執(zhí)業(yè)藥師藥劑串講匯總課件

1、藥劑學(xué)總 結(jié)2022/8/10合理用藥考試分析液體藥劑、注射劑、片劑*緩控、藥動(dòng)靶向軟膏、栓劑、氣霧劑每年約2-3題、新技術(shù)（微囊、包合物、固體分散物）、穩(wěn)定性、緒論有少量題目存在2022/8/10合理用藥重點(diǎn)章節(jié)注射劑和滴眼劑重點(diǎn)掌握： 注射劑的附加劑（P118），熱原的性質(zhì)與除去方法（P119），增加藥物溶解度的方法（P122），常用濾器及其性質(zhì)（P125），處方例（Vc與葡萄糖注射液），注射劑的滅菌與無(wú)菌技術(shù)（P139），滴眼劑的附加劑（P156）液體藥劑重點(diǎn)掌握： 常用防腐劑（P167），表面活性劑（P175），乳劑（乳化劑182，乳劑的穩(wěn)定性187），混懸劑（物理穩(wěn)定性190，穩(wěn)定劑

2、193，質(zhì)量評(píng)價(jià)194）2022/8/10合理用藥片劑重點(diǎn)掌握： 片劑不同種類的特點(diǎn)（口含片、咀嚼片 、分散片 、舌下片、溶液片 ）；常用輔料；制備工藝的分類及適用范圍；片劑制備中可能發(fā)生的問(wèn)題及解決辦法；包衣材料；片劑質(zhì)量檢查項(xiàng)目；處方例：復(fù)方乙酰水楊酸片 2022/8/10合理用藥生物藥劑學(xué)重點(diǎn)掌握： 藥物通過(guò)生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)理（P265-266） 影響藥物胃腸道吸收的因素（266-271） 對(duì)表觀分布容積的理解（P277）藥物動(dòng)力學(xué)重點(diǎn)掌握： 掌握對(duì)幾個(gè)重要概念的理解 認(rèn)識(shí)一些重要公式 掌握生物利用度（P306-309）2022/8/10合理用藥一、一些輔料的用途1乳糖：片劑，尤其是粉末直

3、接壓片的填充劑；凍干保護(hù)劑2微晶纖維素：粉末直接壓片的填充劑；“干粘合劑”；片劑中含20微晶纖維素時(shí)有崩解劑的作用3甲基纖維素：黏合劑、助懸劑、親水凝膠骨架材料4羧甲基纖維素鈉：黏合劑、助懸劑、親水凝膠骨架材料5乙基纖維素：黏合劑、緩（控）釋制劑中骨架材料或膜控材料、 固體分散體的難溶性載體材料2022/8/10合理用藥6羥丙基纖維素：黏合劑、助懸劑、致孔劑、薄膜衣材料7羥丙甲纖維素：黏合劑、助懸劑、親水凝膠骨架材料、薄膜衣材料8醋酸纖維素酞酸酯：腸溶材料9羥丙甲醋酸纖維素酞酸酯：腸溶材料10醋酸羥丙甲醋酸纖維素琥珀酸酯：腸溶材料11鄰苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）：腸溶材料12苯乙烯馬來(lái)酸共

4、聚物（StyMA）：腸溶材料13Eudragit L，EudragitS（有時(shí)出現(xiàn)Eudragit L100或EudragitS100）：腸溶材料 2022/8/10合理用藥14Eudragit RL，EudragitRS：難溶性載體材料15Eudragit E（與丙烯酸樹(shù)脂IV號(hào)相當(dāng)）：胃溶型高分子材料16醋酸纖維素：水不溶型材料，可用于包衣或制備滲透泵片劑17聚乙烯醇：成膜材料、助懸劑18羧甲基淀粉鈉：崩解劑19交聯(lián)聚維酮：崩解劑20交聯(lián)羧甲基纖維素鈉：崩解劑21低取代羥丙基纖維素：崩解劑22聚乳酸：生物可降解高分子材料，用于制備微球、納米粒等23甘油明膠：軟膏、栓劑、固體分散體基質(zhì)202

5、2/8/10合理用藥24十二烷基硫酸鈉：軟膏的乳化劑，固體制劑的潤(rùn)濕劑或增溶劑。25甘油：液體制劑溶媒、注射用溶媒 、助懸劑、保濕劑、膠囊和包衣材料中做增塑劑、軟膏中滲透促進(jìn)劑、增加疏水性藥物的可濕性、靜脈脂肪乳中滲透壓調(diào)節(jié)劑、甘油明膠（用于軟膏、栓劑、固體分散體）26. 聚乙二醇：滲透促進(jìn)劑、粘度調(diào)節(jié)劑、固體分散體的載體、滴丸的基質(zhì)、薄膜衣料（4000，6000）、水溶性潤(rùn)滑劑（4000，6000）、注射用溶媒（300，400）、液體藥劑的溶媒（300，600）致孔劑等27泊洛沙姆：固體分散物載體、栓劑基質(zhì)、注射劑或輸液的乳化劑28. 聚維酮：黏合劑、助懸劑、致孔劑、薄膜衣材料、親水骨架材料

6、、固體分散體載體2022/8/10合理用藥二、輔料的英文縮寫MC：甲基纖維素EC：乙基纖維素HPC：羥丙基纖維素HPMC：羥丙甲纖維素CAP：醋酸纖維素酞酸酯HPMCP：羥丙甲醋酸纖維素酞酸酯HPMCAS：醋酸羥丙甲醋酸纖維素琥珀酸酯2022/8/10合理用藥CMC-Na：羧甲基纖維素鈉MCC：微晶纖維素PVP：聚維酮PEG：聚乙二醇PVA：聚乙烯醇CMS-Na：羧甲基淀粉鈉PVPP：交聯(lián)聚維酮CCNa：交聯(lián)羧甲基纖維素鈉2022/8/10合理用藥三、防腐劑、抑菌劑小結(jié)羥苯酯類（尼泊金）、苯甲酸、苯甲酸鈉、山梨酸、苯扎溴銨（新潔爾滅）、苯扎氯銨（潔爾滅）、醋酸洗必泰、苯甲醇（同時(shí)局部止痛）、三

7、氯叔丁醇（同時(shí)局部止痛）、硝基苯汞、硫柳汞、消毒凈、鄰苯基苯酚、苯氧乙醇、桉葉油、桂皮油、薄荷油等2022/8/10合理用藥四、滅菌法葡萄糖注射液，靜脈注射用脂肪乳劑，右旋糖酐，氯化鈉輸液，橡膠塞等用熱壓滅菌法；維生素C注射液，鹽酸普魯卡因注射液，醋酸可的松注射液，氯霉素滴眼劑采用流通蒸汽滅菌法；注射用油，油脂性基質(zhì)，安瓿采用干熱滅菌法；無(wú)菌室的空氣、操作臺(tái)表面：紫外線殺菌法手指、無(wú)菌設(shè)備：化學(xué)藥劑殺菌法胰島素注射液等生物制品：濾過(guò)除菌法2022/8/10合理用藥五、有關(guān)方程N(yùn)oyes-Whitney 方程：描述藥物的溶出速度。 （片劑）； （注射劑），混合物的臨界相對(duì)濕度：CRHABCRHA

8、CRHA（P68）置換價(jià)： （栓劑87）2022/8/10合理用藥Poiseuile公式： 描述濾過(guò)的影響因素 （注射劑124）冰點(diǎn)降低法等滲調(diào)節(jié)計(jì)算公式： （注射劑156）混合表面活性劑HLB值的計(jì)算： （液體178）2022/8/10合理用藥Stokes定律： 描述混懸粒子的沉降速度 （液體藥劑190）Arrhenius公式：經(jīng)典恒溫法理論依據(jù) （穩(wěn)定性208）Higuchi方程：描述緩釋制劑藥物釋放曲線。 （緩釋制劑237）2022/8/10合理用藥Henderson-Hasselbalch方程：P269pH分配假說(shuō)，描述藥物在胃腸道解離狀況弱酸：弱堿2022/8/10合理用藥六、有關(guān)制

9、備技術(shù)微囊：凝聚法（單，復(fù)），溶劑-非溶劑法，改變溫度法，液中干燥法，噴霧干燥法，噴霧凝結(jié)法，空氣懸浮法，界面縮聚法，輻射交聯(lián)法包合物：飽和水溶液法，研磨法，冷凍干燥法，噴霧干燥法固體分散物：熔融法，溶劑法，溶劑-熔融法，溶劑-噴霧干燥法，研磨法脂質(zhì)體：注入法，薄膜分散法，超聲波分散法，逆相蒸發(fā)法，冷凍干燥法2022/8/10合理用藥微球：乳化-固化法，噴霧干燥法，液中干燥法納米粒：膠束聚合法，乳化聚合法，界面聚合法，液中干燥法微丸：沸騰制粒法，噴霧制粒法，包衣鍋法，擠出滾圓法，離心拋射法，液中干燥法栓劑：熱熔法，冷壓法，捏搓法軟膏：研和法，熔和法，乳化法膜劑：均漿流延成膜法，壓-融成膜法，復(fù)

10、合制膜法2022/8/10合理用藥七、代表性輔料微囊：明膠-阿拉伯膠包合物：環(huán)糊精固體分散物：PEG，PVP脂質(zhì)體：磷脂-膽固醇微球：明膠、白蛋白、PLA等栓劑：可可豆脂軟膏：凡士林等膜劑：PVA2022/8/10合理用藥八、幾個(gè)時(shí)間滅菌好的安瓿放置不超過(guò)24小時(shí)；注射用水貯存不超過(guò)12小時(shí)；一般注射劑灌封后12小時(shí)內(nèi)完成滅菌；輸液配液到滅菌4小時(shí)內(nèi)完成2022/8/10合理用藥九、有關(guān)聯(lián)制劑的質(zhì)量檢查項(xiàng)目1.片劑：外觀性狀；片重差異；硬度和脆碎度；崩解度；溶出度或釋放度；含量均勻度2.散劑：均勻度；水分；裝量差異；衛(wèi)生學(xué)檢查；粒度檢查3.顆粒劑：外觀；粒度；干燥失重；溶化性；裝量差異4.膠囊

11、劑：外觀；水分；裝量差異；崩解度與溶出度。5.滴丸劑：重量差異；溶散時(shí)限檢查等。6.栓劑：外觀；重量差異；融變時(shí)限；熔點(diǎn)范圍；體外溶出試驗(yàn)與體內(nèi)吸收試驗(yàn)等7.軟膏劑：粒度；裝量；微生物限度；主藥含量；物理性質(zhì)；刺激性；穩(wěn)定性；軟膏劑中藥物的釋放、穿透及吸收等。8.透皮貼劑：重量差異；面積差異；含量均勻度；釋放度等。2022/8/10合理用藥十.區(qū)別定義微型膠囊：是將固態(tài)或液態(tài)藥物（稱為囊心物）包裹在天然的或合成的高分子材料（稱為囊材）中而形成的微小囊狀物。 1-5000m微丸：指由藥物與輔料構(gòu)成的直徑小于2.5mm的球狀實(shí)體。微球：使藥物溶解或分散在高分子材料骨架中所形成的骨架刑微小球狀實(shí)體，

12、粒徑通常在1250m之間。納米粒：由高分子物質(zhì)組成的固態(tài)膠體粒子，粒徑多在101000nm范圍內(nèi)。滴丸劑：是指固體或液體藥物與適當(dāng)物質(zhì)（一般稱為基質(zhì)）加熱熔化混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中、收縮冷凝而制成的小丸狀制劑。 2022/8/10合理用藥十一、藥物吸收的機(jī)理與特點(diǎn)（P265）被動(dòng)擴(kuò)散主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)促進(jìn)擴(kuò)散順濃度梯度逆濃度梯度順濃度梯度 不需要載體需載體參與需要載體 不消耗能量需消耗能量不需消耗能量 無(wú)飽和現(xiàn)象有飽和現(xiàn)象有競(jìng)爭(zhēng)抑制 無(wú)競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象有競(jìng)爭(zhēng)抑制有飽和現(xiàn)象無(wú)部位特異性有部位特異性有部位特異性2022/8/10合理用藥十二、藥物動(dòng)力學(xué)符號(hào)的意義消除速度常數(shù) K生物半衰期 t1/2=0.

13、693/k 清除率 Cl=KV表觀分布容積 V=X0/ C0單劑量血管外給藥達(dá)峰時(shí)： 2.303lg(Ka/K) tm= Ka K血藥濃度時(shí)間曲線下面積 AUC=X0/KV靜脈滴注穩(wěn)態(tài)血藥濃度 Css=K0/KV2022/8/10合理用藥十、藥物動(dòng)力學(xué)符號(hào)的意義二室模型的相關(guān)參數(shù)Xc：中央室的藥物量Xp ： 外周室的藥物量k10：從中央室消除的速度常數(shù)K12：中央室向周邊室轉(zhuǎn)運(yùn)的速度常數(shù)K21：周邊室向中央室轉(zhuǎn)運(yùn)的速度常數(shù)平均滯留時(shí)間： MRT藥物動(dòng)力學(xué)模型識(shí)別：AIC法2022/8/10合理用藥多劑量函數(shù)： 1 - e-nKn次給藥后的多劑量函數(shù) r = 1 - e-K 1達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的多劑量函

14、數(shù) r = 1 - e-K穩(wěn)態(tài)平均血藥濃度2022/8/10合理用藥十三、藥物動(dòng)力學(xué)方程（要求認(rèn)識(shí)）隔室模型：C=C0eKt 單室模型靜脈注射給藥 C=K0(1 - e-Kt)/KV 單室模型靜脈滴注給藥 KaFX0 C= (e-Kt -e-Kat) 單室模型血管外給藥 V(Ka-K) C = Ae-t + Be-t 二室模型靜脈注射 非線性藥物動(dòng)力學(xué) Michaelis-Menten方程2022/8/10合理用藥 尿藥數(shù)據(jù)速度法 尿藥數(shù)據(jù)總量減量法（虧量法）2022/8/10合理用藥 Wanger-Nelson法 絕對(duì)生物利用度 相對(duì)生物利用度2022/8/10合理用藥n次給藥后血藥濃度與時(shí)間的關(guān)系靜脈達(dá)穩(wěn)態(tài)后血藥濃度-時(shí)間關(guān)系穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度穩(wěn)態(tài)最