解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾

1、會計學(xué)1解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾CHOOHO321OHOOOHONaOHONaOCO26 atm,125-140oCCHOOHO321OHOOOOHOOOOOOOO2 A lOH2+OOOOH3NNH3OOOOOONOHCONH2OC2H5O HOOOFHOOOO羧基陰離子是活性的必要結(jié)構(gòu)羧基陰離子是活性的必要結(jié)構(gòu)酸性降低，保持酸性降低，保持鎮(zhèn)痛作用，但抗鎮(zhèn)痛作用，但抗炎活性減少。炎活性減少。換成酚羥基可影換成酚羥基可影響療效和毒性。響療效和毒性。羧基與羥基的位置必須是鄰位羧基與羥基的位置必須是鄰位OHOHOOHOOHOOOHO+OHOOOOO或藍至黑色OOHOOHOHOOHOOHOO

2、HOHOHOOHOOO黃色OOOOHFe/3+ Fe3+OOHOHOOHOONa2CO3/H2OheatOOOHNaH2SO4OOHOH+OHOOOHOH+OOOOOHOOH2SO47075未反應(yīng)的原料未反應(yīng)的原料 產(chǎn)品儲存水解產(chǎn)生產(chǎn)品儲存水解產(chǎn)生 鑒別：與鐵鹽產(chǎn)生紫堇色鑒別：與鐵鹽產(chǎn)生紫堇色 限量檢查：硫酸鐵胺OOHOOOOO+OOOOOOOOOO+OOO+OHOHOOOOOOHOOOHOOOO 水楊酸Salicylic acid阿斯匹林Acetylsalicylic acid ONHOHOHOOOHOHOOHOOGlycinOOHOGlucOOGlucOHOOHOHHO水楊酰甘氨酸Sali

3、cylglycine水楊酸葡萄糖醛酸Glucuronide水楊酸葡萄糖醛酸Glucuronide阿司匹林阿司匹林水楊酸水楊酸 水楊酰甘氨酸水楊酰甘氨酸 水楊酸葡萄糖醛酸水楊酸葡萄糖醛酸HOHONCH1341、化學(xué)名：、化學(xué)名：N-（4-羥基苯基）乙酰胺；羥基苯基）乙酰胺；NHONHOONHOHONHOHO-NHOO.+3FeNHON+葡萄糖醛酸結(jié)合物主要反應(yīng)主要反應(yīng) 引起高鐵血紅蛋白血癥, 溶血性貧血 引起血紅蛋白血癥、溶血的貧血，毒害肝細胞HONOOHNHOHONHOONH2ONHO主要反應(yīng)NHOGlyOO ONHOOSHO硫酸酯主要反應(yīng)主要反應(yīng)乙酰苯胺對乙酰氨基酚非那西汀 引起血紅蛋白血癥

4、、溶血的貧血，毒害肝細胞 N-乙?；鶃啺孵拘源x物GSH腎臟排泄 引起肝壞死、 腎衰竭N-乙酰半胱氨酸HONOOHNOHO肝蛋白ONONOHOSNHOOHONOHOSGNO2HONH2HONHHOOFe,HClAcOH主要雜質(zhì)：對氨基酚主要雜質(zhì)：對氨基酚 與亞硝酰鐵氰化鈉試液呈色與亞硝酰鐵氰化鈉試液呈色 OHFe(CN)5H2NNa2OOOHHOOHOOOHOOFHO羥布宗（羥基保泰松）羥布宗（羥基保泰松）1、 化學(xué)名：化學(xué)名：4-丁基丁基-1-（4-羥基苯基）羥基苯基）-2-苯基苯基-3，5- 吡唑烷二酮吡唑烷二酮 NNO HOO12345NNO安替比林NNON氨基比林NNONSNa+ -

5、OOO安乃近NNOO保泰松NNOHOO羥布宗NNOHOOHNH2NH2HO+NHNH2HONNOOOHNNHOHHH+/ H2O吡咯、異惡唑環(huán)替代吡唑環(huán)有活性環(huán)戊烷、環(huán)戊烯烷無活性12345NNOOOH活性增加 ,CH3,NH2也有活性H,活性增加 , CH3取代活性消失丙基、烯丙基也有抗炎作用, r-羥基正丁基無活性, r-酮基正丁基活性增加Cl,NNOOOHNNOOOGluNNOOOHNNOONNOOOHOHNNOOONNOOOHGluNNOOGlu羥布宗Oxyphenbutazone保泰松phenylbutazone-酮保泰松-ketophenylbutazone- 羥基保泰松-hydr

6、ophenylbutazoneNHOO H1、化學(xué)名：、化學(xué)名：N-(2,3-二甲基苯基二甲基苯基)氨基氨基-苯甲酸苯甲酸 HOOOOHOONHHOONHHOONH氮原子若以氮原子若以O(shè)，S，CH2，SO2，NCH3或或COCH3置換，活性降低。置換，活性降低。若將氨基移到羧基的對位或間位，若將氨基移到羧基的對位或間位，與與Salicylic Acid結(jié)構(gòu)相似性降低，活性消失。結(jié)構(gòu)相似性降低，活性消失。OOHHNOOGluHNOOHHNHOOHHNOHOOOOGluHNOHOOHNHClClOOHNHFFFOOHNHCl甲氯芬那酸甲氯芬那酸氟芬那酸氟芬那酸氯芬那酸氯芬那酸ONOHOCHHCCl

7、331234567O14NHNH2HONHHOOOHNH2NOOHOOCl135NOOHOOClNOOHOOClNOOHOOClNOHNOOHOOClNOOHOOClNOHOOON31CHO12334OHCH3CH3*OOHOOHNOHOHOOHOOH*OOHOOHArOOHXS構(gòu)型對位也可以取代芳基、雜環(huán)、脂環(huán)等引入甲基或乙基非共平面同位F，Cl，活性增強ONa-CA lCl3CH2CHCH3CH3COClOHO1.AgNO3,OH2.HHO1.NaOH2.HClOOOClCH2COOC2H5CH3CH2ONa*縮水甘油酯反應(yīng)OH*65433321OH COCH2NHCCOONall1126SNNHNOOHOO224SNNHNOOHOOSNOHR1NROOO甲基活性強可為芳雜環(huán)舒多昔康SudoxicamHOOSNOHNONSOSNOHNONOOH依索昔康Isoxicam噻吩昔康TenoxicamNHOOSNOHONSOOSNOHNONSH美洛昔康MeloxicamNNCF3CH3SONH2ONNCF3CH3SONH2O1235NNCF3CH3SONH2OSNHNNOOH2NONaOHONaOCO26 atm,125-14