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文檔簡介

1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemEMALT1 inhibitor MI-2Cat. No.: HY-12276CAS No.: 1047953-91-2分式: CHClNO分量: 455.72作靶點(diǎn): MALT1作通路: Metabolic Enzyme/Protease; NF-B儲(chǔ)存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn) DMSO : 46 mg/mL (100.94

2、 mM)* means soluble, but saturation unknown.Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制備儲(chǔ)備液1 mM 2.1943 mL 10.9716 mL 21.9433 mL5 mM 0.4389 mL 2.1943 mL 4.3887 mL10 mM 0.2194 mL 1.0972 mL 2.1943 mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度,選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液,并請(qǐng)注意儲(chǔ)備液的保存式和期限。BIOLOGICAL ACTIVITY物活性 MALT1 inhibitor MI-2種 MALT1 抑制劑 (IC50=

3、5.84 M),MALT1 inhibitor MI-2 直接與 MALT1 結(jié)合,不可逆地抑制蛋酶功能,并伴有 NF-B 報(bào)告活性抑制、c-REL 核定位抑制和 NF-B 靶 因下調(diào)。對(duì)毒 1。IC50 & Target IC50: 5.84 M (MALT1) 11/3 Master of Small Molecules 您邊的抑制劑師www.MedChemE體外研究 MALT1 inhibitor MI-2 (1-1000 nM; 48 hours) selectively suppresses MALT1-dependent DLBCL cell lines, andthe GI50

4、in HBL-1, TMD8, OCI-Ly3, and OCI-Ly10 cells is 0.2, 0.5, 0.4, and 0.4 M, respectively 1.MALT1 inhibitor MI-2 (62-1000 nM; 24 hours) causes a dose-dependent decrease in MALT1-mediatedcleavage 1.Cell Proliferation Assay 1Cell Line: HBL-1, TMD8, OCI-Ly3, OCI-Ly10 cellsConcentration: 1, 10, 100, 1000 nM

5、Incubation Time: 48 hoursResult: The GI50 in HBL-1, TMD8, OCI-Ly3, and OCI-Ly10 cells was 0.2, 0.5, 0.4, and 0.4 M,respectively.Western Blot Analysis 1Cell Line: HBL-1 cellsConcentration: 62, 125, 250, 500, 1000 nMIncubation Time: 24 hoursResult: Inhibits MALT1 cleavage of CYLD in HBL-1 cells.體內(nèi)研究 M

6、ALT1 inhibitor MI-2 (25 mg/kg; i.p.; daily for 14 days) profoundly suppresses the growth of both the TMD8and HBL-1 ABC-DLBCL xenografts 1.Animal Model: Eight-week-old male SCID NOD (bearing HBL-1 and TMD8 cells) 1Dosage: 25 mg/kgAdministration: Intraperitoneal injection; daily for 14 daysResult: Pro

7、foundly suppressed the growth of both the TMD8 and HBL-1 ABC-DLBCL xenograftsversus vehicle.戶使本產(chǎn)品發(fā)表的科研獻(xiàn) Parasit Vectors. 2018 May 18;11(1):305.See more customer validations on HYPERLINK / www.MedChemEREFERENCES2/3 Master of Small Molecules 您邊的抑制劑師www.MedChemE1. Fontan L, et al. MALT1 small molecule inhibitors specifically suppress ABC-DLBCL in vitro and in vivo. Cancer Cell. 2012 Dec11;22(6):812-24.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For resea

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