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文檔簡介

1、附錄分 類主要或代表性品種青霉素類:干擾細(xì)菌胞壁合成,對(duì)革蘭陽性球菌和革蘭陰性球菌、嗜血桿菌及多種致病螺旋體有 抗菌活性。青霉素 G( penicillin G, PENG) 芐星青霉素(benzathine B ;長效青霉素) 青霉素 V ( penicillin V )半合成耐青霉素酶類:具耐酸、耐酶的特點(diǎn),對(duì)產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌等細(xì)菌的抗菌活性強(qiáng)于青霉素 類。甲氧西林(methicillin ,MET ;新青 I ) 苯唑西林(oxacillin ,OXA ;新青II) 萘夫西林(nafcillin ;新青III) 氯唑西林(cloxacillin )廣譜青霉素:對(duì) A組、B組溶血性鏈球菌

2、、肺炎鏈球菌和對(duì)青霉素敏感的金黃色葡萄球菌的作用比 青霉素差,但對(duì)革蘭陰性菌、草綠色鏈球菌和腸球菌屬的作用比青霉素強(qiáng)。雙氯西林(dicloxacillin ) 氨芐西林(ampicillin ,AMP) 巴氨西林(bacampicillin ) 阿莫西林(amoxicillin, AMX ;阿莫仙)抗假單胞菌青霉素羧芐西林(carbenicillin ,CAR )替卡西林(ticarcillin, TIC ;羥噻吩青霉素) 哌拉西林(piperacillin ;氧哌嗪青霉素 ) 阿洛西林(azlocillin ,AZL ;阿樂欣)主要作用于革蘭陰性桿菌青霉素美洛西林(mezlocillin,M

3、EZ ;天林) 匹美西林(pivmecillinam ) 替莫西林(temocillin)頭抱菌素類I代頭抱:對(duì)多數(shù)革蘭陽性菌有抗菌活性(除腸球菌、MRSA和表皮葡萄球菌外),對(duì)革蘭陰性桿菌的療效較差。頭抱噻吩(cefalothine ;先鋒霉素I頭抱菌素I ) 頭抱氨芐(cefalexin,先鋒霉素W;頭抱力新)頭抱羥氨芐(cefadroxil,CFR)頭抱唑啉(cefazolin,CFZ ;先鋒霉素V ) 頭抱拉定(cefradine ,CRD ;先鋒霉素頭抱雷定)II代 頭抱:對(duì)革蘭陽性球菌的抗菌活性比I代頭抱低,對(duì)革蘭陰性桿菌包括厭氧菌的抗菌活性比 I代頭抱菌素高。頭抱咲辛(cefur

4、oxime ,CXM ;頭抱咲肟;西力欣 ) 頭抱咲辛酯(cefuroxime axetil ,CXMA ;新菌靈) 頭抱替安(cefotiam ,CTN ) 頭抱替安酯(cefotiam hexetil) 頭抱克洛(cefaclor ,CEC ;希刻勞) 頭抱丙烯(cefprozil,CPR) 氯碳頭抱(loracarbef)頭抱孟多(cefamandole,FAM ;頭抱羥唑) 頭抱尼西(cefonicid ,CID)III代頭抱:對(duì)革蘭陰性桿菌有很強(qiáng)的抗菌活性,對(duì)革蘭陽球桿菌的抗菌活性比I代頭抱低。頭孢噻肟 (cefotaxime,CTX ;凱福隆 )頭孢唑肟 ( ceftizoxime

5、,ZOX) 頭孢克肟 ( cefixime ,CFM) 頭孢甲肟 (cefmenosime) 頭孢匹胺 (cefpiramide) 頭孢曲松 ( ceftriaxone ,CRO ;頭孢三嗪 ) 頭孢地嗪 ( cefodizime ; 莫迪 ) 頭孢哌酮 ( cefoperazone,CFP ;先鋒必 ) 頭孢他啶 ( ceftzaidime,CAZ ;復(fù)達(dá)欣 ) 頭孢特侖酯 ( cefteram pivoxil) 頭孢他美酯 ( cefetamet picoxil,FET) 頭孢布坦 ( ceftibuten,CTB) 頭孢地尼 (cefdinir,CDR) 頭孢泊肟酯 (cefpodoxi

6、me proxetil,CPD)W代頭抱:對(duì)革蘭陰性桿菌的抗菌活性與III代頭抱相似,主要增強(qiáng)了對(duì)革蘭陽球菌的抗菌活性。頭孢吡肟 ( cefepime,FEP) 頭孢匹羅 ( cefpirome, CPO)B-內(nèi)酰胺酶抑制劑復(fù)合制劑 :滅活B-內(nèi)酰胺酶,增強(qiáng)抗菌活性。氨芐西林 / 舒巴坦( ampicillin/sulbactam,AMP/S ;優(yōu)力新) 阿莫西林 / 舒巴坦 ( amoxicillin/sulbactam,AM/S ;泰巴猛 ) 頭抱哌酮 / 舒巴坦(cefoperazone/sulbactam,SP/S ;舒普深) 阿莫西林 / 克拉維酸 ( amoxicillin/cla

7、vulanicacid,AM/C ;安美汀 ) 替芐西林 / 克拉維酸 ( ticarcillin/clavulanic acid,TIM ;特美汀 ) 哌拉西林 / 三唑巴坦 ( piperacillin/tazobaceam,TZP ;特治星 ) 其他B-內(nèi)酰胺類碳青霉烯類:新型單環(huán)B -內(nèi)酰胺類抗生素,抗菌譜廣,對(duì)多種質(zhì)粒和染色體介導(dǎo)的B-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,易受體內(nèi)腎脫氫酶(DHP-1)降解,半衰期短(僅 1小時(shí))。亞胺培南 / 西司他丁 ( imipenem/cilastatin,IPM ;泰能 ) 美羅培南 (meropenem,MEM) 帕尼培南(panipenem ;克倍寧)單酰胺類

8、:非典型的B-內(nèi)酰胺類抗生素,抗菌譜窄,只對(duì)革蘭陰性桿菌有效,對(duì)革蘭陽性菌無抗菌活性,對(duì)厭氧菌的抗菌活性低,但對(duì)3-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。氨曲南 ( szereonam,ATM) 肟莫南( oximonan ) 替格莫南( tigmonan ) 卡蘆莫南 (carumonam)頭霉素類 :頭抱西丁 (cefoxitin,FOX ;美福仙 )頭抱美唑 (cefotetan)頭抱替坦 (cefotetan) 氧頭抱烯類抗生素:抗菌譜廣,對(duì)對(duì)革蘭陰性菌抗菌活性強(qiáng)大,對(duì)3 -內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,血藥濃度維持時(shí)間長,但對(duì)機(jī)體凝血系統(tǒng)影響較大。拉氧頭抱 ( moxalactam, latamoxref,MOX) 氟氧頭

9、抱 (flomoxef) 氨基糖苷類抗生素:水溶性好,性質(zhì)穩(wěn)定,作用于細(xì)菌核糖體30S 亞單位制蛋白質(zhì)合成,破壞細(xì)菌細(xì)胞膜完整性,抗菌譜廣,與人血清蛋白結(jié)合率低,胃腸道吸收差,對(duì)腎和耳 有毒性。鏈霉素 (streptomycin ,SM)卡那霉素 (kanamycin,KAN)慶大霉素 (gentamycin,GEN)妥布霉素 (tobramycin,TOB)阿米卡星 ( amikacin AMK ;丁胺卡那霉素 )奈替米星 ( netilmicin,NET)依替米星 ( etimicin,ETI)西梭霉素 (sisomicin)大觀霉素 (spectinomycin, 壯觀霉素 )核糖霉素

10、(ribostamycin)新霉素 (neomycin)異帕米星 (isepamicin)達(dá)地米星( dactimicin )阿斯米星( astromicin )地貝卡星 (dibekacin) 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素:抗菌譜窄,主要作用于革蘭陽性菌、革蘭陰性球菌,抑制蛋白質(zhì)合成 , 對(duì)支原 體和衣原體有效,血藥濃度低,不易透過血腦屏障。14 元環(huán) 紅霉素 ( erythromycin, ERY) 克拉霉素 (clarithromycin,CLR) 羅紅霉素 (roxithromycin,) 地紅霉素 (dirithromycin,DTM)15 元環(huán)氟紅霉素 (flurithromycin)阿奇霉素

11、 (azithromycin,AZM)16 元環(huán)麥迪霉素 (midecamycin)螺旋霉素 (spiramycin)乙酰螺旋霉素 (acetylspiramycin)交沙霉素 (josamycin) 柱晶白霉素 (leucomycin) 乙酰麥迪霉素 (acetylmidecamycin) 吉他霉素 (kitasamycin) 羅他霉素 (rokitamycin) 四環(huán)素類抗生素:抗菌譜廣,口服方便,但易產(chǎn)生耐藥四環(huán)素 (Tetracycline ,TEL)多西環(huán)素 ( doxycycline,DOX ; 強(qiáng)力霉素 ) 米諾環(huán)素( minocycline ) 美他環(huán)素 (metacyclin

12、e) 氯霉素類抗生素:性質(zhì)穩(wěn)定,抑制蛋白質(zhì)合成,作用于細(xì)菌核糖體 50S 亞基。抗菌譜廣,口服吸收 好,易透過血腦屏障,對(duì)人骨髓有抑制。氯霉素 (chloramphenicol,CHL) 甲砜霉素 (thiamphenicol) 林可霉素:作用于細(xì)菌核糖體 50S 亞基,抑制蛋白質(zhì)合成。林可霉素克林霉素多肽類抗生素;抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成,對(duì)胞質(zhì)毒副作用。(lincomycin ;氯潔霉素 )(clindamycin ;潔霉素 )RNA也有作用,不易產(chǎn)生耐藥,對(duì)人腎和神經(jīng)系統(tǒng)有萬古霉素 ( vancomycin ,VAN)去甲萬古霉素 (norvancomycin) 替考拉寧 ( teicopla

13、nin ;壁霉素 ) 阿克拉寧 ( actalanin) 雷莫拉寧 ( ramoplanin ) 多粘菌素 ( polymyxin)桿菌肽 ( bacitracin )安福霉素( amfomycin )喹諾酮類:作用 DNA旋轉(zhuǎn)酶,阻斷 DNA復(fù)制I 代 :抗菌譜窄,口服吸收差,毒性大,目前已很少用。萘啶酸 ( nalidixic Acid ,NAL )II 代:抗菌譜窄,口服后少量吸收,毒性比 I 代小。吡哌酸( pipemidic Acid ,PA )諾氟沙星 ( norfloxacin , NOR; 氟哌酸 )III 代:抗菌譜廣,對(duì)革蘭陰性菌和陽性菌均有較好的抗菌活性,口服吸收好,體內(nèi)

14、分布廣,產(chǎn)生 耐藥性低。培氟沙星 ( pefloxacin, PFX)那氟沙星 (nadifloxacin)羅素沙星 (rosoxacin)蘆氟沙星 (rufloxacin)依諾沙星 (enoxacin,ENX ;氟啶酸 )氧氟沙星 (ofloxacin,OFX ;氟嗪酸 )環(huán)丙沙星 ( ciprofloxacin, CIP ;環(huán)丙氟哌酸 )洛美沙星 ( lomefloxacin LOM ;羅氟酸 )氟羅沙星 ( fleroxacin,FLX )妥舒沙星 ( tosufloxacin)IV 代:抗菌譜廣,對(duì)革蘭陰性菌和陽性菌均有更好的抗菌活性。左氟沙星 ( levofloxacin, LEV

15、)司氟沙星 ( sparfloxacin,SPX )克林沙星 ( clinafloxacin )莫西沙星 ( moxifloxacin,MXF)格帕沙星 ( grepafloxacin,GRX) 磺胺類:抑制葉酸代謝,使用方便,價(jià)格低廉,抗菌譜廣,易透過血腦屏障,易產(chǎn)生耐藥和變態(tài)反應(yīng)。磺胺甲惡唑 ( sulfamethoxazole,SMZ)磺胺嘧啶 (sulfadiazine,SD)磺胺甲氧嗪 ( sulfasalazine ,SMPZ ;長效磺胺 )柳氮磺吡啶 ( sulfasalazine ,SASP)復(fù)方磺胺甲惡唑( sulfamethoxazole/trimethoprin,SXT

16、;復(fù)方新諾 明)復(fù)方磺胺嘧啶 ( sulfadiazine-trimethoprin ) 甲硝基和替硝唑:用于治療原蟲和厭氧菌感染,抗厭氧菌的機(jī)制在于硝基被厭氧菌還原成細(xì)胞毒物質(zhì)抑制細(xì)菌DNA合成,抗原蟲機(jī)制在于抑制原蟲氧化還原反應(yīng)。甲硝基 ( metronidazole ;滅滴靈 )替硝唑 ( tinidazole) 其他抗菌藥 影響細(xì)胞壁早期合成磷霉素 ( fosfomycin,phosphonomycin ;復(fù)美欣 )作用于核糖體夫西地酸 ( fusidic acid,fusidin ;褐霉素 )抗分枝桿菌藥物 抑制分枝菌酸(細(xì)胞壁成分) 合成 異煙肼( isoniazid ,INH ;

17、雷米封) 利福霉素類抗生素:性質(zhì)穩(wěn)定,抗菌譜廣,口服吸收好,對(duì)結(jié)核桿菌有高度抗菌活性, 抑制核酸合成。利福霉素 SV(rifamycin SV) 利福平 ( rifampin,rifamoicin,RIP) 利福噴汀 (rifapentine,rifapentin,RFP)利福布汀 ( rifabutin,ansamycin,RFB)抑制核酸合成抑制蛋白質(zhì)合成乙胺丁醇 (ethambutol ,EMB) 乙硫異煙胺( ethionemide ,Th1314 ) 丙硫異煙胺 (protionamide ,Th1321) 卷曲霉素 (capreomycin)環(huán)絲氨酸 (cycloserine) 氨

18、苯砜 (dapsone ,DDS)抗真菌藥物 影響細(xì)胞膜通透性:兩性霉素 B( amphotericin B,AMB )兩性霉素 B 脂質(zhì)體 (liposome amphotericibw B,AMBL) 兩性霉素 B 脂質(zhì)復(fù)合體 (amphotericin B lipid complex,ABLC) 兩性霉素 B 膠質(zhì)散體 (amphotericin B co-lloidaldispersion,ABCD) 阻斷核酸合成;作用于細(xì)胞膜,改變其通透性。氟胞嘧啶 (fluorocytosine,5FC) 酮康唑 (ketoconazole, KTC) 克霉唑 (clotrocytosine) 咪

19、康唑 (miconazole ,MIC) 益康唑 (econazole, ECO)作用于細(xì)胞細(xì)胞膜,改變其通透性氟康唑 (fluconazole,FLC) 伊曲康唑 (itraconazole,ITC)抑制核酸合成灰黃霉素 (griseofulvin)影響膜通透性制霉菌素 (nystatin, NYT) 克念菌素 ( cannitracin)抗病毒藥核苷類與胸苷競(jìng)爭,滲入皰疹病毒 DNA 導(dǎo)致編碼錯(cuò)誤碘苷 (idoxuridine;IDUR)滲入皰疹病毒 DNA形成短DNA片斷和缺陷病毒蛋白三氟胸苷 (trifluridine, TFT,F3TdR) 抑制DNA聚合酶環(huán)胞苷 (cyclocytidine)競(jìng)爭抑制病毒DNA聚合酶和DNA合成阿糖腺苷 (vidaradine,ara-A)競(jìng)爭抑制病毒 DNA聚合酶和DNA合成,脫磷分解為阿糖腺苷。水溶性較阿糖腺苷大400倍阿糖腺苷單磷酸 (arabinofuranosyl adenine monophosphate,ara-AMP )抑制肌苷單磷酸脫氫酶、RNA多聚酶,轉(zhuǎn)錄酶利巴韋林 ( ribavirin,virazole , RBV; 病毒唑

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