生物化學第16、17章 抗生素、激素

1、Chapter16 抗生素抗生素( (antibiotics)antibiotics)Chapter17 激激 素素( (hormones)hormones)OCOHOCH2OHOHChapter16 抗生素抗生素( (antibiotics)antibiotics)一、抗生素的定義一、抗生素的定義 微生物在代謝過程中產(chǎn)生的，在低濃度下就微生物在代謝過程中產(chǎn)生的，在低濃度下就能抑制它種微生物的生長和活動，甚至殺死它能抑制它種微生物的生長和活動，甚至殺死它種微生物的化學物質。如青霉素、鏈霉素和金種微生物的化學物質。如青霉素、鏈霉素和金霉素等霉素等兩點補充：兩點補充：1、來源方面，不再局限于微生物

2、生產(chǎn)；、來源方面，不再局限于微生物生產(chǎn)； 2、性能方面：不再局限于抗細菌，抗腫瘤、抗、性能方面：不再局限于抗細菌，抗腫瘤、抗 原蟲、抗病毒、抗寄生蟲、殺蟲除草等。原蟲、抗病毒、抗寄生蟲、殺蟲除草等。Chapter16 抗生素抗生素( (antibiotics)antibiotics)一、抗生素的抗菌性能一、抗生素的抗菌性能 選擇性作用選擇性作用 抗菌譜的含義抗菌譜的含義 選擇性毒力選擇性毒力 引起細菌的耐藥性引起細菌的耐藥性 三、抗生素的抗菌作用機理三、抗生素的抗菌作用機理Chapter16 抗生素抗生素( (antibiotics)antibiotics) 抑制核酸的合成抑制核酸的合成 如如

3、 放線菌素放線菌素 抑制蛋白質的合成抑制蛋白質的合成 如如 慶大霉素慶大霉素 改變細胞膜的通透性改變細胞膜的通透性 如如 短桿菌肽短桿菌肽 干擾細胞壁的形成干擾細胞壁的形成 如如 青霉素青霉素 作用于能量代謝系統(tǒng)和作為抗代謝物作用于能量代謝系統(tǒng)和作為抗代謝物 如如 抗霉素抗霉素AChapter17 激激 素素( (hormones)hormones)一、激素的定義一、激素的定義n什么是激素？什么是激素？n激素是生物體內激素是生物體內特殊組織或腺體特殊組織或腺體產(chǎn)生的對某些靶產(chǎn)生的對某些靶細胞具有刺激作用，細胞具有刺激作用，從而引起特殊的激動效應的從而引起特殊的激動效應的一群微量的有機化合物，一

4、群微量的有機化合物，“化學迅息化學迅息”；n內分泌激素內分泌激素 、 外分泌激素；外分泌激素；n在機體的代謝過程或生理過程起調控作用。在機體的代謝過程或生理過程起調控作用。Chapter17 激激 素素( (hormones)hormones)二、激素的特點二、激素的特點n1，含量少；在生物體某特定組織細胞產(chǎn)生；，含量少；在生物體某特定組織細胞產(chǎn)生；n2，通過體液的運動被輸送到其他組織中發(fā)揮，通過體液的運動被輸送到其他組織中發(fā)揮作用；作用；n3，作用很大，效率高，在新陳代謝中起調節(jié)，作用很大，效率高，在新陳代謝中起調節(jié)控制作用?？刂谱饔谩在醫(yī)療上，激素也是一類重要藥物。在醫(yī)療上，激素也是一類

5、重要藥物。Chapter17 激激 素素( (hormones)hormones)三、激素的分類三、激素的分類n在生物激素中，動物激素最為重要。植物激素主要為在生物激素中，動物激素最為重要。植物激素主要為植物生長調節(jié)劑。植物生長調節(jié)劑。n根據(jù)激素的化學結構和調控功能，一般可以分為三類根據(jù)激素的化學結構和調控功能，一般可以分為三類 n（一）（一）含氮激素含氮激素。包括蛋白質激素、多肽激素、氨基。包括蛋白質激素、多肽激素、氨基酸衍生物激素等。酸衍生物激素等。n（二）（二）類固醇激素類固醇激素。性腺和腎上腺皮質分泌的激素大。性腺和腎上腺皮質分泌的激素大多數(shù)是類固醇激素。多數(shù)是類固醇激素。n（三）（三

6、）脂肪酸衍生物激素脂肪酸衍生物激素。主要由生殖系統(tǒng)及其它組。主要由生殖系統(tǒng)及其它組織分泌產(chǎn)生。織分泌產(chǎn)生。Chapter17 激激 素素( (hormones)hormones)三、激素的分類三、激素的分類（一）（一）含氮激素含氮激素。n1 1氨基酸衍生物激素氨基酸衍生物激素（1 1）甲狀腺激素）甲狀腺激素n甲狀腺所分泌的激素主要是甲狀腺素和少量的三碘甲甲狀腺所分泌的激素主要是甲狀腺素和少量的三碘甲腺原氨酸。三碘甲腺原氨酸的活性約為甲狀腺素的腺原氨酸。三碘甲腺原氨酸的活性約為甲狀腺素的5 51010倍。二者的結構如下：倍。二者的結構如下：OIHOINH2II-CH2-CH-COOH-CH2-C

7、H-COOHIINH2HOIO甲狀腺素三碘甲腺原氨酸天然的甲狀腺素是酪氨酸的衍生物，均為天然的甲狀腺素是酪氨酸的衍生物，均為L-L-構型。構型。甲狀腺是體內吸收碘能力最強的組織，能將體內甲狀腺是體內吸收碘能力最強的組織，能將體內70-80%70-80%的碘富集在其中。的碘富集在其中。甲狀腺激素甲狀腺激素生理功能生理功能n在甲狀腺素的合成中，碘化過程并不是在甲狀腺素的合成中，碘化過程并不是發(fā)生在游離的酪氨酸上，而是甲狀腺球發(fā)生在游離的酪氨酸上，而是甲狀腺球蛋白分子中的酪氨酸殘基發(fā)生碘化反應。蛋白分子中的酪氨酸殘基發(fā)生碘化反應。n主要是促進糖、脂及蛋白質的代謝；促主要是促進糖、脂及蛋白質的代謝；促

8、進機體的生長發(fā)育和組織分化；對中樞進機體的生長發(fā)育和組織分化；對中樞神經(jīng)系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)、造血過程、肌肉神經(jīng)系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)、造血過程、肌肉活動及智力和體質的發(fā)育等均有顯著作活動及智力和體質的發(fā)育等均有顯著作用。用。n幼年動物若甲狀腺機能減退或切除甲狀幼年動物若甲狀腺機能減退或切除甲狀腺時，將引起發(fā)育遲緩，身材矮小，行腺時，將引起發(fā)育遲緩，身材矮小，行動呆笨而緩慢；動呆笨而緩慢；n成年動物甲狀腺機能減退時，出現(xiàn)厚皮成年動物甲狀腺機能減退時，出現(xiàn)厚皮病，心博減慢，基礎代謝降低，性機能病，心博減慢，基礎代謝降低，性機能低下。低下。n反之，甲狀腺機能亢進，動物眼球突出，反之，甲狀腺機能亢進，動物眼球突出

9、，心跳加快，基礎代謝增高，消瘦，神經(jīng)心跳加快，基礎代謝增高，消瘦，神經(jīng)系統(tǒng)興奮性提高，表現(xiàn)為神經(jīng)過敏等系統(tǒng)興奮性提高，表現(xiàn)為神經(jīng)過敏等.甲狀腺激素甲狀腺激素生理功能生理功能Chapter17 激激 素素( (hormones)hormones)三、激素的分類三、激素的分類（一）（一）含氮激素含氮激素。n1 1氨基酸衍生物激素氨基酸衍生物激素(2)(2)腎上腺素腎上腺素 n腎上腺分為髓質和皮質兩部分。髓質分泌腎上腺素和少腎上腺分為髓質和皮質兩部分。髓質分泌腎上腺素和少量去甲腎上腺素。去甲腎上腺素主要由交感神經(jīng)末梢分量去甲腎上腺素。去甲腎上腺素主要由交感神經(jīng)末梢分泌。他們也是酪氨酸的衍生物，為泌。

10、他們也是酪氨酸的衍生物，為R-R-構型。構型。HOHOCHCH2OHNHCH3HOHOCHCH2OHNH2腎上腺素去甲腎上腺素腎上腺素腎上腺素生理功能生理功能n腎上腺素具有與交感神經(jīng)興奮相似腎上腺素具有與交感神經(jīng)興奮相似的作用，使血管收縮，心臟活動加的作用，使血管收縮，心臟活動加強，血壓升高，臨床上被用來作為強，血壓升高，臨床上被用來作為升壓藥物，起抗休克作用。升壓藥物，起抗休克作用。 n腎上腺素主要是調節(jié)糖代謝腎上腺素主要是調節(jié)糖代謝, , 它能它能夠促進肝糖原和肌糖原的分解，增夠促進肝糖原和肌糖原的分解，增加血糖和血中的乳酸含量。加血糖和血中的乳酸含量。麻黃素和偽麻黃素麻黃素和偽麻黃素n

11、麻黃素含有二個手性碳原子，其構型為麻黃素含有二個手性碳原子，其構型為1R2S, 1R2S, 與與R-R-構型腎上腺素相似，具有較高的生理活性。構型腎上腺素相似，具有較高的生理活性。偽麻黃素的構型為偽麻黃素的構型為1S2S, 1S2S, 其生理作用則有明顯其生理作用則有明顯的差異。的差異。CCHHONHCH3HCH3CCOHHNHCH3HCH3 1R,2S-(-)-麻黃素(麻黃素) 1S,2S-(+)-麻黃素(偽麻黃素)2 2、多肽及蛋白質激素、多肽及蛋白質激素n 由腦垂體、下丘腦、胰腺、甲狀旁腺、由腦垂體、下丘腦、胰腺、甲狀旁腺、胃腸粘膜以及胸腺等分泌的激素屬于多胃腸粘膜以及胸腺等分泌的激素屬

12、于多肽或蛋白質激素。這些激素具有各種各肽或蛋白質激素。這些激素具有各種各樣的功能。樣的功能。Chapter17 激激 素素( (hormones)hormones)三、激素的分類三、激素的分類（一）（一）含氮激素含氮激素。(1) (1) 腦垂體激素腦垂體激素n腦垂體在神經(jīng)系統(tǒng)的控制下，起調節(jié)體內各種腦垂體在神經(jīng)系統(tǒng)的控制下，起調節(jié)體內各種內分泌腺作用。垂體可分為前葉、中葉和后葉內分泌腺作用。垂體可分為前葉、中葉和后葉三個部分。腦垂體分泌的激素共有三個部分。腦垂體分泌的激素共有1010多種。多種。n生長激素（生長激素（GHGH） 促甲狀腺素（促甲狀腺素（TSHTSH）n促腎上腺皮質激素（促腎上腺

13、皮質激素（ACTHACTH） 催乳素（催乳素（LTHLTH）n促卵泡素（促卵泡素（FSHFSH） 黃體生成素（黃體生成素（LHLH）n促黑色細胞素（促黑色細胞素（MSHMSH） 催產(chǎn)素、加壓素催產(chǎn)素、加壓素n垂體前葉和中葉能夠合成激素，后葉只能存儲垂體前葉和中葉能夠合成激素，后葉只能存儲和分泌激素。后葉所分泌的激素由下丘腦合成。和分泌激素。后葉所分泌的激素由下丘腦合成。（2 2）下丘腦激素）下丘腦激素n下丘腦所分泌的激素主要包括一些釋放下丘腦所分泌的激素主要包括一些釋放激素（或釋放因子）和釋放抑制激素激素（或釋放因子）和釋放抑制激素。n下丘腦激素經(jīng)垂體門靜脈到達腦垂體，下丘腦激素經(jīng)垂體門靜脈到

14、達腦垂體，并作用于垂體細胞，起調控作用。并作用于垂體細胞，起調控作用。n促甲狀腺素釋放激素（促甲狀腺素釋放激素（TRHTRH）n促腎上腺皮質激素釋放激素（促腎上腺皮質激素釋放激素（CRHCRH）n促卵泡素釋放激素（促卵泡素釋放激素（FRHFRH）n促黃體生成素釋放激素（促黃體生成素釋放激素（LRHLRH）n生長素釋放激素（生長素釋放激素（GRHGRH），生長素釋放抑制激），生長素釋放抑制激素（素（GRIHGRIH）n促黑色細胞激素釋放激素（促黑色細胞激素釋放激素（MRHMRH）n促黑色細胞激素抑制釋放激素（促黑色細胞激素抑制釋放激素（MRIHMRIH）n催乳素釋放激素（催乳素釋放激素（PRHP

15、RH），催乳素釋放抑制激），催乳素釋放抑制激素（素（PRIHPRIH）3 3、胰島激素、胰島激素n胰島是胰臟的內分泌組織。人的胰島主要由胰島是胰臟的內分泌組織。人的胰島主要由 、 和和 三種細胞組成。三種細胞組成。 - -細胞分泌胰高血糖細胞分泌胰高血糖素，素， - -細胞分泌胰島素。細胞分泌胰島素。Chapter17 激激 素素( (hormones)hormones)三、激素的分類三、激素的分類（一）（一）含氮激素含氮激素。 （1 1） 胰島素胰島素n胰島素是由胰腺中胰島的胰島素是由胰腺中胰島的-細胞分泌的一種細胞分泌的一種含有含有5151個氨基酸殘基的蛋白質激素。個氨基酸殘基的蛋白質激素

16、。n胰島素由兩條多肽鏈組成胰島素的生理功能主胰島素由兩條多肽鏈組成胰島素的生理功能主要是促進細胞攝取葡萄糖；促進肝糖原和肌糖要是促進細胞攝取葡萄糖；促進肝糖原和肌糖原的合成；抑制肝糖原的分解。原的合成；抑制肝糖原的分解。n胰島素具有抑制細胞內腺苷酸環(huán)化酶活性作用，胰島素具有抑制細胞內腺苷酸環(huán)化酶活性作用，使使cAMPcAMP產(chǎn)生顯著減少，導致糖原分解速度減慢。產(chǎn)生顯著減少，導致糖原分解速度減慢。胰島素的生理功能與腎上腺素的作用相反。胰島素的生理功能與腎上腺素的作用相反。（2 2）胰高血糖素）胰高血糖素n胰高血糖素為胰島的胰高血糖素為胰島的-細胞分泌的多肽激素，由細胞分泌的多肽激素，由2929個

17、個氨基酸組成，人和豬的胰高血糖素的氨基酸序列完全氨基酸組成，人和豬的胰高血糖素的氨基酸序列完全一樣，其結構如下：一樣，其結構如下：nHis-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Ser-Arg-Arg-Ala-Gln-Asp-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Met-Asp-Thrn胰高血糖素主要是促進肝糖原分解，使血糖升高，與胰高血糖素主要是促進肝糖原分解，使血糖升高，與腎上腺素作用相似。其作用原理是激活肝細胞中的腺腎上腺素作用相似。其作用原理是激活肝細胞中的腺苷酸環(huán)化酶，使苷酸環(huán)化酶，使cAMPcAMP濃度升高

18、，從而提高磷酸化酶活濃度升高，從而提高磷酸化酶活性，促進肝糖原分解性，促進肝糖原分解。4 4、甲狀旁腺激素、甲狀旁腺激素n甲狀旁腺主要分泌甲狀旁腺素（甲狀旁腺主要分泌甲狀旁腺素（PTHPTH）和）和降鈣素（降鈣素（CTCT），它們都是多肽激素。），它們都是多肽激素。n二者的生理作用相反，二者的生理作用相反，PTHPTH可以升高血鈣，可以升高血鈣，而而CTCT則可以降低血鈣，因此都是調節(jié)鈣則可以降低血鈣，因此都是調節(jié)鈣磷代謝的激素。磷代謝的激素。Chapter17 激激 素素( (hormones)hormones)三、激素的分類三、激素的分類（一）（一）含氮激素含氮激素。（二）類固醇激素（二）

19、類固醇激素n類固醇激素是一類脂溶性激素，它們在結構上類固醇激素是一類脂溶性激素，它們在結構上都是環(huán)戊烷多氫菲衍生物。都是環(huán)戊烷多氫菲衍生物。n脊椎動物的類固醇激素可分為腎上腺皮質激素脊椎動物的類固醇激素可分為腎上腺皮質激素和性激素兩類。和性激素兩類。OCOHOCH2OHOHChapter17 激激 素素( (hormones)hormones)三、激素的分類三、激素的分類1 1，腎上腺皮質激素，腎上腺皮質激素n腎上腺皮質激素由腎上腺皮質分泌產(chǎn)生。目前腎上腺皮質激素由腎上腺皮質分泌產(chǎn)生。目前從腎上腺皮質提取液中分離的類固醇化合物有從腎上腺皮質提取液中分離的類固醇化合物有3030余種余種功功 能能

20、n（1 1）調節(jié)糖代謝：抑制糖的氧化，使血糖升）調節(jié)糖代謝：抑制糖的氧化，使血糖升高；促進蛋白質轉化為糖。具有這種功能的包高；促進蛋白質轉化為糖。具有這種功能的包括皮質酮、括皮質酮、11-11-脫氫皮質酮、脫氫皮質酮、17-17-羥皮質酮（氫羥皮質酮（氫化可的松）和化可的松）和17-17-羥羥-11-11-脫氫皮質酮（可的脫氫皮質酮（可的松）。這類激素還具有良好的抗炎，抗過敏作松）。這類激素還具有良好的抗炎，抗過敏作用，是常用的激素藥物。用，是常用的激素藥物。糖皮質激素糖皮質激素n（2 2）調節(jié)水鹽代謝：促使體內保留鈉離子及）調節(jié)水鹽代謝：促使體內保留鈉離子及排出過多的鉀離子，調節(jié)水鹽代謝。這

21、類激素排出過多的鉀離子，調節(jié)水鹽代謝。這類激素包括包括11-11-脫氧皮質酮、脫氧皮質酮、17-17-羥羥-11-11-脫氧皮質酮和脫氧皮質酮和醛皮質酮。其中醛皮質酮對水鹽代謝的調節(jié)作醛皮質酮。其中醛皮質酮對水鹽代謝的調節(jié)作用比脫氧皮質酮大用比脫氧皮質酮大30-12030-120倍。倍。n腎上腺皮質激素分泌失常，將引起糖代謝及無腎上腺皮質激素分泌失常，將引起糖代謝及無機鹽代謝紊亂而出現(xiàn)病癥。機鹽代謝紊亂而出現(xiàn)病癥。鹽皮質激素鹽皮質激素2 2性激素性激素n性激素屬于類固醇類激素，可分為雄性性激素屬于類固醇類激素，可分為雄性激素和雌性激素兩類。它們與動物的性激素和雌性激素兩類。它們與動物的性別及第二性征的發(fā)育有關。別及第二性征的發(fā)育有關。n性激素的分泌受垂體的促性腺激素（性激素的分泌受垂體的促性腺激素（LHF LHF 和和 SHSH）調節(jié)。）調節(jié)。（四）脂肪酸衍生物激素（四）脂肪酸衍生物激素 n前列腺素（簡稱前列腺素（簡稱PGPG）是一類具有生理活性物質）是一類具有生理活性物質的總稱，現(xiàn)在已發(fā)現(xiàn)有幾十種。這類激素廣泛的總稱，現(xiàn)在已發(fā)現(xiàn)有幾十種。這類激素廣泛存在于生殖系統(tǒng)和其它組織中。存在于生殖系統(tǒng)和其它組織中。n前列腺素的基本結構為含有一個環(huán)戊烷及兩個前列腺素的基本結構為含有