常用頭孢類抗菌藥物間的比較

1、常用頭孢類抗菌藥物間的比較常用頭孢類抗菌藥物間的比較第1頁(yè)頭孢類抗生素應(yīng)用地位1抗菌譜廣抗菌效果好作用穩(wěn)定組織體液濃度高不良反應(yīng)程度輕頭孢菌素廣泛應(yīng)用于臨床應(yīng)用程度加深細(xì)菌耐藥率不良反應(yīng)增多怎樣合理使用頭孢類抗生素？呼吸系統(tǒng)皮膚組織系統(tǒng)泌尿系統(tǒng)等部位感染術(shù)后圍手術(shù)期感染常用頭孢類抗菌藥物間的比較第2頁(yè)不良反應(yīng)藥動(dòng)學(xué)特征抗菌譜 常見(jiàn)頭孢類抗菌藥品常用頭孢類抗菌藥物間的比較第3頁(yè)頭孢菌素作用機(jī)制及耐藥機(jī)制作用機(jī)制2： -抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成-作用靶位：轉(zhuǎn)肽酶耐藥機(jī)制2：-細(xì)胞壁通透性降低-與PBPs親和力與結(jié)合率降低-產(chǎn)生-內(nèi)酰胺酶-細(xì)菌自溶酶缺乏 常用頭孢類抗菌藥物間的比較第4頁(yè)頭孢菌素類抗生素是

2、當(dāng)前臨床上應(yīng)用最廣泛一類抗生素，按其抗菌性能分四代3： G+ G- 酶 綠膿 厭氧菌 腎毒性代：+ + 不穩(wěn)定 無(wú)效 - +代：+ + 穩(wěn)定 無(wú)效 + +代：+ + 穩(wěn)定 有效 + 代：+ + 穩(wěn)定 有效 + R1 抗菌活性 藥代特征 R2抗菌活性 藥代特征 對(duì)酶穩(wěn)定性常用頭孢類抗菌藥物間的比較第5頁(yè)C-3：甲基，活性降低C-7：-氨基，易被-內(nèi)酰胺酶水解C-7：:-亞胺甲氧基，對(duì)-內(nèi)酰胺酶抗性增強(qiáng)C-7：側(cè)鏈上引入氨基噻二唑基，C-3：側(cè)鏈上帶正電荷季氮，四代頭孢抗革蘭陰性菌活性要優(yōu)于前幾代4常用頭孢類抗菌藥物間的比較第6頁(yè)我院常見(jiàn)頭孢類抗菌藥品頭孢替唑 頭孢唑林頭孢替安 頭孢呋辛頭孢他啶頭

3、孢唑肟頭孢哌酮頭孢曲松頭孢吡肟頭孢一代頭孢二代頭孢三代頭孢四代常用頭孢類抗菌藥物間的比較第7頁(yè)第一代頭孢菌素3特點(diǎn)：多為半廣譜抗生素，耐青霉素酶對(duì)G+菌(包含耐青霉素金黃色葡萄球菌)相當(dāng)有效對(duì)G-菌產(chǎn)生-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性較差 大腸埃希菌 奇異變形菌 流感菌 傷寒桿菌 痢疾桿菌應(yīng)用：耐青霉素金黃色葡萄球菌 其它革蘭陽(yáng)性菌感染G-菌一定活性常用頭孢類抗菌藥物間的比較第8頁(yè)頭孢唑林頭孢替唑G+球菌+（除腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌屬外）+（產(chǎn)酶或不產(chǎn)酶）肺炎鏈球菌+溶血性鏈球菌+（B組）G-桿菌優(yōu)于其它第1代頭孢菌素 +組織濃度高部位膽汁中濃度高；胸水、腹水、心包液、滑囊液高濃度。腎臟最高 靜注1g后

4、血藥濃度峰值185mcg/ml74ug/ml蛋白結(jié)合率74%-86%86%消除半衰期1.5-2h0.64-1.5h血腦脊液屏障不透過(guò)腦脊液少許分布排泄腎臟腎臟常用頭孢類抗菌藥物間的比較第9頁(yè)第二代頭孢菌素5特點(diǎn)：抗-內(nèi)酰胺酶性能強(qiáng)，抗菌譜廣。 對(duì)G+菌：二代=二代對(duì)G+菌：三代一代 糞鏈球菌 難辨梭狀芽胞桿菌 無(wú)效常用頭孢類抗菌藥物間的比較第14頁(yè)第三代頭孢菌素比較頭孢他啶CAZ頭孢曲松CTRX頭孢噻肟CTX頭孢哌酮CPZ靜注1g后血藥高峰濃度（mg/L） 102 150 102153半衰期（hr）1.7821.7蛋白結(jié)合率（%） 10-179535-4590抗腸桿菌科+ +抗銅綠假單胞菌+抗

5、G+菌+厭氧菌+排泄腎肝、膽體內(nèi)代謝和腎肝、膽組織濃度高部位骨、腹腔、皮膚、CSF皮膚、CSF、肝、膽、腹水骨、CSF肝、膽、子宮、副鼻竇出血傾向+對(duì)-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性耐耐耐不耐常用頭孢類抗菌藥物間的比較第15頁(yè)常見(jiàn)致病菌對(duì)第三代頭孢菌素敏感性7常用頭孢類抗菌藥物間的比較第16頁(yè)大腸埃希菌對(duì)我國(guó)常見(jiàn)三代頭孢菌素藥敏率8常用頭孢類抗菌藥物間的比較第17頁(yè)肺炎克雷伯菌對(duì)我國(guó)常見(jiàn)三代頭孢藥敏率8常用頭孢類抗菌藥物間的比較第18頁(yè)常見(jiàn)腸桿菌科細(xì)菌對(duì)我國(guó)常見(jiàn)第三代頭孢菌素耐藥情況8常用頭孢類抗菌藥物間的比較第19頁(yè)嗜血菌屬對(duì)我國(guó)常見(jiàn)第三代頭孢菌素品種耐藥情況9常用頭孢類抗菌藥物間的比較第20頁(yè)第四代頭孢菌

6、素5特點(diǎn)：對(duì)各種-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，對(duì)多數(shù)耐藥菌株活性 普遍超出第三代頭孢菌素。它們對(duì)青霉素結(jié)合蛋白有高度親和力，可經(jīng)過(guò)革蘭陰性菌外膜孔道快速擴(kuò)散到細(xì)菌周圍并維持高濃度；對(duì)染色體介導(dǎo)和個(gè)別質(zhì)粒介導(dǎo)-內(nèi)酞胺酶穩(wěn)定。 G+菌 G-菌 厭氧菌 鏈球菌 肺炎鏈球菌 廣譜抗菌活性很強(qiáng)活性常用頭孢類抗菌藥物間的比較第21頁(yè)第四代： 頭孢吡肟（馬斯平）對(duì)大腸桿菌、綠膿桿菌、陰溝桿菌、流感桿菌和淋球菌（產(chǎn)酶株）均高效對(duì)G+球菌作用增強(qiáng)對(duì)弗勞地枸櫞酸桿菌、摩根桿菌、產(chǎn)氣桿菌抗菌活性強(qiáng) MRSA、MRSE耐藥常用頭孢類抗菌藥物間的比較第22頁(yè)頭孢菌素不良反應(yīng)101.過(guò)敏反應(yīng)：似青霉素，偶見(jiàn)過(guò)敏性休克， 與青霉素有

7、交叉過(guò)敏2.腎毒性：第一代最重，忌與氨基苷類適用3.低凝血酶原血癥或血小板降低嚴(yán)重出血 用V.K和新鮮血漿治療4.二重感染：二、三代藥偶致腸球菌、 綠膿桿菌和念珠菌增殖現(xiàn)象5.CNS反應(yīng)：大劑量常用頭孢類抗菌藥物間的比較第23頁(yè)頭孢菌素不良反應(yīng)6.雙硫侖（disulfiram,雙硫醒，戒酒硫）樣反應(yīng)：頭孢孟多、頭孢哌酮、拉氧頭孢等有與戒酒硫相同化構(gòu)（其含甲硫四唑側(cè)鏈，與雙硫侖結(jié)構(gòu)相同），對(duì)乙醇耐受力抑制乙醛脫氫酶血中乙醛積聚醉酒樣癥狀如惡心、嘔吐等，發(fā)生于用藥72h后服藥期間和停藥3天內(nèi)應(yīng)忌酒常用頭孢類抗菌藥物間的比較第24頁(yè)頭孢菌素類抗生素藥品不良反應(yīng)臨床表現(xiàn)分析常用頭孢類抗菌藥物間的比較第

8、25頁(yè)常見(jiàn)頭孢菌素類抗生素藥品不良反應(yīng)發(fā)生率分析常用頭孢類抗菌藥物間的比較第26頁(yè)關(guān)于頭孢菌素皮試問(wèn)題現(xiàn)實(shí)狀況和迷惑要不要做?皮試液濃度多大?假陽(yáng)性或假陰性有多少？皮試液怎樣保留?能保留多久?患者再次用藥,間隔多久需要重做或不做?換了批號(hào)怎么辦?常用頭孢類抗菌藥物間的比較第27頁(yè)關(guān)于頭孢菌素皮試問(wèn)題現(xiàn)實(shí)狀況和迷惑在中國(guó)藥典委員會(huì)主編年版臨床用藥須知(下簡(jiǎn)稱須知)和年衛(wèi)生部、國(guó)家中醫(yī)藥管理局、總后衛(wèi)生部聯(lián)合公布抗菌藥品臨床應(yīng)用指導(dǎo)標(biāo)準(zhǔn)(下簡(jiǎn)稱指導(dǎo)標(biāo)準(zhǔn))兩個(gè)主要文件中，明確指出應(yīng)用頭孢菌素類抗生素?zé)o需皮試，但要求在“用本品前，須詳細(xì)問(wèn)詢患者先前有否對(duì)頭孢菌素類、青霉素類或其它藥品過(guò)敏史”。常用頭孢

9、類抗菌藥物間的比較第28頁(yè)為何要求青霉素類用前必須做皮試呢?而頭孢菌素類不需要皮試?青霉素過(guò)敏反應(yīng)較多且后果較嚴(yán)重，而頭孢菌素類過(guò)敏反應(yīng)極少，后果較輕參加青霉素抗原-抗體反應(yīng)主要半抗原決定簇與次要決定簇早已明確，而頭孢菌素類則并不明確，皮試預(yù)測(cè)價(jià)值也未必定青霉素皮試簡(jiǎn)單可行，而頭孢菌素皮試方法還未定型常用頭孢類抗菌藥物間的比較第29頁(yè)關(guān)于-內(nèi)酰胺類抗生素交叉過(guò)敏反應(yīng)常用頭孢類抗菌藥物間的比較第30頁(yè)結(jié)論 抗菌藥品用量及使用方法與其耐藥性呈正相關(guān),合理利用現(xiàn)有抗菌藥品尤為主要。醫(yī)務(wù)人員除了嚴(yán)格掌握抗菌藥品適應(yīng)證外,可用窄譜則不用廣譜抗菌藥品,嚴(yán)格控制抗菌藥物預(yù)防應(yīng)用、聯(lián)合應(yīng)用指征,制訂個(gè)體化用藥

10、方案等。還應(yīng)當(dāng)參考體外藥敏試驗(yàn)結(jié)果,有計(jì)劃地用藥,降低不良反應(yīng)發(fā)生。常用頭孢類抗菌藥物間的比較第31頁(yè)參考文件：1 王鴻珊. 淺談?lì)^抱菌素類抗生素臨床合理應(yīng)用J.中國(guó)醫(yī)藥指南，,11（25）：5712 于海軍. -內(nèi)酰胺類抗生素作用機(jī)制及頭孢菌素發(fā)展J. 石家莊職業(yè)技術(shù)學(xué)院學(xué)報(bào),21(2):12-163 張幸幸，陳學(xué)璽. 頭孢菌素類抗生素最新研究進(jìn)展及發(fā)展趨勢(shì)J. 廣東化工,40(16) :80-81.4 孫樣，王宇馳，張春然，唐克慧*頭孢菌素類抗生素發(fā)覺(jué)與發(fā)展J. 國(guó)外醫(yī)藥抗生素分冊(cè),35(4):154-155 薛雨,陳宇瑛.頭孢菌素類抗生素最新研究進(jìn)展J. 中國(guó)抗生素雜志, 36 (2):86-90.6 曾國(guó)富，許惠溢，宣迎梅，邵永釗，黎碧云，謝根英，任玲瓏. 常見(jiàn)第一、二代頭孢菌素體外抗菌活性研究J.海峽藥學(xué)，,21（1）:47-497桑福德抗微生物治療指南版北京：中國(guó)協(xié)和醫(yī)科大學(xué)出版社，：8呂媛，李耘，崔蘭卿（代表衛(wèi)生部全國(guó)細(xì)菌耐藥監(jiān)測(cè)網(wǎng)）年度衛(wèi)生部全國(guó)