腎上腺素受體知識(shí)歸納總結(jié)

1、精心整理所在位置及影響一、血管上的受體（注：縮血管反應(yīng)使收縮壓和舒張壓均升 高）血管收縮，主要是小動(dòng)脈和?。ㄒ唬┘?dòng)血管上的a 1受體 靜脈收縮：1. 皮膚粘膜血管收縮最明顯，其次是腎臟血管；_2. 此外腦、肝、腸系膜、骨骼肌的血管也都呈收縮反應(yīng)/（二）激動(dòng)血管平滑肌上的a受體血管收縮。' 廠1. 小動(dòng)脈及毛細(xì)血管前括約肌血管壁的a受體密度高， 血管收縮較明顯；'''_2. 皮膚、粘膜、腎和胃腸道等的血管平滑肌a受體數(shù)量多，收縮最強(qiáng)烈；_分微弱，有時(shí)由血壓升高而被動(dòng)地3. 對(duì)腦和肺血管作用一-舒張；_4. 靜脈和大動(dòng)脈白的a受體密度低一一收縮作用較弱。. _ .

2、5. 使三角肌和括約肌收縮。（三）激動(dòng)血管平滑肌上的P 2受體一一血管舒張一一降壓。1. 骨骼肌和肝臟的血管平滑肌上P 2受體占優(yōu)勢(shì)一一血管舒張；2. 激動(dòng)冠脈B 2受體一一舒張血管。3. 激動(dòng)a受體 三角肌和括約肌收縮。4. 激動(dòng)P受體一一膀胱逼尿肌舒張。（四）激動(dòng)支氣管平滑肌的P 2受體一一強(qiáng)大的舒張作用。原理：32受體激動(dòng)藥的主要作用是松弛支氣管平滑肌。它與平滑肌細(xì)胞膜上的P 2受體結(jié)合后，引起受體構(gòu)型改變，激動(dòng)興奮性G蛋白（Gs），從而活化腺苷酸環(huán)化酶， 催化細(xì)胞內(nèi)ATP 轉(zhuǎn)變?yōu)镃AMP，引起細(xì)胞內(nèi)CAMP水平增加，轉(zhuǎn)而激活 CAMP 依賴性蛋白激酶（PKA），通過(guò)Ca2+i （細(xì)胞內(nèi)

3、游離鈣濃度）的 下降、肌球蛋白輕鏈?zhǔn)Щ睢⑩浲ǖ篱_(kāi)放三個(gè)途徑，最終引起平 滑肌松弛反應(yīng)。增強(qiáng)氣道纖毛無(wú)能運(yùn)動(dòng)、1. 人氣道中主要是P 2受體。它廣泛分布于氣道的不同效應(yīng) 細(xì)胞上，當(dāng)激動(dòng)P 2受體時(shí)，氣道平滑肌松弛、抑制肥大細(xì)胞與 中性粒細(xì)胞釋放炎癥介質(zhì)與過(guò)敏介質(zhì)、 促進(jìn)氣道分泌、降低血管通透性、減輕氣道粘膜下水腫等，均 有利于緩解或消除喘息。2. 激動(dòng)骨骼肌慢收縮纖維的P 2受體，引起肌肉震顫。-（五）激動(dòng)a受體和P 2受體可能致肝糖原分解。（六）激動(dòng)a2受體一一抑制去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放 去甲腎上腺素。位于去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢突觸前膜上，在a受體介導(dǎo)交感神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)中起重要作用，包括中樞

4、與外周。（七）激動(dòng)1受體：-1. 腎/小球旁器細(xì)胞分泌腎素；2. 胃腸平滑肌張力降低。二、心臟（一）激動(dòng)心臟上的P 1受體心肌收縮性加強(qiáng)，心率加快， 傳導(dǎo)加速，心排出量增加。（二）激動(dòng)心肌、傳導(dǎo)系統(tǒng)和竇房結(jié)的P1及B2受體強(qiáng)心肌收縮性，加速傳導(dǎo)，加快心率，提高心肌的興奮性。（三）人心室肌P 1與B2受體比率為74 : 26，心房為86 :14。第二章多巴胺受體所在位置及影響心血管激動(dòng)多巴胺受體 D1 腎臟、腸系膜和冠脈血管舒張。 腎血管舒張一一腎血流量增加，腎小球的濾過(guò)率增加第三章受體激動(dòng)劑與拮抗劑a 1、a2受體激動(dòng)劑（一）去甲腎上腺素（NA、NE）：是哺乳類動(dòng)物去甲腎上 腺素能神經(jīng)末梢釋放

5、的主要遞質(zhì)，也可由腎上腺髓質(zhì)少量分泌。藥用的是人工合成的，酸性溶液中較穩(wěn)定，常用重酒石酸鹽。丄 特殊不良反應(yīng)：局部組織缺血壞死，可用普魯卡因或酚妥； 拉明作局部浸潤(rùn)麻醉。.l-禁忌證：高血壓、動(dòng)脈硬化癥、器質(zhì)性心臟病及少尿、無(wú) 尿、嚴(yán)重微循環(huán)障礙的病人禁用/ .（二）間羥胺_ -_1. a受體激動(dòng)劑：去氧腎上腺素、甲氧明2. a受體激動(dòng)劑:可樂(lè)定（還有中樞抑制作用，鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜。降壓機(jī)制：（1）主要是通過(guò)興奮延髓背側(cè)孤束核突觸后膜的a 2受體，抑制交感神. * *- . -經(jīng)中樞的傳出沖動(dòng)，使外周血管擴(kuò)張，血壓下降；（2）它也作用于延髓嘴端腹外側(cè)區(qū)（RVLM ）的咪唑啉受體（11受體），使 交感

6、神經(jīng)張力下降，外周血管阻力降低，從而產(chǎn)生降壓作用。）P受體激動(dòng)劑（1）腎上腺素（AD、AE ）是腎上腺髓質(zhì)的主要激素，其生物合成首先形成去甲腎上腺素，然后甲基化形成腎上腺素。 過(guò)敏性休克的首選藥?？诜o(wú)效?？裳泳従致樗幍奈眨?局麻藥中的濃度為1 : 250000。一次用量不超過(guò) 0.3mg。禁忌證：高血壓、腦動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性心臟病、糖尿病和甲狀 腺功能亢進(jìn)癥等禁用。是去甲腎上腺素生物合成的前體，藥（2）多巴胺（DA）用人工合成品。（3）麻黃堿 是從中藥麻黃中提取的生物堿。禁忌證：高血壓、腦動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性心臟病、糖尿病和 甲狀腺功能亢進(jìn)癥等禁用。三、P 1、p 2受體激動(dòng)劑_異丙腎上腺素

7、：是人工合成品，是經(jīng)典的P1、B2受體激動(dòng)劑。但由于它的P1受體興奮作用，可引起嚴(yán)重的心臟反應(yīng)，因此， 已逐漸被選擇性P 2受體激動(dòng)劑取代，-臨床主要用于控制哮喘急 性癥狀。'-禁忌證：冠心病、心肌炎和甲狀腺功能亢進(jìn)癥等。（一）P1受體激動(dòng)劑：多巴酚丁胺消旋、普瑞特羅（二）3 2受體激動(dòng)劑1. 中效B2受體激動(dòng)劑： 沙丁胺醇（舒喘靈）:特布他林（博利康尼，間羥舒喘靈，叔丁喘寧）為間羥酚類代表藥?？藖鎏亓_（氨哮素，克喘素）2. 長(zhǎng)效32受體激動(dòng)劑：主要用于慢性哮喘與慢性阻塞性肺病 的緩解癥狀。福莫特羅：為苯乙醇胺衍生物。沙美特羅：為沙丁胺醇衍生物班布特羅：是特布他林的前體藥，必須在體內(nèi)經(jīng)

8、膽堿酯酶水 解而釋出特布他林，才發(fā)揮平喘作用。是目前唯一的口服長(zhǎng)效B2受體激動(dòng)劑。第四章腎上腺素受體阻斷藥一、a腎上腺素受體阻斷藥含義：a受體阻斷藥能選擇性地與a腎上腺素受體結(jié)合，其本 身不激動(dòng)或較弱激動(dòng)腎上腺素受體，卻能防礙去甲腎上腺素 能神經(jīng)遞質(zhì)及腎上腺素受體激動(dòng)藥與a受體結(jié)合，從而產(chǎn)生 抗腎上腺素作用。腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)：它們能將腎上腺素的升壓作用翻_ 轉(zhuǎn)為降壓作用的現(xiàn)象。可解釋為a受體阻斷藥選擇性地阻斷' 了與血管收縮有關(guān)的a受體，與血管舒張有關(guān)的P受體未被阻 斷，所以腎上腺素的血管收縮作用被取消，而血管舒張作用 得以充分表現(xiàn)出來(lái)。'-去甲腎上腺素：主要作用于血管a受體

9、，a受體阻斷藥只 取消或減弱其升壓效應(yīng)而無(wú)“翻轉(zhuǎn)作用”。異丙腎上腺素：主要作用于血管P受體，a受體阻斷藥的 降壓作用則無(wú)影響。二、a受體阻斷藥分類根據(jù)這類藥物對(duì)a 1、a2受體的選擇性不同可分為三類：（一）非選擇性a受體阻斷藥： 短效類：酚妥拉明、妥拉唑啉 長(zhǎng)效類：酚芐明（苯芐胺）（二）選擇性a 1受體阻斷藥：哌唑嗪（三）選擇性a 2受體阻斷藥 阻斷a 2受體 可促進(jìn)去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素，增加交感神經(jīng)張 力，血壓升高， 心率加快。 育亨賓：主要用做科研的工具藥。它也是5-HT的拮抗劑三、P腎上腺素受體阻斷藥含義：P腎上腺素受體阻斷藥能與去甲腎上腺素能神經(jīng)遞 質(zhì)或腎上腺素受體裁激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)P受體，從而拮抗其P型擬腎上腺素作用。它們與激動(dòng)藥呈典型的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗。禁忌證：禁用于嚴(yán)重左室心功能不全、竇性心動(dòng)過(guò)緩、 重度房室傳導(dǎo)阻滯和支氣管哮喘的病人。心肌梗死病人及肝 功能不良者應(yīng)慎用。四、 根據(jù)P腎上腺素受體阻斷藥選擇性不同可分為兩類：_（一）非選擇性的P受體阻斷藥'1. 普萘洛爾（心得安：僅左旋體有阻斷P受體的作用?？?用于治療心律失常、心絞痛、高血壓、甲狀腺功能亢進(jìn)等）2. 納多洛爾（可增加腎血流量，在腎功能不全且需用P受體阻斷藥者可首選）-3. 噻嗎洛爾（噻.嗎心安：是已知作用最強(qiáng)的P受體阻斷藥。 常用滴眼劑降低