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1、基礎(chǔ)知識主管藥師考試輔導(dǎo)化學(xué)第十二節(jié)甾體激素一、A11、屬于孕甾烷結(jié)構(gòu)的甾體激素是A、雌B、雄C、蛋白同化激素D、糖皮質(zhì)激素E、素2、具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的為A、氫化可的松B、醋酸可的松C、龍D、醋酸地塞 E、醋酸氟輕松3、醋酸地塞A、5 個B、6 個C、7 個D、8 個E、9 個結(jié)構(gòu)中含有幾個手性中心4、對糖皮質(zhì)激素類的構(gòu)效描述錯誤的是A、21 位羥基酯化可延長作用時間并增加性B、1,2 位脫氫抗炎活性增大,鈉潴留作用不變C、C-9 位引入氟原子,抗炎作用增大,鹽代謝作用不變D、C-6 位引入氟原子,抗炎作用增大,鈉潴留作用也增大E、16 位與 17 位儀羥基縮酮化可明顯增加療效5、屬腎上腺皮質(zhì)
2、激素A、米非司酮B、醋酸地塞C、炔雌醇D、E、己烯雌酚的是第1頁基礎(chǔ)知識主管藥師考試輔導(dǎo)6、糖皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)改造的相關(guān)敘述,不正確的是A、龍C1 上引入雙鍵,抗活性高于母核 34 倍B、可的松的 9、6 引入 F 原子,使糖皮質(zhì)激素活性增加 10 倍C、可的松 16 引入 OH,鈉潴留嚴(yán)重D、倍他16 甲基的引入,抗炎活性增強(qiáng)E、可的松 C21-OH 酯化增強(qiáng)性7、醋酸地塞A、16 甲基B、17 羥基C、氟原子D、酯健E、-羥基酮可以發(fā)生 Fehling 反應(yīng)是由于具有8、經(jīng)過結(jié)構(gòu)改造可得到蛋白同化激素的是 A、雌激素B、雄激素C、孕激素D、糖皮質(zhì)激素E、鹽皮質(zhì)激素9、A、雄激素B、孕激素屬哪
3、一類甾體C、鹽皮質(zhì)激素D、雌激素E、糖皮質(zhì)激素10、下列敘述哪個與A、為孕激素類不符B、結(jié)構(gòu)中有羰基,可與鹽酸羥胺反應(yīng)生成肟C、可口服使用,也可靜脈注射使用D、與異煙肼反應(yīng)則生成淺黃色的異煙腙化合物E、用于先兆性11、下列激素類A、雌二醇B、炔雌醇C、己烯雌酚D、炔諾酮E、左炔諾孕酮和習(xí)慣性等癥中不能口服的是12、在睪酮的 17 位引入甲基而得到,主要的目的是A、增加性,可以口服B、降低雄激素的作用C、增加雄激素的作用第2頁基礎(chǔ)知識主管藥師考試輔導(dǎo)D、延長作用時間E、增加蛋白同化作用13、炔雌醇的乙醇溶液與硝酸銀產(chǎn)生白色沉淀是由于分子中含有 A、羥基B、醇羥基C、乙炔基D、氟原子E、甲基酮二、
4、B1、A.雌二醇B.炔雌醇 C.D.睪酮E.米非司酮<1> A<2> A<3> A<4>A、母核是雄甾烷,3-酮,4 烯,17 羥基BCDE、17 位引入了乙炔基BCDE、A 環(huán)芳構(gòu)化,母雌甾烷,C19 無甲基,C3 有羥基,C17 位羥基取代BCDE、孕激素拮抗劑,競爭性作用于受體,用于抗早孕BCDE部分一、A1 1、【正確【】D甾體激素分為和腎上腺皮質(zhì)激素,其中前者雌激素、雄激素和孕激素,后者分為糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素。若按化學(xué)結(jié)構(gòu),雌激素具有雌甾烷特征,雄激素具有雄甾烷特征,而孕激素、糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素均屬于孕甾烷?!驹擃}“腎上腺皮質(zhì)激
5、素”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號 101082617,點(diǎn)擊提問】2、【正確【該題】 D】 考查醋酸地塞的化學(xué)結(jié)構(gòu)?!澳I上腺皮質(zhì)激素”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號 101082618,點(diǎn)擊提問】3、【正確【該題】 D】 考查地塞的結(jié)構(gòu),并注意其他重點(diǎn)甾類的結(jié)構(gòu)。“腎上腺皮質(zhì)激素”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號 101082619,點(diǎn)擊提問】4、【正確】 C第3頁基礎(chǔ)知識主管藥師考試輔導(dǎo)【】 糖皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)改造 在可的松的結(jié)構(gòu)上可進(jìn)行下列改造:(1)引入雙鍵:C1 上引入雙鍵,抗活性高于母核 34 倍,如和龍。(2)鹵素的引入:9、6 引入 F 原子,使糖皮質(zhì)激素活性增加 10 倍;9、7、21 引入C
6、l 均可使糖皮質(zhì)激素和抗活性增加。(3) 引入 OH:16-OH 使鈉排泄,而不是鈉潴留;將 16 與 17-OH 與(4) 引入甲基:16、16 甲基的引入,減少了 17-側(cè)鏈的降解,增加,6 甲基引入,抗炎活性增強(qiáng)。縮合,作用更強(qiáng)。性,顯著降低鈉潴留。如倍他(5)C21-OH 酯化:增強(qiáng)性,與琥珀酸成酯后,再成鹽可制成水溶性制劑。以上這些基團(tuán)取代可同時在一個結(jié)構(gòu)上進(jìn)行,各種取代基可以起協(xié)同作用,如果單一取代時,效果不佳?!驹擃}“腎上腺皮質(zhì)激素”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號 101082620,點(diǎn)擊提問】5、【正確【】 B】 腎上腺皮質(zhì)激素按作用分為糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素。糖皮質(zhì)激素的作用:主
7、要影響糖代謝,增加肝糖原,增加對冷凍及毒素等的抵抗力;同時,還具有抗風(fēng)濕的作用。主要有氫化可的松、地塞和等。鹽皮質(zhì)激素的作用:主要影響電解質(zhì)代謝,促使鈉的潴留和鉀的排泄,從而調(diào)節(jié)機(jī)體內(nèi)鉀鈉平衡。臨床用于治療腎上腺皮質(zhì)功能不有醛固酮和去氧皮質(zhì)酮。低鈉血癥。主要【該題“腎上腺皮質(zhì)激素”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號 101082621,點(diǎn)擊提問】6、【正確【該題】 C】 可的松引入 OH:16-OH 使鈉排泄,而不是鈉潴留,C 項敘述錯誤?!澳I上腺皮質(zhì)激素”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號 101082622,點(diǎn)擊提問】7、【正確【】 E】 醋酸地塞具有 -羥基酮結(jié)構(gòu),可以發(fā)生 Fehling 反應(yīng),其甲醇
8、溶液與堿性酒石酸銅共熱,生成橙紅色的氧化亞銅沉淀?!驹擃}“腎上腺皮質(zhì)激素”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號 101082623,點(diǎn)擊提問】8、【正確【該題】 “B將睪酮等雄激素經(jīng)修飾可降低雄性活性和增加蛋白同化活性?!敝R點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號 101082624,點(diǎn)擊提問】9、【正確【】 B】以孕甾烷為母體,為孕激素,口服無效,用于功能不足引起的先兆性和習(xí)慣性、不調(diào)等癥?!敝R點(diǎn)進(jìn)行考核】【該題“【答疑編號 101082625,點(diǎn)擊提問】10、【正確】 C第4頁基礎(chǔ)知識主管藥師考試輔導(dǎo)【】為孕激素,臨床用于治療功能不全引起的先兆性和不調(diào)等。本品口服無效,制成油注射劑使用?!驹擃}“”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】
9、【答疑編號 101082631,點(diǎn)擊提問】11、【正確【】 A】 雌二醇屬于內(nèi)源性雌激素在腸道大部分被微生物降解,雖有少量在腸道可有部分被迅速吸收,但在肝臟又被迅速代謝。所以口服幾乎無效。【該題“”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號 101082632,點(diǎn)擊提問】12、【正確【】 A】 雄激素睪酮不,作用時間短,口服無效。為增加其性和延長作用時間可以進(jìn)行如下結(jié)構(gòu)修飾:(1)17-OH 成丙酸酯和庚酸酯可作用時間延長。(2)17 位引入甲基,使其成為叔醇而難于氧化,性增加,稱。【該題“”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號 101082633,點(diǎn)擊提問】13、【正確【該題】 “C炔雌醇乙炔基,其乙醇溶液遇硝酸銀試
10、液產(chǎn)生白色炔雌醇銀沉淀?!敝R點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號 101082634,點(diǎn)擊提問】二、B1、【正確】 D【】 本題主要是考察對類結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu),后者在 17 位引入了炔基,睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點(diǎn):3-酮,4 烯,17 羥基,米非司酮是抗早孕,是酮受體的競爭拮抗劑。【該題“”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號 101082627,點(diǎn)擊提問】【正確】 B【】 本題主要是考察對類結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu),后者在 17 位引入了乙炔基,睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點(diǎn):3-酮,4 烯,17 羥基,米非司酮是抗早孕,是黃體酮受體的競爭拮抗劑。【該題“”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號 101082628,點(diǎn)擊提問】【正確】 A第5頁基礎(chǔ)知識主管藥師考試輔導(dǎo)【】 本題主要是考察對類結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu),后者在 17 位引入了炔基,睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點(diǎn):3-酮,4 烯,17 羥基,米非司酮是抗早孕,是酮受體的競爭拮抗劑。【該題“”知識
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