子宮平滑肌興奮藥和抑制藥課件

1、1 子宮平滑肌興奮藥和抑制藥 一、子宮平滑肌興奮藥(oxytocics) 縮宮素(oxytocin；催產(chǎn)素pitocin) 半-酪-異-谷 NH2-門 NH2-半-脯-亮-甘 NH2 加壓素(vasopressin；antidiuretic hormone) 半-酪-苯-谷 NH2-門 NH2-半-脯-精-甘 NH2 垂體后葉激素 2 縮宮素(oxytocin) PharmacodynamicsPharmacodynamics 1.興奮子宮 對子宮不同部位的影響 劑量的影響 體內(nèi)雌激素、孕激素水平的影響 2.其他作用 縮宮素能使乳腺泡周圍的肌上皮細(xì)胞 (屬平滑肌)收縮，促進(jìn)排乳。 大劑量可松弛

2、血管平滑肌，引起血壓下 降，并有抗利尿作用。 3 Pharmacokinetics 口服無效。肌內(nèi)注射口服無效。肌內(nèi)注射3 35min5min內(nèi)生效。效內(nèi)生效。效 果維持果維持202030min30min。 Clinical uses 1.1.催產(chǎn)和引產(chǎn)催產(chǎn)和引產(chǎn) 小劑量靜滴小劑量靜滴(2-5U)(2-5U) 2.2.產(chǎn)后止血產(chǎn)后止血 大劑量肌注大劑量肌注(5-10U)(5-10U) Adverse reactions 嚴(yán)格掌握劑量嚴(yán)格掌握劑量 嚴(yán)格掌握禁忌證，以嚴(yán)格掌握禁忌證，以 防引起子宮破裂或胎兒窒息。防引起子宮破裂或胎兒窒息。 4 垂體后葉素(pituitrin) 所含加壓素能與腎臟集

3、合管的受體相 結(jié)合，增加集合管對水分的再吸收，使 尿量明顯減少；可用于治療尿崩癥。 加壓素能收縮血管(特別是毛細(xì)血管和小 動脈)，在肺出血時可用來收縮小動脈而 止血。它也能收縮冠狀血管，故冠心病 者禁用。 5 前列腺素( (prostaglandins，PGs) ) 地諾前列酮(PGE2)，地諾前列素(PGF2) 對各期妊娠子宮都有顯著的興奮作用， 分娩前的子宮則更敏感。 除用于足月引產(chǎn)外，對早期或中期妊 娠子宮也能引起足以導(dǎo)致流產(chǎn)的高頻率和 大幅度的收縮。 可用于催經(jīng)抗早孕等。 6 麥角生物堿，來自于麥角(ergot) 肽生物堿類 麥角毒(ergotoxine) 麥角胺(ergotamine

4、):可用于偏頭痛 2.胺生物堿類 麥角新堿(ergometrine): 選擇性地興奮子宮平滑肌，妊娠子宮 比未妊娠子宮敏感, 臨產(chǎn)或新產(chǎn)后則最 敏感。劑量稍大即引起子宮強直性收縮， 對子宮體和子宮頸的興奮作用無明顯差 別，不宜用于催產(chǎn)和引產(chǎn)。 7 1.治療產(chǎn)后或其他原因引起的子宮出血 2.產(chǎn)后子宮復(fù)原 第二節(jié) 子宮平滑肌抑制藥 2-受體激動藥如沙丁醇胺(舒喘靈)、 利托君(nitodrine)、克倫特羅(clenbuterol) 等都有松弛子宮平滑肌作用，可用于防治 早產(chǎn)。 鈣通道阻滯藥 硫酸鎂（magnesium sulfate） 8 At parturition, oxytocin cau

5、ses regular coordinated uterine contractions, each followed by relaxation. The ergotalkaloids, such as ergometrine, causes uterine contractions with an increase in basal tone, are most often used for treatment of postpartum hemorrhage. 9 Prostaglandin analogues, e.g. dinoprostone and dinoprost, also are used as uterine stimulants, and cause increased tone and contractions of the body of the pregnant uterus but relaxation of the cervix. 2-adrenergic receptor agonists (e.g. ritodrine) , magnesium sulfate, and Ca2+- channel anta