結(jié)構(gòu)，非離子部分可以穿過，電解質(zhì)的離子部分 被阻擋在血被阻擋在血- -腦屏障的外面。殺蟲劑的電離常數(shù)及溶液腦屏障的外面。殺蟲劑的電離常數(shù)及溶液 的的pHpH等因

31、素也影響穿過血等因素也影響穿過血- -腦屏障。如果能控制處理溶腦屏障。如果能控制處理溶 液的液的pHpH，減低電離度，可以增加殺蟲劑對血，減低電離度，可以增加殺蟲劑對血- -腦屏障的腦屏障的 穿透，從而增加對昆蟲的毒力。穿透，從而增加對昆蟲的毒力。 2 2 昆蟲的血腦屏障昆蟲的血腦屏障 昆蟲的血腦屏障和哺乳動物的在性質(zhì)上是昆蟲的血腦屏障和哺乳動物的在性質(zhì)上是 一致的，都是阻隔大分子及極性分子的進入，一致的，都是阻隔大分子及極性分子的進入， 差別在于昆蟲的血腦屏障層對某些化合物的隔差別在于昆蟲的血腦屏障層對某些化合物的隔 離作用更為有效；另一個重要差別在于哺乳動離作用更為有效；另一個重要差別在于

32、哺乳動 物的血腦屏障并不能保護其周圍神經(jīng)系統(tǒng)。物的血腦屏障并不能保護其周圍神經(jīng)系統(tǒng)。 如胺吸磷（離子化合物），由于昆蟲的膽堿能如胺吸磷（離子化合物），由于昆蟲的膽堿能 突觸全部集中在中樞神經(jīng)系統(tǒng)，胺吸磷不能越突觸全部集中在中樞神經(jīng)系統(tǒng)，胺吸磷不能越 過屏障，因此，對昆蟲的毒力很低。在哺乳動過屏障，因此，對昆蟲的毒力很低。在哺乳動 物中，外周神經(jīng)系統(tǒng)有膽堿能突觸，但沒有膜物中，外周神經(jīng)系統(tǒng)有膽堿能突觸，但沒有膜 屏障保護，所以胺吸磷對哺乳動物毒性很大。屏障保護，所以胺吸磷對哺乳動物毒性很大。 Fick擴散定律擴散定律: 該定律表明，擴散是一個一級反應。該定律表明，擴散是一個一級反應。 即在任何時

33、間的穿透速率與該時間在體表上殺蟲藥劑即在任何時間的穿透速率與該時間在體表上殺蟲藥劑 的量成正比的量成正比. -dc/dt=KC C C：在體表上殺蟲藥劑的殘留量，：在體表上殺蟲藥劑的殘留量，K是穿透的速率常數(shù)。是穿透的速率常數(shù)。 由上式可進一步推出：由上式可進一步推出： 用穿透的劑量對數(shù)與穿透時間作圖可得到一條直線。 Kt oe CC C0是藥劑的應用劑量，是藥劑的應用劑量，e 是自然對數(shù)是自然對數(shù) DDT對大鼠皮膚的穿透，樂果、和對硫磷穿透進入美洲蜚蠊 的情況，完全符合這種規(guī)律。 但殺蟲劑的穿透并不僅僅是以這種簡單 的方式進行的，在許多情況下，還存在著穿透 的雙相型或更復雜的形式。比如，擬除

34、蟲菊酯 穿透進入辣根猿葉甲(Phaedon cockledriae)， 666異構(gòu)體進入美洲蜚蠊，馬拉硫磷和狄氏劑 進入鼠體（圖1-3），所獲得的穿透曲線形式 明顯地取決于代謝因素，它影響了殺蟲劑在體 壁內(nèi)層的消失速率。因此，殺蟲劑從體壁外層 向內(nèi)層的轉(zhuǎn)移是很快的，而到達內(nèi)層后則擴散 速率逐漸趨于穩(wěn)定。 a. a.除蟲菊酯進入辣根猿葉甲；除蟲菊酯進入辣根猿葉甲；(b) 666(b) 666異構(gòu)體進入美洲蜚蠊；異構(gòu)體進入美洲蜚蠊； (c) (c) 馬拉硫磷和（馬拉硫磷和（d d）狄氏劑穿透雌大鼠表皮）狄氏劑穿透雌大鼠表皮 一般認為主要通過血淋巴轉(zhuǎn)運，但也有學者認為一般認為主要通過血淋巴轉(zhuǎn)運，但也

35、有學者認為 通過血淋巴轉(zhuǎn)運是次要的。通過血淋巴轉(zhuǎn)運是次要的。 1 通過血淋巴的轉(zhuǎn)運通過血淋巴的轉(zhuǎn)運 一般認為，殺蟲劑與血漿蛋白結(jié)合，并被帶到其一般認為，殺蟲劑與血漿蛋白結(jié)合，并被帶到其 他器官，主要是清蛋白。他器官，主要是清蛋白。 2 2 通過昆蟲表皮中的側(cè)向轉(zhuǎn)運通過昆蟲表皮中的側(cè)向轉(zhuǎn)運 GreoltGreolt認為血淋巴在殺蟲劑的轉(zhuǎn)運過程中是次要的，認為血淋巴在殺蟲劑的轉(zhuǎn)運過程中是次要的， 而主要是在表皮中進行側(cè)向運轉(zhuǎn)，即沿表皮的臘層進入而主要是在表皮中進行側(cè)向運轉(zhuǎn)，即沿表皮的臘層進入 氣管系統(tǒng)，然后由微氣管到達作用部位。氣管系統(tǒng)，然后由微氣管到達作用部位。 （1 1）血淋巴中所含有的殺蟲劑所能產(chǎn)生的殺蟲效果很）血淋巴中所含有的殺蟲劑所能產(chǎn)生的殺蟲效果很 小。小。Spiller（1955）和和Colhoun（1960）用聯(lián)體昆蟲進用聯(lián)體昆蟲進 行了實驗，結(jié)果表明處理昆蟲的血液對另一頭相聯(lián)的昆行了實驗，結(jié)果表明處理昆蟲的血液對另一頭相聯(lián)的昆 蟲無毒性。蟲無毒性。 （2 2）放射性自顯影實驗）放射性自顯影實驗：Greolt用用14 14C - C -狄氏劑處理狄氏劑處理 沙漠蝗幼蟲腹部